JPS58201725A - 褐変化防止組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は褐変化防止組成物に関する。さ゛らに詳しくは
ジメチルア道ノエチルメタアクリレートーメチルメタア
クリレートコポリマーを含有する組成物であって、当該
コポリマーおよびトコフェロール類を主要な構成成分と
するものに関する。

ジメチルアミノ血チルメ多アクリレ―トーーチルメタア
クリレー□トコーリマーは、ｉｓｃ医薬品の分野６ヒ聯
いて固形製剤のための灰層剤および結合剤として広（一
般に使用されぞいる高分子共重合物である。当該ｉポリ
マーはア”セトン、エタノール、エーテル、クロロホル
ム、イソプロピルアルコールに溶′けやすく、また希塩
酸に温時溶けるがン゛水に１は溶けないという□性質を
有しているた介に率し′。

使用の機会の増えることが期待される。

しカルながら当該ｉポリマーは゛その構造式より明らか
なごとく、第三級アミノ基を分子中に多数個有するため
に、加温保存下で酸化を受は褐変化する欠点が、あり、
これが当該コポリマーの完全な実用化を阻害する結果を
招いている。特に皮膜とした場合にはいっそう表面酸化
を゛受けやすい状態にあり、著しい褐変化が観察される
のである。

かかる事情にかんがみ２本、弁明°者は当該コポリマー
が皮膜、結合剤等の組成物に含有されて９組成物の主要
な構成成分２となる場合に、当該組成物が褐変化される
のを防止する熱衝手段について検討をおこない、その結
果、トコフェロール類が添加されるときに所期の目的が
達成されることを見出し２本発明を完成した。従って２
本発明の目的はジメチルアミノメタアクリレート−メチ
ルメタアクリレート含有の皮膜、結合剤等の組成物であ
って、その褐変化が防止された組成物を提供する−へ ことである。以下に本発明を説明する。。

本発明に係るジメチルアミノエチルメ、タアクリレート
ーメチルメタアクリ、レートコポリマーは下記の式によ
って示される高分子共重合体であり。

淡黄色の樹脂様物質であり、わずかに特異な臭いがある
。適当な溶剤゛に溶解して物体表面に展延すれば良好な
皮膜性を示し、またｉ採と一合すれば良好な結合性を示
す。従って医薬品の分野においては通常は皮膜剤あるい
（＋結竺剤乍して汎用されこつでｎは重合度を表わし、
そのぜ布は例えば。

平均分子量が約７０．０００で、弗り９．分子量１０，
０００以ものが１０％以下となるような分子量分布に対
応す−・　礒□　、。

、る分布、を不ス。し牟し本発明はこ、こに示９た重合
度分布に限寓されない。

、次に±発明に係るトコフェニール隼は遊離、ト、コそ
れらはα、β、γ、δ等のいずれの同族体であってもよ
い。要はトコフｚ　Ｖ’　、、、　／ｂ　、（ｐクロマ
ン骨轡ケ必押の構造！あり２．特覧好ま１い例ｉｔ　ｄ
Ｌ二α−トコフェロール、ｄ−ａ−）コフエロール、天
然、トコフ予？−ルである。またトコフェロール類の添
加量はジメ門ルアミノエチルメタアクリレニド−メチル
メタ、アクリピートデボリマ−１００！要部＆（袢して
０．曹〜０．２重量部か好ましく、当該範囲量）Ｔｐは
効果がなく、ま牟当該範囲以上では逆にトコ２フ傷ロー
イヒ類自体のｉｐ、（ｔ、　ｌこ、もとづく外観豹変！
々イ見られるりにな１条。　　　　　　　、本発明組成
物とは主４として皮膜あるいは結合剤である。従って固
形製剤に適用された形で存在する場合が多い。例えば顆
粒剤あるいは錠剤の表面を被覆する皮膜の形態として、
また粉体を顆粒剤ｔ とするための結合剤の形態とし工命在する。しかし本発
明組成物は上記形態のみに限定されるものではなく、目
的に応じて種々の形態を、劣ることができる。

また２本発明組成物は不発、明に係るコポリマーおよび
本発明に係るトコフ・エロール類を主要な構成成分とす
るものであるが、当該′成分以外にも種々の成分９例え
ば色壺レーキ、タルク等を含有することができ、これら
の成分の添加１よ本発明の目的を損なわない程度におい
て自由である。□次ｌ′不発鴨成−＊ｉ旧″。下０００
Ｉこなう。まず本発明に係るコポリマーを有機溶剤。

例えばエタノール、アセトン、イソプロピルアルコール
に溶解し、これに本発明に係るトコフェロ−）、−類を
添加し、て溶解し２次に他の成分を加えてこれを溶解ま
た体抱＝に分散し２、得られる溶液を目的に応じて処理
し乾燥する。例えば、皮膜とする場合には当該溶液を顆
粒剤あるいは錠剤の表面に噴霧し、乾燥すればよい。ま
た例えば結合剤とする場合には、当該溶液を用いて粉体
を練合して顆粒化し、乾燥し、あるいはさらに得られる
顆粒を錠剤とすればよい。

本発明は組成物自体であるが９本発明組成物を製造する
ために本発明組成物をあらかじめ有機溶剤に溶解した溶
液および顆粒剤１錠剤、カプセル剤などの表面に本発明
組成物が皮膜として被覆されているもの、および本発明
組成物が結合剤として存在する顆粒剤あるいは錠剤等は
本発明の実施の概念に含まれる対象物である。

本発明の効果を以下の効果例をもって示す。

効果例（１） ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メチルメタア
クリレートコポリマー１００ｇを溶解したエタノール溶
液にｄＬ−α−トコフェロール、　　ｄ　−δ−トコフ
ェロールマタハ天然トコフェロールの各１００ｍｇを溶
解して室温放冷し、薄膜を形成せしめた。５５℃で２０
日間放置し、各試料の外観変化を目視で観察した。結果
を表１に示す。

表１より、トコフェロール類無添加に比してそれらの添
加の場合には、はとんど変化が認められないことが判明
する。

表１　　安定化成績 効果例（２） ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メチルメタア
クリレートコポリマー１００ｇを溶解したエタノール溶
液にｄＬ−α−トコフェロール０．０２　。

を溶解して室温放冷、薄膜を形成せしめた。５５℃で２
０日間放置した。同様にｄＬ−α−トコフェロールの添
加量だけを変えた試料をつくり、５５℃で２０日間放置
した。各試料の外観変化を目視で観察した。結果を表２
に示す。

表２　　安定化成績 表中の各記号は表１におけると同じ内容を意味する。表
２より皮膜における本発明の効果を発揮するトコフェロ
ールの最少必要はコポリマー１００重量部に対して０．
０５重量部であることが判明する。

またトコフェロールの添加量が大きくなるとかえってト
コフェロール自体の酸化による褐変化が著しくなるので
、添加上限量は０．２重量部であることが判明する。

以下に記載する実施例をもって本発明をさらに具体的に
説明する。

実施例１ ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メチルメタア
クリレートコポリマーＳＯＯ、をエタノール８Ｉ！に溶
解し、さらにｄＬ−Ｑ−）コフェロール０．８ｇを溶解
した。ここにタルク１９９．２　、を加え均一に分散し
た。得られた溶液を下記処方の素顆粒９に、に流動層コ
ーティング法によって噴霧し、乾燥して皮膜を形成せし
めた。

素顆粒処方 乳　　糖　　　　　　　　　　　　８００．Ｏｒｎｇ結
晶セルロース　　　　　　　７０．０　ｍｙヒドロキシ
プロピルセルロース　　３０．０ｍｇ実施例２ 乳糖６００ｇ、　とうもろこし澱粉２４０ｇおよび結晶
セルロース１００．を混合後、ジメチルアミノエチルメ
タアクリレート−メチルメタアクリレートコポリマー６
０．およびｄＬ−α−トコフェロール０．０６ｇをエタ
ノール３００１１１Ｌで溶解した結合剤溶液を注加し、
練合した。この湿塊物をφ−０，８ＮＩｎのスクリーン
を装着した円筒造粒機で造粒し乾燥した。

特許出願人 工−ザイ株式金社

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 □　によって示されるジメチルアミノエチルメタアクリ
   レート−メチルメタアクリレートコポリマーおよびトコ
   フェロール類を主要な構成成分とする褐変化防止組成物
   ゛　　　　□（２）トコフェロ−ル類の配合量がジメチ
   ルアミツメタナクリレート−メチルメタアクリレートコ
   ポリマーｉｏｏ重量部に対して０．０５〜０．２重量部
   であ木特許請求のａｉｉｉ第１項記載の褐変化防止組成
   物 （３）組成物が皮膜で島る特許請求の範囲第１項または
   第２項記載の褐変化防止組成物 （４）組成−が結合剤であｉ特許請求の範囲第１墳ま起
   は第２項記載の褐変化防止組成物