JPS638335A - メラニン生成抑制外用薬剤 - Google Patents
メラニン生成抑制外用薬剤Info
- Publication number
- JPS638335A JPS638335A JP15201986A JP15201986A JPS638335A JP S638335 A JPS638335 A JP S638335A JP 15201986 A JP15201986 A JP 15201986A JP 15201986 A JP15201986 A JP 15201986A JP S638335 A JPS638335 A JP S638335A
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- Japan
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- ergothioneine
- placenta
- extracted solution
- external preparation
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- Pending
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- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は肝斑などの色素沈着症に対する外用療法に用い
られるメラニン生成抑制外用薬剤に関するものである。
られるメラニン生成抑制外用薬剤に関するものである。
（従来の技術〕
肝斑をはじめとする色素沈着症に対する治療法としては
、ビタミンＣの連続内服などによる方法が行われている
が、色素沈着の程度が冑度になるとビタミンＣの連続内
服では改善されない場合が多い。また外用療法として色
素沈着症がメラノサイトの機能昂進によりひきおこされ
た表皮細胞のメラノサイトの量の増大と考えられ、この
メラニンの過剰生成を抑制させる方法としてメラノサイ
ト機能を昂進させる紫外線の影響を防止する方法として
、タルク、亜鉛華、酸化チタン等の粉末などの光線を散
乱させる物質、又は紫外線吸収剤例えばパラアミノ安息
香酸などを含む軟膏などを用いる方法が行われていた。
、ビタミンＣの連続内服などによる方法が行われている
が、色素沈着の程度が冑度になるとビタミンＣの連続内
服では改善されない場合が多い。また外用療法として色
素沈着症がメラノサイトの機能昂進によりひきおこされ
た表皮細胞のメラノサイトの量の増大と考えられ、この
メラニンの過剰生成を抑制させる方法としてメラノサイ
ト機能を昂進させる紫外線の影響を防止する方法として
、タルク、亜鉛華、酸化チタン等の粉末などの光線を散
乱させる物質、又は紫外線吸収剤例えばパラアミノ安息
香酸などを含む軟膏などを用いる方法が行われていた。
また、表皮におけるメラニン生成の抑制作用を持つ物質
、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体などの脱色剤
を含有した外用剤を用いることも知られている。
、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体などの脱色剤
を含有した外用剤を用いることも知られている。
更に、エルゴチオネインを含有した色白化粧料は特公昭
５５−２７８８３号公報に開示されている。
５５−２７８８３号公報に開示されている。
また、胎盤抽出液を化粧料に配合した、化粧料も開示さ
れている（特公昭３５−１５３９９号公報）。
れている（特公昭３５−１５３９９号公報）。
従来技術において、色素沈着症の外用療法における外用
薬剤に用いられる光線遮断剤は色素沈着が日光光線によ
り増大するのを防止するために用いるものであるから、
他の療法と共に使用するものであり、この薬剤の単独使
用によっては色素沈着症の外用薬剤としての効果は期待
できない。
薬剤に用いられる光線遮断剤は色素沈着が日光光線によ
り増大するのを防止するために用いるものであるから、
他の療法と共に使用するものであり、この薬剤の単独使
用によっては色素沈着症の外用薬剤としての効果は期待
できない。
脱色剤として用いられるハイドロキノン、ハイドロキノ
ン誘導体（ハイドロキノンモノベンジルエーテル等）の
外用剤は斑状ないし網状の白斑を副作用として生ずるお
それがあり、色素沈着症などの外用治療剤としては好ま
しくない。
ン誘導体（ハイドロキノンモノベンジルエーテル等）の
外用剤は斑状ないし網状の白斑を副作用として生ずるお
それがあり、色素沈着症などの外用治療剤としては好ま
しくない。
本発明は色素沈着症などの外用療法に用いる外用薬剤に
おいてメラニン生成を充分に抑制する薬剤を提供するこ
とを目的とするものである。
おいてメラニン生成を充分に抑制する薬剤を提供するこ
とを目的とするものである。
本発明は胎盤抽出液とエルゴチオネインを含有すること
によって、色素沈着症等の皮膚疾患に対し顕著な効果を
奏するメラニン生成抑制外用薬剤ｆである。
によって、色素沈着症等の皮膚疾患に対し顕著な効果を
奏するメラニン生成抑制外用薬剤ｆである。
本発明に用いるエルゴチオネインは下記構造式を有する
既知化合物である。
既知化合物である。
Ｃ０〇−
この物質は人体の血液や肝臓などの臓器中に含まれてい
ることが知られており、〔ジャーナル・オブ・バイオロ
ジカル・ケミストリー２０６巻、２２１頁、１９５４年
（ディ・ビイ・メイビル、ダブリユウ・エイチ・ホーナ
ー、アール・レブシェツ）〕（Ｄ、 ８．Ｍｅｌｖ ｉ
ｌｅ、 Ｗ、 Ｈ，Ｈｏｒｎｅｒ、 Ｒ，Ｌｕｂｓｃｈ
ｅｚ ；Ｊ、 Ｂｉｏｌ 、 Ｃｈｅｍ。
ることが知られており、〔ジャーナル・オブ・バイオロ
ジカル・ケミストリー２０６巻、２２１頁、１９５４年
（ディ・ビイ・メイビル、ダブリユウ・エイチ・ホーナ
ー、アール・レブシェツ）〕（Ｄ、 ８．Ｍｅｌｖ ｉ
ｌｅ、 Ｗ、 Ｈ，Ｈｏｒｎｅｒ、 Ｒ，Ｌｕｂｓｃｈ
ｅｚ ；Ｊ、 Ｂｉｏｌ 、 Ｃｈｅｍ。
２０６２２１Ｐ １９５４）、またその合成法も報告さ
れている、〔ジャーナル・オブ・ケミカル・ソサエティ
２２１５Ｍ １９５１年（エイチ、ヘース、エイ・ロア
ンソン、シイ・リミングトン）） （Ｈ，Ｈｅａｔｈ、
Ａ、Ｌａｗａｓｏｎ。
れている、〔ジャーナル・オブ・ケミカル・ソサエティ
２２１５Ｍ １９５１年（エイチ、ヘース、エイ・ロア
ンソン、シイ・リミングトン）） （Ｈ，Ｈｅａｔｈ、
Ａ、Ｌａｗａｓｏｎ。
Ｃ，Ｒｉｍｉｎｇｔｏｎ；Ｊ、Ｃｈｅｍ、 Ｓｏｃ、２
２１５Ｐ、 １９５１）。
２１５Ｐ、 １９５１）。
本発明には上記の生物体より抽出精製物、合成物何れで
も使用することができる。
も使用することができる。
上述の胎盤抽出液とエルゴチオ茅インを配合する割合は
胎盤抽出液１０（重量）に対し、エルゴチオネイン５〜
０．０１ （重量）が好適である。
胎盤抽出液１０（重量）に対し、エルゴチオネイン５〜
０．０１ （重量）が好適である。
そして、これらのを効成分の外用薬剤に含有させる割合
は胎盤抽出液は全薬剤の０．１〜ｌＯ％（重量）、エル
ゴチオネインは０．０１〜５％（重量）程度で充分その
効果を奏することができる。
は胎盤抽出液は全薬剤の０．１〜ｌＯ％（重量）、エル
ゴチオネインは０．０１〜５％（重量）程度で充分その
効果を奏することができる。
本発明の外用薬剤は主として乳剤、ローション剤、軟頁
などの外用薬剤である。これらの各製剤は上記存効成分
を各製剤に通常使用される基剤。
などの外用薬剤である。これらの各製剤は上記存効成分
を各製剤に通常使用される基剤。
助剤などと通常用いられる方法により製剤化する。
次に本発明のメラニン生成抑制外用薬剤のメラニン生成
抑制を示す試験例を挙げる。
抑制を示す試験例を挙げる。
（１） チロシナーゼ抑制試験
（試験方法）
試験管にＬ−ドーパ溶液（ｌｏｍＭ） Ｉ ｍ／、マ
フクルへイン緩衝液（ｐＨ６，！３） ０．９ ｍ！及
び試料１ｄを入れ、３７°Ｃの恒温水槽で１０分間イン
キュベートし、後チロシナーゼ活性１（Ｂ１６マウスメ
ラノーマの１１．０ＯＯＧ上ｌｉ”？）０．１−を入れ
、よく撹拌した後、直ちに分光光度計にセットし、４７
５ ｎｍにおける吸光度を経時的に測定した。
フクルへイン緩衝液（ｐＨ６，！３） ０．９ ｍ！及
び試料１ｄを入れ、３７°Ｃの恒温水槽で１０分間イン
キュベートし、後チロシナーゼ活性１（Ｂ１６マウスメ
ラノーマの１１．０ＯＯＧ上ｌｉ”？）０．１−を入れ
、よく撹拌した後、直ちに分光光度計にセットし、４７
５ ｎｍにおける吸光度を経時的に測定した。
試料は、胎盤抽出液、０．１％エルゴチオネイン、胎盤
抽出液に０．１％エルゴチオネインを含有する液、及び
対照として水である。なお阻止率は対照を１００とした
場合、８分後のドーパクロム生成阻害の割合である。
抽出液に０．１％エルゴチオネインを含有する液、及び
対照として水である。なお阻止率は対照を１００とした
場合、８分後のドーパクロム生成阻害の割合である。
以上の測定結果を添付図面で示す。図面より明らかな如
く、エルゴチオネインと胎盤抽出液の併用は、各単独の
ものより相果的にチロシナーゼ活性を阻害することがわ
かる。
く、エルゴチオネインと胎盤抽出液の併用は、各単独の
ものより相果的にチロシナーゼ活性を阻害することがわ
かる。
なお、本発明の有効成分であるエルゴチオネイン、胎盤
抽出液はそれぞれ単独でもメラニン生成阻止作用を存す
ることは知られているが、本発明者の研究によって、本
実験に使用したＢ１６細胞の細胞系でのメラニン生成阻
止の機序を解析した結果、エルゴチオネインはメラニン
生成の初期段階に関与するチロシナーゼの活性に及ぼす
銅イオンとキレ−ジョンしてチロシナーゼ活性を抑制し
、メラニンの生成を阻害するのに対し、胎盤抽出液は銅
イオンのキレ−ジョンを示さず、胎盤抽出液のメラニン
生成抑制の機序はエルゴチオネインのそれと作用が異な
ることが実証された。この結果エルゴチオネインと胎盤
抽出液の相異なるメラニン生成阻害作用により両者の相
乗効果が得られるものと考えられる。
抽出液はそれぞれ単独でもメラニン生成阻止作用を存す
ることは知られているが、本発明者の研究によって、本
実験に使用したＢ１６細胞の細胞系でのメラニン生成阻
止の機序を解析した結果、エルゴチオネインはメラニン
生成の初期段階に関与するチロシナーゼの活性に及ぼす
銅イオンとキレ−ジョンしてチロシナーゼ活性を抑制し
、メラニンの生成を阻害するのに対し、胎盤抽出液は銅
イオンのキレ−ジョンを示さず、胎盤抽出液のメラニン
生成抑制の機序はエルゴチオネインのそれと作用が異な
ることが実証された。この結果エルゴチオネインと胎盤
抽出液の相異なるメラニン生成阻害作用により両者の相
乗効果が得られるものと考えられる。
（２） ヒトの皮ＦＪ塗布試験
（試験方法）
Ａ、Ｂ、Ｃの３個所の病院において、シミ、日焼けの患
者６０人を対象に本発明の軟膏の雪布試験を行った。
者６０人を対象に本発明の軟膏の雪布試験を行った。
最終判定は塗布開始より、３箇月後に肉眼で観察して、
無効：白色化が認められないもの。
やや有効：僅かに白色化が認められるもの。
有効：明らかに白色化が認められるもの。
著効：完治又はそれに近いもの。
として判定した。
以上の結果から３個所の病院で合計６０名中熱効４名、
やや有効１１名、有効３３名、著効１２名であった。や
や有効から著効までを合計すると５６名で有効率９３．
３３％であった。
やや有効１１名、有効３３名、著効１２名であった。や
や有効から著効までを合計すると５６名で有効率９３．
３３％であった。
次に本発明の実施例を挙げる。
例１
（軟膏剤）
モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ、ｏ
、）２．ＯＯｇ、自己乳化型モノステアリン酸グリセリ
ン５．００ ｇ 、ステアリンＭＳ−００ｇ、ベヘニル
アルコール１．ＯＯｇ、流動パラフィン１０．００ ｇ
、トリオクタン酸グリセリル１０．００ ｇ、パラオキ
ン安息香酸メチルエステル０．２０ｇを加温溶解する。
、）２．ＯＯｇ、自己乳化型モノステアリン酸グリセリ
ン５．００ ｇ 、ステアリンＭＳ−００ｇ、ベヘニル
アルコール１．ＯＯｇ、流動パラフィン１０．００ ｇ
、トリオクタン酸グリセリル１０．００ ｇ、パラオキ
ン安息香酸メチルエステル０．２０ｇを加温溶解する。
これに１．３−ブチレンゲリコール５．００ｇ及び精製
水５１．８ ｇを加温した溶液に加え乳化攪拌し、冷却
する。かくして得られた乳化液にエルゴチオネイン２．
０ｇ、人胎盤抽出液８．０ｇを加え、混合攪拌し、冷却
後容器に充填し、検査後製品とする。
水５１．８ ｇを加温した溶液に加え乳化攪拌し、冷却
する。かくして得られた乳化液にエルゴチオネイン２．
０ｇ、人胎盤抽出液８．０ｇを加え、混合攪拌し、冷却
後容器に充填し、検査後製品とする。
例２
（乳剤）
モノステアリン酸ポリオキンエチレンソルビタン（２０
Ｅ、Ｏ，）１．００ ｇ、テトラオレイン酸ポリオキシ
エチレンソルビノト（６０Ｅ、Ｏ，）０．５０ ｇ 、
親油型モノステアリン酸グリセリン１．ＯＯｇ、ステア
リン酸０．５０ｇ、ベヘニルアルコール０．５０ ｇ、
アボガド油４．０Ｏｇ、トリオクタン酸グリセリル４．
ＯＯｇ、パラオキシ安に、香酸メチルエステル０．２０
ｇを加温溶解する。それに１．３−ブチレングリコール
５．００ｇ１キサンタンガム０．１４ｇ、エルゴチオネ
イン１．０ｇ、大胎盤抽出液５．０ｇ及び精製水７７．
１６ ｇに加温した溶液を加え乳化攪拌し、冷却する。
Ｅ、Ｏ，）１．００ ｇ、テトラオレイン酸ポリオキシ
エチレンソルビノト（６０Ｅ、Ｏ，）０．５０ ｇ 、
親油型モノステアリン酸グリセリン１．ＯＯｇ、ステア
リン酸０．５０ｇ、ベヘニルアルコール０．５０ ｇ、
アボガド油４．０Ｏｇ、トリオクタン酸グリセリル４．
ＯＯｇ、パラオキシ安に、香酸メチルエステル０．２０
ｇを加温溶解する。それに１．３−ブチレングリコール
５．００ｇ１キサンタンガム０．１４ｇ、エルゴチオネ
イン１．０ｇ、大胎盤抽出液５．０ｇ及び精製水７７．
１６ ｇに加温した溶液を加え乳化攪拌し、冷却する。
この液に香料を微量加え撹拌、混合する。かくして得ら
れた液を冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
れた液を冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
例３
（ローション剤）
エルゴチオネイン０．５ｇと人胎盤抽出Ｗ３．０ｇトハ
ラオキシ安息香酸メチルエステル０．１０ｇ、ヒアルロ
ン酸０．０１ ｇ、香料微量と精製水を加え全量を１０
０ｇとし撹拌、混合し、容器に充填し、検査後製品とす
る。
ラオキシ安息香酸メチルエステル０．１０ｇ、ヒアルロ
ン酸０．０１ ｇ、香料微量と精製水を加え全量を１０
０ｇとし撹拌、混合し、容器に充填し、検査後製品とす
る。
本発明のメラニン生成抑制外用薬剤は、その症状により
適宜使用されるが、一般に１日３回洗顔後、患部に塗布
することより充分その効果が奏せられる。
適宜使用されるが、一般に１日３回洗顔後、患部に塗布
することより充分その効果が奏せられる。
本発明の外用薬剤は、これを患部に塗布することにより
、エルゴチオネインと胎盤抽出液との相乗作用により、
肝斑などによる色素沈着症の予防、治療に掻めて有効な
ものである。
、エルゴチオネインと胎盤抽出液との相乗作用により、
肝斑などによる色素沈着症の予防、治療に掻めて有効な
ものである。
図面は本発明の有効成分のドーパクロム生成を示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、胎盤抽出液とエルゴチオネインを含有することを特
徴とするメラニン生成抑制外用薬剤。 ２、胎盤抽出液が人胎盤抽出液である特許請求の範囲第
１項記載のメラニン生成抑制外用薬剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15201986A JPS638335A (ja) | 1986-06-27 | 1986-06-27 | メラニン生成抑制外用薬剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15201986A JPS638335A (ja) | 1986-06-27 | 1986-06-27 | メラニン生成抑制外用薬剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS638335A true JPS638335A (ja) | 1988-01-14 |
Family
ID=15531280
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15201986A Pending JPS638335A (ja) | 1986-06-27 | 1986-06-27 | メラニン生成抑制外用薬剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS638335A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1991015204A3 (en) * | 1990-04-09 | 1991-11-28 | Univ Rockefeller | Method and agents for the selective reduction of lp(a) |
| US6103746A (en) * | 1997-02-20 | 2000-08-15 | Oxis International, Inc. | Methods and compositions for the protection of mitochondria |
| WO2001087260A1 (fr) * | 2000-05-18 | 2001-11-22 | L'oreal | Utilisation d'ergothioneine et/ou de ses derives comme agent anti-pollution |
| FR2810548A1 (fr) * | 2000-06-26 | 2001-12-28 | Oreal | Utilisation d'ergothioneine et/ou de ses derives comme agent anti-glycation |
| US6479533B1 (en) | 1997-02-20 | 2002-11-12 | Applied Genetics Incorporated Dermatics | Methods and compositions for the protection of mitochondria |
| WO2006124992A1 (en) * | 2005-05-17 | 2006-11-23 | The Procter & Gamble Company | Regulation of mammalian keratinous tissue using personal care compositions comprising ergothioneine |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6324967A (ja) * | 1986-07-18 | 1988-02-02 | 株式会社 シエル石油大阪発売所 | 室内用テニスコ−ト並びにその装置 |
-
1986
- 1986-06-27 JP JP15201986A patent/JPS638335A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6324967A (ja) * | 1986-07-18 | 1988-02-02 | 株式会社 シエル石油大阪発売所 | 室内用テニスコ−ト並びにその装置 |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1991015204A3 (en) * | 1990-04-09 | 1991-11-28 | Univ Rockefeller | Method and agents for the selective reduction of lp(a) |
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| FR2810548A1 (fr) * | 2000-06-26 | 2001-12-28 | Oreal | Utilisation d'ergothioneine et/ou de ses derives comme agent anti-glycation |
| EP1166768A1 (fr) * | 2000-06-26 | 2002-01-02 | L'oreal | Utilisation d'ergothionéine et/ou de ses dérivés comme agent anti-glycation |
| WO2006124992A1 (en) * | 2005-05-17 | 2006-11-23 | The Procter & Gamble Company | Regulation of mammalian keratinous tissue using personal care compositions comprising ergothioneine |
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