NO170912B - Fremgangsmaate for fremstilling av en fast, holdbar administreringsform - Google Patents
Fremgangsmaate for fremstilling av en fast, holdbar administreringsform Download PDFInfo
- Publication number
- NO170912B NO170912B NO862507A NO862507A NO170912B NO 170912 B NO170912 B NO 170912B NO 862507 A NO862507 A NO 862507A NO 862507 A NO862507 A NO 862507A NO 170912 B NO170912 B NO 170912B
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- water
- acrylic
- film coating
- molecular weight
- average molecular
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 8
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 13
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims description 10
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims description 10
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 7
- 239000004925 Acrylic resin Substances 0.000 claims description 6
- 229920000178 Acrylic resin Polymers 0.000 claims description 6
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 6
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 6
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 5
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 5
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims description 4
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 4
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 3
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N acrylic acid group Chemical group C(C=C)(=O)O NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003906 humectant Substances 0.000 claims 1
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 6
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 4
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 4
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 3
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 description 3
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 description 3
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 3
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 3
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 description 2
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 2
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- NXMXPVQZFYYPGD-UHFFFAOYSA-N methyl 2-methylprop-2-enoate;methyl prop-2-enoate Chemical compound COC(=O)C=C.COC(=O)C(C)=C NXMXPVQZFYYPGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 2
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 2
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 2
- 102220289725 rs778831047 Human genes 0.000 description 2
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 2
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- 239000002966 varnish Substances 0.000 description 2
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 1
- 101100248253 Arabidopsis thaliana RH40 gene Proteins 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- 229920003148 Eudragit® E polymer Polymers 0.000 description 1
- 244000043261 Hevea brasiliensis Species 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003072 Plasdone™ povidone Polymers 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 1
- WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M Saccharin sodium Chemical compound [Na+].C1=CC=C2C(=O)[N-]S(=O)(=O)C2=C1 WINXNKPZLFISPD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N Silicon Chemical compound [Si] XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 206010000059 abdominal discomfort Diseases 0.000 description 1
- 150000001253 acrylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 description 1
- NEDGUIRITORSKL-UHFFFAOYSA-N butyl 2-methylprop-2-enoate;2-(dimethylamino)ethyl 2-methylprop-2-enoate;methyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound COC(=O)C(C)=C.CCCCOC(=O)C(C)=C.CN(C)CCOC(=O)C(C)=C NEDGUIRITORSKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000007891 compressed tablet Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 238000005336 cracking Methods 0.000 description 1
- 229920003020 cross-linked polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 239000004703 cross-linked polyethylene Substances 0.000 description 1
- 239000000625 cyclamic acid and its Na and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 1
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- HLSJDVLYWYNVNP-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-methylprop-2-enoate;ethyl prop-2-enoate Chemical compound CCOC(=O)C=C.CCOC(=O)C(C)=C HLSJDVLYWYNVNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- -1 fatty acid ester Chemical class 0.000 description 1
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 125000003976 glyceryl group Chemical group [H]C([*])([H])C(O[H])([H])C(O[H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000007970 homogeneous dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 1
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N iron oxide Inorganic materials [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000013980 iron oxide Nutrition 0.000 description 1
- VBMVTYDPPZVILR-UHFFFAOYSA-N iron(2+);oxygen(2-) Chemical class [O-2].[Fe+2] VBMVTYDPPZVILR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 238000000465 moulding Methods 0.000 description 1
- 229920003052 natural elastomer Polymers 0.000 description 1
- 229920001194 natural rubber Polymers 0.000 description 1
- 238000010422 painting Methods 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- PIDSZXPFGCURGN-UHFFFAOYSA-N pirprofen Chemical compound ClC1=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C1N1CC=CC1 PIDSZXPFGCURGN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000851 pirprofen Drugs 0.000 description 1
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960001462 sodium cyclamate Drugs 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2813—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Materials For Medical Uses (AREA)
- Absorbent Articles And Supports Therefor (AREA)
Description
Foreliggende oppfinnelse angår en fremgangsmåte for fremstilling av en fast, holdbar administreringsform bestående av et fuktighets- og/eller temperaturømfintlig formlegeme av aktiv bestanddel henholdsvis blanding av aktive bestanddeler samt hjelpestoffer og elastisk formovertrekk.
Faste administreringsformer som tabletter, filmdrageer eller pellets kan på grunn av deres sammensetning under innvirkning av forhøyet luftfuktighet og/eller forhøyet omgivelses-temperatur tendere til uanseelige formendringer som for eksempel svelling, skrumping eller rissdannelse, idet administreringsformens aktive prinsipp likevel bibeholdes. Disse endringer kan hos konsumenter henholdsvis pasienter vekke et negativt og ufunderlig inntrykk. For å unngå dannelse av dette inntrykk, er det forsøkt å utstyre slike administreringsformer med filmovertrekk med en viss elastisi-tet, spesielt med polymere overtrekk. Mange overtrekks-stoffer, som imidlertid ikke er elastiske, er kjent og oppnåelig i handel (se for eksempel US-patent nr. 4.140.756).
Det er nå overraskende funnet at ut fra en helt spesifikk blanding av hydroksypropylcellulose og en av to spesifikke alkylharpikser i et bestemt mengdemessig blandingsområde, kan det fremstilles et spesielt elastisk holdbart og i vandig oppløsning nedbrytende filmovertrekk, som også ubeskadiget kan tåle sterke formendringer av det dermed overtrukne formlegemet.
Foreliggende oppfinnelse angår i henhold til dette en fremgangsmåte av den innledningsvis nevnte art og denne fremgangsmåte karakteriseres ved at formlegemet besprøytes med et i vandig oppløsning nedbrytbart elastisk filmovertrekk, i det vesentlige bestående av: a) en vannoppløselig andel av 20-60 % hydroksypropylcellulose med midlere molekylvekt
70 000, og
b) en vannuoppløselig andel av
5-20 % akrylharpiks av
bl) akryl syree ty 1 es ter-met akryl syrerne tyl es ter-70 : 30-kopolymerisat med midlere molekylvekt 80 000, eller
\ >2) akrylsyremetylester-metakrylsyremetylester-30:70 til
70:30-kopolymerisat med midlere molekylvekt 500 000, 20-60 % smøremiddel,
0,5-5 <jo fuktemiddel og
0-5 % mykner,
og eventuelt ytterligere hjelestoffer, og at det hele tørkes ved en tørkelufttemperatur på 20-50°C.
Fortrinnsvis består oppløsningen av:
a) vannoppløselig del av 30-50 % hydroksypropylcellulose, og en b) vannuoppløselig del på 8-18 % akrylharpiks, 30-50 glidemiddel, 1-2 # fuktemiddel og 0-3 % mykningsmiddel.
Som formlegeme av virksomt stoff og hjelpestoffer kommer på tale i farmasien vanlige pressede tabletter og pellets, slik de kan fremstilles efter kjente fremgangsmåter. Som virksomme stoffer som under fuktighet- og/eller temperaturmykning kan virke formforandrende, kommer for eksempel på tale kalium-klorid, for eksempel i form av presslegemer ifølge EP-B1-0052 076 eller diklorfenac i form av resinat-presslegemer ifølge EP-A2-0122 219.
Som hjelpestoffer for formlegemene kommer for eksempel på tale ioneutbyttere av kationisk eller anionisk art, for eksempel tverrbundet polyvinylpyrrolidon, stivelse, for eksempel maisstivelse eller tverrbundet stivelse USP, tverrbundet karboksymetylcellulose USP, polyakrylsyre, tverrbundet polyetylenglykoler, naturlig gummi som for eksempel tragant og alginater. Som ytterligere virksomme stoffer kommer det spesielt slike i betraktning som ved magefølsomme pasienter kan forårsake magebesvær, for eksempel pirprofen.
Når det gjelder det elastiske f ilmovertrekk, man man som hydroksypropylcellulose med midlere molekylvekt 75 000, spesielt benytte det som markedsføres av Hercules Inc. Wilmington, Del. (USA) "Klucel" L.
Som akrylharpikser foretrekkes
bi) som akrylsyreetylester-metakrylsyreetylester 70:30-kopolymerisat det under betegnelsen "Eudragit" E30D (som 30 #-ig vandig dispersjon) av Rohm Pharma GmbH, Darmstadt (BRD) markedsførte produkt,
b£) som akrylsyremetylester-metakrylsyremetylester 30:70-70:30-kopolymerisat, det under betegnelsen "Mamma-resin" 100 (som 31 %- lg vandig dispersjon) markeds-førte produkt av Rohm og Haas, Mailand, Italia.
Som glidemiddel kan det for eksempel anvendes magnesiumstearat, silisiumerogel og spesielt talkum.
Som fuktemiddel anvendes for eksempel glycerylpolyetylen-glykoloksystearat (for eksempel "Cremophor" RH 40) eller polyoksyetylensorbitanfettsyreester (for eksempel "Tween" 80 ).
Hvis akry1 syrernety1ester-metakrylsyrernetylester-kopolymerIsat anvendes som akrylharpiks er også et mykningsmiddel nød-vendig. Som sådant egner seg spesielt "Triacetin" (glycerol-triacetat).
Som fakultative tilsetninger i filmovertrekk kan det blant annet anvendes pigmenter som farvede jernoksyder eller titandioksyd, og/eller smaksstoffer som søtningsstoffer (for eksempel sakkarin, Na-cyklamat eller sukker).
Hver fremgangsmåte og/eller apparatur som egner seg for filmdrageringsfremgangsmåte er egnet for fremstilling av administreringsformen som kan beskrives, altså spesielt drageringstromler og hvirvelsjikt.
De således fremstilte administreringsformer med elastisk filmovertrekk har den egenskap at filmovertrekket allerede i pasientens mage hurtig oppløser seg, og således kan det igjen frilagte formlegeme med en gang utfolge sin virkning tilsvarende formålet.
Eksempel 1
Fremstill ing
A. Kjerne.
Kaliumkloridkrystaller sprøytes med en blanding av "Eudragit" E30D (dispersjon) i hvirvelsjiktgranulater (aeromatikk) ved en matelufttemperatur på 28"C. Efter påsprøyting av den samlede mengde dispersjonsblanding tørkes de omhyllede KC1-krystaller ca. 10 minutter i hvirvelsjikttørker ved 28°C matelufttemperatur. Til de tørkede overtrukne KCl-krystaller ti Iblandes i løpet av 10 minutter talkum. Blandingen frasiktes over en sikt av 1,5-2 mm indre maskevidde, for å fjerne eventuelle agglomerater. "Aviciel" PH 101, "poly-plasdone" XL, "Aerosil" 200 og magnesiumstearat tilsettes, blandes i 10 minutter. Blandingen presses på en handels-vennlig tabletteringsmaskin (Kilian Pharma I) til små stavformede tabletter med dimensjoner på 17,4 mm x 8,6 mm.
B. Lakkovertrekk.
1. "Klucel" L og "Cremophor" RH40 oppløses i 1,2 kg av-mineralisert vann, Talkum tilsettes under omrøring og suspenderes derefter i ca. 45 minutter idet det foreligger en homogen dispersjon. Til slutt tilsettes Eudragit E 30D under omrøring. 2. Kjernene has i perforert lakkeringstrommel (Acela-Cota 24 tommer) og lakkeres under følgende forsøksbetingelser:
Stabilitetsprøve:
De under fuktige betingelser lagrede tabletter (30° C, 80 £ relativ fuktighet, 1 uke), øker sitt volum inntil 30 %. Filmovertrekket viser seg som elastisk, og således viser lakken på disse tabletter ingen riss eller sprekker.
Eksempel 2
Sammensetning
Fremstilling
A. Kjerne.
100 g diklofenac-natrium oppløses i 5 liter avionisert vann og derefter fordeles 200 g cholestyramin (80 pm kornstørrelse langsomt i denne oppløsning. Blandingen omrøres ca. 12 timer ved 50°C. Det inneholdte virksomme stoffresinat frafiltreres og tørkes til vektkonstans ved 50°C i vakuum.
De øvrige faste ingredienser drives først gjennom en sikt av 0,6 mm maskevidde, og blandes derefter i ca. 10 minutter. Denne blanding presses ved hjelp av en Exzentertabletterings-maskin (Kilian EKO) til på begge sider buede kjerner med vekt ca. 343 mg og diameter 10 mm. Ever tablett inneholder virksomt stoff tilsvarende 100 mg diklofenacnatrium.
B. Lakkovertrekk.
1) "Klucel" L og "Cremophor" RH 40 oppløses i 110 g av-mineralisert vann. Talkum tilsettes under omrøring og blandes ca. 15 minutter til alt er homogent fordelt. Til slutt tilsettes metylakrylat-metylmetakrylat (som 30 %- lg dispersjon) og "Triacetin" under omrøring. 2) Kjernene sprøytes i hvirvelsjiktcoater (Aeromatic Strea L) ved en mateluf tstemperatur på 20° C med lakken. Efter påsprøyting av den samlede mengde av dispersjonsblanding tørkes de omhyllede kjerner ca. 10 minutter i hvirvel-sj ikttørker ved 30°C matelufttemperatur.
Stabilitetsprøve:
Forløper som ved eksempel 1.
Claims (2)
1.
Fremgangsmåte for fremstilling av en fast, holdbar admini-strer ingsf orm bestående av et fuktighets- og/eller tempera-turømfintlig formlegeme av aktiv bestanddel henholdsvis blanding av aktive bestanddeler samt hjelpestoffer og elastisk filmovertrekk, karakterisert ved at formlegemet besprøytes med et i vandig oppløsning nedbrytbart elastisk filmovertrekk, i det vesentlige bestående av: a) en vannoppløselig andel av 20-60 % hydroksypropylcellulose med midlere molekylvekt 70 000, og b) en vannuoppløselig andel av 5-20 % akrylharpiks av b^ ) akryl sy r ee ty 1 ester-met akryl syrerne ty les ter-70 : 30-kopolymerisat med midlere molekylvekt 80 000, eller b£) akrylsyremetylester-metakrylsyremetylester-30:70 til 70:30-kopolymerisat med midlere molekylvekt 500 000, 20-60 % smøremiddel, 0,5-5 % fuktemiddel og 0-5 % mykner,
og eventuelt ytterligere hjelpestoffer, og at det hele tørkes ved en tørkelufttemperatur på 20-50°C.
2.
Fremgangsmåte ifølge krav 1, karakterisert ved at formlegemet besprøytes med et i vandig oppløsning nedbrytbart elastisk filmovertrekk, i det vesentlige bestående av a) en vannoppløselig andel av 30 til 50 % hydroksypropylcellulose, og b) en vannuoppløselig andel av 8-18 % > akrylharpiks, 30-50 Sé smøremiddel, 1-2 % fuktemiddel og 0-3 % mykner,
og derefter tørkes ved en tørkeluft-temperatur på 20-50°C.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH2664/85A CH666405A5 (de) | 1985-06-24 | 1985-06-24 | Feste, haltbare darreichungsformen mit elastischem filmueberzug. |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NO862507D0 NO862507D0 (no) | 1986-06-23 |
| NO862507L NO862507L (no) | 1986-12-29 |
| NO170912B true NO170912B (no) | 1992-09-21 |
| NO170912C NO170912C (no) | 1992-12-30 |
Family
ID=4238800
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NO862507A NO170912C (no) | 1985-06-24 | 1986-06-23 | Fremgangsmaate for fremstilling av en fast, holdbar administreringsform |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4798724A (no) |
| JP (2) | JPH0733330B2 (no) |
| KR (1) | KR870000069A (no) |
| AT (1) | AT396330B (no) |
| AU (1) | AU593259B2 (no) |
| BE (1) | BE904976A (no) |
| CA (1) | CA1277238C (no) |
| CH (1) | CH666405A5 (no) |
| DD (1) | DD270245A5 (no) |
| DE (1) | DE3620631C2 (no) |
| DK (1) | DK294586A (no) |
| ES (1) | ES8802115A1 (no) |
| FI (1) | FI88675C (no) |
| FR (1) | FR2583638B1 (no) |
| GB (1) | GB2176704B (no) |
| GR (1) | GR861604B (no) |
| HU (1) | HUT40913A (no) |
| IE (1) | IE58459B1 (no) |
| IL (1) | IL79157A (no) |
| IT (1) | IT1191960B (no) |
| LU (1) | LU86477A1 (no) |
| NL (1) | NL8601627A (no) |
| NO (1) | NO170912C (no) |
| NZ (1) | NZ216622A (no) |
| PH (1) | PH22859A (no) |
| PT (1) | PT82822B (no) |
| SE (1) | SE463850B (no) |
| ZA (1) | ZA864658B (no) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4481617A (en) * | 1982-09-21 | 1984-11-06 | Xerox Corporation | Memory disc drive |
| GB8519310D0 (en) * | 1985-07-31 | 1985-09-04 | Zyma Sa | Granular active substances |
| US4816264A (en) * | 1986-06-06 | 1989-03-28 | Warner-Lambert Company | Sustained release formulations |
| GB8618811D0 (en) * | 1986-08-01 | 1986-09-10 | Approved Prescription Services | Sustained release ibuprofen formulation |
| US6030958A (en) * | 1987-09-18 | 2000-02-29 | Genzyme Corporation | Water insoluble derivatives of hyaluronic acid |
| US6235726B1 (en) * | 1987-09-18 | 2001-05-22 | Genzyme Corporation | Water insoluble derivatives of polyanionic polysaccharides |
| US5019397A (en) * | 1988-04-21 | 1991-05-28 | Alza Corporation | Aqueous emulsion for pharmaceutical dosage form |
| HU202120B (en) * | 1988-06-29 | 1991-02-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Process for film coating of medical compositions with polymer dispersions |
| US4948581A (en) * | 1989-02-17 | 1990-08-14 | Dojin Iyaku-Kako Co., Ltd. | Long acting diclofenac sodium preparation |
| US5681585A (en) * | 1991-12-24 | 1997-10-28 | Euro-Celtique, S.A. | Stabilized controlled release substrate having a coating derived from an aqueous dispersion of hydrophobic polymer |
| US5580578A (en) * | 1992-01-27 | 1996-12-03 | Euro-Celtique, S.A. | Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers |
| US5968551A (en) * | 1991-12-24 | 1999-10-19 | Purdue Pharma L.P. | Orally administrable opioid formulations having extended duration of effect |
| US7070806B2 (en) * | 1992-01-27 | 2006-07-04 | Purdue Pharma Lp | Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers |
| US5397574A (en) * | 1993-10-04 | 1995-03-14 | Andrx Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release potassium dosage form |
| EP0737244B1 (en) * | 1993-12-30 | 1998-07-15 | Ecolab Inc. | Method of making highly alkaline solid cleaning compositions |
| AU684596B2 (en) * | 1993-12-30 | 1997-12-18 | Ecolab Inc. | Stable hygroscopic detergent article |
| US6489278B1 (en) | 1993-12-30 | 2002-12-03 | Ecolab Inc. | Combination of a nonionic silicone surfactant and a nonionic surfactant in a solid block detergent |
| AU1516795A (en) * | 1993-12-30 | 1995-07-17 | Ecolab Inc. | Method of making non-caustic solid cleaning compositions |
| US5830884A (en) * | 1995-01-18 | 1998-11-03 | National Starch And Chemical Investment Holding Corporation | Pharmaceutical products containing thermally-inhibited starches |
| US6673765B1 (en) | 1995-05-15 | 2004-01-06 | Ecolab Inc. | Method of making non-caustic solid cleaning compositions |
| HRP970493A2 (en) * | 1996-09-23 | 1998-08-31 | Wienman E. Phlips | Oral delayed immediate release medical formulation and method for preparing the same |
| IN191482B (no) * | 1999-03-19 | 2003-12-06 | Ranbaxy Lab Ltd | |
| US6369021B1 (en) | 1999-05-07 | 2002-04-09 | Ecolab Inc. | Detergent composition and method for removing soil |
| SE0100200D0 (sv) * | 2001-01-24 | 2001-01-24 | Astrazeneca Ab | New film coating |
| WO2008013084A1 (fr) * | 2006-07-25 | 2008-01-31 | Kowa Company, Ltd. | Préparation enrobée de sucre et son procédé de fabrication |
| CA2936741C (en) | 2014-10-31 | 2018-11-06 | Purdue Pharma | Methods and compositions particularly for treatment of attention deficit disorder |
| US10722473B2 (en) | 2018-11-19 | 2020-07-28 | Purdue Pharma L.P. | Methods and compositions particularly for treatment of attention deficit disorder |
Family Cites Families (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL109293C (no) * | 1955-12-22 | |||
| NL265304A (no) * | 1960-05-31 | |||
| US3132075A (en) * | 1960-10-17 | 1964-05-05 | Upjohn Co | Solid medicinal dosage forms coated with hydroxyethylcellulose and hydrolyzed styrene-maleic anhydride copolymer |
| US3477864A (en) * | 1965-05-07 | 1969-11-11 | Sumitomo Chemical Co | Process for coating pharmaceutical preparations with a hydroxy propyl methyl cellulose-sealing agent moisture-preventing film |
| JPS449294Y1 (no) * | 1966-10-15 | 1969-04-16 | ||
| US3692562A (en) * | 1969-12-02 | 1972-09-19 | Ryuichi Kawata | Coated tablets having plastic particles dispersed in the coating |
| CA944689A (en) * | 1970-07-28 | 1974-04-02 | Claude Rene | Capsules en matieres plastiques et leurs procedes de fabrication |
| ZA753851B (en) * | 1974-08-01 | 1976-05-26 | Ici Ltd | Film coating process |
| DE2612889B1 (de) * | 1976-03-26 | 1977-09-01 | Basf Ag | UEberzugsmittel fuer Arzneiformlinge |
| US4140756A (en) * | 1976-06-10 | 1979-02-20 | Mead Johnson & Company | Film-coated matrix core tablet |
| DD146547A5 (de) * | 1978-07-15 | 1981-02-18 | Boehringer Sohn Ingelheim | Arzneimittel-retardform mit unloeslichen poroesen diffusionshuellen |
| US4330338A (en) * | 1978-10-02 | 1982-05-18 | Purdue Research Foundation | Pharmaceutical coating composition, and preparation and dosages so coated |
| DE2903778C2 (de) * | 1979-02-01 | 1982-06-03 | Ludwig Heumann & Co GmbH, 8500 Nürnberg | Verwendung von Hydroxypropylmethylcellulose zum Überziehen von den pharmazeutischen Wirkstoff in der Hülle enthaltenden Weichgelatine-Buccalkapseln |
| US4308251A (en) * | 1980-01-11 | 1981-12-29 | Boots Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release formulations of orally-active medicaments |
| EP0052075A1 (de) * | 1980-11-12 | 1982-05-19 | Ciba-Geigy Ag | Körnige Arzneimittel-Retardform |
| JPS57197214A (en) * | 1981-05-29 | 1982-12-03 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | Rapid-releasing microcapsule and its preparation |
| DK150008C (da) * | 1981-11-20 | 1987-05-25 | Benzon As Alfred | Fremgangsmaade til fremstilling af et farmaceutisk oralt polydepotpraeparat |
| JPS58110943A (ja) * | 1981-12-24 | 1983-07-01 | Mitsubishi Electric Corp | 循環式風呂釜 |
| DE3204551A1 (de) * | 1982-02-10 | 1983-08-18 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Verfahren zur herstellung einer pharmazeutischen zubereitung in form eines polyacrylat-films |
| US4389393A (en) * | 1982-03-26 | 1983-06-21 | Forest Laboratories, Inc. | Sustained release therapeutic compositions based on high molecular weight hydroxypropylmethylcellulose |
| JPS5944311A (ja) * | 1982-09-07 | 1984-03-12 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 徐放性顆粒およびその製造法 |
-
1985
- 1985-06-24 CH CH2664/85A patent/CH666405A5/de not_active IP Right Cessation
-
1986
- 1986-06-16 US US06/874,772 patent/US4798724A/en not_active Expired - Lifetime
- 1986-06-18 LU LU86477A patent/LU86477A1/de unknown
- 1986-06-18 FI FI862596A patent/FI88675C/fi not_active IP Right Cessation
- 1986-06-18 SE SE8602722A patent/SE463850B/sv not_active IP Right Cessation
- 1986-06-19 IL IL79157A patent/IL79157A/xx not_active IP Right Cessation
- 1986-06-20 CA CA000512063A patent/CA1277238C/en not_active Expired - Lifetime
- 1986-06-20 DE DE3620631A patent/DE3620631C2/de not_active Expired - Lifetime
- 1986-06-20 PH PH33920A patent/PH22859A/en unknown
- 1986-06-20 GB GB8615043A patent/GB2176704B/en not_active Expired
- 1986-06-20 FR FR868608934A patent/FR2583638B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1986-06-20 IT IT48160/86A patent/IT1191960B/it active
- 1986-06-20 GR GR861604A patent/GR861604B/el unknown
- 1986-06-23 AT AT0170086A patent/AT396330B/de not_active IP Right Cessation
- 1986-06-23 KR KR1019860005001A patent/KR870000069A/ko not_active Withdrawn
- 1986-06-23 NO NO862507A patent/NO170912C/no unknown
- 1986-06-23 ZA ZA864658A patent/ZA864658B/xx unknown
- 1986-06-23 PT PT82822A patent/PT82822B/pt not_active IP Right Cessation
- 1986-06-23 DK DK294586A patent/DK294586A/da unknown
- 1986-06-23 NL NL8601627A patent/NL8601627A/nl not_active Application Discontinuation
- 1986-06-23 BE BE0/216819A patent/BE904976A/fr not_active IP Right Cessation
- 1986-06-23 NZ NZ216622A patent/NZ216622A/en unknown
- 1986-06-23 AU AU58944/86A patent/AU593259B2/en not_active Ceased
- 1986-06-23 DD DD86291570A patent/DD270245A5/de unknown
- 1986-06-23 ES ES556452A patent/ES8802115A1/es not_active Expired
- 1986-06-23 HU HU862624A patent/HUT40913A/hu unknown
- 1986-06-23 IE IE167186A patent/IE58459B1/en not_active IP Right Cessation
- 1986-06-24 JP JP61148034A patent/JPH0733330B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1986-06-24 JP JP61146300A patent/JPS62421A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU760006B2 (en) | Method for making granules with masked taste and instant release of the active particle | |
| US5496561A (en) | Controlled release-initiation and controlled release-rate pharmaceutical composition | |
| AU2015204313B2 (en) | Novel modified release dosage forms of xanthine oxidoreductase inhibitor or xanthine oxidase inhibitors | |
| JP5808670B2 (ja) | 弱塩基性薬物を含む組成物及び徐放性剤形 | |
| US4798724A (en) | Solid, stable dosage forms with an elastic film coating | |
| JP6964380B2 (ja) | リナクロチドの遅延放出組成物 | |
| JP2002527468A (ja) | 脈動用量薬剤経口送達システム | |
| JPH09511994A (ja) | 医薬処方 | |
| EP1622601B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| NZ520706A (en) | Drug containing particles with one layer of enteric polymer and one of enteric polymer mixed with a water insoluable polymer | |
| CZ73196A3 (en) | Novel balls for controlled release and pharmaceutical preparation in which said balls are contained | |
| JP2002087952A (ja) | 味遮蔽製薬粒子 | |
| HUT52369A (en) | New form of mediacament | |
| BRPI0615014A2 (pt) | composição farmacêutica sólida compreendendo 1-(4-cloroanilino)-4-(4-piridilmetil)ftalazina e um modificador de ph e uso da mesma | |
| NO312815B1 (no) | Preparat med kontrollert frigivelse av aktiv substans | |
| US20030211154A1 (en) | Coating composition for facilitating controlled release | |
| CN100546653C (zh) | 包含血管紧张素ⅱ1型受体拮抗剂的择时释放制剂 | |
| AU6224699A (en) | Taste masking coating compositions |