JPS5998014A - 鎮痒剤 - Google Patents
鎮痒剤Info
- Publication number
- JPS5998014A JPS5998014A JP57209164A JP20916482A JPS5998014A JP S5998014 A JPS5998014 A JP S5998014A JP 57209164 A JP57209164 A JP 57209164A JP 20916482 A JP20916482 A JP 20916482A JP S5998014 A JPS5998014 A JP S5998014A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- phase component
- antipruritic agent
- inchibenzyl
- water
- hydrochloride
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
チベンジル丑たは塩酸インチペンジルを有効成分とする
乳剤性軟膏タイプの鎮痒剤である。
乳剤性軟膏タイプの鎮痒剤である。
インテペンジル（１０−（２−ジメチルアミノプロビル
）−１−アザフェノチアジン）は下抗アレルギー作用，
抗ヒスタミン作用，局所麻酔作用などを有する。従って
、経口投与することによりじんま疹などのアレルギー性
疾患の治療に効果があシ、また経皮投与することにより
虫さされ。
）−１−アザフェノチアジン）は下抗アレルギー作用，
抗ヒスタミン作用，局所麻酔作用などを有する。従って
、経口投与することによりじんま疹などのアレルギー性
疾患の治療に効果があシ、また経皮投与することにより
虫さされ。
湿疹などのかゆみ止めに有効である。
しかしながら、インチベンジルの経皮吸収性はそれ自体
良好ではない上に基剤の影響を受けやすく、経皮吸収用
の外用剤として使用する場合にはその薬効を十分に発揮
させることは困難であった。
良好ではない上に基剤の影響を受けやすく、経皮吸収用
の外用剤として使用する場合にはその薬効を十分に発揮
させることは困難であった。
特に、使用形態として最もよく利用される乳剤性軟膏の
場合には、単なる水溶液の場合と異なり、各種の油性成
分や界面活性剤などが共存するため、インチベンジルや
塩酸インチベンジルを有効成分とする、経皮吸収性の高
い外用斉１１を調製することは至難であった。
場合には、単なる水溶液の場合と異なり、各種の油性成
分や界面活性剤などが共存するため、インチベンジルや
塩酸インチベンジルを有効成分とする、経皮吸収性の高
い外用斉１１を調製することは至難であった。
本発明者らは、これらの欠点を解消すべく鋭意研究した
結果、特定範囲の組成比でインチベンジルまだは塩酸イ
ンチベンジルを精製水，非イオン界面活性剤および高級
パラフィン系炭化水素からなる乳剤性軟膏基剤に配合し
、蒸留水で２０倍量に希釈した場合のＰｌ−１をＺ５〜
１００に保つことにより経皮吸収性の高い鎮痒剤を調製
することに成功し、本発明を完成した。
結果、特定範囲の組成比でインチベンジルまだは塩酸イ
ンチベンジルを精製水，非イオン界面活性剤および高級
パラフィン系炭化水素からなる乳剤性軟膏基剤に配合し
、蒸留水で２０倍量に希釈した場合のＰｌ−１をＺ５〜
１００に保つことにより経皮吸収性の高い鎮痒剤を調製
することに成功し、本発明を完成した。
本発明は、０２〜２０重量部のイソテペンジル捷たは塩
酸イノチペンシル、５〜５０重量部の高級パラフィン系
炭化水素、４０〜６５重量部の水および６〜８重量部の
非イオン界面活性剤からなシ、蒸留水で２０倍量に希釈
した場合のＰＨをＺ５〜１０．０に保った鎮痒剤である
。
酸イノチペンシル、５〜５０重量部の高級パラフィン系
炭化水素、４０〜６５重量部の水および６〜８重量部の
非イオン界面活性剤からなシ、蒸留水で２０倍量に希釈
した場合のＰＨをＺ５〜１０．０に保った鎮痒剤である
。
本発明において、高級パラフィン系炭化水素とは、炭素
数が１６〜４０程度のパラフィン系炭化水素であシ、た
とえば軽質流動パラフィン、流動パラフィン、白色ワセ
リン、パラフィン、セレノンなどがあシ、非イオン型の
インチベンジルに対する溶解性は低い。
数が１６〜４０程度のパラフィン系炭化水素であシ、た
とえば軽質流動パラフィン、流動パラフィン、白色ワセ
リン、パラフィン、セレノンなどがあシ、非イオン型の
インチベンジルに対する溶解性は低い。
非イオン界面活性剤とは、ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルなどであ
り、たとえばニッコヘルＴＯ１０゜同ＴＳ １０．
同ＳＳ １０、などで代表される６蒸留水で２０倍量
に希釈した場合のＰＨはＺ５〜１００の範囲であればよ
いが、好ましくは８０〜９．０の範囲である。この範囲
では基剤からのインチベンジルの放出性がすぐれている
。
ン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルなどであ
り、たとえばニッコヘルＴＯ１０゜同ＴＳ １０．
同ＳＳ １０、などで代表される６蒸留水で２０倍量
に希釈した場合のＰＨはＺ５〜１００の範囲であればよ
いが、好ましくは８０〜９．０の範囲である。この範囲
では基剤からのインチベンジルの放出性がすぐれている
。
適当量の水酸化ナトｌ）ウム、アンモニア水などのＰＨ
調整剤を添加することによってＰＨの調整を行なう。
調整剤を添加することによってＰＨの調整を行なう。
必要に応じて、製剤の外観や性状を良くするために２０
重量部以下、好ましくは１０重量部程度のセチルアルコ
ール、ステアリルアルコールナトの高級アルコールを配
合することもできる。また、防腐剤としてメチルパラベ
ン、プロピルパラベンなどのパラオキシ安息香酸アルキ
ルエステル；エチレンクリコール、フロピレンゲリコー
ルナトのグリコール類を配合することもできる。その他
、塩酸ジブカインなどの局所麻酔剤；メントール。
重量部以下、好ましくは１０重量部程度のセチルアルコ
ール、ステアリルアルコールナトの高級アルコールを配
合することもできる。また、防腐剤としてメチルパラベ
ン、プロピルパラベンなどのパラオキシ安息香酸アルキ
ルエステル；エチレンクリコール、フロピレンゲリコー
ルナトのグリコール類を配合することもできる。その他
、塩酸ジブカインなどの局所麻酔剤；メントール。
カンフルなどの清涼剤を適当量配合してもよい。
本発明の鎮痒剤ば、たとえば次のようにして製造するこ
とができる。
とができる。
すなわち、油溶成分（インチベンジル、高級アルコール
、パラオキシ安息香酸アルキルエステル。
、パラオキシ安息香酸アルキルエステル。
メントール、カンフルなど）を高級ハラフィン系炭化水
素と非イオン界面活性剤との混合物に加え、加温溶融し
て油相成分Ａを調製する。次に水相成分（塩酸インチベ
ンジル、塩酸ジブカイン、グリコールなど）を精製水に
加温溶解し、水相成分Ｂを調製する。
素と非イオン界面活性剤との混合物に加え、加温溶融し
て油相成分Ａを調製する。次に水相成分（塩酸インチベ
ンジル、塩酸ジブカイン、グリコールなど）を精製水に
加温溶解し、水相成分Ｂを調製する。
また、ＰＨ調整剤を精製水に加温下溶解または希釈して
水相成分Ｃを調製する。
水相成分Ｃを調製する。
加温下に、攪拌しながら油相成分Ａに水相成分Ｂを少量
ずつ加えて乳化した後、水相成分Ｃを加え、更に攪拌し
ながら冷却して本発明−の鎮痒剤を調製する。水相成分
Ｂを欠く場合には、水相成分Ｃを水相成分Ｂの代シに用
いて、直接油相成分Ａと混合、攪拌して乳化し、鎮痒剤
を調製することができる。
ずつ加えて乳化した後、水相成分Ｃを加え、更に攪拌し
ながら冷却して本発明−の鎮痒剤を調製する。水相成分
Ｂを欠く場合には、水相成分Ｃを水相成分Ｂの代シに用
いて、直接油相成分Ａと混合、攪拌して乳化し、鎮痒剤
を調製することができる。
本発明の鎮痒剤は半固体であるから、そのままではｐｉ
−１を測定することができない。従って、ＰＨの測定は
、試料を蒸留水で２０倍量に希釈したものについて行な
う。製造時におけるＰＨ調整剤の量は、試料のｐＨ測定
によって容易に推計することができる。
−１を測定することができない。従って、ＰＨの測定は
、試料を蒸留水で２０倍量に希釈したものについて行な
う。製造時におけるＰＨ調整剤の量は、試料のｐＨ測定
によって容易に推計することができる。
本発明の鎮痒剤は、有効成分であるインチベンジルまた
は塩酸インチベンジルの経皮吸収性がすぐれ、虫さされ
、湿疹などのかゆみ正に著、効がある。
は塩酸インチベンジルの経皮吸収性がすぐれ、虫さされ
、湿疹などのかゆみ正に著、効がある。
以下、試験例と実施例を挙げて本発明を具体的に説、明
する。
する。
試験例 １
後記実施例１に準じて調製した検体１ （ｐＨ７，０）
。
。
検体２ （’ｐＨ１５）、検体３（ＰＨ８０）、検体４
（ｐＨ４９，０）、検体５（ｐＨ１０，０）および流動
パラフィンをミリスチン酸イソプロピルに代え、同じ〈
実施例１に準じて調製したコントロール（ｐＨ８，ｏ
ｉ）−について、ＣＨＥＭＩＣｉＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭ
ＡＯＦｉＵＴＩＯＡＬＢＴＪＬＬＥＴＩＮ第２８巻、第
１０号、第２８５６〜２８５７ページ（１９８０年）Ｋ
記載のＤｒｕｇＲｅｌｅａｓｅ ｆｒｏｍ Ｏｉｎｔｍ
ｅｎｔ法に準じて（薄膜二厚さ０、．１２５ｍｍのダウ
０コーニン：９” 社ＨｃＤシリコンゴム膜；放出液二
〇、１規定の塩酸水溶液；サンプリンク’４１ ： １
ｍｌ ； ）塩酸インベンジルの放出量（ｒｎｇ）を経
時的（１，２，４，７，時間後）に測定した。
（ｐＨ４９，０）、検体５（ｐＨ１０，０）および流動
パラフィンをミリスチン酸イソプロピルに代え、同じ〈
実施例１に準じて調製したコントロール（ｐＨ８，ｏ
ｉ）−について、ＣＨＥＭＩＣｉＡＬ ＆ ＰＨＡＲＭ
ＡＯＦｉＵＴＩＯＡＬＢＴＪＬＬＥＴＩＮ第２８巻、第
１０号、第２８５６〜２８５７ページ（１９８０年）Ｋ
記載のＤｒｕｇＲｅｌｅａｓｅ ｆｒｏｍ Ｏｉｎｔｍ
ｅｎｔ法に準じて（薄膜二厚さ０、．１２５ｍｍのダウ
０コーニン：９” 社ＨｃＤシリコンゴム膜；放出液二
〇、１規定の塩酸水溶液；サンプリンク’４１ ： １
ｍｌ ； ）塩酸インベンジルの放出量（ｒｎｇ）を経
時的（１，２，４，７，時間後）に測定した。
その結果を第１表に示す。
第 １ 表
試験例 ２
検体Ａ（試験例１の検体２．ＰＨ７，５）、検体Ｂ（試
験例１の検体３． ｐＨ８，０）、検体Ｃ（実施例２の
鎮痒剤、ＰＨ８，５）、検体Ｄ（実施例６の鎮痒剤、ｐ
Ｈｓ、ｏ）およびコントロール（試験例１のコントロー
ル：ｐｔ（ａ、ｏ）について下記の要領でその鎮痒効果
を調べた。
験例１の検体３． ｐＨ８，０）、検体Ｃ（実施例２の
鎮痒剤、ＰＨ８，５）、検体Ｄ（実施例６の鎮痒剤、ｐ
Ｈｓ、ｏ）およびコントロール（試験例１のコントロー
ル：ｐｔ（ａ、ｏ）について下記の要領でその鎮痒効果
を調べた。
１０名の成人男子の両手前腕部にそれぞれ直径２ｃｍの
丸い穴をあけたビニール袋をかぶせて、ヒトスジシマ力
を放った飼育箱に両手を差し込み、自然の状態で各片手
を１匹ずつのヒトスジシマ力に吸血させた後、被験者２
名毎にそれぞれ異なる検体を右手の患部に塗布し、左手
の患部は処置しなかった。
丸い穴をあけたビニール袋をかぶせて、ヒトスジシマ力
を放った飼育箱に両手を差し込み、自然の状態で各片手
を１匹ずつのヒトスジシマ力に吸血させた後、被験者２
名毎にそれぞれ異なる検体を右手の患部に塗布し、左手
の患部は処置しなかった。
検体塗布後５分して左右のかゆみを比較し、その鎮痒効
果の程度を４段階で判定した。
果の程度を４段階で判定した。
その結果を第２表に示す。
第 ２ 表
註）
−ｌ−１−鎮痒効果が優れている。
」−１鎮痒効果がある。
± ：鎮痒効果が弱い。
実施例 １
流動ハラフィン３０２．ステアリルアルコール１０７．
二、コールＴ Ｓ １０ 、４９およびニラコールＳＳ
’１０ ２？を加温融解して油相成分Ａを調製した。
二、コールＴ Ｓ １０ 、４９およびニラコールＳＳ
’１０ ２？を加温融解して油相成分Ａを調製した。
塩酸インチベンジル０７５１を精製水４０７に加温溶解
して水相成分Ｂを調製し、更に水酸化ナトリウム００９
２を精製水１６グに加温溶解して水相成分Ｃを調製した
。
して水相成分Ｂを調製し、更に水酸化ナトリウム００９
２を精製水１６グに加温溶解して水相成分Ｃを調製した
。
加温下に攪拌しながら、油相成分Ａに水相成分Ｂを添加
して乳化し、これに更に水相成分Ｃを加えた後、攪拌し
ながら室温まで冷却し、鎮痒剤１００７を得た。これを
蒸留水で２０倍量に希釈した場合のＰＨは８．０であっ
た。
して乳化し、これに更に水相成分Ｃを加えた後、攪拌し
ながら室温まで冷却し、鎮痒剤１００７を得た。これを
蒸留水で２０倍量に希釈した場合のＰＨは８．０であっ
た。
水相成分Ｃにおける水酸化ナトリウムの量を０．０４５
ｒ、 ０．０７グ、０１１グ、０．１３？とじ、上
記に準じて調製した鎮痒剤は、蒸留水に′より２０倍量
に希釈した場合に、それぞれ７０゜７．５． ９．０．
１０．０のＰＨを示した。
ｒ、 ０．０７グ、０１１グ、０．１３？とじ、上
記に準じて調製した鎮痒剤は、蒸留水に′より２０倍量
に希釈した場合に、それぞれ７０゜７．５． ９．０．
１０．０のＰＨを示した。
実施例
流動パラフィン２０７．白色ワセリン２０７゜ニラコー
ルＴＳ１０ ３７おｊびニラｍｌ−／Ｌ／５Ｓ１０２グ
からなる混合物にインチベンジル２グを加えて加温融解
して油相成分Ａを調製した。
ルＴＳ１０ ３７おｊびニラｍｌ−／Ｌ／５Ｓ１０２グ
からなる混合物にインチベンジル２グを加えて加温融解
して油相成分Ａを調製した。
１０％アンモニア水０４７を精製水５６グに溶解して水
相成分Ｃを調製した。
相成分Ｃを調製した。
加温下に攪拌しながら、油相成分Ａに水相成分Ｃを添加
して乳化し、攪拌しながら室温まで冷却し、鎮痒剤ｉ
ｏｏｒを得た。
して乳化し、攪拌しながら室温まで冷却し、鎮痒剤ｉ
ｏｏｒを得た。
これを蒸留水で２０倍量に希釈した場合のＰＨは８．５
であった。
であった。
実施例 ３
塩酸インチベンジル ０．２７塩酸ジブカ
イン ０．３ｒカンフル
１．０ｆｉ＋メントール
１．０７流動パラフイン ２０．
０ｉＰセチルアルコール ｉ ｏ、 ｏ
タ：ッ：ｌ−／ｌ／ＴＳ １０ ４．０
’ ？エソコール８８１０ ２．０
グパラオキシ安息香酸ブチル ０．１．ｆプロ
ピレングリコール ｉｏ、ｏ グ水酸化ナト
リウム ０．０１１１ ０ ０、 ０
１ 実施例１に準じて上言ｅ配合の鎮痒剤を調製した。
イン ０．３ｒカンフル
１．０ｆｉ＋メントール
１．０７流動パラフイン ２０．
０ｉＰセチルアルコール ｉ ｏ、 ｏ
タ：ッ：ｌ−／ｌ／ＴＳ １０ ４．０
’ ？エソコール８８１０ ２．０
グパラオキシ安息香酸ブチル ０．１．ｆプロ
ピレングリコール ｉｏ、ｏ グ水酸化ナト
リウム ０．０１１１ ０ ０、 ０
１ 実施例１に準じて上言ｅ配合の鎮痒剤を調製した。
これを蒸留水で２０倍量に希釈した場合のＰＨは８．０
であった。
であった。
特許出願人 大正製薬株式会社
Claims (1)
- １）０２〜２０重量部のインチベンジルまたは塩酸イン
チベンジル、５〜５０重量部の高級パラフィン系炭化水
素、４０〜６５重量部の水および３〜８重量部の非イオ
ン界面活性剤からなり、蒸留水で２０倍量に希釈した場
合のＰＨをＺ５〜１００に保った鎮痒剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57209164A JPS5998014A (ja) | 1982-11-29 | 1982-11-29 | 鎮痒剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57209164A JPS5998014A (ja) | 1982-11-29 | 1982-11-29 | 鎮痒剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5998014A true JPS5998014A (ja) | 1984-06-06 |
| JPH0121131B2 JPH0121131B2 (ja) | 1989-04-19 |
Family
ID=16568379
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57209164A Granted JPS5998014A (ja) | 1982-11-29 | 1982-11-29 | 鎮痒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5998014A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| FR2728793A1 (fr) * | 1994-12-28 | 1996-07-05 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste d'histamine, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de tnf-alpha dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue |
| JP2004500360A (ja) * | 1999-12-16 | 2004-01-08 | ダーマトレンズ， インコーポレイテッド | 皮膚浸透促進剤としての水酸化物放出剤 |
-
1982
- 1982-11-29 JP JP57209164A patent/JPS5998014A/ja active Granted
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6456622A (en) * | 1987-08-28 | 1989-03-03 | Ss Pharmaceutical Co | Percutaneous absorbefacient base composition |
| FR2728793A1 (fr) * | 1994-12-28 | 1996-07-05 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste d'histamine, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de tnf-alpha dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue |
| EP0729750A1 (fr) * | 1994-12-28 | 1996-09-04 | L'oreal | Utilisation d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de TNF-alpha dans une composition cosmétique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue, eventuellement en combinaison d'un antagoniste d'histamine |
| JP2004500360A (ja) * | 1999-12-16 | 2004-01-08 | ダーマトレンズ， インコーポレイテッド | 皮膚浸透促進剤としての水酸化物放出剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0121131B2 (ja) | 1989-04-19 |
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