JPH01228908A - メラニン生成抑制外用薬剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野］ 本発明は化粧料や軟膏に配合され、美白効果を奏するメ
ルカプトピリジンを有効成分とするメラニン生成抑制外
用薬剤に関する。

［従来の技術およびその課題］ メルカプトピリジンは公知化合物であるが、それが美白
作用を有することはもとより知られておらず、外用薬剤
に配合された例も知られていない。

本発明者らは従来より、ヒトの美白化に有効な成分を種
々検討していたが、驚くべきことにメルカプトピリジン
がメラニンの生成を抑制し、美白効果を有することを見
出し、本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ すなわち本発明は、式； （式中、チオール基はピリジン環の２位、３位または４
位に結合している）で表わされるメルカプトピリジンを
有効成分とするメラニン生成抑制外用剤に関する。

［作用および実施例］ メルカプトピリジンが強いメラニン生成抑制活性を有し
ている理由は明らかではないが、チオール基の還元作用
に基づくものと推定される。

本発明で用いるメルカプトピリジンとしては、２−メル
カプトピリジン、３−メルカプトピリジン、４−メルカ
プトピリジン、またはそれらの２種以上の混合物のいず
れでもよい。特に２−メルカプトピリジンが好ましい。

本発明の外用薬剤はメルカプトピリジンを有効成分とし
て配合したものであり、メラニンの生成を抑制し美白化
を目的とする用途であればクリーム、化粧水、パック、
パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ローション剤、リ
ニメント剤、軟膏剤などの医薬部外品など種々の外用形
態に製剤でき、それぞれの製剤において常用されている
基剤、賦形剤、安定剤、顔料、香料、紫外線吸収剤、酸
化防止剤、防腐剤、金属封鎖剤、有機酸などを適宜配合
してもよい。

メルカプトピリジンの含有量は使用形態、使用目的、使
用方法、剤形などによって異なるが、通常０．０１〜２
０％（重量％、以下同様）、好ましくは０．１〜５％で
ある。

なお、メルカプトピリジンは人体に対して無害であり、
また外用しても何ら問題はない。

つぎに本発明のメラニン生成抑制外用薬剤を実施例に基
づいて説明するが、本発明はかかる実施例のみに限定さ
れるものではない。

実施例１ ２−メルカプトピリジンを第１表に示す濃度に添加した
ｌＯ％ウシ胎児血清を含有するイーグルＭＥＭ培地にマ
ウス黒色腫由来のＢ−１６培養細胞を播種し、３７℃、
５％Ｃ０２条件下で５日間培養したのち細胞をトリプシ
ンで分散し、１．０００ｒｐｓ＋Ｘ５分間で遠心分離し
て細胞を集め、その細胞白色度を目視で判定した。

判定の基準はつぎのとおりである。

−二メラニン生成抑制物質を添加しなかったものと同程
度（黒色） ±：灰黒色 ＋：灰色 ＋＋：灰白色 ＋＋＋：白色 結果を第１表に示す。

［以下余白］ 第　　１　　表 実施例２ ４−メルカプトピリジンについて実施例１と同様にして
細胞白色度を調べた。

結果を第２表に示す。

第　　２　　表 実施例３ ２−メルカプトピリジンのｌθμＸ水溶液（実験番号１
１）および２０μＨ水溶液（実験番号１２）ならびに４
−メルカプトピリジンの５０μＭ水溶液（実験番号１３
）を調製し、これらの試料について裸チロシナーゼ活性
抑制作用をつぎの要領で調べた。

試験管にＬ−ドーパ水溶液（１０ｍＭ）を１　ｍｌ　ｓ
　？ックルベイン氏の緩衝液（ｐＨ８，８）を０．９ｍ
ｌおよび各試料を　１．Ｏｍｌ入れて３７℃の恒温水槽
中で１０分間インキュベートしたのち、これにチロシナ
ーゼ水溶液（８１Ｂ培養細胞の３０，００００の遠心分
離の土浦液）を０　、１　ｍｌ加えてよく撹拌し、４７
５ｎｍにおける吸光度を経時的に測定した。

結果を第１図に示す。

第１図から明らかなように、メルカプトピリジンはチロ
シナーゼの活性を抑制し、ドーパからのメラニンの生成
を抑制している。その作用は特に２−メルカプトピリジ
ンに強いが、４−メルカプトピリジンは強い誘導期の延
長作用を有している。

つぎに本発明のメラニン生成抑制外用薬剤を用いた代表
的な処方例をあげるが、これらのみに限定されるもので
はない。

（ローション剤） 重量部 ポリオキシエチレン硬化 ヒマシ油（６０Ｅ、０．）　　　　　　　　　　１．０
０エタノール　　　　　　　　　　　　　１５．００ク
エン酸　　　　　　　　　　　　　　　０．１０クエン
酸ナトリウム　　　　　　　　　０．３０１．３−ブチ
レングリコール　　　　　　　４．００２−メルカプト
ピリジン　　　　　　　　０．５０防腐剤　　　　　　
　　　　　　　　適　量香　　料　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　微　　同情製水　　　　　
　　　全量を１００にする量（製　法） 各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローション剤をえ
た。

（乳　液） 重量部 （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニル エーテル（２０Ｅ、Ｏ，）　　　　　　　　　０．５０
テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソビット（６０Ｅ、０．）　　　　　１．００
親油型モノステアリン酸 グリセリン　　　　　　　　　　　１．００ステアリン
酸　　　　　　　　　　　０．５０ベヘニルアルコール
　　　　　　　　０．５０アボカド油　　　　　　　　
　　　　１．ＯＯ天然ビタミンＥ　　　　　　　　　　
　　Ｏ，０２２−メルカプトピリジン　　　　　　　１
．００防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適　量香　
　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
微　　量（Ｂ）　１．３−ブチレングリコール　　　　
　　５．００カルボキシビニルポリマー　　　　　０．
１ＯＮ−ラウロイル−し−グルタミン酸 ナトリウム　　　　　　　　　　　０．５０精製水　　
　　　　　　全量を１００にする量（製　法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解しく油相）、別に（Ｂ）
に属する成分を加熱溶解した（水相）。

油相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して乳液をえた
。

（ゼリー状パック） 重量部 クエン酸　　　　　　　　　　　　　　０．２０プロピ
レングリコール　　　　　　　　４．ＯＯ濃グリセリン
　　　　　　　　　　　４．００エタノール　　　　　
　　　　　　　　　２．００カルボキシビニルポリマー
　　　　　　１．００炭酸カリウム　　　　　　　　　
　　　０．６０４−メルカプトピリジン　　　　　　　
　１．５０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適　量
香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　微　　同情製水　　　　　　　　全量をｉｏｏにする
量（製　法） 各成分を撹拌、混合、溶解してゼリー状パックをえた。

（クリーム状バック） 重量部 （＾）ポリオキシエチレンベヘニル エーテル（２０Ｅ、０．）　　　　　　　　　１．００
テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソビット（４０Ｅ、０．）　　　　　２．００
親油型モノステアリン酸 グリセリン　　　　　　　　　　　２．００ベヘニルア
ルコール　　　　　　　　３．００スクワラン　　　　
　　　　　　　　２５．００オクタン酸グリセリン　　
　　　　　１０．００天然ビタミンＥ　　　　　　　　
　　　　Ｏ，０４２−メルカプトピリジン　　　　　　
　　２．００防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適　
量香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　微　　量（Ｂ）　１．３−ブチレングリコール　　
　　　　５．００ｄｇ−ピロリドンカルボン酸 ナトリウム　　　　　　　　　　　　１．５０クエン酸
　　　　　　　　　　　　　　０．０４精製水　　　　
　　　　全量を１００とする量（製　法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解しく油相）、別に（Ｂ）
に属する成分を加熱溶解した（水相）。

油相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却してクリーム状
バックをえた。

（軟膏剤） 重量部 （Ａ）モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
（８０Ｂ、０．）　　　　　　　１．００テトラオレイ
ン酸ポリオキシエチ レンソルビット（１３０Ｅ、ｏ、）　　　　　　１．５
０自己乳化型モノステアリン酸 グリセリン　　　　　　　　　　　１．５０サラシミツ
ロウ　　　　　　　　　　　２．００パラフイン　　　
　　　　　　　　　２．００ステアリン酸　　　　　　
　　　　　　３．００ベヘニルアルコール　　　　　　
　　　３．００シアバター　　　　　　　　　　　　　
１２．００流動パラフイン　　　　　　　　　　　５．
００天然ビタミンＥ　　　　　　　　　　　　Ｏ，０４
メチルポリシロキサン　　　　　　　　０．０１４−メ
ルカプトピリジン　　　　　　　３．００防腐剤　　　
　　　　　　　　　　　適　量香　　料　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　微　　量（Ｂ）　１
．３−ブチレングリコール　　　　　　５．００クエン
酸　　　　　　　　　　　　　　０．３０ｄｌ−ラウロ
イル−し−グルタ ミン酸ナトリウム　　　　　　　　　０．５０精製水　
　　　　　　　　　　　　　残　余（製　法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解しく油相）、別に（Ｂ）
に属する成分を加熱溶解した（水相）。

油相に水相を添加して撹拌乳化後、冷却して軟膏剤をえ
た。

（美白パウダー） 重量部 ミリスチン酸オクチルドデシル　　　　　１．０４−メ
ルカプトピリジン　　　　　　　　５．０香　　料　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　微　　量
マルチトール　　　　　　　　　　　残　余（製　法） 各成分を均一に撹拌、混合して美白パウダーをえた。

［発明の効果］ 本発明のメラニン生成抑制外用薬剤によれば、メルカプ
トピリジンのメラニン生成抑制作用により、顕著な美白
効果を奏することができる。

【図面の簡単な説明】

第１図は実施例３で行なった裸チロシナーゼ活性抑制試
験の結果を示すグラフである。 第１　同 時間（分）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、チオール基はピリジン環の２位、３位または４
   位に結合している）で表わされるメルカプトピリジンを
   有効成分とするメラニン生成抑制外用薬剤。 ２　２−メルカプトピリジンである請求項１記載のメラ
   ニン生成抑制外用薬剤。 ３　４−メルカプトピリジンである請求項１記載のメラ
   ニン生成抑制外用薬剤。