JPS6144814A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
- Publication number
- JPS6144814A JPS6144814A JP16405585A JP16405585A JPS6144814A JP S6144814 A JPS6144814 A JP S6144814A JP 16405585 A JP16405585 A JP 16405585A JP 16405585 A JP16405585 A JP 16405585A JP S6144814 A JPS6144814 A JP S6144814A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- skin
- germanium
- external use
- effect
- salt
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、皮膚疾患の治療に有効な皮膚外用剤に関する
。
。
本発明の皮膚外用剤は、式
％式％（１）
で示されるゲルマニウム含有脂肪酸、或いはそのアルカ
リ金属塩、アンモニウム塩、有機アミン塩、又は上記式
（夏）で示される脂肪酸のアミド誘導体を外用基剤にα
ｏ１〜５％、望ましくはα１〜１．０チ配合してなるも
のである。
リ金属塩、アンモニウム塩、有機アミン塩、又は上記式
（夏）で示される脂肪酸のアミド誘導体を外用基剤にα
ｏ１〜５％、望ましくはα１〜１．０チ配合してなるも
のである。
これら有機ゲルｉニウふ化金物がエールリッヒ腹水癌細
胞の増殖抑制効果を有することはすでに認められており
、また、各種の内臓痛、白血病、肝機能障害、高血圧症
、更年期障害など種々の難治性疾患の病状改善にすぐれ
た効果を発揮することも知られているが、未だこれを皮
膚疾患の治療用に外用した場合の作用、効果については
全く知られていない。
胞の増殖抑制効果を有することはすでに認められており
、また、各種の内臓痛、白血病、肝機能障害、高血圧症
、更年期障害など種々の難治性疾患の病状改善にすぐれ
た効果を発揮することも知られているが、未だこれを皮
膚疾患の治療用に外用した場合の作用、効果については
全く知られていない。
本発明者等は、これら有機ゲルマニウム化合物の外用に
おける作用効果、経皮吸収性、製剤としての安定性等に
ついて鋭意研究を続けたところ、これら有機ゲルマニウ
ム化合物が各種の皮膚疾患特に色素沈着症の改善に著効
を奏することおよび皮膚の色つや、小じわの改善などの
すぐれた美肌効果を奏すること、更に製剤化した場合に
既知の美白用物質、例えばビタミン０誘導体、グルタチ
オン誘導体或いは過酸化水素などと比較して、極めて安
定性に優れ、また効果を裏付けする経皮吸収性を有する
ことを見出した。
おける作用効果、経皮吸収性、製剤としての安定性等に
ついて鋭意研究を続けたところ、これら有機ゲルマニウ
ム化合物が各種の皮膚疾患特に色素沈着症の改善に著効
を奏することおよび皮膚の色つや、小じわの改善などの
すぐれた美肌効果を奏すること、更に製剤化した場合に
既知の美白用物質、例えばビタミン０誘導体、グルタチ
オン誘導体或いは過酸化水素などと比較して、極めて安
定性に優れ、また効果を裏付けする経皮吸収性を有する
ことを見出した。
本発明はかかる知見に基づき完成するに到ったものであ
る。
る。
以下に１本発明を、その効果を確認する具体例に基づき
詳細に説明する。
詳細に説明する。
後述の実施例１に記載された本発明に係る皮膚用クリー
ムを検体Ｉとし、この検体ＩＯ皮膚用クリームの処方中
のナトリウムカルボキシエチルゲルマニウムセスキオキ
サイドの代りにビタミン０ジステアレートを配合して、
検体Ｉ同様に調製した皮膚用クリームを検体■とし、同
じく、検体ＩＯ皮膚用クリームの処方中のナトリクムカ
ルボキシエチルｙ／Ｌ／マニウムセス分オキサイドの代
りに同量の蒸留水を用いて調製した皮膚用クリームを検
体■とじ、この検体１〜ｍｏｓｓのクリームを用いて以
下の如きテストを行った。
ムを検体Ｉとし、この検体ＩＯ皮膚用クリームの処方中
のナトリウムカルボキシエチルゲルマニウムセスキオキ
サイドの代りにビタミン０ジステアレートを配合して、
検体Ｉ同様に調製した皮膚用クリームを検体■とし、同
じく、検体ＩＯ皮膚用クリームの処方中のナトリクムカ
ルボキシエチルｙ／Ｌ／マニウムセス分オキサイドの代
りに同量の蒸留水を用いて調製した皮膚用クリームを検
体■とじ、この検体１〜ｍｏｓｓのクリームを用いて以
下の如きテストを行った。
被験者として、年令６２オ〜６０才の皮膚に色素沈着の
ある者１６名を選び、３群に分けた。
ある者１６名を選び、３群に分けた。
第１群８名に対し、検体Ｉを、第２群４名に対し、検体
■を、第５群４名に対し、検体■を、それぞれ６力月間
継続して使用せしめた。この間、他の化粧クリームの使
用を禁止した。この６力月継続使用後の改善の程度を自
己ならびに皮膚科医師により判定した結果は表Ｉの如く
総括される。この表１により明らかなようにナトリウム
カルボキシエチルゲルマニウムセスキオキサイドを配合
した検体Ｉは６ケ月の継続使用において、顔面黒皮症、
産後或いは日焼は後のしみなどに対して、検体…、検体
■と比較して明らかにすぐれた改善効果を示し、更に検
体ｌの使用においては、特に皮膚のしっとり感、つや、
はりの回復、小じわの改善など著しい美肌効果が見出さ
れ、またテスト期間中症状の悪化、副作用は全く認めら
れなかった。
■を、第５群４名に対し、検体■を、それぞれ６力月間
継続して使用せしめた。この間、他の化粧クリームの使
用を禁止した。この６力月継続使用後の改善の程度を自
己ならびに皮膚科医師により判定した結果は表Ｉの如く
総括される。この表１により明らかなようにナトリウム
カルボキシエチルゲルマニウムセスキオキサイドを配合
した検体Ｉは６ケ月の継続使用において、顔面黒皮症、
産後或いは日焼は後のしみなどに対して、検体…、検体
■と比較して明らかにすぐれた改善効果を示し、更に検
体ｌの使用においては、特に皮膚のしっとり感、つや、
はりの回復、小じわの改善など著しい美肌効果が見出さ
れ、またテスト期間中症状の悪化、副作用は全く認めら
れなかった。
このテストに用いたカルボキシエチルゲルマニウムセス
キオキサイドのラット経口投与における急性毒性は雌雄
いずれにおいても１０ｆ／Ｋｆ以上、また６ケ月間の経
口慢性毒性試験においては投与量１日当り３０ｓｖ／Ｋ
ｆ〜５．０００岬／Ｖ４の範囲でいずれの群も一般状態
、体重変化、血液、臓器重量、各種機能検査に何等の異
常も認められず、また実験期間中、テスト動物全てが生
存した。またこの化合物の局所刺激性を兎によるＤｒａ
ｉｓｉｅ法によって調べたところ、ａ１〜１０チの範囲
において、紅斑、浮腫、充血などの皮膚刺激性はほとん
ど認められず、更に、人によるノぐツチテストにおいて
も１−以下の濃度において局所刺激性がないことが確認
された。
キオキサイドのラット経口投与における急性毒性は雌雄
いずれにおいても１０ｆ／Ｋｆ以上、また６ケ月間の経
口慢性毒性試験においては投与量１日当り３０ｓｖ／Ｋ
ｆ〜５．０００岬／Ｖ４の範囲でいずれの群も一般状態
、体重変化、血液、臓器重量、各種機能検査に何等の異
常も認められず、また実験期間中、テスト動物全てが生
存した。またこの化合物の局所刺激性を兎によるＤｒａ
ｉｓｉｅ法によって調べたところ、ａ１〜１０チの範囲
において、紅斑、浮腫、充血などの皮膚刺激性はほとん
ど認められず、更に、人によるノぐツチテストにおいて
も１−以下の濃度において局所刺激性がないことが確認
された。
この化合物の経皮吸収性については後述の実施例１の皮
膚用クリームを用い、これを、首かせを装着して「なめ
」を防止した兎の背部に塗布し、代謝クージに入れて飼
育し経時的に尿を採取し、原子吸光法を用いて尿中のゲ
ルマニウムの分析を行ったところ、投与１時間後より数
日間にわたってゲルマニウムの排泄が認められ、この化
合物の経皮吸収が定性的に確認された。
膚用クリームを用い、これを、首かせを装着して「なめ
」を防止した兎の背部に塗布し、代謝クージに入れて飼
育し経時的に尿を採取し、原子吸光法を用いて尿中のゲ
ルマニウムの分析を行ったところ、投与１時間後より数
日間にわたってゲルマニウムの排泄が認められ、この化
合物の経皮吸収が定性的に確認された。
これらのテスト結果は、上記の有機ゲルマニウム化合物
の皮膚外用剤としての安全性と有効性を裏付けるもので
ある。
の皮膚外用剤としての安全性と有効性を裏付けるもので
ある。
従来、皮膚の色素沈着症に対する外用剤としてはビタミ
ンＣ誘導体、グルタチオン誘導体、過酸化水素、ハイド
ロキノン誘導体などが用いられて来たが、これらの化合
物は、いずれも酸化や遺児な受は易く、熱や光、或は酸
やアルカリなどに対して不安定であり、外用剤として製
剤化した場合も経時的には分解して活性を失い易く、ま
た変色、変臭の原因となるなど種々の難点が存在してい
た。これに対し、本発明の皮膚外用剤の有効成分である
有機ゲルマニウム化合物は後述の如く熱、光に対して極
めて安定であり、製剤とした場合も変色、変臭、分解失
活などの経時変化を起さないので各種の外用基剤に対し
て安定かつ容易に配合することができる点で、極めて有
利である。
ンＣ誘導体、グルタチオン誘導体、過酸化水素、ハイド
ロキノン誘導体などが用いられて来たが、これらの化合
物は、いずれも酸化や遺児な受は易く、熱や光、或は酸
やアルカリなどに対して不安定であり、外用剤として製
剤化した場合も経時的には分解して活性を失い易く、ま
た変色、変臭の原因となるなど種々の難点が存在してい
た。これに対し、本発明の皮膚外用剤の有効成分である
有機ゲルマニウム化合物は後述の如く熱、光に対して極
めて安定であり、製剤とした場合も変色、変臭、分解失
活などの経時変化を起さないので各種の外用基剤に対し
て安定かつ容易に配合することができる点で、極めて有
利である。
カルボエトキシゲルマニウムセスキオキサイドのα６％
水溶液を無色透明のガラスアンプルに封入し１日約３時
間ずつ直射日光に暴露し経時的にそのゲルマニウム化合
物の含量変化を調べた結果は表■に示す如く１２り月後
においても全（安定であり、また同様にして、５０℃の
恒温槽に放置した場合も、表■に示す如く３ケ月後にお
いても分層、変質が総められす、良効な安定性を示した
。また結晶状態で５０℃に６ケ月放置しても赤外吸収ス
はクトルの変化は現れなかった。
水溶液を無色透明のガラスアンプルに封入し１日約３時
間ずつ直射日光に暴露し経時的にそのゲルマニウム化合
物の含量変化を調べた結果は表■に示す如く１２り月後
においても全（安定であり、また同様にして、５０℃の
恒温槽に放置した場合も、表■に示す如く３ケ月後にお
いても分層、変質が総められす、良効な安定性を示した
。また結晶状態で５０℃に６ケ月放置しても赤外吸収ス
はクトルの変化は現れなかった。
表 ■
＄Ｉ Ｎ７１０ ＮａＯＨによる滴定により定量＊２
原子吸光度法により定量 表 ■ 本発明の皮膚外用剤の有効成分である有機ゲルマニウム
化合物は、例えば特公昭４６−２９６４号公報記載の方
法又はその変法によって製造し得るもので、カルボキシ
エチルゲルマニウムセスキオキサイドはトリクロロゲル
マニウムエチルカルボン酸の加水分解、トリクロロゲル
マニウムエチルニトリルの加水分解などによって合成さ
れ、更にそのアルカリ塩やアミド誘導体は例えば上記カ
ルボキシエチルゲルマニウムセスキオキサイドより化学
的常法によって容易に製出される。かくして得られる有
機ゲルマニウム化合物を皮膚外用剤として配合する場合
は結晶状、溶液状いずれの状態で配合してもよく、また
遊離型、アルカリ塩型或いはアミド誘導体のいずれの形
で配合しても所期の美肌効果が得られ、使用する基剤に
応じてこれらは適宜選択して用いることができる。
原子吸光度法により定量 表 ■ 本発明の皮膚外用剤の有効成分である有機ゲルマニウム
化合物は、例えば特公昭４６−２９６４号公報記載の方
法又はその変法によって製造し得るもので、カルボキシ
エチルゲルマニウムセスキオキサイドはトリクロロゲル
マニウムエチルカルボン酸の加水分解、トリクロロゲル
マニウムエチルニトリルの加水分解などによって合成さ
れ、更にそのアルカリ塩やアミド誘導体は例えば上記カ
ルボキシエチルゲルマニウムセスキオキサイドより化学
的常法によって容易に製出される。かくして得られる有
機ゲルマニウム化合物を皮膚外用剤として配合する場合
は結晶状、溶液状いずれの状態で配合してもよく、また
遊離型、アルカリ塩型或いはアミド誘導体のいずれの形
で配合しても所期の美肌効果が得られ、使用する基剤に
応じてこれらは適宜選択して用いることができる。
以上述べた如く本発明の皮膚外用剤は色素沈着の改善効
果ならびにすぐれた美肌効果をもたらすことから医薬品
として極めて有用なものである。
果ならびにすぐれた美肌効果をもたらすことから医薬品
として極めて有用なものである。
このような効果の作用機作については元分には解明され
ていないが、上記ゲルマニウム化合物の有する生体内異
常細胞の表面膜電位調整作用、またゲルマニウムセスキ
オキサイド基にもとすく生体内脱水素反応の促進化、酸
化還元反応の円滑化ならびに過酸化抑制作用などにより
、生体の治癒能力を向上せしめるものと推定されている
。しかしながら、かかる推定自体は、直接、本発明の成
立には係りないものである。
ていないが、上記ゲルマニウム化合物の有する生体内異
常細胞の表面膜電位調整作用、またゲルマニウムセスキ
オキサイド基にもとすく生体内脱水素反応の促進化、酸
化還元反応の円滑化ならびに過酸化抑制作用などにより
、生体の治癒能力を向上せしめるものと推定されている
。しかしながら、かかる推定自体は、直接、本発明の成
立には係りないものである。
次に本発明による皮膚外用剤の実施例を示す。
例中の数値は重量％を表わす。
実施例１ 皮膚用クリーム
（Ａ） スクアラン １α０ワセ
リン １０．０密ロウ
５０マイクロソツクス
９゜鯨７ウ ムロ イソゾロピールミリステート １２．［ｌニツコ
ールＭＹＢ−４５４，５ スノぞン６０ ５．０）ξラオキ
シ安息香酸メチル ０．１（Ｂ） プロピ
レングリコール １０．０蒸留水
３２．４（Ｏ）香料 （１
５ 上記体）の処方の油層と上記０３）の処方の水層をそれ
ぞれ８０℃に加熱し、両者を合わせて乳化する。冷却途
上にて上記（０）の香料を加え、３０℃まで冷却して製
品とする。
リン １０．０密ロウ
５０マイクロソツクス
９゜鯨７ウ ムロ イソゾロピールミリステート １２．［ｌニツコ
ールＭＹＢ−４５４，５ スノぞン６０ ５．０）ξラオキ
シ安息香酸メチル ０．１（Ｂ） プロピ
レングリコール １０．０蒸留水
３２．４（Ｏ）香料 （１
５ 上記体）の処方の油層と上記０３）の処方の水層をそれ
ぞれ８０℃に加熱し、両者を合わせて乳化する。冷却途
上にて上記（０）の香料を加え、３０℃まで冷却して製
品とする。
実施例２ 皮膚用／ぐウダー
（４） タルク ９５（％）
亜鉛華 ２ ステアリン酸亜鉛 ２ （Ｂ）香料 適量 上記に）の処方の粉体成分をよく混合した後、上記（Ｂ
）の香料を加え、更に混合を行って製品とする。
亜鉛華 ２ ステアリン酸亜鉛 ２ （Ｂ）香料 適量 上記に）の処方の粉体成分をよく混合した後、上記（Ｂ
）の香料を加え、更に混合を行って製品とする。
実施例３ 皮膚用軟膏
（Ａ） ミツロウ ８セタノ
ール ６ 白色ワセリン ８５ ０３） コレステロール ３カルボ
キシエチルゲルマニウム セスキオキサイド 上記（Ｎの処方成分を水浴上で加温して、練り混ぜ、こ
れに上記（Ｂ）の処方成分を攪拌、混合した後、加温を
止め、練り混ぜて製品とする。
ール ６ 白色ワセリン ８５ ０３） コレステロール ３カルボ
キシエチルゲルマニウム セスキオキサイド 上記（Ｎの処方成分を水浴上で加温して、練り混ぜ、こ
れに上記（Ｂ）の処方成分を攪拌、混合した後、加温を
止め、練り混ぜて製品とする。
特許出願人 株式会社 浅井ゲルマニウム研究所ポー
ラ化成工業株式会社
ラ化成工業株式会社
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式 （Ｇｅ・ＣＨ＿２ＣＨ＿２・ＣＯＯＨ）＿２Ｏ＿３で示
されるゲルマニウム含有脂肪酸、或いはそのアルカリ金
属塩、アンモニウム塩、有機アミン塩、又はアミド誘導
体を含有することを特徴とする皮膚疾患治療用外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16405585A JPS6144814A (ja) | 1985-07-26 | 1985-07-26 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16405585A JPS6144814A (ja) | 1985-07-26 | 1985-07-26 | 皮膚外用剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13942777A Division JPS5473129A (en) | 1977-11-22 | 1977-11-22 | External skin remedy |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6144814A true JPS6144814A (ja) | 1986-03-04 |
| JPS6361288B2 JPS6361288B2 (ja) | 1988-11-28 |
Family
ID=15785929
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16405585A Granted JPS6144814A (ja) | 1985-07-26 | 1985-07-26 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6144814A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63315521A (ja) * | 1987-06-18 | 1988-12-23 | Kemiraito Kogyo Kk | 塩酸酸洗廃液の精製方法 |
| JPH01167235A (ja) * | 1987-12-23 | 1989-06-30 | Daiso Co Ltd | 塩化第二鉄液の再生方法 |
| US5284505A (en) * | 1992-12-31 | 1994-02-08 | Hakima Kasaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Method for recovering metallic nickel from ferric chloride waste liquid |
| US5328670A (en) * | 1991-03-22 | 1994-07-12 | Nittetu Chemical Engineering, Ltd. | Method of treating nickel-containing etching waste fluid |
| KR100658296B1 (ko) * | 2000-01-17 | 2006-12-14 | 주식회사 엘지생활건강 | 유기게르마늄을 함유한 주름 완화 화장료 조성물 |
-
1985
- 1985-07-26 JP JP16405585A patent/JPS6144814A/ja active Granted
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63315521A (ja) * | 1987-06-18 | 1988-12-23 | Kemiraito Kogyo Kk | 塩酸酸洗廃液の精製方法 |
| JPH01167235A (ja) * | 1987-12-23 | 1989-06-30 | Daiso Co Ltd | 塩化第二鉄液の再生方法 |
| US5328670A (en) * | 1991-03-22 | 1994-07-12 | Nittetu Chemical Engineering, Ltd. | Method of treating nickel-containing etching waste fluid |
| US5284505A (en) * | 1992-12-31 | 1994-02-08 | Hakima Kasaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Method for recovering metallic nickel from ferric chloride waste liquid |
| KR100658296B1 (ko) * | 2000-01-17 | 2006-12-14 | 주식회사 엘지생활건강 | 유기게르마늄을 함유한 주름 완화 화장료 조성물 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6361288B2 (ja) | 1988-11-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69132363T2 (de) | Chelat-zubereitung, die alpha-diamin-verbindungen enthalten | |
| JPS60142920A (ja) | 抗▲ざ▼瘡剤 | |
| JPS6016906A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| EP0806947A1 (en) | Formulations and methods for reducing skin irritation | |
| JPS63500171A (ja) | 経皮流動を減少せしめたるための医薬ビヒクル | |
| WO1996023490A9 (en) | Formulations and methods for reducing skin irritation | |
| JPS611623A (ja) | 局所薬および全身薬の皮膚および膜を介する透過促進組成物およびその方法 | |
| KR100366200B1 (ko) | L-카르니틴염과이를함유한피부질환치료용화장품조성물및약제조성물 | |
| US4229468A (en) | Skin treatment cosmetic composition | |
| US3949087A (en) | Method of suppressing seborrhea | |
| KR950000141A (ko) | 피부병 치료용 약제조성물 제조를 위한 방향족산을 함유한 l- 카르니틴 o-에스테르의 용도 | |
| JPS6144814A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| CA2339996C (en) | Method for treating hot flashes in humans | |
| JPS63188628A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH0425249B2 (ja) | ||
| JPS63183518A (ja) | 毛髪用組成物 | |
| JPS6328070B2 (ja) | ||
| JPS6256459A (ja) | Ｎ，Ｎ−ジアルキル−ｐ−ヒドロキシシンナムアミド及びこれを含有するメラニン抑制剤 | |
| JPH01301612A (ja) | 育毛剤 | |
| CH665352A5 (fr) | Nouvelles compositions pharmaceutiques et cosmetiques contenant comme ingredient actif la dihydroxy-1,8 phenyl-10 anthrone-9, et procede de preparation de l'ingredient actif. | |
| JPH02221213A (ja) | 皮膚化粧料 | |
| JPS6339847A (ja) | ｐ−ヒドロキシシンナムアミド誘導体およびこれを含有するメラニン抑制剤 | |
| JPS60116616A (ja) | 化粧料 | |
| JPH02145503A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| WO2018152428A1 (en) | Compounds, compositions and use thereof |