JPS62201896A - 多毛症治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、副作用ををさず、しかも優れた治療効果を有
する多毛症治療剤に関するもので、医薬品あるいは化粧
品分野において利用が可能である。

〔従来の技術〕

多毛症の発症原因としては、多毛症のタイプにの感受性
の増大等によるアンドロゲン作用に基づいて発症するこ
とが、知られている。この疾患は女性にとっては特に大
きな悩みになっている。

アンドロゲン作用を阻害するためには、（１１毛包細胞
へのテストステロン（男性ホルモン）への取込みを阻害
すること、（２）テストステロンから生理活ダクターゼ
の活性を阻害すること。

（３）５α−ＤＨＴが更に細胞内の受容体と結合するこ
とを阻害すること等が知られている。

この疾患の治療薬について、従来研究がなされてきたが
、主な薬剤としては、サイプロチロンアセテート（Ｄｅ
ｒ＋ｗａｔｏｌｏｇｉｃａ　１６０　：　　３９８〜４
０４頁１９８０年、Ｃ１１ｎｉｃａｌ　Ｈｎｄｏｃｒｉ
ｎｏｌｏｇｙ　　第２０巻第３１３〜３２５頁１９８４
年）、 エチニルエストラジオール（Ｃ１ｉｎｉｃａｌ　Ｅｎｄ
ｏｃｒｉｎｏ−１ｏｇｙ第２０巻３１３〜３２５頁１９
８４年）スピロノラクトン（Ｆｅｒｔｉｌｉｔｙ　ａｎ
ｄ　５ｔｅｒｉｌｉｔｙ、第４３＠第６号、６月号第８
４１〜８４３頁１９８５年）等があげられる。

〔発明が解決しようとする問題点〕

サイプロチロンアセテートは、抗アンドロゲン剤で、成
程度の治療効果は認められているが、副作用が強いため
、広く使用されていない。

そのため、スピロノラクトン、エチニルエストラジオー
ル等の薬剤の使用が試みられているが、治療効果の点で
、未だ十分ではない。そのため現在、全身的ホルモン作
用のない安全性の優れた有効な薬剤の開発が望まれてい
る。

〔問題点を解決する為の手段〕

本発明者等は上記事情に鑑み、ホルモン作用等の好まし
くない副作用を有さず、安全で、かつアンドロゲンの作
用を阻害する効果を併せ持つ物質を探究し、治療効果の
優れた多毛症治療剤を得べく鋭意研究を重ねた結果、オ
キセンドロンを配合することにより、上記目的を達成し
得ることを見出し、本発明を完成するに至った。

即ち本発明は、オキセンドロンを含有することを特徴と
する多毛症治療剤である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられるオキセンド・ロンは、化学名無臭→
である。

オキセンドロンの配合量は、本発明の多毛症治療剤中、
０．００１〜４重量％（以下、％は重量％を表す）であ
る。

配合量が多い程、治療効果は大きいが、多量に用いられ
た時の予期せぬ副作用の発現等を考えると４％未満が好
ましい。

０．００１％未満では、効果が得られない。好ましくは
０．０１〜０．５％である。

エストラジオール等の女性ホルモン、サイプロチロンア
セテート、スビノロラクトン等の抗男性ホルモン剤等を
、副作用を発現しない　濃度の口で併用することができ
る。

又、実際の通用に際しては、ローション、クリーム、軟
膏、スチック、エアゾールタイプで、使用することがで
きる。

従って、これらの剤型を形成するために使用される各種
の原料基剤、即ち界面活性剤、油分、エタノール、水、
香料、色素等を配合することができる。

次に本発明に使用するオキセンドロンのレダク説明する
。

高安らの方法（西日本皮膚科学＃据第４３巻第１２１５
〜１２１７頁、１９８１年）に基づき、ハムスターの背
側部の皮脂腺を用い、テストステロンが５α−ＤＨＴに
還元される量を測定した。実験に供した一十　　　−ダ 試料濃度は１０　　及び１０　　モル濃度である。得ら
れたデータから次式を用いて阻害率を求めた。結果を表
１に示す。

阻害率（％）　＝　（Ｃ−ｔ／ｃ）　ｘｌＯＯＣ：コン
トロールの５α−Ｄ　ＨＴの生成量ｔ：試料を添加した
ときの５α−ＤＨＴの生成量（以下余白） 表１ 【 敦 暖 Ｔａｋａｙａｓｉの方法（アーカイブス　オブ　ダーマ
トロジカル　リサーチ：八ｒｃｈｉｎｅｓ　ｏｆ　Ｄｅ
ｒｍａｔｏｌｏｇｉｃａｌ　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ第　２６
４巻　第５０−５１頁１９７９年）に基づき、受容体タ
ンパクと５α−ＤＩＩＴとの結含量を測定した。実験に
供した試料濃度は１０　　モル濃度である。

得られたデータから次式を用いて阻害率を求めた。

結果を表２に示す。

阻害率（％）　＝　（Ｃ−＋／Ｃ／）　Ｘ１００Ｃ；コ
ントロールの受容体タンパクと５α−Ｄ　ＩＩＴとの結
合量 （以下余白） ｔ：試料を添加したときの受容体タンパクと５α−Ｄ　
ＨＴとの結合量 表２ 表１および表２から明らかなように、オキセンドロンは
レダクターゼ活性阻害効果及び受容体タンパクと５α−
ＤＨＴとの阻害効果を併せ持つことにより、抗アンドロ
ゲン作用が大であり、本発明の目的を達成する物質であ
るといえる。

従って、オキセンドロンを配合した本願発明の多毛症治
療剤は効果が大なることが期待される。

次に、実用試験例をあげて本願発明を更に詳細に説明す
る。

実施例１２９才　女性 約２年前より多毛が目立つようになり、特に四肢および
顔面において顕著である。下記処′ｈのオキセンドロン
０．０５％配合したローションを１日１回、四肢の多毛
部に約１〜２ｍｌ就寝前に塗布せしめたところ、使用後
３ケ月頃から通用部の硬毛が軟毛化してきた。副作用は
全（見られない。

０．０５％オキセンドロンン　（ローション）（％） ９５％エタノール　　　　　　　　　　７０．０オキセ
ンドロン　　　　　　　　　　０．０５ＰＯＥ　　（２
０）ラウリルエーテル　　　　０．５グリセリン　　　
　　　　　　　　２．０プロピレングリコール　　　　
　　　１．０イオン交換水　　　　　　　　　　　２６
．４５香料、色剤　　　　　　　　　　　　適量９５％
エタノールにオキセンドロン、ＰＯＥ　　（２０）ラウ
リルエーテル、グリセリン、プロピレングリコール、香
料、色剤を加え、更にイオン交換水を添加、混合して透
明な液体を得る。

実施例２２５才　女性 ムを１日１回、多毛部に１〜２ｇ、適時塗布したところ
、約４ケ月頃より硬毛が軟毛化して著しく改善された。

副作用は何ら見られなかった。

０．２％オキセンドロンクリーム （％） ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　２．０ステ
アリルアルコール　　　　　　　　　７．０還元ラノリ
ン　　　　　　　　　　　　　２．０スクワラン　　　
　　　　　　　　　　　５．０オキセンドロン　　　　
　　　　　　　　０．２ＰＯＥ　　（２５）セチルエー
テル　　　　　　　３．０親油型モノステアリン酸グリ
セリン　　　２．０プロピレングリコール　　　　　　
　　　５．０香料、防腐剤　　　　　　　　　　　　　
通量閉経後、次第に顔面および四肢において多毛が著し
く目立つようになり、１日２回、朝夕多毛部にオキセン
ドロン０．５％配合した下記処方の軟膏的２ｇを塗擦し
たところ、２ケ月経過後項から、軟毛化が認められ、明
らかな改善効果がみられた。

副作用は見られていない。

（％） （Ａ）白色ワセリン　　　　　　　　　　２５．０ステ
アリルアルコール　　　　　２２．０オキセンドロン　
　　　　　　　０．５（Ｂ）プロピレングリコール　　
　　　１２．０ラウリン酸ナトリウム　　　　　　１．
５香料、防腐剤　　　　　　　　　適量 精製水　　　　　　　　　　　　３９．０ら、常温まで
冷却してオキセンドロン軟膏を得る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. オキセンドロンを含有することを特徴とする多毛症治療
   剤