JPH11209267A

JPH11209267A - 消炎ジェル用エアゾール組成物

Info

Publication number: JPH11209267A
Application number: JP1804698A
Authority: JP
Inventors: Toshiro Matsumura; 敏郎松村
Original assignee: Toyo Aerosol Industry Co Ltd
Current assignee: Toyo Aerosol Industry Co Ltd
Priority date: 1998-01-14
Filing date: 1998-01-14
Publication date: 1999-08-03

Abstract

(57)【要約】【課題】インドメタシンを配合した消炎剤であっても
原液の飛び散りや付着後の液だれが無く、ジェル状に付
着させることができる消炎ジェル用エアゾール組成物を
提供すること。【解決手段】インドメタシン０．７５〜１．０重量
％、カルボキシビニルポリマー０．０１〜２．０重量
％、アルコールおよび／またはグリコール１０〜６０重
量％、残部の水を含む原液１００重量部と、ジメチルエ
ーテルを有してなる噴射剤４０〜１００重量部とで消炎
ジェル用エアゾール組成物を構成し、これにより、噴射
時におけるインドメタシンの飛散を抑制し、目的部位に
ジェル状に付着されて液だれを防止して付着率を向上す
るようにしてある。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】この発明は消炎ジェル用エア
ゾール組成物に関し、インドメタシンを配合した人体用
の消炎剤をジェル状にスプレーすることができるように
したものである。

【０００２】

【従来の技術】現在、非ステロイド性消炎鎮痛剤である
インドメタシンを配合した消炎剤としては、チューブに
入れたクリーム状のものや塗布容器に入れた液状のもの
が使用されているが、一層の使用の簡便化のためインド
メタシンを含有する原液と噴射剤とをエアゾール容器に
充填し、スプレーして使用することが考えられている。

【０００３】一方、従来から使用されている（インドメ
タシン以外）人体用の消炎剤のエアゾール組成物として
は、例えばサリチル酸メチルなどの消炎成分を含有する
原液と、噴射剤とにより構成され、フォームやミストな
どの剤型を有するものが用いられている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】ところが、フォームや
ミストなどの剤型のエアゾール組成物では、噴射粒子の
粒子径が小さくて周囲に飛散し易く、目的部位に対して
高い割合で消炎成分を付着させることができないという
問題がある。

【０００５】また、適用部位に付着された消炎成分の粘
度が小さく、適用部位から流れ落ちる、いわゆる液だれ
が生じ易いという問題もある。

【０００６】そこで、原液中に増粘剤とアルコール類を
含有させることで粘性を高めてジェル状にすることも提
案されている（特開平７−１０１８５１号公報）が、こ
れをそのままインドメタシンを消炎成分とする原液と噴
射剤とで構成されるエアゾール組成物に適用すると、多
量のアルコール類の含有によって、噴射剤としてジメチ
エーテルを充填したときに増粘剤が析出してまう等の問
題がある。

【０００７】この発明はかかる従来技術の有する課題を
解決するためになされたもので、インドメタシンを配合
した消炎剤であっても原液の飛び散りや付着後の液だれ
が無く、ジェル状に付着させることができる消炎ジェル
用エアゾール組成物を提供しようとするものである。

【０００８】

【課題を解決するための手段】上記従来技術が有する課
題を解決するため、この発明の請求項１記載の消炎ジェ
ル用エアゾール組成物は、（Ａ）インドメタシン０．７
５〜１．０重量％、（Ｂ）カルボキシビニルポリマー
０．０１〜２．０重量％、（Ｃ）アルコールおよび／ま
たはグリコール１０〜６０重量％、（Ｄ）水３５〜８
９．２４重量％を含む原液１００重量部と、ジメチルエ
ーテルを有してなる噴射剤４０〜１００重量部とからな
ることを特徴とするものである。

【０００９】ここで、インドメタシンとは、化学名：１
−（Ｐ−クロロベンドイル）−５−メトキシ−２−メチ
ルインドール−３−アセチィックアシッド、分子式：Ｃ
₁₉Ｈ₁₆ＣｌＮＯ₄である非ステロイド性消炎鎮痛剤をい
う。

【００１０】カルボキシビンルポリマーとは、架橋型ア
クリル酸重合体の水溶性高分子であり、これを原液中に
含有させることで原液を増粘してゲル化させる増粘剤し
て作用させるものである。

【００１１】アルコールおよび／またはグリコールと
は、アルコールのみ、グリコールのみ、アルコールとグ
リコールとの混合物であり、消炎成分であるインドメタ
シンを原液中に溶解させるための溶解助剤として作用す
るものであり、後述する噴射剤であるジメチルエーテル
（ＤＭＥ）を原液中に溶解させる溶解助剤としても作用
する。

【００１２】水としては、通常、精製水（イオン交換
水）が使用され、原液を構成する。このような消炎ジェ
ル用エアゾール組成物によれば、噴射時における有効成
分であるインドメタシンの飛散が抑制され、目的部位に
ジェル状に付着され、液だれが防止されるとともに、付
着率を向上できるようになる。

【００１３】また、この発明の請求項２記載の消炎ジェ
ル用エアゾール組成物は、請求項１記載の構成に加え、
前記原液中に、（Ｅ）アミン類および／または塩基類を
０．０１〜２．０重量％含んでなることを特徴とするも
のである。

【００１４】ここで、アミン類および／または塩基類
は、増粘剤であるカルボキシビニルポリマーの中和剤と
して作用するものであり、アミン類のみ、塩基類のみ、
あるいはアミン類と塩基類の混合物が用いられる。

【００１５】このような消炎ジェル用エアゾール組成物
によっても、カルボキシビニルポリマーが中和され、し
かも噴射時における有効成分であるインドメタシンの飛
散が抑制され、目的部位にジェル状に付着され、液だれ
が防止されるとともに、付着率を向上できるようにな
る。

【００１６】さらに、この発明の請求項３記載の消炎ジ
ェル用エアゾール組成物は、請求項１または２記載の構
成に加え、前記原液中に、（Ｆ）０．１〜５０ミクロン
の一次粒子径を有する無機粉末および／または有機粉末
を０．１〜１０重量％含んでなることを特徴とするもの
である。

【００１７】ここで、無機粉末および／または有機粉末
は、原液中に含有させることによって適用部位に付着さ
れるジェル状の有効成分であるインドメタシンに適度の
滑り性と展着性とを付与し、使用感の向上を図るもので
ある。

【００１８】このような消炎ジェル用エアゾール組成物
によれば、上記請求項１または２記載の消炎ジェル用エ
アゾール組成物に、さらに適度の滑り性と展着性とを付
与し、使用感を向上できるようになる。

【００１９】

【発明の実施の形態】以下、この発明の消炎ジェル用エ
アゾール組成物の実施の形態について詳細に説明する。

【００２０】この発明の消炎ジェル用エアゾール組成物
は、有効成分を含有する原液と、これを噴射するための
噴射剤とから構成されており、原液（１）は（Ａ）イン
ドメタシンと、（Ｂ）カルボキシビニルポリマーと、
（Ｃ）アルコールおよび／またはグリコールと、（Ｄ）
水とを必須の成分として含有し、任意成分として（Ｅ）
アミン類および／または塩基類や（Ｆ）無機粉末および
／または有機粉末を含有させるものもあり、噴射剤
（２）はジメチルエーテルを含有してなるものである。
以下、これらの消炎ジェル用エアゾール組成物の各成分
について説明する。

【００２１】（１）原液（Ａ）インドメタシンこのインドメタシンは、有効成分となる消炎成分であ
り、原液中に０．７５〜１．０重量％の範囲で含有され
る。

【００２２】（Ｂ）カルボキシビニルポリマーこのカルボキシビニルポリマーは、原液の粘度を高め、
噴射時の液の飛び散りや液だれを抑える増粘剤として作
用するものであり、配合量は０．０１〜２．０重量％の
範囲であり、好ましくは０．１〜１．０重量％の範囲で
ある。

【００２３】カルボキシビンルポリマーの配合量が０．
０１重量％未満であると、得られる原液を十分に増粘し
てゲル化することができず、飛散防止効果および液だれ
防止効果を十分発揮させることができない。一方、カル
ボキシビニルポリマーの配合量が２．０重量％を越える
と、得られる原液の粘度が高くなりすぎて良好な噴射状
態を達成することができない。このカルボキシビニルポ
リマーによって調整される原液の粘度としては、５００
〜１００，００ｃｐ（２０℃）の範囲であることが好ま
しく、さらに好ましくは２，０００〜６０，０００ｃｐ
（２０℃）の範囲である。

【００２４】このカルボキシビニルポリマーとしては、
ＢＦグッドリッチケミカル社製のカーボポールや和光純
薬工業（株）製のハイビスワコーを用いることができ、
具体的には、前社製のカーボポール９３４、カーボポー
ル９４０、カーボポール９４１、後社製のハイビスワコ
ー１０３、ハイビスワコー１０４、ハイビスワコー１０
５などとして市販されているものを好適に用いることが
できる。

【００２５】（Ｃ）アルコールおよび／またはグリコー
ルこのアルコールおよび／またはグリコールは、原液中に
含有され、有効成分であるインドメタシンの溶解助剤と
して作用するとともに、噴射剤であるジメチルエーテル
（ＤＭＥ）の溶解助剤としても作用するものであり、ア
ルコールのみ、グリコールのみ、あるいはアルコールと
グリコールの混合物として含有される。

【００２６】ここで、グリコールとは、２個の水酸基が
２個の違った炭素原子に結合している脂肪族で、一般式
は、Ｒ（ＯＨ）₂で表わされる。

【００２７】アルコールとしては、エチルアルコールや
イソプロピルアルコールなどを挙げることができ、グリ
コールとしては、１，３ブチレングリコールやプロピレ
ングリコールなどを挙げることができ、特に１，３ブチ
レングリコールやプロピレングリコールはインドメタシ
ンの溶媒として作用するだけでなく、インドメタシンの
加水分解を抑える安定剤としても作用する。

【００２８】また、アルコールとグリコールとの混合物
としては、混合比率をアルコール／グリコール＝１０／
９０〜９０／１０重量％の範囲としたものが用いられ
る。

【００２９】このアルコールおよび／またはグリコール
の原液への配合量（混合物の場合は両者の合計）は、１
０〜６０重量％の範囲とされ、好ましくは２５〜３５重
量％の範囲とされ、噴射剤であるジメチルエーテル（Ｄ
ＭＥ）の水への溶解度（約３５重量％程度）を高め、製
品の最後まで良好なスプレー状態を維持する。このアル
コールおよび／またはグリコールの配合量が１０重量％
未満の場合には、得られる原液に、有効成分であるイン
ドメタシンの溶解性および噴射剤であるジメチルエーテ
ル（ＤＭＥ）の溶解性を十分に付与することができな
い。一方、このアルコールおよび／またはグリコールの
配合量が６０重量％を越えると、噴射剤としてのジメチ
ルエーテル（ＤＭＥ）を充填したときにカルボキシビニ
ルポリマーが析出する。

【００３０】（Ｄ）水原液に含有される水としては、通常、精製水（イオン交
換水）が使用され、その配合量は、通常３５〜８９．２
４重量％の範囲とされ、好ましくは５０〜７０重量％の
範囲とされる。

【００３１】（Ｅ）アミン類および／または塩基類このアミン類および／または塩基類は、カルボキシビニ
ルポリマーの中和剤として作用するものであるが、必ず
しもカルボキシビニルポリマーは中和して使用しなくて
も良いことから、任意成分として用いられ、アミン類の
み、塩基類のみ、あるいはアミン類と塩基類の混合物と
して用いられる。

【００３２】なお、カルボキシビニルポリマーを中和し
て用いない場合には、増粘剤としてカルボキシビニルポ
リマーに代えて他の増粘剤を用いることもでき、例えば
キサンタンガムやヒドロキシメチルセルロース等を用い
ることができ、この発明の消炎ジェル用エアゾール組成
物と同等の効果を奏するものとなる（後述の表１中の参
考例１〜３参照）。

【００３３】このカルボキシビニルポリマーの中和剤と
して用いるアミン類および／または塩基類としては、例
えばアミン類としてトリエチルアミンやトリエタノール
アミンなどを挙げることができ、塩基類としては、例え
ばアンモニア水や水酸化ナトリウムなどを挙げることが
できる。

【００３４】このようなアミン類および／または塩基類
の原液への配合量（混合物の場合は両者の合計）は、
０．０１〜２．０重量％の範囲とされ、好ましくは０．
１〜１．０重量％の範囲であり、この範囲内において、
カルボキシビニルポリマーの配合量と同重量を配合す
る。

【００３５】（Ｆ）無機粉末および／または有機粉末この無機粉末および／または有機粉末は、人体の適用部
位に噴射されたジェル状の原液に、適度な滑り性や展着
性を付与し、良好な使用感を与えるためのものであり、
必ずしも必要としないことから、任意成分して含有さ
れ、無機粉末のみ、有機粉末のみ、あるいは無機粉末と
有機粉末との混合物として含有される。

【００３６】この無機粉末および／または有機粉末とし
ては、例えば無機粉末としてシリカ粉末、タルク粉末、
マイカ粉末、無水ケイ酸粉末、カタリン粉末、カラミン
粉末、酸化亜鉛粉末などを挙げることができ、例えば有
機粉末としてナイロン６粉末、ナイロン１２粉末、ポリ
エチレン粉末、ポリプロピレン粉末、ポリスチレン粉
末、ポリメチルメタクリレート粉末、ＰＥＴ粉末などを
挙げることができる。

【００３７】この無機粉末および／または有機粉末は、
その一次粒子径が通常、１〜５０ミクロンの範囲のもの
が使用され、好ましくは２〜２０ミクロンの範囲とされ
る。

【００３８】この一次粒子径が１ミクロン未満である
と、二次凝集が生じ易くなる一方、一次粒子径が５０ミ
クロンを越えると、エアゾールバルブの噴口などの目詰
まりが生じ易くなる。

【００３９】この無機粉末および／または有機粉末の原
液への配合量（混合物の場合は両者の合計）は、通常、
０．１〜１０重量％の範囲とされ、好ましくは０．５〜
５重量％の範囲、さらに好ましくは１〜３重量％の範囲
とされる。無機粉末および／または有機粉末の原液への
配合量が０．１重量％未満では、原液に滑り性や展着性
を付与することができず、１０重量％を越えると、エア
ゾールバルブの噴口などの目詰まりが生じ易くなる。

【００４０】（２）噴射剤この消炎ジェル用エアゾール組成物を構成する噴射剤と
しては、ジメチルエーテル（ＤＭＥ）を必須成分として
有したものが用いられ、特に、ジメチルエーテルのみか
らなることが好ましい。

【００４１】このジメチルエーテルを噴射剤として用い
ることで、カルボキシビニルポリマーで粘度の上がった
原液の粘度を下げる効果があり、エアゾール容器内に充
填された状態では、原液に流動性を与えることができる
とともに、エアゾール容器内の内容物である消炎ジェル
用エアゾール組成物の全てが噴射されるまで良好なスプ
レー状態を維持することができる。

【００４２】また、噴射後にジメチルエーテルは気化
し、適用部位には、高粘度のジェル状の原液が残り、液
だれを防ぐことになるとともに、噴霧中においてもジメ
チルエーテルが気化するので、噴射された内容物が高粘
度原液になっていき、噴霧中の液の飛び散りも抑えられ
る。

【００４３】このようなジメチルエーテルを有した噴射
剤の配合量は、原液１００重量部に対して、通常４０〜
１００重量部の範囲とされ、好ましくは５０〜８５重量
部の範囲とされる。このジメチルエーテルを有した噴射
剤の配合量が４０重量部未満であると、エアゾール容器
内の全ての内容物を噴射することができなくなる一方、
１００重量部を越えるとエアゾール容器の圧力抑制が困
難になる。

【００４４】このような構成成分のうち原液として
（Ａ）インドメタシンと、（Ｂ）カルボキシビニルポリ
マーと、（Ｃ）アルコールおよび／またはグリコール
と、（Ｄ）水とを含み、噴射剤としてジメチルエーテル
を有してなる消炎ジェル用エアゾール組成物は、調整さ
れてエアゾール容器に充填される。

【００４５】そして、エアゾール容器の内容物であるこ
の消炎ジェル用エアゾール組成物を人体の適用部位に向
けて噴射すると、内容物が適用部位に達する間に、噴射
剤であるジメチエーテル（ＤＭＥ）が気化して原液の割
合が増加し、これによって噴霧粒子の粘性（凝集性）が
向上し、周囲への内容物の飛散が抑制される。

【００４６】また、この消炎ジェル用エアゾール組成物
が噴射された適用部位では、原液中の消炎成分に相当す
る高粘度物質（ジェル）が付着し、いわゆる液だれが防
止される。

【００４７】さらに、消炎成分であるインドメタシンに
対して１，３ブチレングリコールやプロピレングリコー
ルが安定剤としても作用することからこの消炎ジェル状
エアゾール組成物の安定性を向上することができる。

【００４８】また、構成成分のうち原液として上記
（Ａ）〜（Ｄ）に（Ｅ）アミン類および／または塩基類
を配合してなる消炎ジェル用エアゾール組成物は、同様
に調整されてエアゾール容器に充填される。

【００４９】このエアゾール容器の内容物であるこの消
炎ジェル用エアゾール組成物を人体の適用部位に向けて
噴射すると、上記と同様の効果を奏するとともに、アミ
ン類および／または塩基類によって増粘剤であるカルボ
キシビニルポリマーを中和することができる。

【００５０】さらに、構成成分のうち原液として上記
（Ａ）〜（Ｄ）あるいは（Ａ）〜（Ｅ）に、（Ｆ）無機
粉末および／または有機粉末を配合してなる消炎ジェル
用エアゾール組成物は、同様に調整されてエアゾール容
器に充填される。

【００５１】このエアゾール容器の内容物であるこの消
炎ジェル用エアゾール組成物を人体の適用部位に向けて
噴射すると、上記の２つの場合と同様の効果を奏すると
ともに、無機粉末および／または有機粉末の配合によっ
て適用部位に付着したジェルに適度の滑り性と展着性と
を付与することができ、塗布する際の使用感を向上する
ことができる。

【００５２】

【実施例】以下、この発明の消炎ジェル用エアゾール組
成物の実施例について、参考例および比較例とともに説
明する。なお、以下の実施例においては、次の３種類の
カルボキシビニルポリマーを使用した。

【００５３】（Ｂ）カルボキシビニルポリマーカーボポール９４０ＢＦグッドリッチケミカル社製ハイビスワコー１０４和光純薬工業（株）社製ハイビスワコー１０５和光純薬工業（株）社製なお、参考例では、中和剤を使用しない場合の増粘剤と
してキサンタンガム、ヒドロキシメチルセルロースを使
用した。

【００５４】（Ｃ）アルコールおよび／またはグリコー
ルとしては、１，３ブチレングリコール、プロピレング
リコール、エチルアルコール、イソプロピルアルコール
を単独あるいは２種類または３種類を混合して使用し
た。

【００５５】（Ｄ）水としては精製水を使用した。

【００５６】（Ｅ）アミン類及び／または塩基類として
は、トリエタノールアミンを使用した。

【００５７】（Ｆ）無機粉末および／または有機粉末と
しては、シリカ粉末、ナイロン粉末、タルク粉末を単独
または混合して使用した。

【００５８】そして、表１に示す配合処方にしたがっ
て、実施例１〜６、参考例１〜３、比較例１〜３の１２
種類について上記の原液成分と噴射剤とをエアゾール容
器に充填し、消炎ジェル用エアゾール組成物を内容物と
するエアゾール製品を作成した。

【００５９】なお、各実施例、各参考例および各比較例
では、アルミニウム製のエアゾール容器を用い、エアゾ
ールバルブのステム孔径を０．４５mm、ハウジングの孔
径を１．００mmとした。

【００６０】（実施例１〜３）実施例１〜３は、中和剤
であるトリエタノールアミンを用いてカルボキシビニル
ポリマーを中和して使用したものである。

【００６１】（実施例４〜６）実施例４〜６は、中和剤
であるトリエタノールアミンを用いずカルボキシビニル
ポリマーを中和しないで使用したものである。

【００６２】（参考例１〜３）参考例１〜３は、増粘剤
としてキサンタンガム、ヒドロキシメチルセルロースを
使用したものである。

【００６３】（比較例１〜３）比較例１〜３は、増粘剤
としてのカルボキシビニルポリマー、中和剤としてのト
リエタノールアミン、シリカ粉末などの無機粉末やナイ
ロン粉末の有機粉末のいずれも含まないものである。

【００６４】このようにして作成された消炎ジェル用エ
アゾール組成物を内容物とする実施例１〜６および各参
考例と各比較例について、液の飛び散り状態、付着物の
すべり感、内容物の安定性、付着物の粒子径で評価し
た。各評価方法は次の通りである。液の飛び散り状態
は、付着量と付着率を用いて評価した。

【００６５】各エアゾール製品を２５℃の恒温槽に３０
分以上浸漬した後、各エアゾール製品を２０×２０cmの
金属板の垂直面から１０cm離した位置より３秒間金属板
に向けて噴射する。

【００６６】そして、３秒間で噴射された内容物の重量
（g ）、金属板に付着した内容物の重量（g ）を求め、
内容物中の原液の割合（wt％）とから次式に基づいて付
着量（％）と付着率（％）を求めた。

【００６７】これら付着量と付着率は、いずれも値が大
きいほど液の飛散防止性能が優れている。付着量＝［金属板に付着した内容物の重量」／［３秒間
に噴射した内容物の全量］×１００（％）付着率＝［金属板に付着した内容物の重量」／［（３秒
間に噴射した内容物の全量）×（内容物中の原液の割
合）］×１００（％）このようにして求めた付着量と付着率を表１に示す。

【００６８】付着物のすべり感各エアゾール製品を１０名のパネラーが使用し、適度な
滑り性と良好な使用感が得られたと判断した者の割合
（％）で評価した。この付着物のすべり感の評価結果を
表１に示す。

【００６９】内容物の安定性内容物の安定性を評価するため、４０℃の恒温室に各エ
アゾール製品を１，２，３カ月間保存し、有効成分であ
るインドメタシンの残存量を測定して評価した。この安
定性の評価結果も表１に示してある。

【００７０】付着物の粒子径の評価付着物の粒子径の評価のため、付着物の平均粒子径を測
定し、その結果を表１に示した。

【００７１】

【表１】

【００７２】

【発明の効果】以上実施の形態とともに具体的に説明し
たように、この発明の請求項１記載の消炎ジェル用エア
ゾール組成物によれば、噴射時における有効成分である
インドメタシンの飛散が抑制され、目的部位にジェル状
に付着され、液だれが防止されるとともに、付着率を向
上することができる。

【００７３】さらに、有効成分であるインドメタシンの
安定性を向上することができる。

【００７４】また、この発明の請求項２記載の消炎ジェ
ル用エアゾール組成物によれば、カルボキシビニルポリ
マーが中和され、しかも噴射時における有効成分である
インドメタシンの飛散が抑制され、目的部位にジェル状
に付着され、液だれが防止されるとともに、付着率を向
上することができる。

【００７５】さらに、この発明の請求項３記載の消炎ジ
ェル用エアゾール組成物によれば、上記請求項１または
２記載の消炎ジェル用エアゾール組成物に、さらに適度
の滑り性と展着性とを付与することができ、使用感を向
上することができる。

【００７６】以上の各請求項に記載の発明により、イン
ドメタシンを有効成分とするエアゾール製品を作ること
が可能となる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（Ａ）インドメタシン０．７５〜１．０
重量％、（Ｂ）カルボキシビニルポリマー０．０１〜
２．０重量％、（Ｃ）アルコールおよび／またはグリコ
ール１０〜６０重量％、（Ｄ）水３５〜８９．２４重量
％を含む原液１００重量部と、ジメチルエーテルを有してなる噴射剤４０〜１００重量
部とからなることを特徴とする消炎ジェル用エアゾール
組成物。
【請求項２】前記原液中に、（Ｅ）アミン類および／
または塩基類を０．０１〜２．０重量％含んでなること
を特徴とする請求項１記載の消炎ジェル用エアゾール組
成物。
【請求項３】前記原液中に、（Ｆ）０．１〜５０ミク
ロンの一次粒子径を有する無機粉末および／または有機
粉末を０．１〜１０重量％含んでなることを特徴とする
請求項１または２記載の消炎ジェル用エアゾール組成
物。