JPS6296410A - 浴用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は安定なアスコルビン酸の誘導体を配合１７たヒ
ト表皮の肝斑、雀卵斑、日焼けなどの色素沈着を抑制御
たは解消し、肌の美化に有効彦浴用剤に関するものであ
る。

（従来技術と問題点） アスコルビン酸は、表皮基底層のメラノサイトにおいて
、チロシナーゼ活性を抑制することにより、肝ｍ（しみ
）、雀卵斑（そばかす）、日焼けの原因と々るメラニン
色素の生成を抑制し、また結合織繊維間に含１れるムコ
多糖類の生成を助は毛細血管を増強し、ゾロリンの水酸
化に関与してコラーケ８ンの生成を刺激し、擦過傷々と
の回復力を高め、さらに副腎皮質機能や蛋白質代謝に有
効的に関与する為、かかる浴用剤配合用の薬効剤として
、きわめて好適である。しかしながら、アスコルビン酸
は強い還元性物質であり、高温の浴槽中では分解されや
すく、室温でも短期間に酸化され失活褐変し、充分な薬
効を示さなくなる為、浴用剤への応用はきわめて困難で
あった。

このよう々事情にかんがみ、本発明者らがアスコルビン
酸の活性を充分に有し、且つきわめて安定な浴用剤を得
るべく種々研究を重ねた結果Ｌ−アスコルビン酸リン酸
エステル及びその塩が浴用剤配合用の薬効剤として好適
であることが判明したＯ （発明の構成） すなわち本発明は有効成分としてＬ−アスコルビン酸−
２−リン酸エステル及びその塩、例えば、ナトリウム、
カリウム、カルシウム、マグネシウム塩等を配合して々
る浴用剤を提供するものである。

２ｊ７）Ｌ−−アスコルビン酸−２−・リン酸ニスデル
及びその塩類（以１−’　Ａ　Ｉ）といら）を配合し、
た浴用ｊ剤は、安全１１つきわめ−Ｃ安定で水に良く溶
け、／１体適用時におけるアスコルビン酸活伯４・充分
に示す為、肝斑・４゛卵崗・１１暁、け（でよる皮膚の
褐変の原因であるメラニン色素の抑制と環元にＪ：る無
色化とそ才１による朋の）″、：化１／＋７きわめて良
好な効果を発揮する。

本発明の浴用剤（・：１慣ｆｆｌの方法により粉末状、
顆粒状、液状２発泡錠などの浴用剤に応用できる。

使用則については特に制限はないが、通常は水溶液中の
濃度として０００１〜０１チ程度用いら１１るが、必要
に１−ｉｚ、じて増減しても良い。

以下に代表的な実施例を示すが、こＪｌらのみに制限さ
れないととは菖゛う１でもない。

実％ｉ例１（粉末剤） 成　　　分　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｔｒｉ
昂百分率／係硫酸すトリウム　　　　　　　　　　　　
　　　　　４００炭酸水素すｌ・リウム　　　　　　　
　　　　　　　　３００塩化すｌ・リウム　　　　　　
　　　　　　　　　　　５０クエン酸　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　２０グルコース　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　２０香　　　刺　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　２０１；ツノ腐・
抗菌剤　　　　　　　　　　　　　　　　　適　吊（（
１、素　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適
　早゛アスコルビン酸リン酸エステルマグネ７ウノ、］
、Ｆｉ、０鞘製水　　　　　　　　　適量 合　　　泪　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１．ＯＯ，Ｏ係実施例２（顆粒剤） 成　　　分　　　　　　　　　　　　　　　　ｉセ８量
百分率／係炭酸水素ナト・リウム　　　　　　　　　　
　　　　　４５．０乾燥硫酸ナトリウム　　　　　　　
　　　　　　　　３５０塩化ナトリウム　　　　　　　
　　　　　　　　　　　５０グルコース　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　２０香　　　旧　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　２０色　　　素　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　吊゛
［くツノ腐・抗菌剤　　　　　　　　　　　　　　　　
　　適　（けアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウ
ム　　　　　　８０１、”ｆ；製水　　　　　　　　　
滴行１′合　　　ｑｉ−１０（１％ 実施例３（液剤） エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　８
゜炭酸水素ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　７
５クエン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
０ポリエチレングリコール　　　　　　　　　　　　２
゜色　　　素　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　適　用アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム　
　　　２０．０精製水　　　　　　　　適量 実施例４（発泡錠） クエン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　３８　
％酸化マグネシウム　　　　　　　　　　　　　　　１
　係（発明の効すｌ） つき゛に、Ａ、　Ｐを配合した浴用剤の安全性、安定件
及ｒトイＪ−効慴を試験した結果を不才。

（１）安全性試験 チャールズリバー（ＣＲＪ）　ＩＣＲヌードマウス３０
匹を２群に分け、一方の群に４０℃に保った精製水５ｅ
に後期実施例１の浴剤２５ｇ（実使用濃度の１００倍相
当酸）を溶かした液中に液への漬とり時間の合削が２０
分となりまた過剰なストレスを加えぬよう清たし、他の
一方の群は対照区として後期実施例１の浴剤成分よりＡ
Ｐのみを除いた液中に同様の方法で処置した。

これを朝夕の２回１０日間行い、３１日後に動物を殺し
、ヌードマウスから摘出した表皮及び真皮組織を顕微鏡
で観察しだ。

その結果ＡＰを含まない浴用剤で処理した。対照動物と
比較して組織の病理学的変化がなかったことを確認した
。

（２）安定性試験 後記実施例１の処決に準じて調製したＡＰを含有する浴
用剤及びＡＰのかわりにＩ７−アスコルビン酸を同モル
濃度合有する後記実施例１の浴用剤を０５９取りそＪｌ
ぞノＩ　５　ｆ）℃（７）　ｆｉｖ製氷製氷１眉０７２
時間保つ／こ後溶液の／７′１色、懸濁物質の発生を比
較した。溶液のオ′１色は島津製分光光度泪ＩＴ　Ｖス
被りトルモニタ−（　ＴｌＶ２Ｏ２　）　Ｖ（よって可
視部３８０ｎｍの吸光度測定に．１り比較したが溶液調
整直後には有意な差は認めら）１なかっ／こものの７２
時間後には明らかにＡＰを含有する浴用側溶液に比ベア
スコルビン酸を含有する溶液に着色が認めらＪ’１．、
−ｐ−０又溶液中の懸濁物質の測定はＪＴＳ　ＫＯＩＯ
Ｉ−１６の常法により実施したが５０℃７２時間経過し
たＡＰを含有する浴用側溶液における懸濁物質の発生は
認められなかった。

尚、懸濁物質測定における沖過材に（ｌ−１孔径１．０
０μｍ径２５ｍｍのニトロセルロース膜ヲ用イ／こ。Ａ
Ｐ及びアスコルビン酸の濃度変化が高速液体クロマトグ
ラフィーによって追跡された。測定−一アスコルビン酸
リン酸エステルマグネシウム及びアスコルビン酸５　０
　ｍ！ｌ１７をそれぞれ１００ｍ１！の精製水に溶か１
〜５０℃で７２時間放置したもの及び湿度８０係温度３
０℃に保だねた雰囲気中にアスコルビン酸リン酸エステ
ルマグネシウム及びアスコルビン酸の粉末５０ｇを３０
日間放置したものの２つの条件において比較した。その
結果両者ともアスコルビン酸が分解したのに対しアスコ
ルビン酸リン酸エステルマグネシウムはほとんど分解さ
れず安定であることが判明した。尚、高速液体クロマト
グラフィーは、日本分光性ジャスコＵＶ−ＤＥＣＩ　０
０によって次の条件で測定された。カラム：　５ｈｏｄ
ｅｘＯＨ　ｐａｋ溶離液：（Ｎａ２ＳＯ４００５ｍｏ１
＋Ｈ３Ｐｏ４ｏｏ５ｍｏｌ　）　／　ｌ、流速：　０．
　７　ｍｅ／ｍ１ｎ、圧カニ　８　ｋｇ／１ｙｎ２、検
出法：　ＵＶ２５７　ｎｍ　。

（３）有効性試験 ＡＰを配合した浴用剤の有効性試験の結果を次に示す。

肝斑、雀卵斑、日焼などによる色素沈着の症状を有する
２０〜３５歳までの女性３０人を症状の同程度の人が均
等に含まれるように同人数づつ２群に分は一方の群に後
記実施例１の処方に準じたＡＰを含有する浴用剤を０．
０１％含む４０℃の温水で入水時の延時間が８分間にな
るように、又浴室中で体が入浴剤を含む温水でぬれてい
る時間が１８〜２０分になるよう入浴させた。

又、体の洗浄は、浴室入室直後に行なわせた。

症状が、顔面など湯槽につからない部位に発生している
場合は、時々浴槽の温水をその部ｆ）γにかけるなどし
て、その部位が浴用剤を含有する温水で常にぬらされて
いるようにした。対照区として他の一群には後記実施例
の処方でＡＰを含寸ない浴用剤で、同様に処置させ３ケ
月間効果を比較した。

効果の指標としては、肝斑、雀卵斑、及びその他の色素
沈着の３項目の内１項目が改善されれば、１点とし、そ
れが多項目に及ぶ場合は、点数を加算した。

一方、前記項目の病状が悪化した場合はマイナス１点と
し、改善も悪化もしない場合は０点として患者の総点数
を集泪した。

肝斑、雀卵斑、その他の色素沈着に対する結果を表に示
−り数値は総点数を患者数で除したもので小数第三位以
下は四捨五入した。

表 」−記の結果からも明らかな如＜ＡＰを含む浴用剤は対
照剤に対し、きわめて有効である。

特許出願人　　昭和電工株式会社 代理人弁理士　　菊　地　精　− 丁−紅Ｃ補　ｉｔ−書（自発） ［１ｔ（和６０イ（１）月＞７１１ １１１＋６１１１長官　′１′賀　Ｊり部　殿］　、　
□ｈ　ｆＩの表小 昭和６０年特訂馳１第２３４４＋１す ２、発明の名称 浴　　用　　剤 ３、補１１をする諮 ・１１ｆ１との関係　　特許出願人 イ１］ＩＪｉ　　東京都１イ（（×芝大門−丁１１１３
番８リー名称　（２００）　　ｆｌ／ｌｌ／ｌ和式会社
代表沼　岸　本　泰　延 ４、代理人　（郵便番−３１０５） 居所　東南部７４目×芝大門−・ｆ’ｒｌ＋３番９号閉
和′市１株式会ン１内 ５、袖１１の対象 明細書の［発明の、ｉ′１細な説明」の４１￥１゜６、
補１１の内容 （１）第３ｒｌｌ第２ｉ１１１１’　（以１・Ａ　ｆｉ
ｌという）ｊを削除する。

（２）ト′記の個１す白こ記・１・１．のｒＡＰｌを全
て［し−アスコルビンＷ　−２−ｉ、、Ｉン醇ニスデル
乃ζ）そのＩＪ４　類Ｊに袖１１する。

第　Ｂ↓）〜’Ｓ　　２Ｌｉ１１．　１７７目１？ｉ　
Ｉｔ、　ド第　５１＋’　ｉｆ　。

下第Ｂ１１１ 第　７Ｌ′ｔ１第　１行Ｉ１．１第１０杓１１、ド第　
８行ＩＩ。

下第　４行１１ 第　８頁ド第　５行１１ （３）Ｆ記の個所に記載の「後記］を全てｒ　ｔｉｉｉ
記Ｊに補１１する。

第６頁１ｆｆｉ　？？１１１．１第１１行Ｉ１．　　ト
第　１イ１１１第　　７ｎ　１．第　　３？＋　　Ｉｔ
第　９白１第　１行１１ （４）第ｆ３ｐｊド第５行１−１の「処理した。」を「
処理した、」に補ｉ１する。

（５）第６０１第８行１１のＮ＋へ」を「浸」に袖干す
る。

（６）第７ｒ」−＋−第７杓１１のｒ　３８０Ｊをｒ　
４５８ｊに補１１−する。

（７）第８頁）−第９行１１の［溶離液」の前にｒ　Ｑ
−８０］Ｊ　奢追加補充する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 有効成分としてＬ−アスコルビン酸−２−リン酸エステ
   ルまたはその塩を配合したことを特徴とする浴用剤。