JPS61129120A - アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 - Google Patents
アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤Info
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- JPS61129120A JPS61129120A JP25128784A JP25128784A JPS61129120A JP S61129120 A JPS61129120 A JP S61129120A JP 25128784 A JP25128784 A JP 25128784A JP 25128784 A JP25128784 A JP 25128784A JP S61129120 A JPS61129120 A JP S61129120A
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本願は抗腫瘍剤、詳しくは一般式（Ｉ）で示される物質
を含有する抗腫瘍剤に関する。
を含有する抗腫瘍剤に関する。
本発明者らは、抗腫瘍剤の開発における研究において、
腫瘍に対し一般式（Ｉ）で示される物質を用いると抗腫
瘍作用がある事を見い出し本願を完成した。
腫瘍に対し一般式（Ｉ）で示される物質を用いると抗腫
瘍作用がある事を見い出し本願を完成した。
本願で用いられる物質は一般式（■）：（ただし式中、
Ｒ＝Ｈ，Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基、
Ｒ２＝Ｈ，アセチル、プロピオニル、
Ｒ＝ＣＨ２ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）で示されるアニ
リン誘導体く以下本物質と称す）である。
リン誘導体く以下本物質と称す）である。
本物質には医療薬日本医薬品集、第７版、６９５頁、１
９８３年、薬業時報社等に記載されている公知の抗炎症
作用を有する物質も含まれており、その安全性も十分確
認されている。
９８３年、薬業時報社等に記載されている公知の抗炎症
作用を有する物質も含まれており、その安全性も十分確
認されている。
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質はｌｌ瘍
細胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等において、その効果を
確認し有効性を判断した。
細胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等において、その効果を
確認し有効性を判断した。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに都合のよい形状で使用す５ことが出来る。そ
して単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤と混
合して用いてもよい。
を得るのに都合のよい形状で使用す５ことが出来る。そ
して単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤と混
合して用いてもよい。
本物質は有効薬量の有効成分が含有される投薬単位形で
提供することができる。その形態としては経口用として
散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤、な
どである。非経口用としては注射液としてのアンプル、
ビン形態などをとり得る。又座剤、軟膏もとり得る。希
釈剤と−して固体、液体、半固体でもよく、例えば次の
ものがあげられる。すなわち、賦形剤、増は剤、結合剤
、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩
衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等である。
提供することができる。その形態としては経口用として
散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤、な
どである。非経口用としては注射液としてのアンプル、
ビン形態などをとり得る。又座剤、軟膏もとり得る。希
釈剤と−して固体、液体、半固体でもよく、例えば次の
ものがあげられる。すなわち、賦形剤、増は剤、結合剤
、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩
衝剤、香料、保存料、溶解補助剤、溶剤等である。
本発明において用いられる組成物中、活性成分は一般に
０．０１から１００ｆｔ、％、好ましくは０．０５から
８０１４ｔ、％含まれる。
０．０１から１００ｆｔ、％、好ましくは０．０５から
８０１４ｔ、％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。又塗布であってもよい
。
、点滴）、直腸投与などを含む。又塗布であってもよい
。
本物質は投与対象が動物か人間かにより、また年齢、個
人差、病状などに影響されるので、場合によっては下記
範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般に人間を対象
とする場合本物質の投与量は１日当り０．１〜５００１
１９７ＫＷ、好ましくは０．５〜２００ｑ／Ｋｇである
。２回〜４回に分けて投与してもよい。
人差、病状などに影響されるので、場合によっては下記
範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般に人間を対象
とする場合本物質の投与量は１日当り０．１〜５００１
１９７ＫＷ、好ましくは０．５〜２００ｑ／Ｋｇである
。２回〜４回に分けて投与してもよい。
実施例１
ｓａｒｃｏｎ＋ａ−ｉｓｏに対する抗腫瘍効果Ｓａｒｃ
ｏｍａ−１８０細胞１Ｘ１０６個ヲＩＣＲ−ＪＣＬ系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より隔日に
１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは懸濁させ
た本物質 （Ｒ＝ＨＳＲ＝ＣＯＣＨ３、 Ｒ＝ＣＨＣＯＮ （ＣＨ３）２ ） ５００ｆｔｇ／Ｎ
ｙを経口投与した。移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し
、次式により増殖抑制率（ｒ、Ｒ，％）を算出した。
ｏｍａ−１８０細胞１Ｘ１０６個ヲＩＣＲ−ＪＣＬ系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より隔日に
１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは懸濁させ
た本物質 （Ｒ＝ＨＳＲ＝ＣＯＣＨ３、 Ｒ＝ＣＨＣＯＮ （ＣＨ３）２ ） ５００ｆｔｇ／Ｎ
ｙを経口投与した。移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し
、次式により増殖抑制率（ｒ、Ｒ，％）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）Ｘ１００＝１．Ｒ，（％）Ｔ：投与群平
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 尚１群１０匹ずつ用いてその平均値を用いた。
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 尚１群１０匹ずつ用いてその平均値を用いた。
増殖抑制率は３７．３％であった。又この本物質のＬＤ
５ｏはマウス腹腔内投与で１．４ｇ／４ｇである。
５ｏはマウス腹腔内投与で１．４ｇ／４ｇである。
実施例２
Ｅｈｒｌｉｃｈ癌に対する抗腫瘍作用
５週令のＩＣＲ−ＪＣＬ系マウスにＥｈｒｌｉｃｈ ８
’ａ胞２Ｘ１０６個を腹腔内に移植し、移植２４時間後
より連日１４回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは
懸濁させた本物質 （Ｒ−Ｈ，Ｒ２＝ＣＯＣＨ３、 Ｒ３＝ＣＨ２０ＯＮ （ＣＨ３）２ ）５００１１ｔｇ
／Ｋｇを経口投与した。移植後１４日目に層殺し、屠殺
後腹水を採取し腹水中の癌細胞数を測定した。
’ａ胞２Ｘ１０６個を腹腔内に移植し、移植２４時間後
より連日１４回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは
懸濁させた本物質 （Ｒ−Ｈ，Ｒ２＝ＣＯＣＨ３、 Ｒ３＝ＣＨ２０ＯＮ （ＣＨ３）２ ）５００１１ｔｇ
／Ｋｇを経口投与した。移植後１４日目に層殺し、屠殺
後腹水を採取し腹水中の癌細胞数を測定した。
尚、１群１０匹ずつの平均値で求めた。対照群は１８．
３Ｘ１０′個／ｄの腹水中Ｅｈｒｉｌｉｃｈ癌細胞を示
したが、本物質投与群では１１．９Ｘ１０７個／−であ
った。
３Ｘ１０′個／ｄの腹水中Ｅｈｒｉｌｉｃｈ癌細胞を示
したが、本物質投与群では１１．９Ｘ１０７個／−であ
った。
製剤化例
本物質（Ｒ１＝Ｈ，Ｒ，、＝ＣＯＣＨ３、Ｒ＝ＣＨＣ０
Ｎ（ＣＨ３）２．＞１ｇを’ｌ［１＆塩水に溶解し１０
ａｌ！とし、注射剤とした。
Ｎ（ＣＨ３）２．＞１ｇを’ｌ［１＆塩水に溶解し１０
ａｌ！とし、注射剤とした。
Claims (2)
- （１）一般式（ I ）： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （ただし式中、 Ｒ＿１＝Ｈ、Ｃ＿１〜Ｃ＿４のアルキル基、Ｒ＿２＝Ｈ
、アセチル、プロピオニル、 Ｒ＿３＝ＣＨ＿２ＣＯＮ（ＣＨ＿３）＿２である）で示
されるアニリン誘導体を含有する事を特徴とする抗腫瘍
剤 - （２）Ｒ＿１＝Ｈ、Ｒ＿２＝ＣＯＣＨ＿３、Ｒ＿３＝Ｃ
Ｈ＿２ＣＯＮ（ＣＨ＿３）＿２である特許請求の範囲第
１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128784A JPS61129120A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128784A JPS61129120A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129120A true JPS61129120A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0344049B2 JPH0344049B2 (ja) | 1991-07-04 |
Family
ID=17220558
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128784A Granted JPS61129120A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129120A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128784A patent/JPS61129120A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0344049B2 (ja) | 1991-07-04 |
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