JPS6153209A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、後記特定のアスコルビン酸誘導体を含有する
皮膚化粧料に関し、更に詳しくは、人体に好ましくない
副作用や皮膚刺激を有さず、長期保存しても安定で、し
かも優れた老化防止効果および優わた美白効果を同時Ｆ
こ発現、付与し得る皮膚化粧料に関する。

［従来の技術］ 従来、日焼けした肌を健常な肌色に回復するには、増加
形成しているメラニン色素の淡色漂白やメラニン生成過
程でのチロシナーゼ活性の阻害等が必要であるとされて
いる。

ζｎらの原理を応用した美白化粧料の活性物質として、
いくつかのアスコルビン酸誘導体が研究され、アスコル
ビン酸の３−モノ直鎖脂肪酸エステル、２．６−ジ直鎖
脂肪酸エステル等が提案されている（特公昭４５−１５
３９１号、特公昭４５−２８６８４号）。しかしながら
、化粧料に応用した場合、経日安定性に問題があったり
、変色。

変臭の原因となったり、また優れた美白効果が得られな
いという欠点がある。

このように、皮膚老化防止効果と美白効果を発現、付与
し得る優れた皮膚化粧料は未だ見ら牡ない。

〔発明が解決しようとする問題点〕

本発明の目的は、長期保存しても安定で、変色、変臭、
活性低下等を起こすことなく、使用時には皮膚刺激なく
良好な感触を与えながら身体を美化し、魅力を増し、皮
膚をすこやかに保ち、皮膚老化防止効果と美白効果とを
同時に発現、付与し得る優れた皮肖化粧料を提供するこ
とにある。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明の前記目的は、ジピバロイルアスコルビン酸を含
有する皮膚化粧料によって達成される。

本発明に使用するジ、ピバロイルアスコルビン酸は、公
知の化合物であって、例えばアスコルビン酸とピバリン
酸またはアスコルビン酸とピパロイルクロリドとを反応
させることによって得られる。

本発明に使用する前記のジピバロイルアスコルビン酸の
具体例としては、２．６−０．０’−ジピパロビン酸等
である。

本発明において、前記ジピバロイルアスコルビン酸は各
々単独で、もしくは２郡以上の混合物として皮脂化粧料
基剤に配合される。その配合量は、皮層化粧料の形態（
種類）によって異なるけれども、総括的な配合量は、当
該化粧料の処方成分全量を基準として（以下同様）、通
常０．０５〜２０重量％の範囲内である、 更に具体的な配合量の範囲を記すと、クリーム状（乳化
型）化粧料では０．０５〜１０重景％（好ましくは１〜
５重量％）、乳液状化粧料では０．０５〜１０重量％（
好ましくは１〜５重量％）、水性透明液状の化粧料では
０．０５〜２．０重量％（好ましくは０１〜１．　ｏ　
ｉζ％）、油状化粧量では０．０５〜２０重量％（好ま
しくは１〜１５下蛍％）、ケーキ状化粧料では０．０５
〜１７　重ｆ１９／２（好ましくは３〜１０重世％）、
粉末状化粧料では５〜２０重ｔ％（好ましくは７〜１５
重量％）、パック剤では０．１〜８重景％（好ましくは
０．５〜２重ｆｆｉ％）である。

本発明のクリーム状または乳液状の化粧料は、例えばマ
ツサージクリーム、クレンジングクリーム、スキンクリ
ーム、フ１ンデーシッンクリーム、ミルキーローシ旨ン
等の公知のクリーム状または乳液状の皮膚化粧料の基剤
に、前記のジピバロイルアスコルビン酸を前記所要量配
合することによって得られる。その配合方法は公知の方
法を採用し得る。

前記化粧料の基剤に使用し得る基材の乳化剤としては、
例えば通常の非イオン型界面活性剤、アニオン型界面活
性剤、両性型界面活性剤等の合成乳化剤や、レシチン、
シ！！糖脂肪酸エステル、高級アシルグルタ２ン酸塩、
ペクチン、カラヤガム、ローカストビーンガム、グリチ
ルリチン（１８α一体、または１８Ｂ一体）酸またはそ
のアルカリ金属塩、アンモニウム塩、水溶性コラーゲン
（ポリペプチド）等の天然物系の界面活性物質や、ナト
リウム型ベントナイト専の公知の乳化剤が挙げられる。

乳化剤の配合量は処方成分全量に対して通常０．０５〜
５重量％の範囲内である。

ま１こ、基剤の油性物質としては、反省化粧料用の油性
物質であって、例えば植物油、動物油、高級脂肪酸、高
級アルコール、合成エステル油、ワックス類、シリコン
油等が挙げられる。

このような基材としての油性物質の配合量は、処方成分
全量に対して通常５〜６０重ｆｉ％である。

配合し得る他の成分としては、香料、防腐剤、顔料等の
他、必要に応じて皮膚栄養剤、保湿剤、紫外線防止剤、
ｐ　ＨＥ蓄剤を適用し得る。

前記のジピバロイルアスコルビン酸は、安定性、油性基
剤との相溶性、乳化性等が良い故、乳化型化粧料の処方
設計が谷ジ・であり、しかも皮膚老化防止効果、美白効
果、乳化安定性、保存安定性、粘度（硬度）安定性、外
観（肌目、光沢）、使用時の伸び及び感触等の良好な製
品を容易に得ることができる。

本発明の水性透明液状の化粧料は、通常のローシラン頌
や皮膜型パック剤等の基剤に前記ジピバロイルアスコル
ビン酸を所要量配合することによって得られる。この場
合、前記ジピバロイルアスコルビン酸は、水や水−アル
コール系の中に可俗化しやすく、また安定性が高い故に
処方設計が勧めて容易で、しかも皮膚老化防止効果及び
美白効果を安定＋と保持した透明ローションや透明な皮
膜型美白パック剤を容易に得ることができる。

水性透明液状の美白化粧料基剤には、エタノールや皮膜
剤等の慟用基剤の他に、香料、着色剤、防腐剤や、必要
に応じて皮膚栄養剤、保湿剤、ＰＲ調整剤等を配合し得
る。

本発明の油状美白化粧料は、後記の如き液状の油性基材
に、前記のジピバロイルアスコルビン酸の適当量を添加
し、均一溶解することにより得られる。その液状の油性
基材としては、例えば、アーモンド油、オリーブ油、ゴ
マ油、サフラワー油、ミンク油、アボカド油、ホホバ油
、イソプロピルパルミテート、イソプロピルミリステー
ト、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール、
オクチルドデカノール等を挙げることができる。これら
の中で皮脂に易溶な油性物質は特Ｇこ好ましい。

本発明の篩状美白化粧料は、実質的に透明な流動性の高
いオイル状を呈し、かつ非水系を形成している。そして
前記ジピバロイルアスコルビン酸は既述の如く溶解性、
安定性に俊ｎているので、その液状油性基剤の中に完全
に溶解しており、長期保存しても活性低下を生起するこ
となく、良好な皮膚老化防止効果及び美白効果を発揮す
ることができる。

不発明におけるケーキ状の化粧料は、主要構成成分とし
、て顔料と、前記モノピバロイルアスコルビン酸、また
は通常の化粧料用油性物質とを使用して公知のプロセス
Ｇこよって製造される。

本発明の粉末状の美白化粧料は、デンプン、乳糖、マン
ニット、沈降炭酸カルシウム等の慣用粉末基材に、本発
明のジピバロイルアスコルビン酸を添加し、均一に混練
することによって製造される。

〔作　用〕

本発明におけるジピバロイルアスコルビン酸は、化粧料
の系中での安定性、油性基材との相溶性、乳化性、人体
に対する安全性が高く良好であるので、皮膚化粧料の処
方設計が容易となり、そして経日安定性が良好で、皮膚
刺激なくフィーリングの良い良好な感触を与える化粧料
を提供することができる。

本発明の皮膚化粧料を皮膚に塗布すると前記ピパロイル
アスコルビン酸は速やか［ニ皮脂中に溶解、拡散して容
易に皮肉に浸透して、皮膚組織の活性および代謝を促進
し、その結果、前記の皮膚老化防止効果を発現すると共
に、皮膚組織中のチロシナーゼの活性を適度良好に阻害
し優れた皮膚の美白効果を発現し得る。

〔実施例〕

以下１本発明を実施例によって、更に詳細に説明する。

尚、実施例に示す部とは重量部１％とは重量％である。

また、荒れ肌改善効果、角質改善効果、官能効果、美°
白効果、保存安定性等の試練法は下記の通りである。

（１）荒れ肌改咎効果の測定試験法 下脚に荒れ肌を有する中高年被験者２０名を対象として
４週間連続塗布効果を調べた。被験者の左側下脚試験部
位に１日２回約１２の皮膚化粧料を塗布し、試験開始前
および終了後の皮膚の状態を第１表の基準により判定し
た。右側下脚は試料を塗布せず対照とした。

第１表　皮膚乾燥度の判定基準 ｍ：正常 ±：軽微乾燥、落屑なし ＋：乾煙、落屑軽度 ＋＋：乾燥、落屑中等度 ＋＋＋：乾燥、落屑顕著 試験前後の試験部位と対照部位の判定結果を比較し、皮
膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例えば＋→−１
＋＋→±）を「有効」、１段階改善された場合を「や？
有効」、変化がなかった場合を「無効」とした。尚、試
験期間中に皮膚の乾燥が進んだ例はなかった。

（２）角質改善（角質細胞の抗剥離性増大）効果の測定
試験法 前述の荒れ肌改善測定試験開始前および終了後の被験部
皮膚にスコッチ゛テープにチバンメンディングテーブ）
を接着し、これを剥離した時テープに付着した角質細胞
の状態を走査型電子顕微鏡によって詳細に調べ、第２表
の基準によって皮膚角質細胞抗剥離性を分離し、角質改
善効果を求めた。

第２表　角質改善効果（角質細胞抗剥離性増大）の判定
基準 評価点１ニスケール認めず 〃　２：小スケール点在 〃　３：小〜中スケール顕著 〃　４：大スケール顕著 第２表は４週間連続塗布後の試験部位の評価点と対照部
位のそれとの差が２点以上の場合を［有効」、１点の場
合を「やや有効」、０点の場合を「無効」とした。

尚、試験部位の評価点が対照部位のそれよりも大きい例
はなかった。

なお、この角質細胞の剥離特性は、角質層の構造特性を
判断する指標となるものであって、一般に乾郊皮膚、老
化皮膚に於ては、細胞間結合量が弱く、またその構造の
緻密性も低いことから指数が高くなることが確認されて
いる。

（３）官能効果のパネルテスト ５０名の中年（３０〜５０才）女子パネラ−の顔面に試
料を１日２回、２ケ月間連続塗布し、パネラ一本人が試
験開始前および終了後の皮膚の状態を、「しわ伸ばし効
果」、「はりに対する効果」、「しっとり感に対する効
果」につきそれぞれ評価した。

（４）美白効果のパネルテスト 色黒、シミ、ソバカスに悩む被験者（女子）２０名のパ
ネラ−に試料を毎日朝、ター回２ケ月塗布し・　「有効
」、「やや有効」または「無効」のいずれかをパネラ一
本人が判定した。

（５）保存安定性試験（４０°Ｃ１６ケ月後の化粧料の
安定性） 化粧料の試料を４０°Ｃの恒温室に６ケ月間保存した後
の外観変化（分離、着色の有無等）、変臭の有無等を専
門検査員３人によってしらべた。

実施例１゜ ２、６−０．　Ｏ’−ジピノ旬イルアスコルビン醪４部
、スタフ５２２５部、セチルアルコール３部、オリーブ
油５　部、モノステアリン酸グリセリン２部およびステ
アリン酸８部からなる溶融均一混合物（８０℃）の中に
、キサンタンガム０５部、トリエタノールアミン０．８
部、メチルパラベン０．２　部および水５６部からなる
水溶液（８０°Ｃ）を攪拌下に添加して、乳化し、その
後冷却して４０°Ｃに降温した時点で香料を適量添加し
て１本発明の％型エマルジョンのクリーム状化粧料を得
た。

なお、この化粧料の試験結果は、後記第３表に示した。

比較例１゜ ２．６−０．０−ジピバロイルアスコルビン酸の代りに
２．６−０．　Ｏ’−ジパルミトイルアスコルビン酸を
使用する他は、実施例１と同様に行なって、比較のクリ
ーム状化粧料を得た。なおこの化粧料の試験結果は後記
第３表に示した。

比較例２゜ ２．６−０．０’−ジピバロイルアスコルビン酸の代り
に、２．６−０．０’−ジペンタノイルアスコルビン酸
を使用する他は、実施例１と同様に行なって比較のクリ
ーム状化粧料を得た。

なお、この化粧料の試験結果は後記第８表に示し第３表 実施例２゜ ８．６−０．　Ｏ’−ジビノ旬イルアスコルビン酸４部
、スタフ９２１２部、オリーブ油３部、ミリスチン酸イ
ソセチル３部およびゲイロウ１部からなる溶解均一混合
物（８０″Ｃ）の中に、キサンタンガム０．５部、１８
α−グリチルリチン酸モノアンモニウム３部、メチルパ
ラベン０．２部および水７４．３部からなる水溶液（８
０°Ｃ）を攪拌下に添加して、乳化せしめ、その後冷却
して、３０℃に降温した時点で香料適量を添加して、本
発明の０４型の乳液状化粧料を得た。

なお、この化粧料の試験結果は後記第４表に示し第４表 実施例３゜ ５．６−０．Ｑ’−ジピバロイルアスコルビン酸１部を
エタノール１５部に溶解した後、プロピレングリコール
５部、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（エチレンオキ
サイド付加モル数は６０モル）０５部、水７８．５部お
よび容量適量を攪拌下に添加し、均一に混合溶解して、
本発明の化粧水を得た。

得られた化粧水の４０’Ｃ１６ケ月後の安定性は着色、
変臭等が無く良好であった。また、しわ伸ばし効果、は
りに対する効果、しっとり感に対する効果、美白効果等
の官能テストの成績も良好であった。

実施例４゜ ２、６−０．０’−ジピバロイルアスコルビン酸１部、
エチルアルコール１３部、グリセリン３部およびポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油２部を均一に溶解した混合溶
液を、水７４部にポリビニルアルコール７部を溶解した
水溶液の中に攪拌下に徐々に添加し、混合して、本発明
のパック剤を得た。

得られたパック剤の４０°Ｃ１６ケ月後の安定性は着色
、変臭等が無く、良好であった。また、しゎ伸ばし効果
、はりに対する効果、しっとり感に対する効果、美白効
果等の官能テストの成績も良好であった。

実施例５． ２．６−０．０’−ジピバロイルアスコルビン酸１５部
、デンプン３０部、乳糖５５部および香料適量を均一に
混合して１本発明の粉末状化粧料を得た。

この粉末状化粧料を１０倍量の乳液中に均一１ご混練し
て、これを顔面に塗布した。１日２回、２ケ月間連続使
用した時の、しわ伸ばし効果、はりに対する効果、しっ
とり感に対する効果、美白効果等の官能テストも良好で
あった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ジピバロイルアスコルビン酸を含有することを特徴とす
   る皮膚化粧料。