JPS5936611A - 粘着性貼付製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤に関する。

従来、外皮に投与する薬効成分は殺菌、消毒、鎮痛など
の外皮、その下部組織に局所的に作用させるごとを目的
とするものであった。しかし、近年、全身作用を有する
薬効成分をも外皮へ投与する試みがなされており、種々
の薬効成分の外皮投与が提案ないし試みられている。か
かる薬効成分の外皮への投与は１通常粘着性貼付製剤に
製却ｌ化することによって行われるが、薬効成分をゴム
系粘着性物質に配合して長期保存した場合、薬効成分の
揮散、分解などにより当該製剤による治療効果が著るし
く低下する傾向がある。

ところで、薬効成分の揮散、光分解はアルミニウムラミ
ネート包装等によって密封、遮光することによってこれ
を防ぐことができるが、ゴム系粘着性物質に配合された
薬効成分、とりわけフェノール性水酸基含有化合物、ア
ミン系化合物などは、かかるアルミニウムラミネート包
装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜８
年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない
。

従って、ゴム系粘着性物質に薬効成分、就中フェノール
性水酸基含有化合物、アミン系化合物が配合されｔコ場
合においても安定な粘着性貼付製剤の開発が望まれてい
る。

かかる実情下に、本発明者らは薬効成分の安定性にすぐ
れたゴム系粘着性貼付製剤を開発すべく研究を重ねてき
たところ、フラボノイドがゴム系粘着性物質に配合され
た薬効成分の安定性を増大させることを見出して本発明
を完成した。

即ち、本発明はゴム系粘着性物質に、フラボノイド及び
フラボノイド含有植物エキスから選ばれた少なくとも一
種並びに薬効成分を配合してなる粘着性貼付製剤に関す
る。

本発明にて使用されるフラボノイドとしては、たとえば
ルチン、クエルセチン、ゴシッペチン、タキシホリン、
フエルバセチン、ルテオリン、（ハ）エビカテキン、（
ハ）エピガロカテキン、（ハ）エビカテキンガレート、
（ハ）エピガロカテキンガレートなどが列挙され、特に
好ましいものとしては、クエルセチン、ゴシッペチン、
フエルバセチンなトカあげられる。

フラボノイド含有植物エキスは、フラボノイドを比較的
多く含有する植物からの水、アルコール（メタノール、
エタノールなど）などによる抽出エキスであり、好まし
いものとしては塊花、ソバ粉などの水製エキス及びアル
コール製（たとえば、メタノール製、エタノール製）エ
キス並びに阿仙薬などがあげられる。

フラボノイドの配合量は、フラボノイド、それを含有す
る植物の種類、薬効成分などによって異なるが、後述す
るゴム系粘着性物質重量に対して約０．００２％〜５％
程度である。具体的にはルチンなどは２０％程度配合す
ることが好ましく、またゴシツペチンなどは０，１％で
充分なる安定化作用を示す。

フラボノイド含有植物エキスの配合量は、植物の種類、
抽出溶媒、薬効成分などによって異なるが、当該エキス
の乾燥物として、後述するゴム系粘着性物質重量に対し
て、約０．００５％〜３％程度である。具体的には塊花
の水製エキスの乾燥物の場合は約０．５〜２％程度であ
り、阿仙薬の場合は約０，０５％〜０．４％程度で十分
な安定化作用を示す。

フラボノイド及びフラボノイド含有植物エキスの上記配
合量の場合には、薬効成分の十分なる安定化が達成され
ると共にゴム系粘着性物質の粘着特性等がそこなわれる
ことがない。

本発明に関して、ゴム系粘着性物質は、粘着性貼付製剤
の膏体として一般に使用されるものであればよく、たと
えば天然ゴム系、合成ゴム系、これらの混合物、さらに
はこれらに第三成分を添加したものなどがあげられる。

合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴム、ポリ
ブテンゴム、ポリイソプレンゴム、ブチルゴム、シリコ
ーンゴムなどがあげられる。上記第三成分としては、テ
ルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤、硫動ハラ
フィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油、牛
脂、トン脂）、ポリブデン、低級イソプレン、ワックス
などの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛、
メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カル
シウムなどの充填剤、水及び乳化剤（たとえば、ソルビ
タンモノオレエート、ラウリルスルフオン酸ナトリウム
）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウム、
ステアリン酸アルミニウム）などがあげられる。

制限はなく、たとえば経皮吸収性薬物（ただし、薬物の
経皮吸収助剤の助けによって経皮吸収されるものであっ
てもよく、局所性薬物、全身性薬物のいずれでもよい）
、皮膚疾患治療用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療
用薬物などがあげられる。特に、フェノール性水酸基含
有化合物、アミン系化合物はゴム系粘着性物質中での経
日における含量低下が著しいので、本発明はかかる不安
定な化合物を薬効成分とする場合に、特にその意義があ
る。フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえば
サリチル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチ
ル酸メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサ
イレン、などがあげられ、またアミン系化合物としては
ジフェンヒトラミクロルフェニラミンなどのエチレンジ
アミン系抗ヒスタミン薬物、などがあげられる。その他
の薬　゛列成分としては、たとえばｄｔ−カンファー、
チモール、ｄ−ボルネオールなどの惑冷性皮膚刺激性薬
物、インドメタシン、シクロフェナックナトリウムなど
の非ステロイド系抗炎症性薬物、デキサメタシン、ベタ
メタシンなどのステロイド系抗炎症剤、ヘキシシンジグ
リコネート、アクリノール等の殺菌剤、トウガラシエキ
ス、ノニル酸バニリルアミド、ショウキョウエキス、カ
ンタリスチンキ、カンタリジンなどの温感性皮膚刺激性
薬物などがあげられる。

実施例Ｉ Ａ相　イソプレンゴム　　　　　　　　５０，７％Ｂ相
　ゴシッペチン　　　　　　　　　　０．８％Ｃ相　天
然ロジン　　　　　　　　　　３３．０％人相を１８０
°Ｃにおいて２０分間素練りしたのち、１２０゛まで冷
却後Ｂ相を加え、１０分間混練りする。さらに混練りし
なからＣ相を加え、１０分間混練り、８０°Ｃまで冷却
してからＤ相を加え、５分間混練りすることにより目的
とする粘着性貼付製剤を得る０ 実施例２ 実施例１におけるＢ相を阿仙薬に変えた粘着性貼付製剤
を得る。

比較例１ 実施例１の処方から、Ｂ相を取り除いた粘着性貼付製剤
を得る。

実施例 前記実施例及び比較例で得られた製剤を４０°Ｃにて３
ケ月間保存した場合の薬物の残存率を調べた結果を第１
表に示した。

（以下余白） 第１表　各薬物の残存率（％） 特許出願人　日東電気工業株式会社 代理人弁理士高島　−

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）コム系粘着性物質にフラボノイド及びフラボノイ
   ド含有植物エキスの群から選ばれた少なくとも一種並び
   に薬効成分を配合してなることを特徴とする粘着性貼付
   製剤。 （２）　　フラボノイドがルチン、クエルセチン、ゴシ
   ッペチン、タキシホリン、フエルバセチン、ルテオリン
   、Ｈエビカテキン、（ハ）エピガロカテキン、（ハ）エ
   ビカテキンガレート、（ハ）エピガロカテキンガレート
   の群から選ばれた少なくとも一種である特許請求の範囲
   第（１）項記載の粘着性貼付製剤。 も一種である特許請求の範囲第（１）項記載の粘着性貼
   付製剤。 （４）薬効成分がフェノール性水酸基含有化合物である
   特許請求の範囲第（１）、（２）又は（８）項記載の粘
   着性貼付製剤。 （６）フェノール性水酸基含有化合物がサリチル酸及び
   その誘導体、カブサイシン及びその誘導体並びにビタミ
   ンＦ及びその誘導体から選ばれた少なくとも一種である
   特許請求の範囲第（４）項記載の粘着性貼付製剤。 （６）薬効成分がアミン系化合物である特許請求の範囲
   第１１１、（２）又は（８）項記載の粘着性貼付製剤。 （７）　　アミン系化合物がエタノールアミン系抗ヒス
   タミン薬物及びエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬物か
   ら選ばれた少なくとも一種である特許請求の範囲第（６
   ）項記載の粘着性貼付製剤。