RS56503B1 - Derivati pirolo [2,3-d] pirimidina kao inhibitori janus kinaza (jak) - Google Patents

Derivati pirolo [2,3-d] pirimidina kao inhibitori janus kinaza (jak)

Info

Publication number
RS56503B1
RS56503B1 RS20171095A RSP20171095A RS56503B1 RS 56503 B1 RS56503 B1 RS 56503B1 RS 20171095 A RS20171095 A RS 20171095A RS P20171095 A RSP20171095 A RS P20171095A RS 56503 B1 RS56503 B1 RS 56503B1
Authority
RS
Serbia
Prior art keywords
core
holes
cylinder
key
radially
Prior art date
Application number
RS20171095A
Other languages
English (en)
Inventor
Matthew Frank Brown
Ashley Edward Fenwick
Mark Edward Flanagan
Andrea Gonzales
Timothy Allan Johnson
Neelu Kaila
Fry Mark J Mitton
Joseph Walter Strohbach
Ruth E Tenbrink
John David Trzupek
Rayomand Jal Unwalla
Michael L Vazquez
Mihir D Parikh
Original Assignee
Pfizer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=50151346&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RS56503(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Pfizer filed Critical Pfizer
Publication of RS56503B1 publication Critical patent/RS56503B1/sr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53861,4-Oxazines, e.g. morpholine spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)

Description

CILINDARSKA BRAVA SA KODIRANIM KLJUČEM
Oblast tehnike
Predmet pronalaska pripada, uopšteno posmatrano, u oblast gradjevinarstva odnosno u oblast brava, ključeva, okova i sefova a bliže u oblast brava i pribora.
Prema Medjunarodnoj klasifikaciji patenata (MKP) predmet pronalaska je označen i klasifikovan osnovnim klasifikacionim simbolima: E 05 B U/06 koji se odnosi na uredjaje za sprečavanje vadjenja ključa iz brave radi sprečavanja upotrebe kalauza/ E 05 B 15/08 koji se odnosi na vodjice ključeva odnosno trnova za vodjenje ključeva, E 05 B 17/18 koji se odnosi na pokrovke ili male štitove rupa za ključ u obliku poklopaca ili klizača, E 05 B 27/10 koji se odnosi na cilindar brave sa zadržačima u vidu trna koji se aktiviraju posredstvom drugih površina ključa, npr. otvorima koji prihvataju isturene delove zadržača.
Tehnički problem
Tehnički problem koji se želi resiti predmetnim pronalaskom sastoji se u sledećem: kako izvesti cilindar bravu sa zadržačima u vidu trna i kuglica, koja bi bila jednostavne konstrukcije, lako, sigurno i brzo se otključavala/zaključavala, bila apsolutno sigurna od obijanja, sa neograničenim brojem mogućih kombinacija "šifriranja" i namenski univerzalna.
Stanje tehnike
Postoje brojna rešenja brava prikazana u patentnoj ili nepatentnoj literaturi. Reč brava treba da označava, pored uobičajenih brava za vrata raznih vrsta, brava za volan vozila kao i sve vrste specijalnih brava kao što su katanci i drugo. Koncepcijski postoji više grupa brava koje se medjusobno razlikuju po načinu zabravljivanja/ođbravljivanja. Tako postoje brave sa obrtnim ključevima koji lamelaste zadržače pomeraju upravno na ključ, brave čiji se zadržači podešavaju ubacivanjem ključa, cilindar brave kod kojih se zasun pokreće sredstvima drugačijim od ključa, brave sa permutacijama, brave sa pokaznim uredjajima ili brojačima vremena, brave za posebne svrhe i dr. Najrasprostranjenije su cilindar brave sa zadržačima u vidu trna ili kuglica i cilindar brave sa lamelastim zadržačima.
Tako jc jedno poznato rešenje brave iz YU patentne prijave P-731/92 pod nazivom "Cilindarska brava sa ključem". Kod ovoga rešenja cilindar je profilisan kao polucilindar i sadrži cilindarsko kućište koje na svom gornjem, u suštini kružnom cilindričnom delu, sadrži uzdužno pruženi otvor jezgra za montiranje jezgra cilindra. Jezgro cilindra nosi element za zabravljivanje na svom prema unutra lociranom kraju. Obrtanje jezgra cilindra se na taj način prenosi na elemente brave. Element brave ostaje aksijalno nepokretan u izresku u kućištu cilindra. Prirubnički deo kućišta cilindra se pruža radijalno do kružnog cilindričnog dela. Provrti kućišta postavljeni u nizu i koji se pružaju radijalno do jezgra cilindra su predvidjeni u prirubničkom delu. Njihovi krajevi daleko od jezgra cilindra su zaptiveni pomoću klinova. Ovi provrti kućišta služe za prihvat opruga klinova i klinova samih. Provrti jezgra koji su orjentisani radijalno u odnosu na jezgro cilindra za prihvat čivija su poravnati sa provrtima kućišta. Klinovi kućišta i klinovi jezgra obrazuju graničnik koji sprečava obrtanje jezgra cilindra a time i elemenata brave kada ključ nije uvučen. Klinovi jezgra se pomeraju samo uvlačenjem odgovarajućeg ključa u kanal u jezgru cilindra tako da posebni spoj izmedju klinova jezgra i klinovi kućišta su locirani na nivou klizajućeg spoja jezgra cilindra.
Još jedno poznato rešenje prikazano je u Patentnom spisu YU PS 45139 pod nazivom " Cilindrična brava sa dvostrukim zaključavanjem cilindra". Ovo rešenje se odnosi na cilindričnu bravu sa dvostrukim zaključavanjem cilindra u kojoj se zaključavanje cilindra vrši sa dvije strane, različitim sistemima čivija i podizača pomoću profilisanog ključa, i to tako da se sa donje strane cilindra koristi standardni sistem zapornih čivija i podizača, pod dejstvom opruga, a sa gornje strane sistem zapornih čivija i podizača smeštenih u gornjem delu vertikalne ravni, koja prolazi kroz osu cilindra, a pokretnih pod uticajem sile zemljine teže. Pored toga, u sredini cilindra izvedeni su žljebovi u koje se ubacuju pločice, a što služi za sprečavanje otključavanja gornjeg sistema stranim predmetima.
Još neka od relevantnih poznatih rešenja prikazana su u Patentnim spisima: YU prijavi patenta P-500/98 u kojoj je prikazana programirana cilindarska brava sa glavnim ključevima, YU patentna prijava P-1812/80 u kojoj je prikazana profilna cilindarska brava, YU prijava patenta P-678/92 u kojoj je prikazana brava upravljača vozila, YU patentna prijava P-1812/80 u kojoj je prikazana profilna cilindarska brava, YU prijava patenta P-678/92 u kojoj je prikazana brava upravljača vozila,YU prijava patenta P-1487/867 u kojoj je prikazana blokirajuća sigurnosna brava za motorna vozila i dr.
Osnovni nedostaci poznatih brava, a neke od njih su gore navedene, su složenost konstrukcije, mogućnost obijanja, mali broj kombinacija šifriranja i namenski su ograničene.
Izlaganje suštine pronalaska
Pronalazak se odnosi na cilindarsku bravu sa kodiranim ključem koja se sastoji od cilindra i kodiranog ključa, pri čemu se cilindar sastoji od spoljašnje zaštitne obloge unutar koje je radijalno učvršćen pregradni zid. Ono što predstavlja novost rešenja je što je ispod same obloge postavljeno kućište unutar koga je, i koaksijalno sa njim, okretno postavljeno cilindrično jezgro u kome je aksijalno izveden centralni otvor. U osi pomenutog otvora postavljen je trn za vodjenje ključa. U tclu kućišta radijalno su izvedeni provrti, dok su koaksijalno sa njima u jezgru izvedeni drugi provrti. Unutar provrta kućišta smeštene su opruge, pločice i zaporni Čepovi, dok su u provrtima jezgra klizno postavljeni zadržači. Zadržači su izvedeni u vidu klinova ili parova kuglica. Na levom kraju jezgra, koje delom prolazi kroz otvor u zidu i u vidu konzole je postavljeno u manjem prostoru unutar obloge, učvršćen je element za zabravljivanje. Novost rešenja predstavlja i trn, koji se slobodnim krajem prostire do samog ulaza u cilindar, a koji je drugim (levim) krajem učvršćen u čaurastom nastavku za odbravljivanje postavljenom u jezgru. Jezgro, čaurasti nastavak i trn medjusobno su povezani sa vijkom koji je radijalno uvrnut u konzolni deo jezgra. Čeona strana cilindra, odnosno strana ulaska ključa, zatvorena je sa sigurnosnom pločom. Ključ se sastoji od drške i tela sa otvorima za ulaz vrhova zadržača. pri čemu je vrh tela ključa izveden sa profilisanom kosinom koja odgovara profilu nastavka. Tzv. "šifriranje" brave istovremeno se može vršiti brojem zadržača, razmeštajem zadržača na cilindru, kako radijalno tako i aksijalno po obimu kućišta, menjanjem dubine ulaska zadržača u otvore tela i promenom dužine nastavka.
Cilj pronalaska je da omogući da se izvede brava koja bi bila jednostavne konstrukcije, koja bi se lako, sigurno i brzo otključavala/zaključavala, bila apsolutno sigurna od bilo koje vrste obijanja, pri čemu bi imala neograničen broj mogućih kombinacija "šifriranja" a ujedno bi bila namenski univerzalna.
Pronalazak - cilindarska brava sa kodiranim ključem - prema ovoj prijavi patenta, ima više prednost od kojih se nekoliko najhitnijih navode, i to :
• jednostavna konstrukcija,
• konstrukcija i izbor vrhunski kvalitetnog materijala nedozvoljavaju otkrivanje "šifre".
• neograničen broj kombinacija "šifriranja",
• praktična i apsolutna nemogućnost obijanja ili "češljanja",
• laka montaža i održavanje,
• praktično neograničen vek trajanja,
• funkcionalno izuzetno praktična i pouzdana, sigurna u radu,
• može se serijski proizvoditi i
• geometrijski je idealno oblikovana i malih konturnih dinezija.
Kratak opis slika nacrta
Radi lakšeg razumevanja pronalaska, kao i zbog prikazivanja kako se on može ostvariti u praksi, podnosilac prijave se poziva na priloženi nacrt u kome :
• Slika 1 prikazuje cilindarsku bravu sa kodiranim ključem, prema pronalasku, u
u rasklopljenom - razvijenom obliku i u aksonometriji,
• Slika 2 prikazuje bravu sa Slike 1 u sklopljenom stanju i u delimičnom preseku
sa dve radijalne ravni,
• Slika 3 prikazuje bravu sa Slike 2 u vertikalnom preseku, u zabravljenom stanju i sa
delimično uvučenim ključem,
• Slika 4 prikazuje bravu sa Slike 3 u vertikalnom preseku i u odbravljenom stanju,
• Slika 5 prikazuje bravu sa Slike 2 u pogledu sa zadnje strane, odnosno element za zabravljivanjc.
Detaljan opis pronalaska
Ono što je neophodno napomenuti, a pre samog detaljnog opisa cilindarske brave, je da je rešenje prema pronalasku prikazano samo kao jedan od niza mogućih kombinacija izvodjenja i treba ga posmatrati samo kao jedan od primera. U ovom primeru izvodjenja brava se posmatra i opisuje kao brava u zabravljenom stanju i kao brava koja poseduje 6 zadržača. Ovi zadržači, radi lakšeg posmatranja i pojednostavljenja konstrukcije brave i njene funkcije, su postavljeni u dva reda po tri zadržača gde su redovi medjusobno dijametralno suprotno postavljeni, pri čemu im se ose nalaze u istoj aksijalnoj ravni. Kako se kod brave prema pronalasku radi o bravi sa ogromnim brojem mogućih kombinacija (šifriranja), kako po broju zadržača tako i po njihovom aksijalnom i radijalnom razmeŠtaju po obimu cilindra, onda je potpuno jasno da je ovo samo pojednostavljeni primer izvodjenja.
Cilindarska brava sa kodiranim ključem, prema pronalasku i Slikama 1 i 3, u osnovi se sastoji od cilindra 1 i kodiranog ključa 2.
Cilindar 1, Slike 1, 2 i 3, se sastoji od spoljašnje zaštitne obloge 3 u kojoj su smešteni - "upakovani" odgovarajući podsklopovi i elementi cilindra. Unutar obloge 3 i radijalno na nju je učvršćen pregradni zid 4 koji unutrašnji prostor cilindra 1 deli na dva, jedan manji j jedan veći, prostor. Pregradni zid 4 je izveden u obliku pločastog prstena i za oblogu 3 može se pričvrstiti najpovoljnije zavarivanjem. U većem prostoru cilindra 1, a ispod same obloge 3, čvrsto je postavljeno kućište 5, dok je unutar kućišta 5, koaksijalno sa njim i okretno u njemu, postavljeno cilindrično jezgro 6.
U telu kućišta 5, Slika 3, izvedeno je šest otvora odnosno provrta 9 čije su ose postavljene radijalno. U ovom slučaju ose svih provrta 9 su u odnosu na aksijalnu osu postavljene na nju normalno i u nizu duž kućišta 5. Kako je već prethodno napomenuto, radi lakšeg posmatranja i pojednostavljenja konstrukcije brave i njene funkcije, provrti 9 su postavljeni u dva reda po tri provrta pri čemu im se ose nalaze u istoj aksijalnoj ravni. Provrti 9 u kućištu 5, koji su većeg prečnika i veće radijalne dubine, neposredno pre jezgra 6 prelaze u provrte 9' manjeg prečnika i manje radijalne dubine tako da se u donjem delu provrta 9 ostvaruje naslon u vidu prstena. Unutar provrta 9 smeštene su opruge 10 koje su sa spoljašnje strane oslonjene na pločice 11 a na unutrašnjoj strani oslonjene su na spoljašnju površinu gornjeg dela tela zapornih čepova 12, 12'. Zaporni čepovi 12, 12' su u poprečnom preseku izvedeni u obliku slova T. Pločice 11 su na suprotnoj strani od opruga 10 oslonjene na oblogu 3. Čepovi 12,12' su gornjim delom tela većeg prečnika radijalno klizno smešteni u provrtu 9 dok su donjim delom tela manjeg prečnika smešteni u provrtu 9'. Svojim donjim delom tela - klinovima zaporni čepovi 12,12' prolaze kroz provrt 9', izlaze van kućišta 5 i ulaze u provrte 13 izvedene u jezgru 6, pri čemu su provrti 13 i provrti 9' istog prečnika. Čepovi 12, 12' se svojim površinama na donjem delu tela i koaksijalno naslanjaju na zadržače koji su izvedeni ili u vidu klina 14, ili u vidu parova kuglica 14'. Zadržači 14, 14' su svi klizno postavljeni unutar provrta 13 izvedenih u jezgru 6. Kako su zadržači u vidu klina 14, odnosno kuglica 14' smešteni u provrtima 13 izvedenim u jezgru 6, očigledno je da su provrti 9' i 13 medjusobno postavljeni koaksijalno. Klinovi 14 mogu biti/su različite dužine čime se postiže mogućnost dodatnog "šifriranja" brave.
Kako je to već prethodno napomenuto, osim mogućnosti da se raspored provrta 9, po obimu cilindra 1 u aksijalnom i radijalnom pravcu kao i njihov ukupan broja, menja u širokim granicama, tako se može varirati-kombinovati raspored i broj provrta 9 sa klinovima 14 odnosno kuglicama 14'. Na ovaj način se postiže veći broj kombinacija za šifriranje, olakšava funkcija brave i dodatno onemogućava bilo kakvo neovlašćeno otvaranje, čime se ostvaruje cilindarska brava praktično i apsolutno zaštićena od obijanja ili "češljanja".
Jezgro 6 jednim delom (levim krajem) svoga tela, koje je nešto manjeg prečnika, prolazi kroz otvor u zidu 4 i naslonom 6' se sa unutrašnje strane oslanja na zid 4. Na taj način je jezgro 6 delom u vidu konzole postavljeno u manjem prostoru unutar obloge 3. Na ovom delu jezgra 6 je učvršćen element 7 za zabravljivanje sa spojnicom 7'. U osi jezgra 6 izveden je centralni otvor 15.
Slobodni vrhovi klinova 14, odnosno unutrašnje kuglice 14', koji prolaze kroz provrte 13 i izlaze u otvor 15, Slika 3, slobodno su oslonjeni na trn 16 koji je postavljen u središnjoj osi unutar otvora 15 jezgra 6. Pošto su linije dodira čepova 12 sa klinovima 14, odnosno, tačke dodira čepova 12' sa kuglicama 14', radijalno pomerene u odnosu na liniju spoja kućišta 5 i jezgra 6 brava se nalazi u zabravljenom stanju. Trn 16 se desnim slobodnim krajem prostire do samog ulaza u cilindar 1 i služi kako za vodjenje tela 22 ključa 2 tako i za blokiranje ulaza od uvlačenja "lomača" brave prilikom pokušaja obijanja.
Trn 16 je svojim drugim (levim) krajem 17 učvršćen u čauri 26 za odbravljivanje, pri čemu je čaura 26 učvršćena na jezgru 6 unutar otvora 15. Element 7 za zabravljivanje je radijalno postavljen na kraju jezgra 6 i za jezgro je učvršćen aksijalno postavljenom čivijom 8. Jezgro 6, čaura 26 i trn 16 medjusobno su čvrsto povezani sa vijkom 19 koji je radijalno uvrnut u konzolni deo jezgra 6. Vijak 19 prolazi kroz čauru 26 i vrhom ulazi u žljeb 18 izveden u trnu 16. Na ovaj način vijak 19 fiksira trn
16 u tom položaja
Čeona strana cilindra 1, odnosno strana ulaska ključa 2 u bravu, zatvorena je sa pločom 20 koja je najpovoljnije zavarena za oblogu 3. Na ovaj način je onemogućeno "čupanje" mehanizma cilindra iz obloge, pa ploča 20 ujedno predstavlja i sigurnosni element od obijanja brave.
Ključ 2 za cilindarsku bravu prema pronalasku je specifične konstrukcije, Slika 1. Ključ se sastoji od drške 21, u kojoj se, na primer, može nalaziti kodirana pločica za odbravljivanje, i od tela 22. Telo je cilindrično sa tankim zidom u kome su radijalno izvedeni otvori 23 za ulaz vrhova klinova 14, odnosno kuglica 14'. Kako je već naglašeno zbog specifičnosti primera izvodjenja primetno je da su otvori 23 izvedeni aksijalno postavljeni u nizu i da su po tri otvora postavljena medjusobno dijametralno suprotno. Na ovaj način ose otvora 23 na ključu podudaraju se sa razmeštajem i osama provrta 9 u cilindru 1, odnosno sa osama klinova 14, odnosno kuglica 14'. Vrh 24 tela 22 ključa 2 je izveden sa profilisanom kosinom 25 koja je prilagodjena za čvrst zahvat sa kosinom istog profila izvedenom na čeonoj strani čaure 26.
Način funkcionisanja cilindarske brave je jednostavan i na očigledan način proizilazi iz prethodnog opisa i nacrta pa ga nije potrebno posebno detaljno opisivati. Naime, ubacivanjem-uvlačenjem tela 22 ključa 2 u otvor 15 jezgra 6 ključ se vodi duž trna 16. Zbog malog zazora izmedju jezgra 6 i trna 16 telo 22 se centrira i vodi ka čauri 26. Debljina zida ključa je neznatno manja od zazora tj. kanala koji obrazuju jezgro 6 i trn 16 u otvoru 15 tako da se telo 22 ključa "fino" i glatko vodi duž otvora 15 i trna 16. Ulaskom u otvor 15 vrh 24 ključa 2 nailazi na vrh prvog klina 14, odnosno kuglice 14', podiže ih oslobadjajući put vrhu 24 ka sledećem klinu 14, odnosno kuglici 14' i tako dalje redom. Za vreme dok ključ klizi duž trna 16 vrhovi klinova 14, odnosno kuglica 14' klize po spoljašnjoj površini tela 22. Po završetku ubacivanja, ključ se vrhom 24 naslanja na čeonu stranu čaure 26 i profilisanom kosinom 25 ulazi u zahvat sa istom takvom profilisanom kosinom izvedenom na čauri 26. U ovom položaju svi klinovi 14 svojim vrhovima naslonjeni su na telo 22 ključa. Daljim okretanjem ključa 2 za relativno mali radijus u jednom trenutku dolazi do poklapanja osa svakog od otvora 23 na telu 22 sa osama odgovarajućih klinova 14, odnosno kuglica 14'. U tom trenutku svi klinovi 14, odnosno kuglice 14', preko zapornih čepova 12,12' koji se nalaze pod dejstvom opruga 10, istovremeno se ubacuju u otvore 23 na telu 22 ključa. Ulaskom vrhova klinova 14, odnosno kuglica 14', i njihovim projektovanjem u odgovarajuće otvore 23 do odredjene dubine dolazi do postavljanja linija-tački dodira čepova 12, 12' sa zadržačima 14, 14' i linije spoja kućišta 5 i jezgra 6 u istu ravan čime se brava dovodi u odbravljeno stanje. Na ovaj način se jezgro 6 oslobadja i postaje okretno unutar kućišta 5. Daljim okretanjem ključa 2 i delovanjem profilisanog vrha 24 na profilisanu čauru 26 okreće se jezgro 6 a sa njime se okreće i zabravljivač 7 sa spojnicom 7'. Kako se preko zabravljivača 7 sa spojnicom 7' može ostvariti neka željena veza, npr. veza sa zasunom ili kliznom skakavicom, dolazi do otključavanja odredjenog objekta. Zabravljivanje cilindarske brave vrši se obrnutim redom.
Kako je već napred pomenuto, da se u prikazanom rešenju radi o jednom jednostavnom primeru izvodjenja, jasno je da se tzv. "Šifriranje" brave može istovremeno vršiti: različitim razmeštajem odredjenog broja provrta 9 na cilindru 1, kako radijalno tako i aksijalno po obimu kućišta 5; odredjenim brojem klinova 14, odnosno kuglica 14', i njihovim medjusobnim kombinacijama; menjanjem dubine ulaska klinova 14, odnosno kuglica 14' u otvore 23 tela 22 kao i promenom dužine čaure 26 sa profilisanim vrhom. Konstrukcijske karakteristike brave i prethodno pobrojane mogućnosti ostvarivanja "šifriranja" omogućavaju neverovatno veliki broj kombinacija i apsolutno onemogućavaju otkrivanje "šifre". Konstruktivne karakteristike brave koje čine: uzak kanal izmedju otvora 15 i trna 16, mesto čaure 26 u dnu brave i njegova nedostupnost, vrhunski kvalitet materijala delova, posebno ploče 20, preciznost izrade, te nemogućnost njenog "češljanja" zbog ogromnog broja kombinacija, čine bravu i praktično i apsolutno sigurnom od obijanja.
Materijali koji se koriste za izradu ove brave su visoko legirani čelici koji poseduju posebna svojstva mehaničke čvrstoće i otpornosti na bilo koji vid destrukcije i obijanja te kada se govori o ovoj bravi jasno je da se radi o uredjaju za zaključavanje navišeg stepena sigurnosti.
Što se tiče namene, brava je univerzalna jer je ne ograničavaju ni materijali ni dimenzije, pa se može primeniti na primer i za sefove, za vrata, za upravljač vozila i si.
Način industrijske ili druge primene pronalaska
Način primene pronalaska proističe na očigledan način iz prethodnog teksta, odnosno za privrednu upotrebu prijavljenog pronalaska nisu potrebna neka posebna znanja, uputstva ili iskustva da bi se uspešno primenio pronalazak. Potrebna su i dovoljna samo ona znanja iz predmetne oblasti koja poseduje prosečan stručnjak za uspešnu primenu predmetnog pronalaska a na osnovu datog opisa. Sve konstrukcijske i funkcionalne karakteristike pronalaska pronalazač je uspešno proverio na izradjenom prototipu.
Takodje, bilo kakva tehnološka poboljšanja ili izmene u konstrukciji koja bi bila u okviru iznetog i koja bi bila u cilju njegovog poboljšanja, smatraju se da su obuhvaćena ovom prijavom.

Claims (9)

1. Cilindarska brava sa kodiranim ključem, naznačena i i m e ,što se sastoji od cilindra (1) i kodiranog ključa (2), što se cilindar (1) sastoji od spoljašnje zaštitne obloge (3) unutar koje je radijalno učvršćen pločasti prsteni pregradni zid (4) i ploča (20), što je izmedju obloge (3), zida (4) i ploče (20), čvrsto postavljeno kućište (5), dok je unutar kućišta (5), koaksijalno sa njim, okretno postavljeno cilindrično jezgro (6) u kome je aksijalno izveden centralni otvor (15) u čijoj je osi postavljen trn (16), što su radijalno u telu kućišta (5) izvedeni provrti (9, 9'), dok su koaksijalno sa provrtima (9, 9'), u jezgru (6) izvedeni provrti (13), što su unutar provrta (9) smeštene opruge (10), pločice (11) i zaporni čepovi (12, 12'), dok su u provrtima (13) jezgra (6) klizno postavljeni klinovi (14), odnosno kuglice (14'), što je na levom kraju jezgra (6), koje prolazi kroz otvor u zidu (4), učvršćen element (7) za zabravljivanje, što je trn (16), koji se slobodnim krajem prostire do samog ulaza u cilindar (1), drugim (levim) krajem (17) učvršćen u čauri (26) za odbravljivanje postavljenom u jezgru (6), što su jezgro (6), čauri (26) i trn (16) medjusobno povezani sa vijkom (19) koji je radijalno uvrnut u levi kraj jezgra (6), što je na unutrašnjem kraju čaure (26) izvedena profilisana kosina, što je čeona strana cilindra (1), sa strane ulaska ključa (2), zatvorena sa pločom (20) , što se ključ (2) sastoji od drške (21) i tela (22) sa otvorima (23) za ulaz vrhova zadržača (14), odnosno kuglica (14') i što je vrh (24) tela (22) ključa (2) izveden sa profilisanom kosinom (25), identičnom profilisanoj kosini čaure (26).
2. Cilindarska brava prema zahtevu1, naznačena time, što jebroj klinova (14), odnosno kuglica (14') u provrtima (9), razmeštaj provrta (9), kako radijalno tako i aksijalno, po obimu kućišta (5), dubina otvora (23) u telu (22) i dužina nastavka (26) različit u kombinacijama.
3. Cilindarska brava prema zahtevu1, naznačena time, što suunutar provrta (9) smeštene opruge (10) koje su sa spoljašnje strane oslonjene na pločice (U) a na unutrašnjoj strani su oslonjene na zaporne čepove (12), pri čemu se pločice (11) na suprotnoj strani od opruga (10) oslanjaju na oblogu (3),
4. Cilindarska brava prema zahtevu1, naznačena t i me, što suzaporni Čepovi (12, 12'), koji donjim delom tela - klinovima prolaze kroz provrte (9') i delimično su smešteni u provrtima (13), svojim vrhovima su naslonjeni na klinove (14), odnosno kuglice (14'), klizno postavljene u provrtima (13) jezgra (6), pri čemu su klinovi (14) različitih dužina.
5. Cilindarska brava prema zahtevima1 i 4, naznačena t ime, što suvrhovi klinova (14), odnosno kuglica (14',) koji prolaze kroz provrte (13) i izlaze u otvor (15), oslonjeni na trn (16).
6. Cilindarska brava prema zahtevu\ , naznačena t i m e ,što je element (7) za zabravljivanje sa spojnicom (7'), koji je radijalno postavljen na slobodnom kraju jezgra (6), za jezgro (6) učvršćen aksijalno postavljenom čivijom (8).
7. Cilindarska brava prema zahtevul, naznačena time, štovijak (19) prolazi kroz čauru (26) i vrhom ulazi u žljeb (18) izveden u trnu (16).
8. Cilindarska brava prema zahtevu[, naznačena t i m e, što jetelo (22) ključa (2) izvedeno cilindrično sa tankim zidom u kome su radijalno izvedeni otvori (23) za ulaz vrhova zadržača (14,14').
9. Cilindarska brava prema zahtevu1, naznačena f / m e, što se udrški (21) ključa (2) nalazi kodirana pločica za odbravljivanje.
RS20171095A 2013-02-22 2014-02-11 Derivati pirolo [2,3-d] pirimidina kao inhibitori janus kinaza (jak) RS56503B1 (sr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361767947P 2013-02-22 2013-02-22
PCT/IB2014/058889 WO2014128591A1 (en) 2013-02-22 2014-02-11 Pyrrolo [2, 3 -d]pyrimidine derivatives as inhibitors of janus- related kinases (jak)
EP14705887.9A EP2958921B1 (en) 2013-02-22 2014-02-11 Pyrrolo [2, 3 -d]pyrimidine derivatives as inhibitors of janus kinases (jak)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RS56503B1 true RS56503B1 (sr) 2018-02-28

Family

ID=50151346

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RS20190097A RS58245B1 (sr) 2013-02-22 2014-02-11 Kombinacija derivata pirolo[2,3-d]pirimidina sa jednim ili više dodatnih sredstava kao inhibitor janus kinaza (jak)
RS20171095A RS56503B1 (sr) 2013-02-22 2014-02-11 Derivati pirolo [2,3-d] pirimidina kao inhibitori janus kinaza (jak)

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RS20190097A RS58245B1 (sr) 2013-02-22 2014-02-11 Kombinacija derivata pirolo[2,3-d]pirimidina sa jednim ili više dodatnih sredstava kao inhibitor janus kinaza (jak)

Country Status (48)

Country Link
US (3) US9035074B2 (sr)
EP (2) EP2958921B1 (sr)
JP (2) JP6145179B2 (sr)
KR (1) KR101787858B1 (sr)
CN (2) CN105008362B (sr)
AP (1) AP2015008664A0 (sr)
AR (1) AR094857A1 (sr)
AU (1) AU2014220357B2 (sr)
BR (1) BR112015019634B1 (sr)
CA (1) CA2900703C (sr)
CL (1) CL2015002303A1 (sr)
CR (1) CR20150395A (sr)
CU (1) CU24275B1 (sr)
CY (3) CY1119502T1 (sr)
DK (2) DK2958921T3 (sr)
DO (1) DOP2015000206A (sr)
EA (1) EA027879B1 (sr)
ES (2) ES2647525T3 (sr)
FR (1) FR22C1006I2 (sr)
GE (1) GEP201606600B (sr)
HR (2) HRP20171599T2 (sr)
HU (3) HUE037192T2 (sr)
IL (1) IL240132B (sr)
LT (3) LT3290421T (sr)
LU (1) LUC00261I2 (sr)
MA (1) MA38347A1 (sr)
MD (1) MD4735C1 (sr)
ME (2) ME03301B (sr)
MX (1) MX374338B (sr)
MY (1) MY177476A (sr)
NL (1) NL301155I2 (sr)
NO (2) NO3052752T3 (sr)
NZ (1) NZ710411A (sr)
PE (1) PE20151764A1 (sr)
PH (1) PH12015501779B1 (sr)
PL (2) PL2958921T3 (sr)
PT (2) PT2958921T (sr)
PY (1) PY1407086A (sr)
RS (2) RS58245B1 (sr)
SG (1) SG11201505816UA (sr)
SI (2) SI2958921T1 (sr)
TN (1) TN2015000355A1 (sr)
TR (1) TR201902525T4 (sr)
TW (1) TWI507408B (sr)
UA (1) UA111804C2 (sr)
UY (1) UY35337A (sr)
WO (1) WO2014128591A1 (sr)
ZA (1) ZA201505454B (sr)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2879314T3 (es) 2010-08-18 2021-11-22 Biosplice Therapeutics Inc Dicetonas e hidroxicetonas como activadores de la vía de señalización de catenina
WO2014117035A1 (en) 2013-01-24 2014-07-31 Transderm, Inc. COMPOSITIONS FOR TRANSDERMAL DELIVERY OF mTOR INHIBITORS
RU2019104082A (ru) 2013-02-22 2019-04-10 СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи γ-ДИКЕТОНЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ WNT/β -КАТЕНИНОВОГО СИГНАЛЬНОГО ПУТИ
CU24275B1 (es) * 2013-02-22 2017-10-05 Pfizer Derivados de cicloalquilo pirrolo [2,3-d] pirimidina-4-il amino útiles como inhibidores de quinasas janus relacionadas y composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos
EP3180344B1 (en) * 2014-08-12 2019-09-18 Pfizer Inc Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase
MX368248B (es) 2014-08-20 2019-09-25 Samumed Llc Gamma-dicetonas para tratamiento y prevencion de piel envejecida y arrugas.
ES2822748T3 (es) * 2015-05-29 2021-05-04 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de cinasa Janus
US10550126B2 (en) 2015-10-16 2020-02-04 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US12365689B2 (en) 2015-10-16 2025-07-22 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11365198B2 (en) 2015-10-16 2022-06-21 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
EP3362455A1 (en) 2015-10-16 2018-08-22 AbbVie Inc. PROCESSES FOR THE PREPARATION OF (3S,4R)-3-ETHYL-4-(3H-IMIDAZO[1,2-a]PYRROLO[2,3-e]-PYRAZIN-8-YL)-N-(2,2,2-TRIFLUOROETHYL)PYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE AND SOLID STATE FORMS THEREOF
US11780848B2 (en) 2015-10-16 2023-10-10 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1- carboxamide and solid state forms thereof
CN106831779B (zh) * 2015-11-28 2019-07-19 南昌弘益药业有限公司 一类jak激酶抑制剂的新化合物
WO2017143014A1 (en) * 2016-02-16 2017-08-24 Brian Kim Jak inhibitors and uses thereof
JP7108631B2 (ja) 2017-01-06 2022-07-28 パルヴェラ セラピューティクス、インク. mTOR阻害剤の無水組成物およびその使用方法
CN108794480A (zh) * 2017-04-28 2018-11-13 天津药物研究院有限公司 吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法和用途
BR112020018094A2 (pt) 2018-03-08 2020-12-22 Incyte Corporation Compostos de aminopirazina diol como inibidores de pi3k-¿
US11000513B2 (en) 2018-07-02 2021-05-11 Palvella Therapeutics, Inc. Anhydrous compositions of mTOR inhibitors and methods of use
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
KR102568464B1 (ko) 2018-07-06 2023-08-21 화이자 인코포레이티드 피롤로[2,3-d]피리미딘 화합물의 제조 방법, 이의 중간체, 및 이의 용도
JP2022506682A (ja) * 2018-11-05 2022-01-17 アビスタ ファーマ ソリューションズ,インコーポレーテッド 化合物
WO2020155931A1 (zh) 2019-01-30 2020-08-06 格格巫(珠海)生物科技有限公司 一种jak抑制剂及其制备方法
AU2020222083B2 (en) 2019-02-15 2022-11-17 Pfizer Inc. Crystalline pyrimidinyl-3,8-diazabicyclo(3.2.1)octanylmethanone compound and use thereof
KR102737181B1 (ko) 2019-03-14 2024-12-02 상하이 시너지 파마슈티컬 사이언시스 코., 엘티디. Jak 억제제 및 그 제조방법과 의약분야에서의 응용
US20220259209A1 (en) * 2019-06-27 2022-08-18 Glenmark Life Sciences Limited Process for the preparation of abrocitinib
WO2021048736A1 (en) * 2019-09-11 2021-03-18 Pfizer Inc. Treatment of hidradenitis with jak inhibitors
CN114761013A (zh) 2019-09-27 2022-07-15 迪斯克医药公司 治疗骨髓纤维化和相关病症的方法
MX2022012135A (es) 2020-04-04 2023-01-18 Pfizer Métodos para tratar la enfermedad de coronavirus de 2019.
CN113637018A (zh) 2020-04-27 2021-11-12 苏州晶云药物科技股份有限公司 磺酰胺类化合物的晶型及其制备方法
WO2021231798A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Disc Medicine, Inc. Anti-hemojuvelin (hjv) antibodies for treating myelofibrosis
MX2022014940A (es) * 2020-05-28 2023-01-04 Pfizer Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina.
EP4211132A1 (en) 2020-09-08 2023-07-19 Galderma Holding SA Novel jak inhibitor compounds, method for synthesizing same and use thereof
CA3191598A1 (en) * 2020-09-11 2022-03-17 Gilles Ouvry Novel jak inhibitor compounds, method for synthesizing same and use thereof
WO2022167913A1 (en) 2021-02-02 2022-08-11 Pfizer Inc. Dosing regime for treatment of chronic hand eczema
KR20230019801A (ko) * 2021-08-02 2023-02-09 한국화학연구원 신규한 피롤로 피리미딘 유도체 화합물, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 대사성 간질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN118255769A (zh) * 2022-12-28 2024-06-28 格格巫(珠海)生物科技有限公司 一种立体异构体的制备方法及中间体
ES2993658B2 (es) * 2023-06-27 2025-07-02 Moehs Iberica Sl (3-(metil(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)ciclobutilo)carbamato de bencilo o una sal del mismo, procedimiento para su preparacion y su uso en la sintesis de abrocitinib
CN121443612A (zh) 2023-07-06 2026-01-30 辉瑞爱尔兰制药无限公司 吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的改进制造方法和中间体及其用途
ES3040374A1 (es) 2024-04-30 2025-10-30 Moehs Iberica Sl Cocristales de N-{cis-3-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]ciclobutil}propano-1-sulfonamida

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3037980A (en) 1955-08-18 1962-06-05 Burroughs Wellcome Co Pyrrolopyrimidine vasodilators and method of making them
ATE177101T1 (de) 1992-12-17 1999-03-15 Pfizer Pyrrolopyrimidine als crf antagonisten
JPH06329675A (ja) 1993-05-20 1994-11-29 Teijin Ltd 4―置換アルキルアミノ―ピロロ[2,3―d]ピリミジン誘導体
JPH06329674A (ja) 1993-05-20 1994-11-29 Teijin Ltd 4―置換シクロヘキシルアミノ―ピロロ[2,3―d]ピリミジン
JPH08134068A (ja) 1994-11-02 1996-05-28 Teijin Ltd 4―置換アルキルアミノ―ピロロ[2,3―d]ピリミジン誘導体
US6051578A (en) 1996-02-12 2000-04-18 Pfizer Inc. Pyrazolopyrimidines for treatment of CNS disorders
US6686366B1 (en) 1998-06-02 2004-02-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US6232320B1 (en) 1998-06-04 2001-05-15 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
BR9911365A (pt) * 1998-06-19 2001-03-13 Pfizer Prod Inc Compostos pirrolo[2,3-d]pirimidina
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
EP1040831A3 (en) 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
WO2000066585A1 (en) 1999-04-30 2000-11-09 Neurogen Corporation 9H-PYRIMIDO[4,5-b]INDOLE DERIVATIVES: CRF1 SPECIFIC LIGANDS
US6664252B2 (en) 1999-12-02 2003-12-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. 4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds specific to adenosine A2a receptor and uses thereof
EP1382339B1 (en) 1999-12-10 2007-12-05 Pfizer Products Inc. Compositions containing pyrrolo ¬2,3-d pyrimidine derivatives
ATE322494T1 (de) 2000-01-07 2006-04-15 Universitaire Instelling Antwe Purin derivate, ihre herstellung und verwendung
IL152771A0 (en) 2000-06-26 2003-06-24 Pfizer Prod Inc PYRROLO(2,3-d) PYRIMIDINE COMPOUNDS AS IMMUNOSUPPRESSIVE AGENTS
US6680324B2 (en) 2000-12-01 2004-01-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof
US6673802B2 (en) 2000-12-01 2004-01-06 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US7301023B2 (en) 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
AU2002360436A1 (en) 2001-11-30 2003-06-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. 2-aryl pyrrologpyrimidines for a1 and a3 receptors
US20030139427A1 (en) 2002-08-23 2003-07-24 Osi Pharmaceuticals Inc. Bicyclic pyrimidinyl derivatives and methods of use thereof
WO2004032834A2 (en) 2002-10-04 2004-04-22 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
KR100678800B1 (ko) 2002-11-21 2007-02-05 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 3-아미노-피페리딘 유도체 및 그의 제조 방법
AR054416A1 (es) 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
BRPI0613876A2 (pt) * 2005-07-29 2011-02-15 Pfizer Prod Inc derivados de pirrolo [2,3-d] pirimidina; seus intermediários e sìntese
JP2007091649A (ja) 2005-09-29 2007-04-12 Taisho Pharmaceut Co Ltd ピリミジン誘導体及びその使用に関連する治療方法
GB0526246D0 (en) * 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
CA2647543A1 (en) 2006-03-29 2007-11-08 Foldrx Pharmaceuticals, Inc. Inhibition of alpha-synuclein toxicity
US20080200458A1 (en) 2007-01-18 2008-08-21 Joseph Barbosa Methods and compositions for the treatment of body composition disorders
US20080194557A1 (en) 2007-01-18 2008-08-14 Joseph Barbosa Methods and compositions for the treatment of pain, inflammation and cancer
US20100331297A1 (en) 2007-11-07 2010-12-30 Foldrx Pharmaceuticals, Inc. Modulation of protein trafficking
WO2009060278A1 (en) 2007-11-08 2009-05-14 Pfizer Inc. Cyclobutyl carboxylic acid derivatives
US8946239B2 (en) 2008-07-10 2015-02-03 Duquesne University Of The Holy Spirit Substituted pyrrolo, -furano, and cyclopentylpyrimidines having antimitotic and/or antitumor activity and methods of use thereof
JP4884570B2 (ja) * 2008-08-20 2012-02-29 ファイザー・インク ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物
CN102159548A (zh) 2008-09-18 2011-08-17 辉瑞有限公司 在治疗中有用的酰胺化合物
CA2776028C (en) 2009-10-15 2015-12-01 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
PE20121336A1 (es) 2009-12-01 2012-11-03 Abbvie Inc Nuevos compuestos triciclicos
ES2461967T3 (es) * 2009-12-18 2014-05-21 Pfizer Inc. Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirimidina
EP2523957A1 (en) 2010-01-12 2012-11-21 F. Hoffmann-La Roche AG Tricyclic heterocyclic compounds, compositions and methods of use thereof
CN102781431B (zh) 2010-02-24 2014-08-27 硕腾有限责任公司 兽医组合物
ES2704862T3 (es) 2010-07-16 2019-03-20 Agios Pharmaceuticals Inc Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso
EP2592933B1 (en) 2010-07-16 2017-04-05 Anderson Gaweco Mif inhibitors and their uses
US8580762B2 (en) 2010-12-03 2013-11-12 Epizyme, Inc. Substituted purine and 7-deazapurine compounds
US8987307B2 (en) 2011-03-03 2015-03-24 Hoffmann-La Roche Inc. 3-amino-pyridines as GPBAR1 agonists
KR20140041519A (ko) 2011-06-07 2014-04-04 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤 인다졸-유도체 및 피롤로피리딘-유도체 및 그의 약제학적 용도
JP2013010719A (ja) 2011-06-30 2013-01-17 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
KR102032934B1 (ko) * 2011-12-21 2019-10-16 지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드 피롤 6원 헤테로아릴 고리 유도체, 그의 제조 방법, 및 그의 의약 용도
US20140018361A1 (en) 2012-07-11 2014-01-16 Nimbus Iris, Inc. Irak inhibitors and uses thereof
PL2874630T3 (pl) 2012-07-20 2019-04-30 Zoetis Services Llc Schemat dawkowania inhibitorów kinazy janusowej (JAK)
JP2014133739A (ja) 2012-12-12 2014-07-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd インダゾール誘導体またはピロロピリジン誘導体からなる医薬
CU24275B1 (es) 2013-02-22 2017-10-05 Pfizer Derivados de cicloalquilo pirrolo [2,3-d] pirimidina-4-il amino útiles como inhibidores de quinasas janus relacionadas y composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos
EP3180344B1 (en) 2014-08-12 2019-09-18 Pfizer Inc Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase

Also Published As

Publication number Publication date
PH12015501779A1 (en) 2015-12-02
IL240132A0 (en) 2015-09-24
CL2015002303A1 (es) 2015-12-18
EP2958921A1 (en) 2015-12-30
FR22C1006I1 (fr) 2022-03-25
HUE037192T2 (hu) 2018-08-28
HUE041778T2 (hu) 2019-05-28
JP6145179B2 (ja) 2017-06-07
RS58245B1 (sr) 2019-03-29
KR101787858B1 (ko) 2017-10-18
SG11201505816UA (en) 2015-09-29
HUS2200003I1 (hu) 2022-02-28
DK3290421T3 (en) 2019-03-18
DOP2015000206A (es) 2016-02-15
TWI507408B (zh) 2015-11-11
NO2022004I1 (no) 2022-02-01
LT2958921T (lt) 2017-11-27
ES2647525T3 (es) 2017-12-22
NZ710411A (en) 2017-11-24
PL3290421T3 (pl) 2019-05-31
CN107089985A (zh) 2017-08-25
EP3290421B1 (en) 2019-01-02
EA027879B1 (ru) 2017-09-29
CU24275B1 (es) 2017-10-05
CY2022003I1 (el) 2022-03-24
CY2022003I2 (el) 2022-03-24
PT3290421T (pt) 2019-03-01
CU20150078A7 (es) 2016-01-29
US20140243312A1 (en) 2014-08-28
AU2014220357A1 (en) 2015-08-06
PY1407086A (es) 2017-10-02
HK1213881A1 (zh) 2016-07-15
ES2713052T3 (es) 2019-05-17
ME03301B (me) 2019-07-20
MX374338B (es) 2025-03-06
US20150225408A1 (en) 2015-08-13
US9035074B2 (en) 2015-05-19
TR201902525T4 (tr) 2019-03-21
AR094857A1 (es) 2015-09-02
CN105008362A (zh) 2015-10-28
EP3290421A1 (en) 2018-03-07
LUC00261I2 (sr) 2025-04-25
WO2014128591A1 (en) 2014-08-28
ZA201505454B (en) 2016-07-27
AP2015008664A0 (en) 2015-08-31
HRP20190152T1 (hr) 2019-03-22
MD4735C1 (ro) 2021-07-31
HRP20171599T1 (hr) 2017-12-01
NO3052752T3 (sr) 2018-06-16
BR112015019634B1 (pt) 2022-09-20
SI3290421T1 (sl) 2019-03-29
IL240132B (en) 2020-09-30
LTC2958921I2 (sr) 2024-03-25
EP2958921B1 (en) 2017-09-20
BR112015019634A2 (pt) 2019-12-17
UY35337A (es) 2014-09-30
FR22C1006I2 (fr) 2023-01-27
CA2900703C (en) 2017-11-28
MY177476A (en) 2020-09-16
LTPA2022502I1 (sr) 2022-03-10
CR20150395A (es) 2015-09-23
US9545405B2 (en) 2017-01-17
CY1119502T1 (el) 2018-03-07
US9549929B2 (en) 2017-01-24
PE20151764A1 (es) 2015-12-03
MD4735B1 (ro) 2020-12-31
US20150246048A1 (en) 2015-09-03
EA201591255A1 (ru) 2016-03-31
JP2016509049A (ja) 2016-03-24
TN2015000355A1 (fr) 2017-01-03
MX2015010928A (es) 2015-10-29
GEP201606600B (en) 2017-01-10
JP2017165762A (ja) 2017-09-21
UA111804C2 (uk) 2016-06-10
NL301155I1 (sr) 2021-12-22
MD20150073A2 (ro) 2016-01-31
HRP20171599T2 (hr) 2018-11-16
MA38347A1 (fr) 2017-10-31
CA2900703A1 (en) 2014-08-28
TW201443055A (zh) 2014-11-16
LT3290421T (lt) 2019-02-25
CN105008362B (zh) 2017-06-06
CN107089985B (zh) 2019-06-07
PH12015501779B1 (en) 2015-12-02
DK2958921T3 (da) 2017-11-06
AU2014220357B2 (en) 2017-04-27
PL2958921T3 (pl) 2018-01-31
KR20150109434A (ko) 2015-10-01
ME02904B (me) 2018-04-20
NL301155I2 (nl) 2022-02-23
PT2958921T (pt) 2017-11-20
CY1121468T1 (el) 2020-05-29
SI2958921T1 (sl) 2017-12-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RS56503B1 (sr) Derivati pirolo [2,3-d] pirimidina kao inhibitori janus kinaza (jak)
RS56603B1 (sr) Upotreba als inhibitora herbicida za kontrolu neželjene vegetacije kod beta vulgaris biljaka tolerantnih na als inhibitore herbicida
EP2942456B1 (en) Anti-theft lockset
US9328535B2 (en) Padlock cylinder retention
US3525242A (en) Locks
CN106567626A (zh) 挂锁
US3143872A (en) Padlock
US8875552B2 (en) Lock cylinder
US9631401B2 (en) Padlock
CA2804422A1 (en) An interchangeable cylinder system
US3473356A (en) Barrel-operated lock
CN102808548B (zh) 环槽式空转锁头
US2783636A (en) Pin tumbler lock mechanism
IT201800020764A1 (it) Dispositivo di protezione per una serratura di sicurezza
RS23004A (sr) Cilindarska brava sa kodiranim ključem za blokiranje vratila upravljača vozila i zaštitu motornog vozila od krađe
UA82441C2 (uk) Циліндровий замок з кодовим ключем для блокування вала рульового колеса і захисту транспортного засобу від крадіжки
US1190439A (en) Lock.
JP5455209B2 (ja) 多列形ピンシリンダ錠
RS51220B (sr) Cilindarska brava sa kodiranim ključem za blokiranje vratila upravljača vozila i zaštitu motornog vozila od krađe
US1384179A (en) Lock
CN202673218U (zh) 密室孔控空转防盗锁及钥匙
CN201560620U (zh) 空转锁头
US3122263A (en) Plugs or closures
RU2764680C1 (ru) Цилиндровый механизм секрета замка
CN203891599U (zh) 锁紧装置