JPH044301B2 - - Google Patents

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JPH044301B2
JPH044301B2 JP55173349A JP17334980A JPH044301B2 JP H044301 B2 JPH044301 B2 JP H044301B2 JP 55173349 A JP55173349 A JP 55173349A JP 17334980 A JP17334980 A JP 17334980A JP H044301 B2 JPH044301 B2 JP H044301B2
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dry
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  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明は乾燥した担体あるいは基剤材料を治療
剤または薬剤の有効な量と混合して用いる、新規
な制御された作用の長い乾燥した調合組成物に関
する。 本発明によつて調整された甘味入り錠剤、口内
用錠剤、経口錠剤または座薬の形状の作用を持続
する生成物は、従来の応用に対しても、また従来
は不可能であつた応用に対しても使用可能であ
る。本発明は乾燥した担体の形態を有し、これは
吸湿性の治療剤と混合して有効な乾燥した調合組
成物を製造することができる。この乾燥担体は非
吸湿性材料および吸湿性材料の双方に対して等し
く良好に使用できる。 生成物の作用が長く作用が持続することの有利
さは、当該技術においては周知でありかつ製剤分
野においては非常に重要なことである。このよう
な生成物を使用すれば、薬物治療は長期間に亘つ
て一定かつ連続した作用のもとで行われて、薬剤
をしばしば施すことなしに、活性成分の安定した
かつ所望の血液レベルを達成することができる。
有効かつ作用の制御された調合製剤を調整するた
めには、多くの目的について考慮されなければな
らない。これらの目的の中には、溶解が均一かつ
定常であること、薬効が長期であること、調整が
容易なこと、味が受け入れられるものであるこ
と、そして多種の治療剤に対する使用の適用性が
あること等がある。 従来開発された作用の長い製剤は、このような
目的のうちのいくつかを満足することができるも
のに過ぎない。例えば従来いくつかの作用の持続
する治療組成物は、活性の治療成分と混合される
セルロースの共重合体からなる基剤材料を使用し
ている。使用される共重合体は製造が難しくかつ
吸湿性材料と共に使用する場合にはその共重合体
を受け入れ得ないものにしてしまう含水量を有し
ている。従来公知の共重合体基剤材料の含水量に
よつて、例えばアスピリンががこの共重合体に接
触するとサリチル酸を生成する。このように生成
されたサリチル酸は不快な味と臭を呈し、この形
態では市場に出すことは許されない。したがつ
て、アスピリンのような吸湿性の活性治療剤とと
もに有効に使用できる乾燥した調合担体を開発す
ることが望まれている。非吸湿性および吸湿性材
料の双方とともに使用するについて担体の有効性
と適用性を最大限にするという見地から、含水量
が最小の新規な乾燥担体組成物が特に重要であ
る。 ヒドロキシプロピル メチルセルロースのよう
なセルロース誘導体を調合製剤における一つの成
分として用いることは公知である。しかしながら
これらの製剤の全ては、吸湿性治療剤と有効に混
合されることは今だ見出されてはいない。それ故
米国特許第3590117号明細書においては、ヒドロ
キシプロピル メチルセルロースを活性薬剤を処
理するための賦形剤として長期間持続する円形錠
剤（トローチ）として使用することは不適当であ
ることが開示されている。２％の水溶液に対して
20℃で15000センチポアズの粘度を有するヒドロ
キシプロピル メチルセルロースのような高粘度
ガムを使用することは、そのような円形錠剤が均
一に溶解するよりもむしろ口中が“薄片にはがれ
る（フレークオフ）”ために、受け入れ得ないこ
とが判明した。他方、低粘度のヒドロキシプロピ
ル メチルセルロースからなる円形錠剤は、“薄
片にはがれる”問題は回避される反面、口内に発
生するだ液が高い粘性と粘着性の性質を有するた
めに“口が詰まる（ガギング）”効果を生み出し
てしまう。その後開発された米国特許第3870790
号明細書の記載は、エチルセルロースの粉末と任
意に混合されるヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースの予め含水されたものの共重合体に活性の治
療成分を混合することに関する。活性薬剤の作用
期間は、アルキレート セルロース担体粉末の予
め決定された含水量の関数として制御される。し
かし、このような含水された共重合体を含む調合
製剤は、吸湿性材料とともに満足に使用すること
ができないものである。 したがつて、容易かつ低コストで調整でき、長
期間に亘つて均一かつ連続的に溶解するという所
望の全ての特性を有し、吸湿性薬剤を含む多種の
薬剤とともに使用することのできる、制御された
作用の長い乾燥した調合製剤の出現が必要であ
る。 それ故本発明の一つの目的で、胃腸で吸収する
薬剤に対し、吸湿性および非吸湿性の治療剤の双
方とともに有効に使用することのできる、制御さ
れた作用の長い調合組成物を提供することにあ
る。 本発明の他の目的は、吸湿性治療剤と混合して
使用でき、容易かつ低コストで製造できる乾燥担
体からなる新規な基剤材料を提供することにあ
る。 さらに他の目的は、新規の乾燥担体を含む、制
御された作用の長い乾燥調合組成物の製造方法を
提供することにある。 さらに他の目的は、胃腸で吸収する作用の持続
する乾燥調合製造の調整方法およびその組成物を
提供することにある。 本発明のその他の目的は、以下の記述から明ら
かにされる。 上述の目的は主要部分であるヒドロキシプロピ
ル メチルセルロースと、小部分であるヒドロキ
シプロピル セルロースとの混合によつて調整さ
れる乾燥した担体を使用することにより達成され
る。以下の説明において、乾燥担体のパーセンテ
ージは全て水分の無い組成に基づく。以下の水分
に関する参照は全て乾燥担体の水分の無に組成に
基づく。担体は１％以下の含水量に乾燥される。
このようにして得られた乾燥担体は、次に治療上
有効な量の活性薬剤および必要に応じて適当な潤
滑剤と結合されて乾燥した調合組成物を生成す
る。担体の効果をさらに改善するためには、脱脂
乳が乾燥担体に加えられる。この製剤は次いで、
ほお内または舌下の施薬として口内に保持される
か、胃腸管内で吸収されるように飲み込まれる
か、あるいは座薬として応用されるに適した適宜
の形状に成形されかつ圧縮される。かくして得ら
れた乾燥担体は非吸湿性および吸湿性の双方の治
療剤とともに有効に使用することができる。 発明の好ましい実施態様においては、作用の制
御された乾燥調合組成物は、80ないし95％のヒド
ロキシプロピル メチルセルロースと20ないし５
％のヒドロキシプロピル セルロースからなる乾
燥担体によつて調合される。担体は１％以下の含
水量に乾燥される。吸湿性材料とともに使用され
る場合の乾燥担体の効果をさらに増大させるため
には、含水量は1/2％を超えてはならない。 発明の特に好ましい実施態様においては、２％
水溶液に対して20℃で50ないし4000センチポアズ
の範囲の粘度を有するヒドロキシプロピルメチル
セルロースが用いられる。また、25℃において１
％水溶液に対して1500ないし2500センチポアズま
たは２％水溶液に対して4000ないし6500センチポ
アズの範囲の粘度を有するヒドロキシプロピル
セルロースを使用することも有利である。 最も好ましいのは、２％水溶液に対して20℃で
約50センチポアズの粘度を有する40ないし75％の
ヒドロキシプロピル メチルセルロースと、２％
水溶液に対して20℃で約4000センチポアズの粘度
を有する40ないし20％のヒドロキシプロピル メ
チルセルロースと、20ないし５％のヒドロキシプ
ロピル セルロースからなる乾燥担体を含む、制
御された作用の長い乾燥調合組成物を調整するこ
とである。 ２％水溶液に対して20℃で50および4000センチ
ポアズの粘度を有するヒドロキシプロピルメチル
セルロースの特性は公知でありまたそれぞれ米国
商標「Methocel Ｅ−50およびＥ−4M」（ダウケ
ミカル株式会社の登録商標）として市販されてい
る。本発明によつて使用されるヒドロキシプロピ
ル セルロースは公知でありかつ米国商標
「Klucel」（ヘルクレス株式会社の登録商標）と
して市販されている。50ないし4000センチポアズ
の範囲の粘度を有するヒドロキシプロピルメチル
セルロースの調整は、ヒドロキシプロピルセルロ
ースと結合されて乾燥担体を形成する。 ヒドロキシプロピル メチルセルロース成分と
ヒドロキシプロピル セルロース成分とは、使用
に先立つて少なくとも24時間40％以下の一定の相
対湿度の下に貯蔵されるのが好ましい。本発明の
方法にしたがつてこの２つの成分が混合されそし
て活性成分が加えられた後で、乾燥調合製剤は好
適な固形の調合剤形状に圧縮され成形される。使
用されるヒドロキシプロピル メチルセルロース
とヒドロキシプロピル セルロースとの相対的な
特性とともにそれらの材料が圧縮される条件にし
たがつて、活性成分の均一かつ連続的な作用の期
間を予め決定しかつ調節することができる。 調合組成物を低圧下で圧縮する場合は、口内で
しやぶりあるいは使用することのできる円形錠剤
を調整できる。そして粘膜から血液流内に吸収さ
れる活性治療剤の制御された作用を得ることがで
きる。もし調合材料を圧縮するのに高圧が使用さ
れた場合には、もつと硬くかつ持続の長い、そし
て直腸あるいは腟に応用するに適したあるいは飲
み込むに適した錠剤の形の調合組成物を調整する
ことができる。最終製品には着色剤、芳香剤、合
成甘味剤および防腐剤などの補助剤を任意に含ま
せる。 本発明の乾燥担体である基剤材料を用いて得ら
れた調合組成物は制御された作用の長い能力を有
するので、治療学的な活性剤は１ないし８時間あ
るいはそれ以上の長期間に亘り均一かつ連続して
効目を現わす。治療学上の活性成分の効目の期
間、均一性および連続性は、ヒドロキシプロピル
メチルセルロースとヒドロキシプロピル セル
ロースの相対量を調節することおよび／または最
終製品の表面を変えることによつて適切に制御す
ることができる。本発明の乾燥調合製剤の有する
相当の柔軟性と融通性とは、それに施される形状
と乾燥担体である基剤材料に結合される活性治療
剤の特定の性質とに依存する。 本発明の利点は、錠剤の大きさや錠剤中の薬品
の量を変化させずに担体から解放される薬品の率
を調節することにある。 ヒドロキシプロピルセルロース（HPCと呼ぶ）
の比率は５〜20％が適当である。 ５％のHPCは約６時間の解放を提供する。20
％のHPCは約12時間の解放を提供する。50％よ
り小または20％より大のときの利点はほとんどな
い。多くの薬品は、担体を使用しない場合でも少
なくとも６時間は有効であるので、HPCを５％
以下としても利点がない。一方、胃腸からは約12
時間で錠剤が排出されるのでHPCを20％以上と
する利点もない。５％と20％の数値限界は実用上
の利点に基づいて決定される。 市販のヒドロキシプロピルセルロースとヒドロ
キシプロピルメチルセルロースの粘度は20℃で１
〜２％水溶液に対し50〜100000センチポアズで、
本発明はこの全範囲の粘度を用いることができる
が、実際には、粘度が25000センチポアズ以上と
なると、12時間以内に有効成分を解放せずに胃腸
を通過してしまうので、実用的な粘度の範囲は２
％水溶液に対し20℃で50〜25000センチポアズで
ある。 以下に示すものは本発明の乾燥調合組成物の調
整方法を説明する。「Methocel Ｅ−50」として
特定されるヒドロキシプロピル メチルセルロー
ス成分は以下の化学構造を有する： また「Klcucel」として特定されるヒドロキシ
プロピル セルロース成分は以下の化学構造を有
する： ヒドロキシプロピル メチルセルロースおよび
ヒドロキシプロピル セルロースを含む原材料は
全て40％以下に調節された相対湿度中に少なくと
も24時間貯蔵されかつ晒される。いくつかの異な
つた粘度を有するヒドロキシプロピル メチルセ
ルロース成分が約1.5時間混合され、その後ヒド
ロキシプロピル セルロースが加えられて約15分
間混合される。その混合物は次に１％以下の含水
量にまで乾燥されて、乾燥担体である基剤材料が
生成される。かくして得られた混合物は、直ちに
使用されない場合には二重のポリエチレンの袋に
貯蔵しておくのが良い。 乾燥担体が調整された後は、所望の活性治療成
分と潤滑剤を公知の方法で混合して、調合的に活
性な組成物を製造することができる。この最終混
合物は次いで好ましくは約40％の湿度で圧縮され
て適当な乾燥調合製剤を生成し、これは通常の室
温で包装され貯蔵される。 本発明により調整される乾燥担体は広い範囲の
活性治療剤とともに使用することができるが、そ
のうちの一部を特定の具体的実施例として以下に
説明する。
【表】 実施例２ないし13の組成物は経口施薬用の錠剤
である。
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】 使用された用語および表現は説明のための用語
として用いられたもので、限定するための用語と
してではなく、そのような用語と表現の使用につ
いては、示されかつ説明された特徴あるいはその
部分のいかなる均等物をも排除する意図はない。
また発明の範囲内において種々の変更態様が可能
であることが理解される。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 治療剤と乾燥担体とを含む制御された作用の
    長い乾燥調合製剤の調整方法において、 (a) 80ないし95％のヒドロキシプロピルメチルセ
    ルロースと20ないし５％のヒドロキシプロピル
    セルロースからなる乾燥担体を混合する工程
    と、 (b) 該担体を１％以下の含水量に乾燥する工程
    と、 (c) 該乾燥担体に治療上有効な量の治療剤を混合
    して乾燥調合製剤を成形する工程と、 (d) 該乾燥調合製剤を所定の形状に圧縮する工程
    とを有し、 (e) 前記ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    と、前記ヒドロキシプロピルセルロースとは、
    ２％水溶液に対し20℃で50〜25000センチポア
    ズの範囲の粘度を有すること を特徴とする制御された作用の長い調合製剤の調
    整方法。 ２ 乾燥担体が、２％水溶液に対し20℃で50ない
    し4000センチポアズの範囲の粘度を有するヒドロ
    キシプロピルメチルセルロースを含むことを特徴
    とする特許請求の範囲第１項記載の調整方法。 ３ 乾燥担体が１％水溶液に対して25℃で1500な
    いし2500センチポアズの範囲の粘度または２％水
    溶液に対して25℃で4000ないし6500センチポアズ
    の範囲の粘度を有するヒドロキシプロピルセルロ
    ースを含むことを特徴とする特許請求の範囲第２
    項記載の調整方法。 ４ 乾燥担体が、２％水溶液に対して20℃で約50
    センチポアズの粘度を有する40ないし75％のヒド
    ロキシプロピルメチルセルロースと、２％水溶液
    に対して20℃で約4000センチポアズの粘度を有す
    る40ないし20％のヒドロキシプロピルメチルセル
    ロースと、20ないし５％のヒドロキシプロピルセ
    ルロースとを含むことを特徴とする特許請求の範
    囲第１項記載の調整方法。 ５ 乾燥担体が0.5％以下の含水量にまで乾燥さ
    れることを特徴とする特許請求の範囲第１項また
    は第４項記載の調整方法。 ６ ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びヒ
    ドロキシプロピルセルロースが40％以下の湿度に
    少なくとも24時間晒されることを特徴とする特許
    請求範囲第１項または第４項記載の調整方法。 ７ 乾燥調合製剤が消化可能な組成であることを
    特徴とする特許請求の範囲第１項記載の調整方
    法。 ８ (a) 80ないし95％のヒドロキシプロピルメチ
    ルセルロースと20ないし５％のヒドロキシプロ
    ピルセルロースを含み、１％以下の水分を含む
    乾燥担体と、 (b) 活性の治療剤からなり、 (c) 前記ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    と、前記ヒドロキシプロピルセルロースとは、
    ２％水溶液に対し20℃で50〜25000センチポア
    ズの範囲の粘度を有することを特徴とする作用
    の持続する乾燥調合製剤。 ９ 製剤上適当な潤滑剤を有効な量だけさらに含
    むことを特徴とする特許請求の範囲第８項記載の
    調合製剤。 １０ 乾燥担体が、１％水溶液に対して20℃で50
    ないし4000センチポアズの範囲の粘度を有するヒ
    ドロキシプロピルメチルセルロースからなること
    を特徴とする特許請求の範囲第８項記載の調合製
    剤。 １１ 乾燥担体が１％水溶液に対して25℃で1500
    ないし2500センチポアズの範囲の粘度または２％
    水溶液に対して25℃で4000ないし6500センチポア
    ズの範囲の粘度を有するヒドロキシプロピルセル
    ロースを含むことを特徴とする特許請求の範囲第
    １０項記載の調合製剤。 １２ 乾燥担体が、２％水溶液に対して20℃で約
    50センチポアズの粘度を有する40ないし75％のヒ
    ドロキシプロピルメチルセルロースと、２％水溶
    液に対して20℃で約4000センチポアズの粘度を有
    する40ないし20％のヒドロキシプロピルメチルセ
    ルロースと、20ないし５％のヒドロキシプロピル
    セルロースとを含むことを特徴とする特許請求の
    範囲第８項記載の調合製剤。 １３ 乾燥担体が0.5％以下の含水量を有するこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第８項記載の調合
    製剤。 １４ ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び
    ヒドロキシプロピルセルロースが40％以下の湿度
    中に少なくとも24時間晒されることを特徴とする
    特許請求範囲第８項または第１２項記載の調合製
    剤。 １５ 製剤が消化可能な組成であることを特徴と
    する特許請求の範囲第８項または第１２項記載の
    調合製剤。
JP17334980A 1979-12-10 1980-12-10 Prescription of long controlled effect belnded medicine and its composition Granted JPS5692816A (en)

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