JPH10330252A - アトピー皮膚改善剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【課題】安全性が高く、皮膚乾燥性、掻痒性、角質水分
量、皮表脂質量および易刺激性（外的刺激に対して抵抗
性が弱い性質）の改善効果に優れたアトピー皮膚改善剤
を提供する。 【解決手段】ジイソプロピルアミンジクロロアセテート
を有効成分とするアトピー皮膚改善剤によって達成され
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、安全性が高く、皮
膚乾燥性、掻痒性、角質水分量、皮表脂質量および易刺
激性（外的刺激に対して抵抗性が弱い性質）の改善効果
に優れたアトピー皮膚改善剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】アトピー皮膚患者は健常者に比較して皮
表脂質量、角質水分量が少なく、皮脂膜形成能が弱く、
外的刺激に対する抵抗閾価の低下が認められる。また、
アトピー皮膚患者では皮膚のバリアー機能が破壊され、
皮膚の異常乾燥や掻痒が生じる。従来、掻痒の治療や予
防としてステロイド外用剤、非ステロイド外用剤などが
用いられており、その効果は優れたものであるが安全面
からその適用に工夫が必要である。また、皮膚乾燥を予
防するために保湿クリームなどの併用工夫が行われてい
るのが現状である。

【０００３】そこで、安全性が高く、皮膚乾燥性、掻痒
性、角質水分量、皮表脂質量および易刺激性（外的刺激
に対して抵抗性が弱い性質）などに改善効果の優れた適
用の容易なアトピー皮膚改善剤なるものが望まれる。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】かかる事情を鑑み、本
発明者は、安全性が高く、皮膚乾燥性、掻痒性、角質水
分量、皮表脂質量および易刺激性（外的刺激に対して抵
抗性が弱い性質）などに改善効果の優れたものの探索に
鋭意検討を重ねた結果、驚くべきことに、ジイソプロピ
ルアミンジクロロアセテートにそれらの効果を認める事
実を見出し、本発明を完成するに至ったものであって、
その目的とするところは、安全性が高く、皮膚乾燥性、
掻痒性、掻痒性、角質水分量、皮表脂質量および易刺激
性（外的刺激に対して抵抗性が弱い性質）の改善効果に
優れたアトピー皮膚改善剤を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】上述の目的は、ジイソプ
ロピルアミンジクロロアセテートを有効成分とするアト
ピー皮膚改善剤によって達成される。

【０００６】

【発明の実施の形態】以下に本発明について詳細に説明
する。

【０００７】本発明に使用するジイソプロピルアミンジ
クロロアセテートは、下記式で示されるもので、白色結
晶性の粉末状を呈し、匂いは殆んどなく、味は苦く、
水、エタノール等に溶けやすい。

【化１】

【０００８】また、その融点は、１１８〜１２２℃で５
％水溶液のｐＨは５．６〜６．８である。そしてマウス
によるジイソプロピルアミンジクロロアセテートの急性
毒性は下記のとおりである。

【０００９】

【表１】 備考 （ｐＨ未補正） （ｐＨ７．４）

【００１０】本発明のアトピー皮膚改善剤は、上記物質
そのものであってもよいが、水などの溶媒や賦形剤等を
含んでいても良い。

【００１１】本発明のアトピー皮膚改善剤は、優れたア
トピー皮膚改善効果を有することから例えば医薬品また
は医薬部外品の皮膚外用剤に配合することができる。

【００１２】医薬品または医薬部外品の皮膚外用剤への
本発明のアトピー皮膚改善剤の配合量としては、適用対
象物によって異なり、一概に規定できないが、一般的に
は適用する組成物の総量を基準として、０．０１〜２０
重量％が好ましく、特に０．０５〜１０重量％が好まし
い。

【００１３】本発明の医薬品または医薬部外品の皮膚外
用剤には、油脂類、保湿剤類、顔料類、色素類、界面活
性剤類、抗酸化剤類、紫外線吸収剤類、防腐剤類、水溶
性高分子類などを適宜配合することができる。

【００１４】また、軟膏類、ローション類、乳液類、ク
リーム類、パック類、顆粒類など皮膚に適用可能な対象
物によって適宜任意の剤型とすることができる。

【００１５】

【実施例】以下、本発明によるアトピー皮膚改善効果を
明らかにするため、比較例および実施例を示す。

【００１６】実施例１、比較例１ （アトピー皮膚改善効果） （１）試験製剤は、表２に示す組成の軟膏で実施した。
表中本発明に用いられるジイソプロピルアミンジクロロ
アセテートをＤＡＤＡと略称する。軟膏は表２（Ｂ）の
各成分を湯浴で８０℃に加温しながら混合し、これに、
８０℃に加温した表２（Ａ）の各成分の混合物中に攪拌
しながら徐々に加えた。つぎに、ホモジナイザーで２．
５分間激しく攪拌（２５００ｒｐｍ）して各成分を充分
乳化分散させた後、攪拌しながら徐々に冷却して得た。

【００１７】

【表２】

【００１８】（２）試験対象 アトピー皮膚患者の内、本試験への参加に同意の得られ
た男女３０例を対象とし、３０例を２群に分け、その１
群を比較例として５例、実施例として１０例とし２群そ
れぞれについて試験した。

【００１９】（３）試験方法 １日２回、実施例の軟膏（試験製剤）をアトピー皮膚患
者１群１０例に、比較例の軟膏（試験製剤）をアトピー
皮膚患者１群５例に適用した。使用期間は原則として４
週間とした。

【００２０】（４）観察項目、評価方法 １．観察日 試験開始前と、原則として４週間後に皮膚症状と自覚症
状の程度を観察し、記録要旨に記載した。

【００２１】２．観察項目とその評価 皮膚の乾燥、掻痒について改善、変化なし、悪化の３段
階で評価し記録要旨に記載した。

【００２２】３．角質水分量、皮表脂質量測定 試験開始時と４週間後に同一部位（３箇所）の角質水分
量をＳＫＩＣＯＮ−２０（ＩＢＳ社製）を用い、皮表脂
質量をＳｅｂｕｍｍｅｔｅｒ ＳＭ８１０（ＣＯＵＲＡ
ＧＥ社およびＫＨＡＺＡＫＡ社製）を用いて測定した。

【００２３】４．易刺激性 試験期間内に観察された有事事象は全て、その症状と程
度および試験製剤との因果関係について記録要旨に記載
した。

【００２４】５．有用性の判定 試験製剤使用前後の各観察項目の変化、角質水分量、皮
表脂質量測定結果、副作用を総合的に評価し、有用性を
かなり有用、やや有用、有用とは思われない、好ましく
ないの４段階で評価した。

【００２５】６．結果

【００２６】

【表３】

【００２７】

【表４】

【００２８】

【表５】

【００２９】

【表６】

【００３０】表３の乾燥、掻痒の評価において、比較例
１では掻痒性を強く感じた好ましくない症例が１例あ
り、有用と思われない症例が４例で中には皮膚刺激感を
訴えた例が１例あった。それに対し、表４の実施例１で
はかなり有用の症例が１例、やや有用の症例が４例であ
り、易刺激性を示す例はなかった。

【００３１】表５の角質水分量差および皮表脂質量差に
ついて比較例１ではいずれも数値が低いかマイナス傾向
にある。それに対し表６の実施例１ではかなり有用の症
例およびやや有用の症例では数値が高い傾向にあった。

【００３２】以上の結果から、比較例１に対し、実施例
１は皮膚乾燥、掻痒性、角質水分量、皮表脂質量および
易刺激性の改善に優れていることが認められた。

【００３３】

【表７】

【００３４】

【表８】

【００３５】

【表９】

【００３６】

【表１０】

【００３７】表７の乾燥、掻痒および易刺激性の評価に
おいて、比較例２では違和感または掻痒感を訴える好ま
しくない症例が２例あり、有用と思われない症例が３例
であった。それに対し、表８の実施例１ではかなり有用
の症例が３例、やや有用の症例が４例であり、易刺激性
を示す例はなかった。

【００３８】表９の角質水分量差または皮表脂質量差に
ついて比較例２ではいずれも数値が低いかマイナス傾向
にある。それに対し表１０の実施例２ではかなり有用の
症例およびやや有用の症例では数値が高い傾向にあっ
た。

【００３９】以上の結果から、比較例２に対し、実施例
２は皮膚乾燥、掻痒性、角質水分量、皮表脂質量および
易刺激性の改善に優れていることが認められた。

【００４０】更に本発明の実施例を示すが、本発明はこ
れらに限定されるものではない。

【００４１】実施例３〜５（液剤）

【００４２】

【表１１】

【００４３】精製水に上記の各成分を溶解し、攪拌均一
化して液剤とする。

【００４４】実施例６〜９（クリーム）

【００４５】

【表１２】

【００４６】成分（Ａ）を８０℃で均一に混合溶解した
後、それに成分（Ｂ）を混合溶解した（混合液Ｉ）。こ
れとは別に、成分（Ｄ）を８０℃で均一に混合溶解した
後、それに成分（Ｃ）を混合溶解した（混合液ＩＩ）。
つぎに、混合液Ｉに、徐々に混合液ＩＩを加えて、充分
攪拌しながら３０℃まで冷却し、クリームを得た。

【００４７】実施例１０〜１２（ローション）

【００４８】

【表１３】

【００４９】各成分を混合溶解して、ローションを調製
した。

【００５０】

【発明の効果】以上のように、本発明によれば、安全性
が高く、皮膚乾燥性、掻痒性、角質水分量、皮表脂質量
および易刺激性（外的刺激に対して抵抗性が弱い性質）
の改善効果に優れたアトピー皮膚改善剤を提供できるこ
とは明らかである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ジイソプロピルアミンジクロロアセテー
   トを有効成分とするアトピー皮膚改善剤