JPS61129121A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
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- JPS61129121A JPS61129121A JP25128584A JP25128584A JPS61129121A JP S61129121 A JPS61129121 A JP S61129121A JP 25128584 A JP25128584 A JP 25128584A JP 25128584 A JP25128584 A JP 25128584A JP S61129121 A JPS61129121 A JP S61129121A
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物又はそ
の場および該化合物又はその塩を活性成分として含有す
る抗Ｉ！ｉ瘍剤に関する。
の場および該化合物又はその塩を活性成分として含有す
る抗Ｉ！ｉ瘍剤に関する。
（式中、ＲはＨ，（ｄ！ 、ＯＨ又はＯＣＯＣＨ３であ
る） なお、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中に
は、新開発医薬品便覧 第２版、１０６〜１０７頁（１
９８１年）、薬業時報社等に、抗炎症作用を有する物質
として記載されている公知物質も含まれる。
る） なお、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中に
は、新開発医薬品便覧 第２版、１０６〜１０７頁（１
９８１年）、薬業時報社等に、抗炎症作用を有する物質
として記載されている公知物質も含まれる。
本物質の代表的な化合物であるナトリウム２− （２，
６−ジクロロアニリノ）−フェニルアセテート（一般式
（１）中ＲがＣ１！の化合物である）の物理化学的性質
及び毒性は次の通りである。
６−ジクロロアニリノ）−フェニルアセテート（一般式
（１）中ＲがＣ１！の化合物である）の物理化学的性質
及び毒性は次の通りである。
分子式 Ｃ１４８１００１２ＮＯ２−Ｎａ分子囚
３１８．１３ 白色〜類白色の結晶また結晶性粉末、無臭、味はほとん
どなく、わずかに舌を刺激する。
３１８．１３ 白色〜類白色の結晶また結晶性粉末、無臭、味はほとん
どなく、わずかに舌を刺激する。
メタノールまたはエタノールに溶けやすく、水にやや溶
けにくく、アセトンに溶けにくく、エーテル、クロロボ
ルムまたはベンゼンにはほとんど溶けない。
けにくく、アセトンに溶けにくく、エーテル、クロロボ
ルムまたはベンゼンにはほとんど溶けない。
ｍ、５． ２８０℃（分解）
水溶液（ＩＷ／Ｖ％）のｐＨは約７である。
ＬＤ５ｏ（経口、マウス） ４７０ｙｇ／Ｋ
ｇ本物質は、動物又はヒトのｍｓにおけるＭ瘍細胞数の
減少、延命、Ｈ瘍増殖抑制等の効果を有し、抗腫瘍剤と
して有用である。
ｇ本物質は、動物又はヒトのｍｓにおけるＭ瘍細胞数の
減少、延命、Ｈ瘍増殖抑制等の効果を有し、抗腫瘍剤と
して有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態で
もよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
１ｄ体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤１、崩壊剤
、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料
、溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
１ｄ体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤１、崩壊剤
、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料
、溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重伍％、好ましくは０．０５〜８
０重世％含まれる。
般に０．０１〜１００重伍％、好ましくは０．０５〜８
０重世％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投うさ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
本物質の投与ｍは動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
ｍを投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ｒは１日当り ０．１〜５００１１１
ｆｆ ／ Ｋ’ｊ、好ましくは １〜２００ ｍ’Ｊ
／ Ｋｇである。１日２〜４回に分けて投与してもよい
。
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
ｍを投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ｒは１日当り ０．１〜５００１１１
ｆｆ ／ Ｋ’ｊ、好ましくは １〜２００ ｍ’Ｊ
／ Ｋｇである。１日２〜４回に分けて投与してもよい
。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
尖１九１
Ｓａｒｃｏｍａ−１８０ＨＷａ１ｘ１０６個をｌ０Ｒ−
ＪＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後よ
り隔日に１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは
懸濁させたナトリウム ２− （２，６，−ジクロロア
ニリノ）−フェニルアセテートの所定量（ＳｏＩ１ｇ／
に９・回）を経口投与した。一方、対照群にはＣＭＣ溶
液のみを経口投与した。
ＪＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後よ
り隔日に１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは
懸濁させたナトリウム ２− （２，６，−ジクロロア
ニリノ）−フェニルアセテートの所定量（ＳｏＩ１ｇ／
に９・回）を経口投与した。一方、対照群にはＣＭＣ溶
液のみを経口投与した。
移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従って各群
１０匹の腫瘍重けの平均値から増殖抑制率（１，Ｒ，）
を算出した。
１０匹の腫瘍重けの平均値から増殖抑制率（１，Ｒ，）
を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）ｘｌｏｏ ＝ １．Ｒ，（％）■＝役５
群の平均Ｕ瘍重争 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 増殖抑制率５３６％の結果を得た。この結果から明らか
な如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗腫瘍剤として
有効であることが確認された。
群の平均Ｕ瘍重争 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 増殖抑制率５３６％の結果を得た。この結果から明らか
な如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗腫瘍剤として
有効であることが確認された。
１五上１ユ
ナトリウム ２− （２，６−ジクロロアニリノ）−フ
ェニルアセテート １．５ｉ量部、単シロップ８．０重
量部、精製水１００重量部を加えて、経口剤とした。
ェニルアセテート １．５ｉ量部、単シロップ８．０重
量部、精製水１００重量部を加えて、経口剤とした。
乳１」Ｊ１２
ナトリウム ２− （２，６−シクロロアニリ戸）−フ
ェニルアセテートを滅菌した生理食塩水に加えて１０ｍ
の注射剤とした。
ェニルアセテートを滅菌した生理食塩水に加えて１０ｍ
の注射剤とした。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ＲはＨ、Ｃｌ、ＯＨ又はＯＣＯＣＨ＿３である
） で表わされる化合物又はその塩を活性成分として含有す
る抗腫瘍剤。 - （２）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる化合物を活性成分として含有する特許請求
の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128584A JPS61129121A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128584A JPS61129121A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129121A true JPS61129121A (ja) | 1986-06-17 |
Family
ID=17220526
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128584A Pending JPS61129121A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129121A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128584A patent/JPS61129121A/ja active Pending
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS * |
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