JPS60244264A - ゲルプレ−トの製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［技術分野］ 本発明は多糖類を主成分とするプレート状ゲルの製造方
法に関する二 ［従来技術］ 多糖類ゲルとしては寒天等が知られているが、いずれも
強度が低く１食用には供せられても工業用には用い難い
ものであった。又、プレート状ゲルの潜在用途の１つで
ある湿布剤を例にとると、薬効成分を含有する湿布剤、
経皮蝮収剤等の基剤としてはポリアクリル酸とゼラチン
とからな、るゲルにカオリン等の鉱物を配したものなど
が卸元れている。

しかしこのようなゲルを用いた基剤は成分が熱可塑性で
ゲル溶解温度が低いため使用中にいわゆる「ダレ」が生
じると共に剥離時皮膚面に含有物の一部が残留するとい
う欠点がある。又、ゲル強度が低いため単独では湿布剤
として用いることができず、フィルム、織布、不織布等
の支持体を必要としている。

更に、これらのゲルは粘性が高く、患部から基剤をはが
す時に体毛が引っ張られて苦痛を伴うという欠点がある
０本発明者らはこの様な現状から、強度に優れ、特に湿
布剤等の基剤として用いた時従来の湿布剤の欠点を解消
し得る性能を有するゲルプレートを提案した。このよう
なゲルプレートでより強度の優れ、かつ、ゲル溶解温度
の高いものを得ようとすると、原料の多糖類溶液中の多
糖類１度が高いもの、多価アルコール濃度の高いものを
用いる必要があるが、多糖類の多価アルコール水混合溶
液において特に水含量が少なくなると多糖類が均一に溶
解し難くなるという問題があった。

本発明者らはこの問題を解決すべく水分量の高い溶液か
ら多糖類ゲルプレートを作成し、これを乾燥することに
より水分量の低いゲルプレートを得ようと試みたところ
、得られたゲルプレートに薬効成分を含浸させると、非
常に優れた吸収性を示すことを見出し、本発明に至った
ものである。

［発明の目的］ 本発明の目的は水分吸収性の優れたゲルプレートの製造
方法を提供することにある。

［発明の構成］ 即ち、本発明の要旨は水／多価アルコールの比率が９５
１５乃至４０／６０である多価アルコール水溶液に濃度
５０重量％以下の多糖類を溶解した溶液からプレートを
作成し、しかる後、水／多価アルコールの比率を該プレ
ートのそれより低下せしめることを特徴とするゲルプレ
ートの製造方法にある。

本発明において多糖類としてはゲル化能を有するもので
あればどの様な多糖類を用いることができ、さらに単独
ではゲル化能を有していない多糖類でも他の物質との相
乗作用によってゲル化能を生ずるものであれば用いるこ
とができる（これらを以下ゲル化能を有する多糖類とい
う）、このような組合わせとしてはグアガムとほう素化
合物、ペクチンとアルカリ土類金属、ペクチンと砂糖、
タマリンドガムと砂糖、タマリンドガムとアルコール、
コンニャクマンナンとアルカリ土類金属等を挙げること
ができる。

また、ゲル化能を有する多糖類は多糖類誘導体であって
もよい、この例としてグアガムのヒドロキシプロピル化
誘導体を挙げることができる。

多糖類の中ではカラギーナン又はカラギーナンとその他
の多糖類の混合物であることが強伸度に優れる点で好ま
しい、混合物の場合はカラギーナンが２０％以上含まれ
ていることが好ましい。

多価アルコールとしては例えばソルビット、ブドウ糖、
蔗糖、エチレングリコール、ジエチレングリコール、ト
リエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロ
ピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ブタン
ジオール、グリセリンを挙げることができる。この多価
アルコールにはゲルプレート表面の乾燥による被膜形成
を抑制し、薬効成分の徐放性を高める効果が２ある。

本発明において、ゲルプレートの製造にあたっては、そ
の操作性から水と多価アルコールとの比率は９５：５乃
至４０：６０である水溶液を用いることが必要である。

４０　：　６０より水が少なくなると多糖類を実質的に
均一に溶解することが困難となる。逆に９５：５より水
が多くなると多価アルコールの持つ保水性を充分に発！
できなくなる傾向にある。

また、多価アルコール水溶液に溶解する多糖類の濃度は
０．１乃至５０重量％である必要があり、０．１乃至３
０重量％であることが好ましい。゛５０重量％を越える
と均一に溶解するのが困難となり、０．１重量％より低
い濃度では多糖類のゲル化能が充分発揮できなくなる。

多糖類と多価アルコールの比率はｌ　：　５００乃至２
０：１であることが好ましく、ｌ：５０乃至１０：１で
あることがより好ましい。多価アルコールの比率がこの
範囲より高いと多糖類が均一に溶解し難くなり、この範
囲より低くなると得られるゲルプレートの保水性が低下
し、かつ、乾燥した場合脆弱でもろくなる傾向を示し好
ましくない。

プレートを作成する方法としては例えばカラギーナン等
のゲル化能を有する多糖類を多価アルコール水溶液中に
分散させ、加熱溶解させて得られる溶液を熱時、スリッ
トより押し出したり、流延したりして平板状に成形し、
これを冷却することにより得ることができる。第三物質
の存在化でゲル化する多糖類の場合はあらかじめ多糖類
の多価アルコール水溶液を調製し、この溶液に第三物質
を添加して平板状に賦型することが好ましい。

このプレートは５０％以上の多価アルコール水溶液を含
んでおり、水／多価アルコールの比率は９５１５乃至４
０／６０となっている。ゲルプレートの水／多価アルコ
ールの比率を該プレートのそれより低下せしめる方法と
しては該プレートを乾燥する方法を採用することができ
る。通常単独でゲル化能を有する多糖類は可逆性ゲルを
形成し従って乾燥にあたって加熱乾燥は好ましくないと
するのが常識であるが上記のゲルプレートは予想に反し
て６０〜１２０℃という高い温度で加熱乾燥しても形態
がくずれることがないことが見出された。乾燥として加
熱乾燥する場合は多価アルコールが揮散しないことが好
ましく、従って５０乃至１３０°Ｃでの乾式加熱をする
ことが好ましい。

加熱乾燥としてはホットプレート等どの様な装置を用い
ることも可能である。もちろん減圧乾燥を採用すること
ができる。

乾燥によりもとのプレートより水分を減少させればそれ
だけ薬効成分等の水溶液の吸収性は高まるが、乾燥によ
りゲルプレートに含まれる水／多価アルコールの比率が
４０７６０未満となるようにするのが好ましい。

本発明の方法で得られるゲルプレートには使用目的に応
じて薬効成分、水溶性高分子無機塩類等を添加すること
ができる。薬効成分としては経皮吸収可能な薬剤であれ
ば目的に応じどの様な薬剤をも用いることができるが、
サリチル酸メチル、サリチル酸エチレングリコール、カ
ンフル、メントール、トウガラシ成分等の皮膚刺激剤、
プレドニゾロン、インドメタシン等の消炎鎮痛剤、抗生
物質等を例示することができる。

し実施例］ 本発明を以下に実施例を用いてさらに詳しく説明する。

なお、実施例において透過率は対照を空気として、６６
０ｎｍの光の透過率を百分率表示した。

透明度はランベルトベールの法則で厚みｌ　Ｏｍ　ｍの
時の透過率（％）に換算したものを透明度とした。厚み
はピーコック厚みゲージで測定した。強伸度は幅１０ｍ
ｍプランジャ間長さ２０　ｍ　ｍとし、レオメータ−を
用いて引っ張り速度３０　ｃ　ｍ　／ｍｉｎで引っ張り
試験を行ない破断時応力を初期断面積で除したもの（ｋ
ｇ／ｃｒｔＩ′）を強度とし、破断時伸びを初期プラン
ジャ間長さで除したものを伸度（％）とした。接着強度
はレオメータ−を用い、プランジャ底面に平行に一辺２
．５ｃｍの正方形の試験片を固定し、試験片に直径１５
ｍｍのプランジャ面を密着させた後プランジャを２０ｍ
　／　ｍ　ｉ　ｎで試験片より離し、剥離応力を接着強
度とした。

実施例１ カウンターカチオンがカリウムである精製カラギーナン
３０ｇを水７００ｍ１中に分散させ、これを攪拌下に８
５℃に加熱して溶解させ、均一な溶液とした。この溶液
にグリセリン３００ｍ１を添加し、さらに加熱したまま
攪拌を続は均一に分散させた。次にこの溶液を熱時に薄
層クロマトグラフ用アプリケータを用いて流延成形して
厚み６６０−のゲルプレートを作成した。このゲルプレ
ートを温度１２０℃のホットプレート上で１０分乾燥し
て厚み２７０終のゲルプレートを得た。

このゲルプレートは１０５℃、５時間の加熱減量測定か
らカラギーナン７重量％、グリセリン７３重量％、水２
０重量％であることがわかった。このゲルプレートは透
明度１５％であり、極めて良好な透明性を示した。この
ゲルプレートの強度は１４　ｋ　ｇ　／　ｃゴ、伸度は
１４５％、接着強度は２１ｇ／ｃｒｎ’であった。この
ゲルプレートを２５°Ｃの水中に１０分間浸漬したとこ
ろゲルプレート重量当り２．９倍の水を吸収した。又、
このゲルプレートを手首関節部に貼ったところ密着性は
極めて良好であり、皮膚に爽快感を与えた。さらに関節
部の伸縮に対し良好な追随性を示し、布やフィルム等の
支持体が無くとも湿布薬基剤として充分に使えることが
わかった。また、透明性に優れるため、手首に貼っても
目立たなかった。

実施例２ カウンターカチオンがナトリウムである精製カラギーナ
ン３０ｇを水７００ｍ１中に分散させ。

これを攪拌下に８５℃に加熱して溶解させ、均一な溶液
とした。この溶液にグリセリン３００ｍ１を添加し、さ
らに加熱したまま攪拌を続は均一に分散させた。次にこ
の溶液を熱時に薄層クロマトグラフ用アプリケータを用
いて流延成形して厚み６６０ｐのゲルプレートを作成し
た。このゲルプレートを温度１２０℃のホットプレート
上で１゜分乾燥して厚み３００ＪＬのゲルプレートを得
た。

このゲルプレートは１０５℃、５時間の加熱減量測定か
らカラギーナン７重量％、グリセリン７３重量％、水２
０重量％であることがわかった。このゲルプレートの透
明度は１５％、強度は１４ｋｇ／ｃｒｎ’、伸度は１４
５％、接着強度は３５ｇ／ｃ　ｍ’であった。このゲル
プレートを手首関節部に貼ったところ密着性は極めて良
好であり、皮膚に爽快感を与えた。さらに関節部の伸縮
に対し良好な追随性を示し、布やフィルム等の支持体が
無くとも湿布薬基剤として充分に使えることがわかった
。また、透明性に優れるため、手首に貼っても目立たな
かった。

［効果］ 本発明の方法によればそれ自体で充分な強伸度を有する
ゲルプレートが得られる。さらに湿布剤の基剤に用いる
場合、薬剤の吸収性に優れる。特に、一旦プレートを作
成し、しかる後１．水／多価アルコールの比率を該プレ
ートのそれより低下せしめて得られる本発明のゲルプレ
ートは同じ水／多価アルコールの比率であっても低下せ
しめる操作を経ないプレートに比べて高い薬剤の吸収性
を示すという特徴を有する。さらに、皮膚への密着性に
優れ、かつ、爽快な使用感を有する、充分な弾力性を有
し皮膚の伸縮によく追随できる、剥離時に苦痛を与える
ことがない、ゲルプレート自体で充分な強度を有し、布
、フィルム等の支持体がなくてもよい、充分な保水性が
あり薬効が長時間持続するという特徴がある。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　水／多価アルコールの比率が９５１５乃至４０／
   ６０である多価アルコール水溶液に濃度５０重量％以下
   の多糖類を溶解した溶液からプレートを作成し、しかる
   後、水／多価アルコールの比率を該プレートのそれより
   低下せしめることを特徴とするゲルプレートの製造方法
   。 ２、　多糖類が少なくともカラギーナンを含有した多糖
   類であることを特徴とする特許請求の範囲ｗＳ１項記載
   のゲルプレートの製造方法。 ３、　ゲルプレートに含まれる水／多価アルコールの比
   率が４０／６０未満であることを特徴とする特許請求の
   範囲第１項記載のゲルプレートの製造方法。