JPS63230695A - カルボキシエチルゲルマニウムトリオキシドの製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明はヒ　トの多くの疾患の治療に極めて有用なゲル
マニウムの新規誘導体の発明に関するものである。さら
に詳しくは弐〇、　Ｇｅ　−ＣＨ。

・Ｃ１，Ｃ００Ｈで示されるカルボキシエチルゲルマニ
ウム　トリオキシドの製造方法に関するもので、特に、
高血圧症の治療に有用なものである。

〈従来の技術〉 従来この種のものとしては特公昭４６−２４９８号に示
される分子式（ＣＯＯＨ−ＣＨ，−ＣＨ，Ｇｅ０）、０
で表わされる有機ゲルマニウム化合物カルボキシエチル
ゲルマニウムセスキオキサイド、および特公昭４６−２
９６４号などがあるが、前者の特公昭４６−２４９８号
は本願明細書中に後記される中間生成物β−シアノエチ
ルトリハロゲルマンを出発原料とする点は本発明と同一
であるが、反応剤が本発明は過酸化水素であるのに対し
、第一段階で塩酸又は硫酸、第二段階で水（イオン交換
水）を使用しており１反応剤も異なるばかりでなく、操
作も２工程とその操作も複雑である。且つ、その用途上
については本発明の如く治療上の有用性については何等
の記載もない。また後者の特公昭４６−２９６４号は本
発明の明細書後記のトリハロゲルマンを７クリロニトリ
ルと反応せしめてβ−シアノエチルトリハロゲルマンを
形成せしめる点は同一であるが、以下の工程は全く本発
明と異なる。従って本発明は新しい有機ゲルマニウム化
合物によって治療上に有用な途を開いたものというべき
である。

〈発明が解決しようとする問題点〉 以下本発明が解決しようとする問題点を記載する。

本発明の目的は特に、高血圧症の治療に向けられたもの
であり、通常、高血圧症の治療に使用される多くの薬剤
に見られる低血圧症を長期の使用によっても引き起こす
ことのないものの製造にある。さらにまた、抗血圧薬剤
は１通常拡張期血圧を改善することはないのであるが。

高血圧症の治療におけるその使用により、弛緩期圧及び
拡張期圧の両者の改善を意図して行なわれたものである
。

〈問題点を解決するための手段〉 次に以上の目的の達成のため、本発明においてはゲルマ
ニウム有機物の特殊性に着目し１通常の市販のゲルマニ
ウムジヒドロキシドまたは公知の方法、例えば、斉藤−
夫編［無機化学全書」丸善、４４８−４４９ページに記
載した方法によってつくられたゲルマニウムジヒドロキ
シドをこれを塩酸或いは臭化水素酸の如き、ハロゲン化
水素酸の添加により直ちにトリハロゲルマン（ＨＧｅＸ
、　）　（但し、Ｘはハロゲン元素）に変換させ、この
トリハロゲルマンをアクリロニトリルと反応せしめてβ
−シアノエチルトリハロゲルマン（Ｘ、Ｇｅｃｌｌ、　
ＣＨ，ＣＮ）を形成せしめ、さらに、このものを過酸化
水素と加熱し、目的物のカルボキシエチルゲルマニウム
トリオキシドを生成させたものである。

本製品は１００ないし２００■の単位原意で、好ましく
は約ｔｓｏｇの原電で一日２回の投与を適切とする。本
製品は比較的無毒性なので、必要ならばさらに高い原電
も可能である。本発明の製品は通常経口投与に使用され
るが、また薬学分野では熟知されている賦形剤との混合
物との混合物にて投与することもできる。

〈作　　　用〉 以上記載した態様を要約すると、ゲルマニウムジヒドロ
キシドを塩酸または臭化水素酸の如きハロゲン化水素酸
に添加してトリハロゲンゲルマンに変化させた後、これ
を７クリロニトリルと反応せしめてβ−シアノエチルト
リハロゲルマンを形成せしめたものに過酸化水素と共に
加熱して目的物カルボキシエチルゲルマニウムをつくる
ことにある。

〈実　施　例〉 以下本発明の実施例につき本発明を具体的に□　説明す
る。

市販のゲルマニウムジヒドロキシド約３００ｇを３．５
Ｎ塩酸１０００■ａに投入するときは上記トリクロルゲ
ルマンは容易に塩酸に溶解し、トリクロルゲルマンの溶
液が得られる。　１０００−１　のトリクロルゲルマン
溶液に１８００−１４　　のアクリロニトリルを攪拌し
つつ添加するときは、β−シアノエチルトリクロルゲル
マンの溶液が形成され、これに、３０００■Ωの過酸化
水素を加えて１０時間沸騰させるときは。

Ｘ、　ＧｅＣＨ２Ｃｌ２Ｃ０ＯＨ０３ＧｅＣＨ，ＣＩ、
　ＧＯＯＨによって目的物カルボキシエチルゲルマニウ
ムトリオキシドの沈殿を得ることができた。

尚、本沈殿物を濾別し、これが約３１５℃にて分解する
ことを確認した。

また元素分析を、ゲルマニウム元素の分析をパーキン・
エルマー原子吸光分光光度計を使用し、炭素及び水素の
各元素は自動分析装置を使用して行い１次の結果を得た
。

（但し４桁以下４捨５人した） さらにまた目的化合物の赤外線分析（ＫＢｒ法）を行い
、基−Ｃ：Ｈａ　　−−ＣＨｚ　　ｔ−ｃｏｏ■　　の
存在を確認した。

以上の分析結果を各原子量で換算し、各原子の数を求め
ると次ぎの通りである。

以上の結果より、本発明の化合物は１式０．　ＧｅＣ１
１，ＣＨ，Ｃ０ＯＨで表わし得ることを確認した。

〈発明の効果〉 本発明に係るカルボキシエチルゲルマニウムトリオキシ
ドの製造方法によれば本発明の化合物が高血圧症の治療
に有用であることは既に記載したが、さらに驚くべきこ
とは１本化合物を使用するときは、従来の多くの抗高血
圧剤が頭痛あるいは偏頭痛等の副作用をもたらしたのに
反し、かかる副作用が全く観察されず、多くの場合頭痛
あるいは偏頭痛を緩和することに有用なことが明らかに
されている。さらに本発明化合物は下垂症や一般的な鈍
麻を引起こすことなく、長期に亘る治療に対しても食欲
低下を起すことなく使用に耐える等積々の効果を有する
　６以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ゲルマニウムジヒドロキシドをハロゲン化 水素酸と反応させてトリハロゲルマンを形成せしめた後
   、これをアクリロニトリルと反応させて形成したβ−シ
   アノエチルトリハロゲルマンを、過酸化水素と加熱して
   カルボキシエチルゲルマニウムトリオキシドを得ること
   を特徴とするカルボキシエチルゲルマニウムトリオキシ
   ドの製造方法。