JPS5984821A - 徐溶化組成物 - Google Patents

徐溶化組成物

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JPS5984821A
JPS5984821A JP57194157A JP19415782A JPS5984821A JP S5984821 A JPS5984821 A JP S5984821A JP 57194157 A JP57194157 A JP 57194157A JP 19415782 A JP19415782 A JP 19415782A JP S5984821 A JPS5984821 A JP S5984821A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
acid
dichloroanilino
composition
cyclodextrin
diclofenac
Prior art date
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Pending
Application number
JP57194157A
Other languages
English (en)
Inventor
Giichi Ikeda
池田　義一
Masamitsu Shinoda
篠田　雅充
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Aska Pharmaceutical Co Ltd
Teikoku Chemical Industry Co Ltd
Original Assignee
Teikoku Chemical Industry Co Ltd
Teikoku Hormone Manufacturing Co Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は、鎮痛消炎薬として自該分野における治療に
使用されているところの０−（２゜６−ジクロロアニリ
ノ）ンエニール酢酸ナトリウムの遊離酸、即ち０−（２
，６−ジク′ロロアニリノ）フェニル酢酸の徐溶化組成
物に関するものである。
本発明において使用する徐溶なる用語は、薬剤中の薬物
が、薬剤より時間の経過とともに徐々に水中へ溶は出す
現象を相称する。
０−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニル酢酸（以下
ジクロフエナク酸という。）のナトリウム塩（以下ジク
ロフエナクナトｌウムという。）は、生体に吸収されて
から排泄されるまでの時間が比較的短く、従って効果の
持続も長時間に亘らせることかむつかし、いとされてい
る。
ジクａフエナクナトリウムは、投与俊速やかに吸収され
る薬物と考えられるので１．該薬物の薬剤からの溶出を
コントロールし２、長時間に亘り、該薬物が溶出するよ
うな手段を講するることによって、該薬物の生物学的利
用率を高めることができるとの考えのもとに、徐溶化を
検討し、本発明組成物を見い出した。
即ち、本発明の組成物は、ジクロフエナク酸をシクロデ
キストリンと混合し７、水を加えて練合し、て得られる
ペースト状物を乾燥するか、または、ツク０フ二ナク酸
、シクロデキストリンを水中に加乏、充分攪拌し１、不
溶物を炉別し１．たのち、Ｐ液を雰霧乾燥若ｌ＜は凍結
乾燥することによって提供される。ここにおいて用いら
れるンクロデキストリンは、α型、β型、ｒ型のもので
あり、その量は、ジクロフエナク酸１モルに対し、０．
０５乃至１モルの比で用いるのがよい。少いときは溶出
が極めて遅く、多いときは溶出が速すぎて、所期の効果
を期待できない。
かくし７て得乙れた本発明組成物は、良好な徐溶性を水
子。
以下実施例を記載し、て本発明を更に詳述する。
実施例 表１に示すモル比でもって、ジクロフエナク酸及びβ−
ンクロデキストリンとを混合し、水を加え、ボールミル
を使用し、て、６時間混練し、得られたペースト状物を
ＡＯＣで２７ｉ時間乾燥し７た。乾燥物を８０メツシユ
スクリーンで篩過し７組成物を得た。
表　　　１ 度測定法に従い（パドル法、２０Ｏｒｐｍ。
水１６）ＵＶ法を用い測定した。結果は図１の通りであ
る。
【図面の簡単な説明】
図１は本発明組成物につき、生薬の溶出量を時間の経過
につれて測定した結果 を示す。縦軸は溶出率、横軸は時間を示す。 Ａはジクロツェナフナトリウムの、Ｎ［１１〜ＩＮ！ｌ
１４は実施例表１の組成物の溶出曲線を示す。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. ０−（２，６−ジクロロアニリノ）フェニール酢酸を徐
    溶化させるに際し、シクロデキストリンを主薬１モルに
    対し、０．０５モル乃至１モル使用することを特徴とす
    る徐溶化・組成物。
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