JPS61236725A - 脳浮腫抑制剤 - Google Patents
脳浮腫抑制剤Info
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- JPS61236725A JPS61236725A JP7769685A JP7769685A JPS61236725A JP S61236725 A JPS61236725 A JP S61236725A JP 7769685 A JP7769685 A JP 7769685A JP 7769685 A JP7769685 A JP 7769685A JP S61236725 A JPS61236725 A JP S61236725A
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Landscapes
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
＆Ｊヱと」迫
本発明は、新規な脳浮腫抑制剤を提供することを目的と
する。
する。
従１ｍ術
脳浮腫に対する薬剤として、現在グリセロールあるいは
マンニトールがよく使われている。しかし、これらは電
解質バランスの障害（高ナトリウム血症）や腎障害を惹
起することが知られており未だ満足しうる薬剤とは言え
ない。
マンニトールがよく使われている。しかし、これらは電
解質バランスの障害（高ナトリウム血症）や腎障害を惹
起することが知られており未だ満足しうる薬剤とは言え
ない。
＆１五璽輩
本発明は、ケルシトリンを有効成分とする脳浮腫抑制剤
に関するものである。ケルシトリンは次の構造式を有す
るフラボノイドの一種である公知化合物である。
に関するものである。ケルシトリンは次の構造式を有す
るフラボノイドの一種である公知化合物である。
本発明者はケルシトリンのラットの実験的脳虚血モデル
に対する効果を検討したところ有意に優れた効果を見出
し本発明を完成した。次に実験例を挙げて説明する。
に対する効果を検討したところ有意に優れた効果を見出
し本発明を完成した。次に実験例を挙げて説明する。
実験例：脳浮腫生成に対するケルシトリンの効果ＷｊＳ
ｔａｒラット（体重２３０〜２８０ｇ、雄）の両側椎骨
動脈の血流を遮断し、さらに両側椎骨動脈の血流を６０
分間遮断した。その後６０分間血流を再開通させてラッ
トの実験的脳虚血モデルを作成した（Ｗ、Ａ、Ｐｕ１ｓ
ｉｎｅｌｌｉ、ｅｔ ａｌ、、５ｔｒｏｋｅ、す、２６
７（１９７３）参照）。
ｔａｒラット（体重２３０〜２８０ｇ、雄）の両側椎骨
動脈の血流を遮断し、さらに両側椎骨動脈の血流を６０
分間遮断した。その後６０分間血流を再開通させてラッ
トの実験的脳虚血モデルを作成した（Ｗ、Ａ、Ｐｕ１ｓ
ｉｎｅｌｌｉ、ｅｔ ａｌ、、５ｔｒｏｋｅ、す、２６
７（１９７３）参照）。
本モデルに対して、血流遮断５分前にケルシトリン５
ｍ ｇ ／ ｋ ｇを生理食塩液態濁液として大腿静脈
より注入した。対照群には生理食塩液のみを注入した。
ｍ ｇ ／ ｋ ｇを生理食塩液態濁液として大腿静脈
より注入した。対照群には生理食塩液のみを注入した。
さらに無処置動物も対照とした。
−・ノリ方法（Ｊ 、 Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ、 。
２１．、＝、＝ｒ（１９７３））に従い液体窒素で脳を
凍結後摘出し、その前頭部的１００ｍｇを秤量後凍結乾
燥し、湿重量と乾燥重量の差から求め、これを指標とし
て効果を検討した。結果を表に示す。
凍結後摘出し、その前頭部的１００ｍｇを秤量後凍結乾
燥し、湿重量と乾燥重量の差から求め、これを指標とし
て効果を検討した。結果を表に示す。
この結果から、ケルシトリン投与群における脳水分含量
は生理食塩液投与群におけるそれよりも有意に（Ｐ ＜
０．０５）低く、ケルシトリンに脳浮腫抑制作用があ
ることが明らかとなった。
は生理食塩液投与群におけるそれよりも有意に（Ｐ ＜
０．０５）低く、ケルシトリンに脳浮腫抑制作用があ
ることが明らかとなった。
本発明の薬剤は、脳梗塞、脳出血などの虚血性脳血管障
害に伴なう脳浮腫の治療および予防に有効である。
害に伴なう脳浮腫の治療および予防に有効である。
ケルシトリンは、適当な副成分（賦形剤、結合剤、崩壊
剤、溶解剤等）と慣用の製剤技術で製剤化することがで
きる０例えば、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロ
ップ剤、注射剤等の剤形を挙げることができ、経口また
は注射により投与するのが適当である。製剤の一例を次
に示す。
剤、溶解剤等）と慣用の製剤技術で製剤化することがで
きる０例えば、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロ
ップ剤、注射剤等の剤形を挙げることができ、経口また
は注射により投与するのが適当である。製剤の一例を次
に示す。
錠剤
ケルシトリン ５０ ｔｓｇカルボキ
シメチルセルロース ２５ ｔａｇでんぷん
５■ｇ結晶セルロース
４０ ｔａｇステアリン酸マグネシウム ２
ｔａｇ投与量としては、経口では成人−日当り１０ｍｇ
乃至１０ｇ、特に２００ｍｇ乃至５ｇ、静脈内注射等の
注射では１０ｍｇ乃至２ｇ、特に１００ｍｇ乃至１．５
ｇが適当であり、数回に分けて投与するのが普通であっ
て、症状や患者の状態等に応じて適宜増減する。
シメチルセルロース ２５ ｔａｇでんぷん
５■ｇ結晶セルロース
４０ ｔａｇステアリン酸マグネシウム ２
ｔａｇ投与量としては、経口では成人−日当り１０ｍｇ
乃至１０ｇ、特に２００ｍｇ乃至５ｇ、静脈内注射等の
注射では１０ｍｇ乃至２ｇ、特に１００ｍｇ乃至１．５
ｇが適当であり、数回に分けて投与するのが普通であっ
て、症状や患者の状態等に応じて適宜増減する。
ケルシトリンの毒性は医薬としての使用に支障のない範
囲であり、例えば、マウス腹腔内注射におけるＬＤｓｏ
は２００ｍｇ／ｋｇテある（Ｒｅｇｉｓｔｒｙ ｏｆ
ＴｏｘｉｃＥｆｆｅｃｔｓ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ
５ｕｂｓｔａｎｃｅｓ（１９８１−１９８２Ｅｄｉｔｉ
ｏｎ） Ｕ、Ｓ、Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｈｅａ
ｌｔｈ ａｎｄ ＨｕｍａｎＳｅｒｖｉｃｅｓ） 。
囲であり、例えば、マウス腹腔内注射におけるＬＤｓｏ
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ＴｏｘｉｃＥｆｆｅｃｔｓ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ
５ｕｂｓｔａｎｃｅｓ（１９８１−１９８２Ｅｄｉｔｉ
ｏｎ） Ｕ、Ｓ、Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｈｅａ
ｌｔｈ ａｎｄ ＨｕｍａｎＳｅｒｖｉｃｅｓ） 。
Claims (1)
- ケルシトリンを有効成分とする脳浮腫抑制剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7769685A JPH0615473B2 (ja) | 1985-04-12 | 1985-04-12 | 脳浮腫抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7769685A JPH0615473B2 (ja) | 1985-04-12 | 1985-04-12 | 脳浮腫抑制剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61236725A true JPS61236725A (ja) | 1986-10-22 |
| JPH0615473B2 JPH0615473B2 (ja) | 1994-03-02 |
Family
ID=13641052
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7769685A Expired - Lifetime JPH0615473B2 (ja) | 1985-04-12 | 1985-04-12 | 脳浮腫抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0615473B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20030013177A (ko) * | 2001-08-07 | 2003-02-14 | 황귀서 | 퀴에르시트린을 유효성분으로 하는 약학적 조성물 |
| KR100989093B1 (ko) | 2008-01-18 | 2010-10-25 | 한화제약주식회사 | 생강나무 가지의 추출물을 포함하는 심혈관계 질환의 예방 및 치료용 조성물 |
| WO2024101208A1 (ja) * | 2022-11-07 | 2024-05-16 | サントリーホールディングス株式会社 | ケルセチン又はその配糖体を含有する脳血流の低下抑制又は改善用組成物 |
-
1985
- 1985-04-12 JP JP7769685A patent/JPH0615473B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20030013177A (ko) * | 2001-08-07 | 2003-02-14 | 황귀서 | 퀴에르시트린을 유효성분으로 하는 약학적 조성물 |
| KR100989093B1 (ko) | 2008-01-18 | 2010-10-25 | 한화제약주식회사 | 생강나무 가지의 추출물을 포함하는 심혈관계 질환의 예방 및 치료용 조성물 |
| WO2024101208A1 (ja) * | 2022-11-07 | 2024-05-16 | サントリーホールディングス株式会社 | ケルセチン又はその配糖体を含有する脳血流の低下抑制又は改善用組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0615473B2 (ja) | 1994-03-02 |
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