PL200835B1 - Lotion do włosów - Google Patents

Abstract

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest lotion do w losów o poprawionych w la sciwo sciach ochronnych dla w losów i poprawionych w la sciwo sciach zapobiegania utracie w losów oraz zmniejsza- nia zewn etrznych skutków androgenicznego lysienia powoduj acego utrat e w losów, który jako aktywny sk ladnik obejmuje mieszanin e sk ladaj ac a si e z: i) wodnoalkoholowego ekstraktu chmielu (Humulus lupulus) 55 – 65% wagowo/wagowy, ii) wodnoalkoholowego ekstraktu rozmarynu (Rosmarinus offici- nalis L) 25 – 35% wagowo/wagowy, iii) glikolowego ekstraktu Swertia (Swertia japonica) 7 – 10% wa- gowo/wagowy i iv) salicylanu silanodiolu 1 – 2% wagowo/wagowy; oraz pozosta le sk ladniki srodowi- ska lotionu obejmuj ace dopuszczone do stosowania w kosmetyce i farmacji, ogólnie znane srodowi- ska alkoholowe lub wodnoalkoholowe, które mog a zawiera c inne sk ladniki pomocnicze, takie jak wi- taminy, barwniki, substancje zapachowe i podobne substancje. PL PL PL PL PL PL PL PL

Description

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest lotion do włosów. Lotion do włosów zapobiega utracie włosów i stymuluje wzrost włosów.

Cechę wyróżniającą lotion do włosów według niniejszego wynalazku stanowi działanie synergistyczne wynikające z interakcji jego czterech aktywnych składników, obejmujących trzy ekstrakty roślinne i syntetyczny związek krzemoorganiczny.

Łysienie, nie może być rozważane jako choroba ale raczej jako biologiczna dysfunkcja, która powoduje odczucie dyskomfortu i/lub skrępowania, wywiera wpływ na ludzi i może nawet prowadzić do poważnych zaburzeń psychologicznych. Najbardziej znaną postacią jest łysienie androgeniczne, które, wśród ssaków, dotyka zarówno szympansy, orangutany i inne naczelne, oraz ludzi.

Obliczono, że liczba włosów u człowieka waha się średnio pomiędzy 100 000 i 150 000, przy czym utrata 50 do 100 włosów dziennie uważana jest za normalną. Zrozumiałym jest, że w celu uniknięcia łysienia ważnym jest utrzymanie średniej liczby włosów, to znaczy, utrzymanie cyklu wzrostu włosów, w którym włos powstaje, rośnie i wypada po czym zostaje zastąpiony innym nowym włosem, co zachodzi w tym samym mieszku włosowym.

Najbardziej powszechnym z różnych rodzajów łysień jest łysienie androgeniczne, które, jak wskazuje jego nazwa, jest wywoływane stymulacją androgeniczną mieszków włosowych, a wpływają na nią czynniki genetyczne i wiekowe. W tym typie łysienia, testosteron, najlepiej znany męski hormon wytwarzany przez genitalia, odgrywa ważną rolę, chociaż nie jest jedyną odpowiedzialną substancją. Jednakże, 50% krążącego testosteronu wytwarzana jest przez tkanki obwodowe.

Znanym jest fakt, że w mieszku włosowym enzym 5-alfa-reduktaza (nazywany także reduktazą testosteronu) przekształca testosteron do dihydrotestosteronu (DHT), który wykazuje silniejsze działanie niż testosteron, a kumuluje się w błonie komórkowej mieszka włosowego, zmniejszając jego funkcjonalność i odpowiednio powstrzymując wzrost włosa.

Znanym jest fakt, że górna część owłosionej części skóry głowy odpowiada androgenom w inny sposób niż reszta ciała. Z drugiej strony, paradoksalnym jest fakt, że wytwarzanie androgenów od osiągnięcia dojrzałości płciowej faworyzuje wzrost włosów na powierzchniach ciała, który rozwija włosy dojrzałe (broda, klatka piersiowa, pachy, łydki) i w tym samym czasie zmniejsza wzrost włosów na wierzchołku głowy (górna część owłosionej części skóry głowy).

Prawdopodobnie przyczyną tego niewytłumaczalnego paradoksu jest genetyczna różnica w typie hormonalnej odpowiedzi określanej przez różną selektywność receptora tkankowego w zależności od danej strefy.

U kobiet, obecność dużych ilości estrogenów (żeńskie hormony) hamuje działanie androgenów, które przeciwdziałają skutkom działania androgenów na podstawę cebulki włosa. Skutkiem tego, rozpoczęcie się menopauzy z wynikającym zmniejszeniem się poziomów hormonów żeńskich oznacza, że krążące androgeny odgrywają większą rolę i mogą zainicjować objawy łysienia podobne do tych obserwowanych u mężczyzn. Tak więc, podejście hormonalne wyjaśnia, dlaczego przypadki łysienia zachodzą u mężczyzn właśnie po osiągnięciu dojrzałości podczas gdy u kobiet nie objawiają się aż do wygaśnięcia u osobników zdolności do rozmnażania i osiągnięcia biologicznej dojrzałości.

Pierwszą zachodzącą zmianą histologiczną jest wygląd zdegenerowanego ogniska w pochewce tkanki łącznej mieszka włosowego z wynikającą z tego okołonaczyniową zmianą zasadochłonną. Mieszek włosowy postępowo kurczy się, pozostając poza stwardniałym i hialinowym włóknem tkanki łącznej. Jednakże, nawet na powierzchniach owłosionej części skóry głowy, gdzie mieszki włosowe skurczyły się i z tego powodu wytwarzają bardzo małe włosy mieszkowe, obecna jest nadal zmniejszona liczba statycznych ostatecznych mieszków włosowych, których wzrost można byłoby starać się stymulować. Łysienie androgeniczne jest bardzo rozpowszechnionym stanem, szczególnie w jego niezbyt ostrych formach.

Inne czynniki, które ułatwiają zespół zjawisk utraty włosów, poza hormonami to:

- starzenie się komórek mieszków włosowych przez agresje zewnętrzne i brak troski,

- braki w odżywianiu włosów przez postępujące zmniejszanie się mikrokrążenia w owłosionej części skóry na głowie,

- słaby wzrost komórek włosowych, które powstają wolniej i w mniejszej liczbie.

Innymi przyczynami łysienia, które wspomniane są jedynie z przyczyn informacyjnych, ponieważ nie poddają się one leczeniu lotionem będącym przedmiotem niniejszego wynalazku, są między innymi: a) łysienie skroniowe spowodowane przez podawanie leków różnego typu, najlepiej poznanyPL 200 835 B1 mi są te, które pochodzą z podawania produktów przeciwnowotworowych; b) łysienie o podstawie żywieniowej lub metabolicznej; c) łysienie spowodowane zmianami w centralnym układzie nerwowym; d) łysienie plackowate polegające na nagłym zanikaniu włosów na jednej lub więcej powierzchni owłosionej części skóry głowy, spowodowane zmianami w układzie immunologicznym, kiedy mieszek włosowy jest atakowany przez limfocyty i przerwany jest gwałtownie etap regeneracji.

Od wielu lat i w celu zadowolenia wciąż rosnących wymagań w dzisiejszym społeczeństwie, w którym dla wielu ludzi wygląd osobisty jest bardzo waż nym czynnikiem, przemysł kosmetyczny opracowuje kompozycje do włosów, które zmniejszają oraz idealnie eliminują skutki łysienia, oraz bardziej szczegółowo, indukują lub ułatwiają wzrost włosów.

Firma zgłaszająca niniejszy wynalazek po długich i kompleksowych badaniach odkryła nowy lotion do włosów, którego zasadniczą charakterystyką jest specyficzna natura jego czterech aktywnych składników, trzy z nich są pochodzenia roślinnego i czwarty jest pochodzenia syntetycznego, bardziej szczegółowo jest związkiem krzemoorganicznym. Trzy składniki pochodzenia roślinnego to:

i) ekstrakt chmielu (Humulus lupulus), ii) ekstrakt rozmarynu (Rosmarinus officinalis L.), iii) ekstrakt Swertii (Swertia japonica) i czwartym związkiem jest iv) salicylan silanodiolu.

Pozostałe składniki preparatu utworzone są do postaci dopuszczonego do stosowania w kosmetyce medium, zwykle medium alkoholowego lub wodnoalkoholowego, które może zawierać inne składniki pomocnicze, takie jak witaminy, barwniki, środki zapachowe i inne.

Rozmaryn (Rosmarinus officinalis) jest krzewiastą rośliną z rodziny Lamiaceae, która osiąga ponad metr wysokości, z wąskimi liśćmi z białawą częścią spodnią. Jej kwiaty są koloru liliowego lub białego. Ekstrakt zastosowany w lotionie według niniejszego wynalazku, który zawiera szeroką różnorodność cząsteczek, jest ekstraktem wodnoalkoholowym (50% alkohol) liści rośliny z 7-10% wagowo/wagowych stężeniem suchej masy 7-10% wagowo/wagowych. Liczne badania dowiodły, że ekstrakt rozmarynu wykazuje działanie na dwóch podstawowych biochemicznych drogach w kompleksowym zjawisku będącym podstawą łysienia:

- chroni błony komórkowe, co pomaga neutralizować działanie wolnych rodników wytwarzanych w licznych niekontrolowanych reakcjach utleniania, które mają miejsce w tkankach;

- zmniejsza wytwarzanie dihydrotestosteronu (DHT) bezpoś rednio zaangażowanego w proces łysienia, jak wytłumaczono powyżej.

Chmiel (Humulus lupulus) jest rośliną z rodziny Cannabinacea. Roślina ta stosowana jest przede wszystkim do wytwarzania piwa. Olej chmielowy zawiera głównie terpeny i humuleny [(E,E,E)-2,6,6,9-tetrametylo-1,4,8-cykloundekatrien]. Według niniejszego wynalazku jako lotion stosowany jest lotion wodnoalkoholowy, który działa jako:

- inhibitor aktywności 5-alfa-reduktazy (typ I) enzymu odpowiedzialnego za tworzenie DHT, który jest głównym hormonem odpowiedzialnym za utratę włosów w łysieniu androgenicznym,

- czynnik aktywują cy proliferację keratynocytu,

- przeciwutleniają cy inhibitor wolnych rodników, nieco mniej skuteczny ni ż ekstrakt rozmarynu.

Z szerokiej rozmaitości roślin z rodziny Swertia, w lotionie do włosów według niniejszego wynalazku zastosowano Swertia japonica, konkretnie ekstrakt glikolowy z zawartością swertia-marin nie niższą niż 3% (wagowo/wagowych). Roślina ta jest szeroko akceptowana w Japonii, zarówno do wewnętrznego jak i zewnętrznego zastosowania, w celu leczenia szerokiej różnorodności chorób. W badaniach przeprowadzonych przez S.Utsunomiya, T.Nishiura i Y.Hagihara w Department of Dermatology of the Tokushima University (Japonia) wykazano, że dzięki bezpośredniej stymulacji mieszków włosowych i aktywacji krążenia krwi do korzenia włosa, ekstrakt poprawiał dostarczanie tlenu i składników odżywczych do podstawy mieszka włosowego, odż ywiając komórki włosowe, co przekładało się na stymulowanie wzrostu włosów.

Salicylan silanodiolu jest biologicznie aktywnym związkiem krzemu, który opisany jest w światowym opisie patentowym numer WO 96/10574. Krzem wraz z węglem jest najpowszechniejszym pierwiastkiem chemicznym w przyrodzie. W śladowych ilościach odgrywa ważną rolę w układach biologicznych i jest obecny w naskórku i powłoczce pochewki włosa, gdzie działa w celu zwiększenia odporności chemicznej keratyny przez uczestniczenie w tworzeniu siateczki włókien kolagenu i odpowiednio w odbudowywaniu włosów związanym ze zwiększeniem odporności trzonu włosa. Poza działaniem krzemu w układach biologicznych ogólnie, opublikowano kilka dokumentów, które wykazały jego ważkość w regulacji fizjologicznych cyklów wzrostu włosów i jako cytostymulanta brodawki warstwy właściwej skóry.

Trzy główne właściwości krzemu, o wielkiej użyteczności w leczeniu włosów to:

PL 200 835 B1

- efekty odbudowywania/uwadniania, ponieważ wiąże się z biał kami i innymi uwadniają cymi substancjami, umożliwiając owłosionej części skóry głowy powrót do koniecznego stopnia nawilżenia i uniknię cia ponownego odwodnienia;

- cytostymulacja naskórka i komórek mieszka wł osowego;

- element anty wolno-rodnikowy, reorganizuje błony komórkowe, nadając im odporność na działanie wolnych rodników i tym samym na starzenie.

Problem zaopatrywania w krzem układów biologicznych polega na odkryciu drogi, którą związki tego pierwiastka mogą być asymilowane przez organizm, w przeciwieństwie do krzemu pierwiastkowego lub krzemianów. Związkiem krzemu, który spełnia ten wymóg jest salicylan silanodiolu, który razem z trzema ekstraktami roślinnymi wspomnianymi powyżej, wydaje się być szczególnie odpowiedni jako czynnik ochronny dla włosów i wspomagający ich wzrost.

Firma zgłaszająca rozumie, że interakcje salicylanu silanodiolu (który, jako jeden z czterech aktywnych składników, jest zastosowany w najmniejszej ilości) z różnymi rodzajami cząsteczek zawartymi w ekstraktach trzech roślin wspomnianych powyżej, które tworzą resztę aktywnych składników, prowokują środek wspomagający i działanie ochronne na przyczyny łysienia androgenicznego, kiedy podawane są na owłosioną część skóry głowy. Prowadzi to do zmniejszenia utraty włosów i w przypadku, kiedy mieszki włosowe nie zanikły całkowicie, może powodować ponowny wzrost nowych włosów. Takie wyniki przedstawiono w próbach przeprowadzonych z 40 ochotnikami. Próba ta opisana jest bardziej szczegółowo w poniższych przykładach.

Krótkie zestawienie różnych prób w tej dziedzinie wiedzy w celu znalezienia skutecznej kompozycji kosmetycznej do kontroli utraty włosów i stymulowania ich wzrostu przedstawiono poniżej.

Przedmiotem opisu patentowego Federacji Rosyjskiej numer SU 488559 (UKRBYTKHIM FIRM) jest odżywka do włosów, która zapobiega utracie włosów i tworzeniu się łupieżu, zawierająca ekstrakty z węglanem rośliny warmwood, glicerynę, emulgator i wodę. Odnośnie sposobu według niniejszego wynalazku powinno się podkreślić, że w tym opisie patentowym wspomniano tylko jeden (ekstrakt z chmielu) z czterech aktywnych składników, które zawiera lotion będący przedmiotem niniejszego wynalazku.

Japoński opis patentowy numer JP 40022598 (SHIGEKURA), którego tytuł brzmi: „Gentian Extracts opisuje proces wytwarzania ekstraktów z roślin goryczki żółtej, które jak opisano posiadają działanie wzmacniające i stymulujące wzrost włosów, oraz, są skuteczne w celu leczenia schorzeń wątroby i wzrostów rakowych. Ponadto, przypisywane są im właściwości stymulowania serca i zastosowano je w pielęgnacji skóry. Wśród szerokiej różnorodności dodatkowych składników, które mogą być włączane do tych ekstraktów wspomniany jest ekstrakt rośliny ang. Japanese Swertia.

Japoński opis patentowy numer JP 40018281 (OGIHARA) odnosi się do sposobu wytwarzania estru kwasu octowego i składnika ekstrahowanego z roślin goryczki żółtej, takich jak Swertia chinensis, Swertia tosaenis i inne (z wyraźnym wyłączeniem Swertia japonica). Wymieniony otrzymany octan stosowano jako czynnik przyspieszający wzrost włosów lub jako kosmetyk do skóry. Ponieważ odmianę japonica wyraźnie wykluczono, można wyciągnąć wniosek, że ten japoński opis patentowy nie odnosi się do przedmiotu niniejszego zgłoszenia. Składnik aktywny według niniejszego wynalazku można docenić ponieważ posiada mieszane cechy pomiędzy czystym składnikiem roślinnym i związkiem syntetycznym.

Kanadyjski opis patentowy numer CA 672965 (HAGIWARA) odnosi się do kompozycji odżywczej lub odbudowującej włosy, która składa się z przynajmniej jednego z gorzkich składników rośliny Swertia japonica Makino i nietoksycznego rozcieńczalnika. Poza odżywianiem włosów lub właściwościami odbudowującymi, które wspomniane są w tym opisie, kompozycji przypisane są też właściwości przeciwłojotokowe i przeciwświądowe.

Przedmiotem francuskiego opisu patentowego numer 2129804 (SLATCHO) jest „Wstrzymanie utraty włosów przy pomocy kremu lub lotionu zawierającego kamforę i smalec. Wśród innych składników obecnych w kremie lub lotionie jest także ekstrakt rozmarynu.

Przedmiotem francuskiego opisu patentowego numer 1545601 (PEREIRA-BORGES-MARQUES M) jest przeciwłupieżowy lotion, który zawiera ekstrakty rozmarynu i liści eukaliptusa, szpik kostny i sól morską. Oprócz podania jednego z aktywnych składników lotionu według niniejszego wynalazku, przedmiot tego opisu nie jest wyraźnie skierowany na kontrolowanie utraty włosów i zwiększanie wzrostu włosów, ale tylko pośrednio przez kontrolowanie łupieżu.

PL 200 835 B1

Japoński opis patentowy numer JP 05051308 (FUKUDA HIDECO) opisuje leczenie włosów roztworem, którego aktywne składniki stanowią wyłącznie składniki różnych ziół, wśród których znajdują się rozmaryn i Swertia japonica.

Japoński opis patentowy numer JP 09175950 (DAIICHI SEIYAKU CO. LTD.) szczegółowo opisuje preparaty do stymulowania wzrostu włosów, które zawierają stabilizowany chlorek karpronium i ekstrakty roś linne, wś ród których wspomniany jest rozmaryn i Swertia japonica.

Japoński opis patentowy numer JP 09183718 (KOSEI CO LTD) odnosi się do kompozycji kosmetycznych do użytku zewnętrznego, których głównymi składnikami aktywnymi są kwas fitynowy (kwas inozytoloheksafosforowy) i/lub jego sole. Jako ewentualne składniki wspomniane są ekstrakty rozmarynu i Swertia japonica.

Europejski opis patentowy EP-0797984 (należący do firmy SISHEIDO COMPANY LIMITED z pierwszeństwem z japońskiego zgłoszenia o numerze 97105058) opisuje kompozycję, wśród której składników obecne są ekstrakty z rozmarynu oraz Swertia i chociaż jest szczególnie polecany do kontrolowania starzenia się skóry, posiada także zastosowanie jako tonik do włosów ponieważ działa w strefie otaczaj ą cej wł osy.

Przedmiotem japońskiego opisu patentowego numer JP 10059829 (NOEVIR CO, LTD) jest tonik do włosów zawierający składniki odżywcze zakapsułkowane w tłuszczach. Ekstrakty rozmarynu i chmielu są wśród wielu wymienionych składników.

Przedmiotem japońskiego opisu patentowego numer JP 07196456 (SUNSTAR KK) są preparaty do włosów, które zawierają kopolimery winylopirolidonu i ekstrakty roślinne, wśród których ekstrakty rozmarynu i chmielu wspomniane są jako posiadające tę samą zależność z lotionem według niniejszego wynalazku, co wspomniane w japońskim opisie patentowym cytowanym w poprzednim akapicie.

Szwajcarski opis patentowy numer CH 682631 (V. FORGACS, K. PACZOLAY, G. PINTZ i J.P. TATAR) opisuje kompozycje, które wspomagają wzrost włosów, zawierające składniki ziołowe, takie jak pokrzywa, bratek i gwiazdnica jako główne składniki, jako inne ewentualne składniki cytowane są ekstrakty chmielu i rozmarynu.

Opis patentowy Federacji Rosyjskiej numer SU 1247011 (AEROSOL SCIENTIFIC-INDUSTRIAL ENTERPRISES) opisuje, tak jak dwa wcześniejsze opisy patentowe, kompozycje do włosów, wśród których składników wspomniane są ekstrakty chmielu i rozmarynu.

Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki numer US 4 933 177 (L'OREAL) opisuje kompozycje kosmetyczne do leczenia włosów i skóry w postaci rozpylonych cząstek, związek z lotionem według niniejszego wynalazku jest taki, że wśród innych składników kompozycji obecny jest rozmaryn.

Japoński opis patentowy numer JP 09241131 (NENDO KAGAKU KENKYUSHO KK) opisuje czynniki, które wspomagają wzrost włosów, wśród których znajdują się chmiel i Swertia japonica.

Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki numer US 5 656 264 (SANSYO SEIYAKU CO, LTD) odnosi się do sposobu wspomagania wzrostu włosów przez stosowanie kompozycji, której główne składniki posiadają charakter syntetyczny, wśród których obecne są związki difenylomocznika, pochodne pirymidyny, związki imidazolowe, związki benzoiloaminomocznika i związki aminopirolo[2,3-d]-pirymidyny. W wymienionym opisie patentowym wykazano, że wcześniejsze związki mogą być stosowane z innymi składnikami, wśród których wymieniono rozmaryn.

Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki numer US 5 053 222 (SHISEDO COMPANY LTD) opisuje kompozycję kosmetyczną do higieny włosów, której głównymi aktywnymi składnikami są diester kwasu fosforowego z kwasem askorbinowym i tokoferolem. Wśród innych ewentualnych składników wspomniane są ekstrakty rozmaitych roślin, wśród których cytowany jest rozmaryn.

Europejski opis patentowy numer EP 0872228 (KAO CORPORATION) odnosi się do kosmetycznych sposobów wykorzystujących kompozycje, których aktywne składniki są wyłącznie pochodzenia roślinnego, wśród których cytowane są ekstrakty Swertia i rozmarynu.

Przedmiotem japońskiego opisu patentowego numer JP 10152426 (KANEBO LTD) są kondycjonujące kompozycje do skóry, które zawierają mocznik jako zasadniczy składnik i rozmaite produkty uzyskane z roślin, wśród których wymienione są te z rozmarynu, chmielu i Swertia.

Japoński opis patentowy numer JP 07277939 (DOWA MINING CO) odnosi się do preparatów do stosowania miejscowego, o kosmetycznym zastosowaniu przeciwko starzeniu się skóry, które zawierają aktywny tlen, przeciwutleniacze i inne biologicznie aktywne substancje, wśród których wymienione są ekstrakty z rozmarynu, chmielu i Swertia japonica.

Opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki numer US 4 919 846 (SHISEIDO COMPANY LTD) obejmuje kompozycję myjącą, która zawiera czwartorzędowy kationowy amoniowy środek po6

PL 200 835 B1 wierzchniowo czynny i karboksylowy anionowy środek powierzchniowo czynny. Wymieniona kompozycja, która posiada zastosowanie jako szampon a nie jako lotion przeciwko utracie włosów lub lotion wspomagający wzrost włosów, może posiadać inne, nie zasadnicze składniki, takie jak ekstrakty Swertia japonica, rozmarynu i chmielu.

Pod względem związków syntetycznych o aktywności przeciwko utracie włosów i aktywności wspomagającej wzrost włosów, MINOXIDIL (którego chemiczną nazwą jest 3-tlenek 6-(1-piperydynylo)-2,4-pirymidynodiaminy, opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki numer 3 644 364) jest dobrze znany. Początkowo był stosowany w leczeniu nadciśnienia. Kiedy pacjenci z nadciśnieniem odnotowali niespodziewany wzrost włosów, dokonano odkrycia tego skutku ubocznego i po pewny w „Vademecun Internacional jako produkt farmaceutyczny „LACOVIN, w postaci 2% roztworu wodnoalkoholowego, zawierającego glikol propylenowy. Jednak ponieważ nawet wówczas, gdy podawany jest miejscowo, działa jako czynnik obniżający ciśnienie, został zakazany jako produkt kosmetyczny przez Unię Europejską, gdyż powoduje zagrożenie przy zastosowaniu u pacjentów z niedociśnieniem. Podobnie, jego zastosowanie farmaceutyczne jako doustnego czynnika obniżającego ciśnienie zostało odrzucone, z powodu obu jego działań ubocznych i ponieważ przewyższał nową rodzinę czynników obniżających ciśnienie.

W Międzynarodowym Zgłoszeniu Patentowym numer WO/10574 (PCT/FR 95/01267), opisano wytwarzanie rodziny biologicznie aktywnych związków krzemu, wśród których znalazł się także salicylan silanodiolu, jednak należy zaznaczyć, że tylko w przykładzie 5 wymienionego opisu patentowego przedstawiono lotion przeciwko utracie włosów. Jednakże, wymieniony lotion posiada wyróżniające cechy: a) zastosowanie sililo-pantenolu jako związku specyficznego (odmiennie niż salicylan metylowy); b) zastosowanie ilości o wiele wyższych (4%) niż, ilości związku krzemu zastosowane w niniejszym wynalazku (< 0,1%); i c) przeznaczenie do kontrolowania łysienia łojotokowego.

Przeglądając stan wcześniejszej wiedzy stwierdzono, że lotion do włosów według wynalazku nie jest poprzedzony przez kompozycje, które starały się rozwiązać problem łysienia. Dodatkowo do swoich doskonałych właściwości lotion według wynalazku wykazuje korzystne zastosowanie syntetycznego składnika krzemowego w minimalnych ilościach, mniej niż 0,1% masy, co ze względów praktycznych pozwala mu być zaklasyfikowanym jako ekologiczna kompozycja kosmetyczna.

Przedmiotem wynalazku jest lotion do włosów złożony z wyciągu z ziół, związków syntetycznych i odpowiedniego medium kosmetycznego, charakteryzujący się tym, że jako aktywny składnik zawiera mieszaninę czynników obejmującą:

i) wodnoalkoholowy ekstrakt chmielu (Humulus lupulus) 55-65% wagowo/wagowy, ii) wodnoalkoholowy ekstrakt rozmarynu (Rosmarinus officinalis L.) 25-35% wagowo/wagowy, iii) glikolowy ekstrakt Swertia (Swertia japonica) 7-10% wagowo/wagowy, oraz iv) salicylan silanodiolu 1-2%; oraz pozostałe składniki pomocnicze w akceptowalym kosmetycznie medium, przy czym wspomniany składnik aktywny obecny jest w lotionie w ilości skutecznej do zapobiegania lub leczenia utraty włosów lub sprzyjania porostowi włosów u użytkownika. Korzystnie czynniki aktywne (trzy ekstrakty + związek Si) stanowią 2 do 6% wagowo/wagowych, a pozostałe składniki 98 do 94% wagowo/wagowych.

Łatwo zauważyć zatem, że proporcje czterech aktywnych składników są takie, że odpowiadają stosunkowi:

L > R > Sw > Ssi gdzie:

L - % ekstraktu chmielu

R - % ekstraktu rozmarynu

Sw - % ekstraktu Swertia

Si - % salicylanu silanodiolu.

Korzystnie, wspomniane medium zawiera roztwór wodnoetanolowy 30% w alkoholu etylowym. W lotionie według wynalazku, medium korzystnie zawiera ponadto składniki pomocnicze lub składniki wybrane z grupy obejmującej witaminy, barwniki i substancje zapachowe. Jako witaminy medium korzystniej zawiera pantenol.

Aby lotion według wynalazku dał korzystne wyniki, konieczny jest intensywny program codziennego podawania ampułki zawierającej pojedynczą dawkę 6 ml, w czasie przynajmniej 6 tygodni.

Jest bardzo pożądane, aby po intensywnym leczeniu nastąpiło podtrzymujące leczenie programem 3 - 6 ml ampułek każdego dnia w czasie 2 miesięcy.

PL 200 835 B1

W przypadkach poważnego łysienia, intensywne leczenie powinno być wydłużone o kolejne miesiące i następnie powinien być zastosowany program podtrzymujący prowadzony w identyczny sposób.

Zaleca się aby przed podawaniu lotionu do włosów według wynalazku, włosy były umyte 2 lub razy na tydzień odpowiednim szamponem o pH około 5,5. Następnie po wysuszeniu włosów ręcznikiem zawartość ampułki powinna zostać nałożona przez delikatne wmasowanie, by ułatwić absorpcję i ułatwić zmoczenie owłosionej części skóry głowy.

Wynalazek zilustrowano następującymi przykładami, które są jedynie zamieszczone w celu zilustrowania przeznaczeń, a nie ograniczania.

P r z y k ł a d 1

Sposobami zwykle stosowanymi w kosmetyce przygotowano z poniższej kompozycji porcję 10 kg lotionu według wynalazku:

Składnik	Ilość w gramach	% wagowo/wagowe
Alkohol skażony	2700	27,00
Uwodorniony oksyetylenowany olej rycynowy	150	1,50
Składnik zapachowy	175	1,75
Dejonizowana woda	6640	66,40
Ekstrakt Swertia	25	0,25
Salicylan silanodiolu	7	0,07
Ekstrakt chmielu	210	2,10
Ekstrakt rozmarynu	85	0,85
Pantenol	8	0,08
ogółem	10000	100,00

P r z y k ł a d 2

Sposobem opisanym w przykładzie 1, przygotowano inny preparat według wynalazku o następującym składzie na 100 g.

Ekstrakt rozmarynu 1,1 g

Ekstrakt chmielu 1,8 g

Ekstrakt swertia 0,25 g

Salicylan silanodiolu 0,04 g

Alkohol etylowy 32 g

Woda, do 100 g

Ocena właściwości lotionu według wynalazku

W celu ocenienia skuteczności in vitro lotionu do włosów według niniejszego wynalazku, opracowano metodę określenia działania hamującego wymienionego lotionu na aktywność 5-alfareduktazy (typ I) enzymu odpowiedzialnego za tworzenie dihydrotestosteronu (DHT) w komórkach mieszków włosowych.

Wykazano, że zastosowane ekstrakty chmielu i rozmarynu działały jako skuteczne inhibitory enzymu, zmniejszając jego aktywność do wartości od 50% do 80% obserwowanej przy braku inhibitora.

W celu oceny skuteczności lotionu do włosów według wynalazku przeciwko utracie włosów przeprowadzono badania w których porównano skuteczność produktu według wynalazku, nazwanego Con. 628 i produktu porównawczego oznaczonego Con. 749. W badaniu brało udział 40 ochotników (20 mężczyzn i 20 kobiet), którzy dotknięci byli albo łysieniem androgenicznym albo ang. telogen elluvious. Każdy badany losowo otrzymywał jeden lub dwa produkty i każdemu pokazano, jak stosować produkt na owłosioną część skóry głowy zgodnie z określonym sposobem dwa razy dziennie w czasie 6 miesięcy.

Przed rozpoczęciem badania (czas t0) i po 2, 4 i 6 miesiącach leczenia przeprowadzono badania sposobem dermatologicznym i instrumentalnym. Wykonano fotrikogramy określonych obszarów owłosionej części skóry głowy na początku i na koniec leczenia.

PL 200 835 B1

Wyniki otrzymane z dwoma produktami przedstawiono w poniższej tablicy:

Con. 749 (bez ekstraktu organicznego lub związku krzemoorganicznego)	Con. 623 (Lotion według wynalazku)
Stwierdzono poprawę, która nie była istotna statystycznie w obszarze odporności odbudowanych włosów.	Stwierdzono istotną statystycznie poprawę w odporności odbudowanych włosów w obszarze poprawy po 4 miesiącach leczenia i na koniec leczenia (p < 0,05).
Stwierdzono progresywne cofnięcie objawów klinicznych związanych z utratą włosów (łojotok i łupież). Zmniejszenie wartości klinicznych danych związanych z oboma objawami nie było istotne statystycznie w żadnych momencie w czasie badania.	Stwierdzono progresywne cofnięcie dwóch objawów klinicznych związanych z utratą włosów (łojotok i łupież). Zmniejszenie wartości klinicznych danych związanych z łupieżem było istotne statystycznie po czterech i sześciu miesiącach leczenia (p < 0,05).
Zaobserwowano nieistotne statystycznie zmniejszenie ilości utraconych włosów przy myciu na koniec leczenia.	Zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie ilości utraconych włosów przy myciu na koniec leczenia (p < 0,05).
Zaobserwowano wzrost mikrokrążenia w owłosionej części skóry głowy na koniec leczenia, linia istotnego rozdzielenia (p = 0,05).	Zaobserwowano wzrost mikrokrążenia w owłosionej części skóry głowy na koniec leczenia ( p < 0,05).
Zaobserwowano statystycznie istotne zmniejszenie zmierzonych wartości łojotoku po 4 miesiącach i po 6 miesiącach leczenia (p < 0,05).	Zaobserwowano statystycznie istotne zmniejszenie zmierzonych wartości łojotoku po 4 miesiącach (p = 0,01) i po 6 miesiącach leczenia (p < 0,051).
Zaobserwowano statystycznie istotny wzrost 10,8% wzrostu nowych włosów na koniec badania (p < 0,05) wyrażony jako średnia gęstość włosów na jednostce powierzchni.	Zaobserwowano statystycznie istotny wzrost 22,4% wzrostu nowych włosów na koniec badania (p < 0,05) wyrażony jako średnia gęstość włosów na jednostce powierzchni.
Zaobserwowano statystycznie istotny wzrost w szybkim wzroście włosów (anageniczny) i statystycznie istotny spadek w wolnym wzroście włosów (telegeniczny) na koniec leczenia (p < 0,05).	Zaobserwowano statystycznie istotny wzrost w szybkim wzroście włosów (anageniczny) i statystycznie istotny spadek w wolnym wzroście włosów (telegeniczny) na koniec leczenia (p < 0,05).
Zaobserwowano 8% wzrost w stosunku A/T (anagen/telegen), istotny statystycznie, na koniec leczenia.	Zaobserwowano 20% wzrost w stosunku A/T (anagen/telegen), istotny statystycznie, na koniec leczenia.

Subiektywne oceny po leczeniu

Na koniec leczenia każdy pacjent z grupy 20, poproszony zostało wyrażenie swojej opinii (osobiste wrażenia) o skuteczności produktu według wynalazku przeciwko utracie włosów w następującej czteropunktowej skali.

- brak skutecznoś ci

- niewielka skuteczność

- umiarkowana skuteczność

- wysoka skuteczność

Wyniki przedstawiono w poniższej tablicy

	0	1	2	3
Cod. 749	-	5 (25%)	14 (70%)	1 (5%)
Cod. 628	-	3 (15%)	13 (65%)	4 (20%)

Tolerancja produktu

Nie zaobserwowano żadnych miejscowych nietolerancji podczas leczenia. Kilku pacjentów informowało o zmniejszeniu łojotoku i zwiększeniu suchości owłosionej skóry głowy po zastosowaniu produktów badanych.

Claims (5)

1. Lotion do włosów złożony z wyciągów ziół, związków syntetycznych i odpowiedniego medium kosmetycznego, znamienne tym, że jako aktywny składnik zawiera mieszaninę czynników obejmującą:

i) wodnoalkoholowy ekstrakt chmielu (Humulus lupulus) 55-65% wagowo/wagowy ii) wodnoalkoholowy ekstrakt rozmarynu (Rosmarinus officinalis L.) 25-35% wagowo/wagowy, iii) glikolowy ekstrakt Swertia (Swertia japonica) 7-10% wagowo/wagowy, oraz iv) salicylan silanodiolu 1-2%; oraz pozostałe składniki pomocnicze w akceptowalym kosmetycznie medium, przy czym wspomniany składnik aktywny obecny jest w lotionie w ilości skutecznej do zapobiegania lub leczenia utraty włosów lub sprzyjania porostowi włosów u użytkownika.

2. Lotion według zastrz. 1, znamienny tym, że czynniki aktywne (i), (ii), (iii) i (iv) stanowią 2 do 6% wagowo/wagowych wszystkich składników w lotionie do włosów, a pozostałe składniki stanowią 98 do 94% wagowo/wagowych.

3. Lioton według zastrz. 1, znamienny tym, że wspomniane medium zawiera roztwór wodnoetanolowy 30% w alkoholu etylowym.

4. Lotion według zastrz. 3, znamienny tym, że medium zawiera ponadto składniki pomocnicze lub składniki wybrane z grupy obejmującej witaminy, barwniki i środki zapachowe.

5. Lotion według zastrz. 4, znamienny tym, że medium jako witaminy zawiera pantenol.