JPS6344512A - 毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少する、ピリミジン誘導体に基づく組成物 - Google Patents

毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少する、ピリミジン誘導体に基づく組成物

Info

Publication number
JPS6344512A
JPS6344512A JP62198011A JP19801187A JPS6344512A JP S6344512 A JPS6344512 A JP S6344512A JP 62198011 A JP62198011 A JP 62198011A JP 19801187 A JP19801187 A JP 19801187A JP S6344512 A JPS6344512 A JP S6344512A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
composition according
formula
compound
composition
hair
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP62198011A
Other languages
English (en)
Inventor
ジヤン−フランソワ・グロリエ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
L'Oréal SA
Original Assignee
L'Oréal SA
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by L'Oréal SA filed Critical L'Oréal SA
Publication of JPS6344512A publication Critical patent/JPS6344512A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A61K8/731—Cellulose; Quaternized cellulose derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
    • A61K8/8147—Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof, e.g. crotonic acid, (meth)acrylic acid; Compositions of derivatives of such polymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、毛髪の生長を誘発および刺激し、かつ毛髪の
損失を減少するための、ピリミジン誘導体類に基づく、
新規な組成物に関する。
男性は100,000〜150,000本の毛髪の基本
数を有し、そして50〜100本7日の毛髪を通常失う
、この基本数の維持は、本質的には、毛髪の寿命が毛髪
のサイクルと呼ばれるサイクルに従い、その開に毛髪は
形成し、生長しそして落下した後、同一の毛嚢中に現わ
れる新しい部分と置換される。
毛髪のサイクルにおいて、3つの連続相が観察され、そ
れらは再生相、退行用およびテロジエン相である。
再生相と呼ばれる第1相の開、毛髪は毛根領域において
強い代謝活性に関連する活性成長期間を通過する。
退行用と呼ばれる第2相は、一時的であり、有糸分裂活
性の低下によって特色づけられる。この期間の間、毛髪
は変化を行い、毛嚢は衰退し、そして皮膚における皮下
挿入は増大して浅くなる。
テロデン相と呼フ最後の相は毛嚢のための残りの期間に
相当し、そして毛髪は新しく形成した再生毛髪によって
押されて最後に落下する。
この一定の生理的再生のプロセスは、老化の開、自然の
変化を行い、毛髪はより細くなり、そしてそのサイクル
はより短くなる。
この生理的再生のプロセスが加速または混乱されるとき
、すなわち、成長相がより短くなるとき、脱毛が生じ、
テロデン相への毛髪の以降はより速くなり、そして毛髪
はより多い量で落下する。連続的成長サイクルは連続的
に細くかつ漸進的により短い毛髪を生じ、これらの毛髪
はゆっくりうぶ毛に転化される。この現象ははげに導(
ことがある。
毛髪のサイクルは、多少顕著な脱毛に導きうる多くの因
子に依存する。これらの因子のうちで、栄養の因子、内
分泌の因子、神経の因子などを述べることができる0毛
髪の異なるカテゴリーの変化はトリフグラム(tric
hogram)を用いて決定できる。
脱毛の影響を排除または減少することができ、ことに毛
髪の成長を誘発または刺激することのできる組成物は、
多年のわたって化粧または製薬の工業において探求され
てきた。
この目的で、化合物、例えば、6−アミノ−1.2−ジ
ヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノ
ビリノンおよびその誘導体類はすでに提案されてきた。
このような化合物は、ことに米国特許第4,139,6
19号に記載されている。
レチノイド(retinoicl) Rと上に列早した
化合物との組み合わせは、また、特許WO−A−831
02,558号において提案されている。
6−アミノ−1.2−ジヒドロ−1−ヒドロキシ−2−
イミノ−4−ピペリジノビリジンに基づ(調製物は、一
般に、水、エチルアルコールおよびプロピレングリコー
ルまたはこれらの化合物の2種の混合物を含有する。し
かしながら、このような組成物は、毛髪をワックス化(
waxing) L−1毛髪の重量を増加し、毛髪を油
状にしかつ粘性にする・という欠点を有する。この欠点
は、反復した局所的適用後に、さらに増大する。このよ
うな組成物は毛髪の成長に関して効能を有するが、化粧
的観点から完全には満足すべきものであることが立証さ
れていない。
その上、活性物質を溶解した形態で存在させるために使
用する溶媒は、高い比率で存在し、そして刺激を生ずる
ことがある。
本発明によれば、これらの化合物を増粘した水性媒質中
でそれらの溶解限界に少なくとも等しい濃度で使用する
ことによって、毛髪の成長への作用を有するピリミジン
類の効能を増加することが可能であることが発見された
。
この組成物は毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の
損失を減少することに関して活性を有することが観測さ
れた。
とくに、効能は、活性物質のより低い投与量およびより
低い頻度の適用において、従来の化合物の効能より大き
いか、あるいはそれに少なくとも等しいことが認められ
た。
本発明による組成物は、皮膚を通る活性物質のよりすぐ
れた生物利用可能性に導く。
その上、これらの組成物は、とくに貯薫安定性である。
R後に、増粘した形態は、また、皮膚角質層に関するか
ぎり、すぐれた貯籟を可能とする。
その上、先行技術の組成物に比較して、本質的に水性で
ある組成物は、刺激ではなく、グリース状でなく、そし
て毛髪をワックス化しないという利息を有する。
したがって、本発明の首題は、安定な増粘された形態の
ピリミジン誘導体に基づく組成物である。
本発明の他の首題は、以下の説明および実施例を読むと
明らかとなるであろう。
毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少す
る、ピリミジン誘導体に基づく組成物は、式(I): H 式中、 R1 R4は基−N   を表わし、ここでR1おR1 よびR1は水素、低級アルキル、好ましくは1〜4個の
炭素原子を含有する低級フルキル、アルケニル、アルキ
ルアリールまたはシクロアルキル基であり、R3および
R1は、また、それらが結合する窒素原子と一緒になっ
て複葉環、なかでも、アジリジニル、7ゼチノニル、ピ
ロリジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロ7ゼピニル、
ヘプタメチレンイミン、オクタメチレンイミン、モルホ
リンおよび4−(低級アルキル)−ピペリジニル基の中
から選択される複索環を形成することができ、前記複素
環は炭素原子上で1〜3個の低級アルキル、ヒドロキシ
またはアルコキシ基で置換されることが可能であり、基
R2は水素、低級アルキル、アルケニル、アルキルアル
コキシ、ジクロフルキル、アリール、アルキル717−
ル、アリールアルキル、アルキルアリールアルキル、ア
ルフキジアリールアルキルまたはハロアリールアルキル
の中から選択される、 に相当する化合物または化粧的もしくは製薬学的に許容
されうる前記化合物と酸との付加塩類の少なくとも1種
を、増粘された本質的に水性の媒質中に、前記媒質中の
前記式(I)の化合物の溶解限界に少なくとも等しい濃
度で、含有することを特徴とする。
一般式(I)において、フルキル基またはアルコキシ基
は、好ましくは、1〜4個の炭素原子を有し、アルキレ
ン基は、好ましくは、2〜5個の炭素原子を有し、そし
てアリール基は好ましくはフェニルである。
好ま、しい実施態様において、式(1)の化合物の濃度
は、増粘された水性媒質が式(I)の化合物の少なくと
も一部分を粒子の形態で懸濁して含有するように、溶解
限界より高い。
式(I)の化合物は、と(に粒子サイズが80μ−より
小さく、好ましくは20μ閣より小さく、よりとくに5
μ−より小さい形態で、懸濁している。
好ましい実施態様は、式(1)の化合物を微小化された
形態で使用することから成る。
本発明に従い使用する活性物質は、好ましくは20μ曽
より小さい、より好ましくは5μ−より小さい平均直径
を有する粒子が得られるまで、とくに、機械的粉砕中で
乾燥状態で粉砕するか、あるいは空気流の微小化によっ
て、得られた結晶質の粉末の形態である。
20%より少ない溶媒、好ましくは1〜10%の溶媒を
含有する媒質は、本発明に従って使用する本質的に水性
の媒質と呼ぶ。
溶媒は[1フルコール、アルキレングリコール、アルキ
レングリコールエーテルおよびジアルキレングリコール
エーテルの中から選択される。
式(T)の一層とくに好ましい化合物は、R2が水素を
表わし、セしてR1が基 R1 N を表わし、R3およびR4がピペリノル環を形成する化
合物、およびそれらの塩類、例えば、硫酸塩の中から選
択されろ。
とくに好ましい化合物は、6−アミ/−1,2−ジヒド
ロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリツノピリ
ジン(これはまたTi MinoxidilJと呼ばれ
る)から成る。
0.4Pa、sより大きく、好ましくは1.5Pa、s
〜10Pa、sの粘度を有する媒質は増粘された媒質と
して好ましい。
水性si媒質は、活性成分の粒子の凝集を起こさない増
粘剤を含有する。これらの増粘剤は、好ましくは、多官
能性剤と架橋したポリアクリル酸の中から選択され、よ
り好ましくは、グツドリッチ(GOODRICH)によ
る名称「カルバポル(CARBAPOL)Jの製品、例
えば、カルバポル910.934.934  P、94
0.941およ(/1342の中から選択され、あるい
は、水溶性モノマーの第四級アンモニウム塩とグラフト
したセルロースまたはセルロース誘導体のコポリマーか
ら成るカチオン性ポリマーおよびカルボン酸のアニオン
性ポリマーから生ずる増粘剤の中から選択され、前記カ
ルボン酸のアニオン性ポリマーは、ジメチルホルムアミ
ドまたはメタノール中において、5%の濃度および30
℃において、30 X 10−’Pa、 sに等しいか
あるいはそれより低い絶対毛管粘度を有し、前記増粘剤
は25℃において1%水溶液中で0.5Pa、s、に等
しいかあるいはそれより大きいエツプレヒトードレイノ
(E ppreeht −D rage)粘度、モジュ
ール3、を有する。
アニオン性ポリマーと反応させるカチオン性ポリマーは
、好ましくは、メタクリロイルエチルトリメチルアンモ
ニウム、メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニ
ウムおよびツメチルシアリルアンモニウム塩類から選択
された水溶性モノマーの第四アンモニウム塩と、ラジカ
ル基により、グラフトしたヒドロキシアルキルセルロー
スのコポリマーの中から選択される。カルボン酸のアニ
オン性ポリマーは、光散乱により決定して20゜000
より大きい分子量をもつメタクリル酸ホモポリマー、メ
タクリル酸とCI−C4アルキルアクリレートまたはメ
タクリレート、アクリルアミド誘導体、マレイン酸およ
びC,−C,アルキルモノマレエート、N−ビニルピロ
リドンから選択されたモノマーとのコポリマー、および
エチレンと無水マレイン酸とのコポリマーの中から選択
される。
カチオン性ポリマーとカルボン酸のアニオン性ポリマー
との間の比は1:5〜5:1である。
とくに好ましい増粘剤は、塩化ジアリルアンモニウムと
、ラジカル経路により、ヒドロキシエチルセルロースの
コポリマーと、次のコポリマーとのイオン相互作用によ
って生ずる生成物、例えば、ナシaナル・スターチ(N
ATIONAL  5TARCH)により名称「セルフ
アト(CELQUAT)L  200J または「H1
00」で販売される製品の中から選択される: メタクリル酸とメチルメタクリレートとのコポリマー、
ジメチルホルムアミド中の5%の溶液中で30℃におい
て決定して、I SXI O−コPa、s程度の絶対毛
管粘度を有する; メタクリル酸とエチルモノマレエートとのコポリマー、
ジノチルホルムアミド中の5%の溶液中で30℃におい
て決定して、13 X 10−3Pa.s程度の絶対毛
管粘度を有する; メタクリル酸とブチルメタクリレートとのコポリマー、
エタノール中の5%の溶液中で決定して、10 X 1
0−’Pa、 s程度の絶対毛管粘度を有する;または メタクリル酸とマレイン酸とのコポリマー、ジメチルホ
ルム7ミド中の5%の溶液中で決定して、16X10−
’Pa、s程度の絶対毛管粘度を有する。
本発明による式(I)の化合物は、組成物の合計重量に
関して0.2〜5重量%、好ましくは0゜3〜3重1%
の比率で組成物中に存在する。
増粘剤は、組成物の合計重量に関して0.4〜2fi1
%、好ましくは0.4−1.5重量%の比率で組成物中
に存在する。
上に述べた比率の溶媒に加えて、これらの組成物は、必
要に応じて、防腐剤、錯化剤、着色剤、アルキル化剤ま
たは酸性化剤および香料を含有することができる。
これらの組成物のpHは、4〜9、好ましくは7〜8.
5の開で変化することができる。
とくに好ましい組成物は、0.4〜1.5%の分子fi
3,000,000の架橋したポリアクリル酸、あるい
は、塩化ノアリルジメチルアンモニウムと、ラジカル経
路により、グラフトしたヒドロキシエチルセルロースの
コポリマーおよびマタクリル酸/メチルメタクリレート
のコポリマーを含有しかつ10モル%以下のエチルアル
コールを含有する水中の0.3〜3%の6−アミノ−1
゜2−ジヒド°ロー1−ヒドロキシー2−イミノ−4−
ピペリツノピリジンを含んでなる。
本発明による組成物は、増粘された媒質の中に、粉末の
形態の式(I)の化合物(その粒子は上に定義した通り
である)を、式(I)の化合物のすべてまたは一部が前
記媒質中に溶解するために十分な比率で、溶解限界に少
なくとも等しい濃度で、溶解しない粒子がこの媒質中に
懸濁して残るように、導入することによって調製するこ
とができる。
他の実施態様は、式(I)の化合物の飽和溶液を調製し
、そして上に定義した粒子の形態の式(I)の化合物の
他の部分を導入して懸濁液を形成することから成る。
示した比率は、溶解した形態で、あるいは増粘された水
性媒質中に懸濁した形態で、合計の組成物中に存在する
式(1)の化合物の比率である。
個体の毛髪の損失を抑制するための処置法は、主として
、脱毛区域におよび毛髪に、例えば、シャンプーで頭皮
および毛髪を洗浄した後、あるいはシャンプー洗浄直後
に、上に定義した組成物を適用することから成る。
本発明による方法は、とくに、毛髪または頭皮を、用語
の化粧的意味において処置することができるかぎり、す
なわち、それらが欠(物質をそれらに適用しかつそれら
を美しくするかぎり、化粧的方法の特徴を有する。
さらに、本発明による方法は、生物学的機能および機構
について作用を有するかぎり、治療的処置の特徴を有す
る。
次の実施例は、本発明を例示することを意図するが、本
発明を限定しするものではない。
K胤汁1 次の組成をもつ懸濁媒質を調製する: 架橋したポリアクリル酸、分子量 =3s ooo、ooo、グツト リッチから「カルボポル(CAR BOPOL)934Jで販売され でいる、               1・0g2−
ブトキシェタノール        4.52−アミノ
−2−メチル−1−プ g ロバノール、十分@         pH8,5防腐
剤、十分量 水、十分量           100.Og次いで
、3gの平均粒子直径4μlの微小化6−アミノ−1,
2−ノビドロー1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペ
リツノピリジンをこの懸濁媒質に添加し、次いでこの懸
濁液を3本ロールミルで均質化する。
この組成物の25℃におけるエツプレヒトードレイジ(
E ppreci′It −D rage)粘度、モジ
ュール3、は7.2Pa、sである。
叉1」」よ 次の組成をもつ懸濁媒質を調製する: セルフアト(Ce1quat) L 200              0.7gASso
:soのメタクリル酸:メチ ルメタクリレートのコポリマー   〇、7gASエチ
ルアルコール         10容量%エチレンシ
アンン四酢@       0,022−アミノ−2−
メチル−1−プ g ロバノール、十分量        pH7,5防腐剤
、十分量         100.Og次いで、3g
の平均粒子直径4μ確の微小化6−アミノ−1.2−ジ
ヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピベリジノ
ピリジンをこの懸濁媒質に添加し、次いでこの懸濁液を
3本ロールミルで均質化する。
この組成物の25℃におけるエツプレヒトードレイジ(
E pprecht −D rage)粘度、モノエー
ル3、は2,15Pa、sである。
及(九よ 次の組成をもつ懸濁媒質を調製する: 架橋したポリアクリル酸、分子量 =3,000,000.グツト リッチから[カルボポル(CAR BOPOL)934Jで販売され でいる、                1.0gプ
ロピレングリコール         4.52−アミ
ノ−2−メチル−1−プ g ロバノール、十分量          pH7防腐剤
、十分量 水、十分量            100.Og次い
で、1gの平均粒子直径が2μ鑓より小さい微小化6−
アミノ−1,2−ジヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミ
ノ−4−ピベリジノピリジンをこの懸濁媒質に添加し、
次いでこの懸濁液を3本ロールミルで均質化する。
粒子の一部はこの媒質中に溶解しくほぼ0. 25[+
)、残りの部分は懸濁してとどまることが観察される。
この組成物を頭皮に3か月間1回/日の処置で適用する
と、再生相の毛髪の数および密度の28%程度の有意の
増加が観察される。
この組成物の25℃におけるエツブレヒトードレイシ(
E ppreeht  D rage)粘度、モジュー
ル3、は7,8Pa、sである。
犬11」− 2gの平均粒子直径が2μ11上り小さい微小化6−ア
ミノ−1,2−ジヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ
−4−ピペリツノピリジンを実施例3の媒質に添加し、
次いでこの懸濁液を3本ロールミルで均質化する。
頭皮を3か月間処置した後、再生相の毛髪の数の有意の
増加(30%程度)がvA′o、される。
この組成物の25℃におけるエフプレヒトードレイシ(
E pprecht −D rage)粘度、モジュー
ル3、は7,5Pa、sである。
X11」− o、Sgの平均粒子直径が2μmより小さい微小化6−
アミノ−1.2−ジヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミ
ノ−4−ピベリジノピリジンを実施例4の媒質に添加し
、次いでこの懸濁液を3本ロールミルで均質化する。
前のように、再生相の毛髪の増加が観察される。
この組成物の25℃におけるエツプレヒトードレイシ(
E ppreeht  D rage)粘度、モジュー
ル3、は7.5Pa、sである。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減
    少する、ピリミジン誘導体に基づく組成物であって、式
    ( I ): ▲数式、化学式、表等があります▼ 式中、 R_1は基▲数式、化学式、表等があります▼を表わし
    、ここでR_3およびR_4は水素、低級アルキル、好
    ましくは1〜4個の炭素原子を含有する低級アルキル、
    アルケニル、アルキルアリールまたはシクロアルキル基
    であり、R_3およびR_4は、また、それらが結合す
    る窒素原子と一緒になって複素環、なかでも、アジリジ
    ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ヘ
    キサヒドロアゼビニル、ヘプタメチレンイミン、オクタ
    メチレンイミン、モルホリンおよび4−(低級アルキル
    )−ピベラジニル基の中から選択される複素環を形成す
    ることができ、前記複素環は炭素原子上で1〜3個の低
    級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基で置換され
    ることが可能であり、基R_2は水素、低級アルキル、
    アルケニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、ア
    リール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキ
    ルアリールアルキル、アルコキシアリールアルキルまた
    はハロアリールアルキルの中から選択される、 に相当する化合物または化粧的もしくは製薬学的に許容
    されうる前記化合物と酸との付加塩類の少なくとも1種
    を、増粘された本質的に水性の媒質中に、前記媒質中の
    前記式( I )の化合物の溶解限界に少なくとも等しい
    濃度で、含有することを特徴とする前記組成物。 2、前記増粘された水性媒質が前記式( I )の化合物
    の少なくとも一部分を粒子の形態で懸濁して含有するよ
    うに、前記式( I )の化合物の濃度は前記溶解限界よ
    り高いことを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の組
    成物。 3、式( I )の化合物の溶解しない部分は平均粒子サ
    イズが80μmより小さく、好ましくは20μmより小
    さい粒子の形態で存在することを特徴とする特許請求の
    範囲第1または2項記載の組成物。 4、式( I )の化合物は微細な形態で存在することを
    特徴とする特許請求の範囲第1〜3項のいずれかに記載
    の組成物。 5、式( I )の化合物は6−アミノ−1,2−ジヒド
    ロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピベリジノピリ
    ジンであることを特徴とする特許請求の範囲第1〜4項
    のいずれかに記載の組成物。 6、式( I )の化合物は平均粒子サイズが5μmより
    小さい粒子の形態で存在することを特徴とする特許請求
    の範囲第1〜5項のいずれかに記載の組成物。 7、増粘剤は多官能性剤と架橋したポリアクリル酸の中
    から選択されることを特徴とする特許請求の範囲第1〜
    6項のいずれかに記載の組成物。 8、増粘剤は、水溶性モノマーの第四級アンモニウム塩
    とグラフトしたセルロースまたはセルロース誘導体のコ
    ポリマーから成るカチオン性ポリマーおよびカルボン酸
    のアニオン性ポリマーから生ずる生成物から成り、前記
    カルボン酸のアニオン性ポリマーは、ジメチルホルムア
    ミドまたはメタノール中において、5%の濃度および3
    0℃において、30×10^−^3^Pa.sに等しい
    かあるいはそれより低い絶対毛管粘度を有し、前記増粘
    剤は25℃において1%水溶液中で0.5Pa.s.に
    等しいかあるいはそれより大きいエップレヒト−ドレイ
    ジ(Epprecht−Drage)粘度、モジュール
    3、を有することを特徴とする特許請求の範囲第1〜6
    項のいずれかに記載の組成物。 9、増粘剤は、メタクリロイルエチルトリメチルアンモ
    ニウム、メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニ
    ウムおよびジメチルシアリルアンモニウム塩類から選択
    された水溶性モノマーの第四アンモニウム塩と、ラジカ
    ル経路により、グラフトしたヒドロキシアルキルセルロ
    ースのコポリマーおよび、光散乱により決定して20,
    000より大きい分子量をもつメタクリル酸ホモポリマ
    ー、メタクリル酸とC_1−C_4アルキルアクリレー
    トまたはメタクリレート、アクリルアミド誘導体、マレ
    イン酸、C_1−C_4アルキルモノマレエート、N−
    ビニルピロリドンから選択されたモノマーとのコポリマ
    ー、およびエチレンと無水マレイン酸とのコポリマーの
    中から選択されるカルボン酸のアニオン性ポリマーのイ
    オンの相互作用によって生ずる生成物の中から選択され
    ることを特徴とする特許請求の範囲第8項に記載の組成
    物。 10、C_1−C_4低級アルコール、アルキレングリ
    コール、アルキレンゴリコールエーテルおよびジアルキ
    レングリコールエーテルの中から選択される溶媒を20
    %より少ない量で含有することを特徴とする特許請求の
    範囲第1〜9項のいずれかに記載の組成物。 11、溶媒は10重量%より少ない比率で存在すること
    を特徴とする特許請求の範囲第10項記載の組成物。 12、活性物質は組成物の合計重量に関して0.2〜5
    重量%、好ましくは0.3〜3重量%で存在することを
    特徴とする特許請求の範囲第1〜11項のいずれかに記
    載の組成物。 13、増粘剤は組成物の合計重量に関して0.4〜2重
    量%、好ましくは0.4〜1.5重量%で存在すること
    を特徴とする特許請求の範囲第1〜12項のいずれかに
    記載の組成物。 14、医薬製品として、毛髪の損失を抑制し、かつ毛髪
    の成長を誘発および刺激するための処置において使用す
    るための特許請求の範囲第1〜13項のいずれかに記載
    の組成物。 15、特許請求の範囲第1〜13項のいずれかに記載の
    組成物の少なくとも1種を頭皮または毛髪に適用するこ
    とを特徴とする頭皮および毛髪を処置するための組成物
    。 16、毛髪の損失の抑制あるいは毛髪の成長の誘発また
    は刺激に意図する医薬製品の調製における特許請求の範
    囲第1〜13項のいずれかに記載の組成物の使用。
JP62198011A 1986-08-07 1987-08-07 毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少する、ピリミジン誘導体に基づく組成物 Pending JPS6344512A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
LU86547A LU86547A1 (fr) 1986-08-07 1986-08-07 Suspension pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute a base de derives de la pyrimidine
LU86547 1986-08-07
AT269387A AT400515B (de) 1986-08-07 1987-10-12 Pharmazeutisches mittel zur förderung und stimulierung des haarwachstums und zur verringerung von haarausfall auf basis von pyrimidinderivaten, sowie verwendung des mittels

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS6344512A true JPS6344512A (ja) 1988-02-25

Family

ID=25598930

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP62198011A Pending JPS6344512A (ja) 1986-08-07 1987-08-07 毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少する、ピリミジン誘導体に基づく組成物

Country Status (13)

Country Link
JP (1) JPS6344512A (ja)
AT (1) AT400515B (ja)
AU (1) AU608763B2 (ja)
BE (1) BE1001044A5 (ja)
CA (1) CA1294882C (ja)
CH (1) CH675965A5 (ja)
DE (1) DE3726177A1 (ja)
DK (1) DK168190B1 (ja)
FR (1) FR2602424B1 (ja)
GB (1) GB2194887B (ja)
LU (1) LU86547A1 (ja)
NL (1) NL8701853A (ja)
SE (1) SE503269C2 (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004505906A (ja) * 2000-08-09 2004-02-26 フアーマシア アクチエボラグ ミノキシジルの新規組成物
JP2023031353A (ja) * 2021-08-25 2023-03-09 学校法人近畿大学 毛包上皮幹細胞活性化剤及び外用組成物

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LU86574A1 (fr) * 1986-09-08 1988-04-05 Oreal Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et freiner leur chute,a base d'esters nicotiniques et de derives de pyrimidine
JP2675111B2 (ja) * 1988-02-18 1997-11-12 ジ・アップジョン・カンパニー ミノキシジルゲル
US5225189A (en) * 1988-02-18 1993-07-06 The Upjohn Company Minoxidil gel
EP0417075B1 (en) * 1988-02-18 1993-06-09 The Upjohn Company Minoxidil gel

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3382248A (en) * 1965-11-01 1968-05-07 Upjohn Co 6-amino-4, 5-di(substituted amino)-1, 2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidines
CA1020558A (en) * 1971-04-07 1977-11-08 Richard C. Thomas (Jr.) 6-amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidines
US4076711A (en) * 1976-04-05 1978-02-28 Schering Corporation Triazolo [4,5-d]-pyrimidines
US4139619A (en) * 1976-05-24 1979-02-13 The Upjohn Company 6-Amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidine, topical compositions and process for hair growth
CH638216A5 (de) * 1977-02-04 1983-09-15 Hoffmann La Roche Oxadiazolopyrimidin-deriate.
LU84708A1 (fr) * 1983-03-23 1984-11-14 Oreal Composition epaissie ou gelifiee de conditionnement des cheveux contenant au moins un polymere cationique,au moins un polymere anionique et au moins une gomme de xanthane
DE3584595D1 (de) * 1984-08-29 1991-12-12 Kao Corp Antimikrobische suspensionen und antimikrobische haarbehandlungsmittel.
NZ214397A (en) * 1984-12-21 1989-04-26 Richardson Vicks Inc Minoxidil and acrylate polymer topical compositions
IT1201436B (it) * 1985-07-19 1989-02-02 Vincenzo Zappia Formulazioni topiche a lento rilascio
FR2590897B1 (fr) * 1985-12-06 1988-02-19 Kemyos Bio Medical Research Sr Nouveaux derives de 6 amino 1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-pyrimidine, leur procede de preparation et compositions cosmetiques les renfermant
DE3615396A1 (de) * 1986-05-07 1987-11-12 Wella Ag Mittel zur behandlung der haare und der kopfhaut

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004505906A (ja) * 2000-08-09 2004-02-26 フアーマシア アクチエボラグ ミノキシジルの新規組成物
US7442369B1 (en) 2000-08-09 2008-10-28 Mcneil Ab Compositions of minoxidil
JP2010006829A (ja) * 2000-08-09 2010-01-14 Mcneil Ab ミノキシジルの新規組成物
JP2023031353A (ja) * 2021-08-25 2023-03-09 学校法人近畿大学 毛包上皮幹細胞活性化剤及び外用組成物

Also Published As

Publication number Publication date
GB2194887A (en) 1988-03-23
NL8701853A (nl) 1988-03-01
GB8718612D0 (en) 1987-09-09
DE3726177C2 (ja) 1992-04-09
ATA269387A (de) 1995-06-15
DE3726177A1 (de) 1988-02-11
DK168190B1 (da) 1994-02-28
BE1001044A5 (fr) 1989-06-20
FR2602424B1 (fr) 1991-08-16
SE8703068D0 (sv) 1987-08-06
SE8703068L (sv) 1988-02-08
CH675965A5 (ja) 1990-11-30
CA1294882C (fr) 1992-01-28
AU608763B2 (en) 1991-04-18
AU7661987A (en) 1988-02-11
GB2194887B (en) 1991-01-30
DK413687A (da) 1988-02-08
LU86547A1 (fr) 1988-03-02
FR2602424A1 (fr) 1988-02-12
DK413687D0 (da) 1987-08-07
AT400515B (de) 1996-01-25
SE503269C2 (sv) 1996-04-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5443823A (en) Combination of pyrimidine derivatives and of salicylic acid derivatives for inducing and stimulating the growth of hair and reducing its loss
JP3023078B2 (ja) 架橋ポリ(2−アクリルアミド−2−メチルプロパンスルホン酸)および少なくとも1つの活性成分前駆体を含有する化粧品および/または皮膚用組成物
JPS63154677A (ja) 新規な1−ピペラジニルピリミジン誘導体、その製造及び治療及び化粧品におけるその使用
JP3321712B2 (ja) マツエキス含有外用養毛剤
JPS6344513A (ja) 毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少する、ピペリジノピリミジン誘導体に基づくゲルの形態の組成物
JP3981011B2 (ja) 少なくとも二種のアニオン性会合性ポリマーを含有する安定化組成物、非固形組成物を安定化するためのその用途、及び少なくとも一の安定化組成物を含有する組成物
JP2613222B2 (ja) ニコチン酸エステルとピリミジン誘導体をベースとする、毛髪の成長を誘発又は刺激すると共にその損失を減少させる組成物
LU86969A1 (fr) Association de derives de pyrimidine et de retinoides en composants separes pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute
JPWO2020111047A1 (ja) 頭皮頭髪用組成物
JP3513872B2 (ja) 皮膚外用剤
JP2693535B2 (ja) ピリミジン誘導体および非ステロイド抗炎症剤の組み合わせからなる頭皮外用剤
US5567701A (en) Alkylpolyglycoside and pyrimidine derivative based composition for inducing and stimulating hair growth and/or reducing hair loss
BE1001044A5 (fr) Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute a base de derives de la pyrimidine.
JPH01287014A (ja) 頭髪の生長を誘発及び刺激しそして頭髪の損失を減らすための、ピリミジン誘導体と尿素及び/またはアラントイン誘導体との組み合わせ物
JP2001288048A (ja) 頭皮頭髪用組成物
JP2855274B2 (ja) 養毛料
JPH08310937A (ja) 外用剤
JPS63313715A (ja) 髪の成長を刺激するための組成物
JP2811479B2 (ja) 養毛料
PT85488B (pt) Processo para a preparacao de uma composicao para induzir e estimular o crescimento dos cabelos e diminuir a queda destes, com base em derivados da pirimidina
JPH10182408A (ja) 皮膚外用剤
JPS63119413A (ja) 頭髪化粧料
JP2001172160A (ja) 皮膚外用剤
JPS60116619A (ja) 化粧料
JPH01190621A (ja) 組成物