JPS61129122A - アントラニル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 - Google Patents
アントラニル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤Info
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- JPS61129122A JPS61129122A JP25129084A JP25129084A JPS61129122A JP S61129122 A JPS61129122 A JP S61129122A JP 25129084 A JP25129084 A JP 25129084A JP 25129084 A JP25129084 A JP 25129084A JP S61129122 A JPS61129122 A JP S61129122A
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本願は抗腫瘍剤、詳しくは一般式（Ｉ）で示される物質
を含有する抗腫瘍剤に関する。
を含有する抗腫瘍剤に関する。
本発明者らは抗腫瘍剤の開発における研究において、腫
瘍に対し一般式（Ｉ＞で示される物質を用いると、抗腫
瘍作用がある事を見い出し本願を完成した。
瘍に対し一般式（Ｉ＞で示される物質を用いると、抗腫
瘍作用がある事を見い出し本願を完成した。
本願で用いられる物質は一般式（１）＝（ただしＲはＣ
又はＮである） で示されるアントラニル酸誘導体又はその塩（以下本物
質と称す）である。
又はＮである） で示されるアントラニル酸誘導体又はその塩（以下本物
質と称す）である。
本願物質は医療薬日本医薬品集、第７版、７４３−７４
４頁、１９８３年、薬業時報社、最近の新薬、３３集、
２６７頁、１９８２年、薬事日報社等に記載されている
公知の抗炎症作用を右する物質も含まれる。その安全性
も十分確認されている。
４頁、１９８３年、薬業時報社、最近の新薬、３３集、
２６７頁、１９８２年、薬事日報社等に記載されている
公知の抗炎症作用を右する物質も含まれる。その安全性
も十分確認されている。
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質は腫瘍細
胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等においてその効果を確認
し有効性を判断した。
胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等においてその効果を確認
し有効性を判断した。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに都合のよい形状で使用することが出来る。そ
して単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤と混
合して用いてもよい。
を得るのに都合のよい形状で使用することが出来る。そ
して単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤と混
合して用いてもよい。
本物質は有効薬量の有効成分が含有される投薬単位形で
提供することができる。その形態として懸濁剤、液剤、
乳剤などである。非経口用としては注射液としてのアン
プル、ビン形態などをとり得る。又座剤、軟膏もとり得
る。希釈剤として固体、液体、半固体でもよく、例えば
次のものがあげられる。すなわち、賦形剤、増量剤、結
合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤
、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等である。
提供することができる。その形態として懸濁剤、液剤、
乳剤などである。非経口用としては注射液としてのアン
プル、ビン形態などをとり得る。又座剤、軟膏もとり得
る。希釈剤として固体、液体、半固体でもよく、例えば
次のものがあげられる。すなわち、賦形剤、増量剤、結
合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤
、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等である。
本発明において用いられる組成物中、活性成分は一般に
０．０１から１００Ｗｔ、％、好ましくは０．０５から
８０旧０％含まれる。
０．０１から１００Ｗｔ、％、好ましくは０．０５から
８０旧０％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。又、塗布であってもよ
い。
、点滴）、直腸投与などを含む。又、塗布であってもよ
い。
本物質は投与対象が動物か人間かにより、また年齢、個
人差、病状などに影響されるので、場合によっては下記
範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般に人間を対象
とする場合、本物質の投与量は１日当り０．１〜１１０
００Ｉ１／Ｋｇ、好ましくは０．５〜５００ａｙ／Ｋｇ
である。
人差、病状などに影響されるので、場合によっては下記
範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般に人間を対象
とする場合、本物質の投与量は１日当り０．１〜１１０
００Ｉ１／Ｋｇ、好ましくは０．５〜５００ａｙ／Ｋｇ
である。
２回〜４回に分けて投与してもよい。
実施例１
Ｓａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍効果Ｓａｒｃｏ
ｍａ−１８０細胞１×１０６個をＩＣＲ−ＪＣＬ系マウ
スの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より隔日に１
０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは懸濁させた
本物質（Ｒ−Ｃ，Ａρ塩）を５０’Ｏ■／に９を経口投
与した。移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式によ
り増殖抑制率（［、Ｒ，％）を算出した。
ｍａ−１８０細胞１×１０６個をＩＣＲ−ＪＣＬ系マウ
スの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より隔日に１
０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは懸濁させた
本物質（Ｒ−Ｃ，Ａρ塩）を５０’Ｏ■／に９を経口投
与した。移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式によ
り増殖抑制率（［、Ｒ，％）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）ｘ１００＝１．Ｒ，（％）Ｔ：投与群平
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 尚１群１０匹ずつ用いてその平均値を用いた。
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 尚１群１０匹ずつ用いてその平均値を用いた。
増殖抑制率は４３．６％であった。このもののＬＤ５ｏ
はマウス経口で１．４９７に９である。
はマウス経口で１．４９７に９である。
実施例２
Ｅｈｒｌ ｉｃｈ癌に対する抗腫瘍作用５週令の［ＣＲ
−ＪＣＬ系マウスにＥｈｒｌｉｃｈ癌細胞２Ｘ１０６個
を腹腔内に移植し、移植２４時間後より連日１４回、０
．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは懸濁させた本物質（
Ｒ−Ｎ）５００ＩＩ１ｇ／Ｎｇを経口投与した。移植後
１４日目に層殺し、屠殺後腹水を採取し腹水中隔細胞数
を測定した。
−ＪＣＬ系マウスにＥｈｒｌｉｃｈ癌細胞２Ｘ１０６個
を腹腔内に移植し、移植２４時間後より連日１４回、０
．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは懸濁させた本物質（
Ｒ−Ｎ）５００ＩＩ１ｇ／Ｎｇを経口投与した。移植後
１４日目に層殺し、屠殺後腹水を採取し腹水中隔細胞数
を測定した。
尚１群１０匹ずつの平均値で求めた。対照群は１８．３
Ｘ１０７個／Ｉｄの腹水中Ｅｈｒｌｉｃｈ癌細胞を示し
たが、本願物質投与群では １１．０Ｘ１０７個／ｄであった。
Ｘ１０７個／Ｉｄの腹水中Ｅｈｒｌｉｃｈ癌細胞を示し
たが、本願物質投与群では １１．０Ｘ１０７個／ｄであった。
製剤化例
本物質（Ｒ＝Ｎ）の２５０Ｒｇをカプセルに入れてカプ
セル剤とした。
セル剤とした。
Claims (2)
- （１）一般式（ I ）： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （ただしＲはＣ又はＮである） で示されるアントラニル酸誘導体又はその塩を含有する
事を特徴とする抗腫瘍剤。 - （２）ＲがＣでありＡｌ塩であることを特徴とする特許
請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25129084A JPS61129122A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アントラニル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25129084A JPS61129122A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アントラニル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129122A true JPS61129122A (ja) | 1986-06-17 |
Family
ID=17220603
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25129084A Pending JPS61129122A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アントラニル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129122A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007307894A (ja) * | 2006-04-18 | 2007-11-29 | Seiko Epson Corp | 液体収容容器 |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25129084A patent/JPS61129122A/ja active Pending
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007307894A (ja) * | 2006-04-18 | 2007-11-29 | Seiko Epson Corp | 液体収容容器 |
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