RU2013105444A - Конденсированные гетероциклические производные в качестве модуляторов s1p - Google Patents

Конденсированные гетероциклические производные в качестве модуляторов s1p Download PDF

Info

Publication number
RU2013105444A
RU2013105444A RU2013105444/04A RU2013105444A RU2013105444A RU 2013105444 A RU2013105444 A RU 2013105444A RU 2013105444/04 A RU2013105444/04 A RU 2013105444/04A RU 2013105444 A RU2013105444 A RU 2013105444A RU 2013105444 A RU2013105444 A RU 2013105444A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
dihydro
oxazolo
phenyl
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2013105444/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2576660C2 (ru
Inventor
Питер Смид
Баккер Ваутер И. Ивема
Хейн К.А.С. Колен
Леонардус А.Й.М. СЛИДРЕГТ
ДОНГЕН Мариа Й.П. ВАН
Хартог Якобус А.Й. Ден
Original Assignee
Эббви Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44358260&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013105444(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Эббви Б.В. filed Critical Эббви Б.В.
Publication of RU2013105444A publication Critical patent/RU2013105444A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2576660C2 publication Critical patent/RU2576660C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Abstract

1. Конденсированное гетероциклическое производное формулы ():,гдеR1 выбран изциано,(2-4C)алкенила, (2-4C)алкинила, (1-4C)алкила, каждый из которых необязательно замещен CN или одним или несколькими атомами фтора,(3-6C)циклоалкила, (4-6C)циклоалкенила или (8-10C)бициклической группы, каждый из которых необязательно замещен галогеном или (1-4C)алкилом, необязательно замещенным одним или несколькими атомами фтора,фенила, бифенила, нафтила, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, (1-4C)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, (1-4C)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, амино, диметиламино, и (3-6C)циклоалкила, необязательно замещенного фенилом, который может быть замещен (1-4C)алкилом или галогеном, ифенила, замещенного фенокси, бензила, бензилокси, фенилэтила или моноциклического гетероцикла, каждый из которых необязательно замещен (1-4C)алкилом,Z представляет собой линкерную группу -W-(C-алкилен)-T-, гдеW связан с R1 и выбран из связи, -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO-, -NH-, -CH=CH-, -C(CF)=CH-, -C≡C-, -CH-O-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO- и транс-циклопропилена;n представляет собой целое число от 0 до 10; иT связан с частью фенилена/пиридила и выбран из связи, -O-, -S-, -SO-, -SO-, -NH-, -CO-, -C=C-, -C≡C- и транс-циклопропилена;R2 представляет собой H или один или несколько заместителей, независимо выбранных из циано, галогена, (1-4C)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена, или (1-4C)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена;кольцевая структураможет содержать один атом азота;X выбран из C или N; если X представляет с

Claims (17)

1. Конденсированное гетероциклическое производное формулы (I):
Figure 00000001
,
где
R1 выбран из
циано,
(2-4C)алкенила, (2-4C)алкинила, (1-4C)алкила, каждый из которых необязательно замещен CN или одним или несколькими атомами фтора,
(3-6C)циклоалкила, (4-6C)циклоалкенила или (8-10C)бициклической группы, каждый из которых необязательно замещен галогеном или (1-4C)алкилом, необязательно замещенным одним или несколькими атомами фтора,
фенила, бифенила, нафтила, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, (1-4C)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, (1-4C)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, амино, диметиламино, и (3-6C)циклоалкила, необязательно замещенного фенилом, который может быть замещен (1-4C)алкилом или галогеном, и
фенила, замещенного фенокси, бензила, бензилокси, фенилэтила или моноциклического гетероцикла, каждый из которых необязательно замещен (1-4C)алкилом,
Z представляет собой линкерную группу -W-(Cn-алкилен)-T-, где
W связан с R1 и выбран из связи, -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CH=CH-, -C(CF3)=CH-, -C≡C-, -CH2-O-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO- и транс-циклопропилена;
n представляет собой целое число от 0 до 10; и
T связан с частью фенилена/пиридила и выбран из связи, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CO-, -C=C-, -C≡C- и транс-циклопропилена;
R2 представляет собой H или один или несколько заместителей, независимо выбранных из циано, галогена, (1-4C)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена, или (1-4C)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена;
кольцевая структура A может содержать один атом азота;
X выбран из C или N; если X представляет собой C, R3 выбран из H и (1-4C)алкила, в ином случае R3 отсутствует;
Y выбран из NH, O и S;
структура Q представляет собой 5-, 6- или 7-членный циклический амин;
и
R4 представляет собой (1-4C)алкилен-R5, где один или несколько атомов углерода в алкиленовой группе может быть независимо замещен одним или несколькими атомами галогена или (CH2)2, образуя циклопропильную часть, или R4 представляет собой (3-6C)циклоалкилен-R5, -CH2-(3-6C)циклоалкилен-R5, (3-6C)циклоалкилен-CH2-R5 или -CO-CH2-R5, где R5 представляет собой -OH, -PO3H2, -OPO3H2, -COOH, -COO(1-4C)алкил или тетразол-5-ил;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, или один или несколько их N-оксидов.
2. Соединение по п.1, где
R1 выбран из
(3-6C)циклоалкила или (8-10C)бициклической группы, необязательно замещенных галогеном, (1-4C)алкила, и
фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, трифторметила и трифторметокси;
W выбран из связи, -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CH=CH-, -C≡C- и транс-циклопропилена; и
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
R2 представляет собой H или один или несколько заместителей, независимо выбранных из галогена, (1-4C)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора или (1-4C)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора.
3. Соединение по п.1, где соединение имеет структуру (Ia)
Figure 00000002
4. Соединение по п.1, где соединение имеет структуру (Ib)
Figure 00000003
5. Соединение по п.1, где Y представляет собой O.
6. Соединение по п.1, где R4 выбран из -(CH2)2-COOH, -(CH2)3-COOH, -CH2-CHCH3-COOH, -CH2-C(CH3)2-COOH, -CHCH3-CH2-COOH, -CH2-CF2-COOH и 1,3-циклобутилен-COOH.
7. Соединение по п.1, где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил.
8. Соединение по п.7, где необязательные заместители представляют собой один или несколько заместителей, независимо выбранных из галогена, циано, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, трифторметила и трифторметокси.
9. Соединение по п.1, где Z представляет собой -CH2O-.
10. Соединение по п.1, где X представляет собой N.
11. Соединение по п.1, выбранное из:
3-{2-[4-(2-фторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-4H-фуро[3,2-c]пиридин-5-ил}пропионовая кислота,
3-{2-[4-(4-хлорбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-4H-фуро[3,2-c]пиридин-5-ил}-2-метилпропионовая кислота,
3-{2-[4-бензилоксифенил]-6,7-дигидро-4H-фуро[3,2-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(2-фторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-4H-фуро[3,2-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(2-фторбензилокси)-2-фторфенил]-6,7-дигидро-4H-фуро[3,2-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
3-{2-[4-(бензилокси)фенил)]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}пропионовая кислота,
4-{2-[4-(2,3-дифторбензилокси)фенил)]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-бензилоксифенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(4-трифторметилбензилокси)-2-фторфенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(2-фторбензилокси)-2-метилфенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(3,4-дихлорбензилокси)-2-фторфенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(2-фторбензилокси)-3-хлорфенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
4-{2-[4-(4-хлорбензилокси)-3-фторфенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
3-[2-(4-бензилоксифенил)-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил]-2-метилпропионовая кислота,
3-{2-[4-(4-трифторметилбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}-2-метилпропионовая кислота,
3-{2-[4-(4-хлорбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}-2-метилпропионовая кислота,
3-{2-[4-(4-2,3-дифторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
3-{2-[4-(4-трифторметилбензилокси)-2-фторфенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}-2-метилпропионовая кислота,
цис- и транс-3-{2-[4-(4-трифторметоксибензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}циклобутанкарбоновая кислота,
цис- и транс-3-{2-[4-(3,4-дифторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}циклобутанкарбоновая кислота,
3-[2-(4-(2-фторбензилокси)фенил)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-c]пиридин-5-ил]пропионовая кислота,
4-{2-[4-(3,5-дифторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-4H-тиазоло[4,5c]пиридин-5-ил}масляная кислота,
2-{2-[4-(3,5-дифторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}уксусная кислота,
2-{2-[4-(3,5-дифторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}пропионовая кислота,
3-{2-[4-(3,5-дифторбензилокси)фенил]-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}циклопентанкарбоновая кислота,
4-{2-[4-(2,3-дифторбензилокси)-2-метилфенил]-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5c]пиридин-5-ил}пентановая кислота,
4-{2-[4-(2,3-дифторбензилокси)-2-метилфенил]-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}-2-метилмасляная кислота,
4-{2-[4-(2,3-дифторбензилокси)-2-метилфенил]-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5c]пиридин-5-ил}-3-метилмасляная кислота,
3-{2-[4-(2-фенилциклопропил)-3-фторфенил]-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5-c]пиридин-5-ил}циклобутанкарбоновая кислота,
4-(2-{4-[2-(3,5-дифторфенил)винил]фенил}-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5c]пиридин-5-ил)масляная кислота,
4-(2-{4-[2-(3,5-дифторфенил)этил]фенил}-6,7-дигидро-4H-оксазоло[4,5c]пиридин-5-ил)масляная кислота,
или их фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат или один или несколько их N-оксидов.
12. Соединение по любому из пп.1-11 для применения в терапии.
13. Соединение по любому из пп.1-11 для применения в лечении, смягчении или профилактике заболеваний и состояний, в которые вовлечен любой из рецепторов S1P или в которые вовлечено модулирование эндогенной системы передачи сигнала S1P через любой из рецепторов S1P.
14. Соединение по п.13, где заболевание представляет собой нарушение ЦНС, такое как нейродегенеративное нарушение, в частности, выбранное из когнитивного нарушения, болезни Альцгеймера, (сосудистой) деменции, болезни Ниманна-Пика и когнитивных расстройств при шизофрении, обсессивно-компульсивного поведения, большой депрессии, аутизма, рассеянного склероза и боли, и, в частности, когнитивного нарушения, такого как связанное со старением снижение когнитивной способности.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-11 и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку.
16. Применение соединения по любому из пп.1-11 для изготовления лекарственного средства для лечения, смягчения или профилактики заболеваний и состояний, в которые вовлечен любой из рецепторов S1P или в которые вовлечена эндогенная система передачи сигнала S1P через любой из рецепторов S1P.
17. Применение по п.16, где заболевание представляет собой нарушение ЦНС, такое как нейродегенеративное нарушение, в частности, выбранное из когнитивного нарушения, болезни Альцгеймера, (сосудистой) деменции, болезни Ниманна-Пика и когнитивных расстройств при шизофрении, обсессивно-компульсивного поведения, большой депрессии, аутизма, рассеянного склероза и боли, и, в частности, когнитивного нарушения, такого как связанное со старением снижение когнитивной способности.
RU2013105444/04A 2010-07-09 2011-07-08 Конденсированные гетероциклические производные в качестве модуляторов s1p RU2576660C2 (ru)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US36278410P 2010-07-09 2010-07-09
EP10169107 2010-07-09
US61/362,784 2010-07-09
EP10169107.9 2010-07-09
US201161446541P 2011-02-25 2011-02-25
EP11156007.4 2011-02-25
US61/446,541 2011-02-25
EP11156007 2011-02-25
PCT/EP2011/061586 WO2012004373A1 (en) 2010-07-09 2011-07-08 Fused heterocyclic derivatives as s1p modulators

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013105444A true RU2013105444A (ru) 2014-08-20
RU2576660C2 RU2576660C2 (ru) 2016-03-10

Family

ID=44358260

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013105444/04A RU2576660C2 (ru) 2010-07-09 2011-07-08 Конденсированные гетероциклические производные в качестве модуляторов s1p

Country Status (27)

Country Link
US (3) US8796262B2 (ru)
EP (1) EP2590980B1 (ru)
JP (1) JP5973429B2 (ru)
KR (1) KR101889694B1 (ru)
CN (1) CN103068827B (ru)
AR (1) AR082136A1 (ru)
AU (1) AU2011275755B2 (ru)
BR (1) BR112013000627B1 (ru)
CA (1) CA2804137C (ru)
CL (1) CL2013000069A1 (ru)
CO (1) CO6670577A2 (ru)
CR (1) CR20130056A (ru)
DO (1) DOP2013000009A (ru)
EC (1) ECSP13012416A (ru)
ES (1) ES2653682T3 (ru)
IL (1) IL224054A (ru)
MX (1) MX2013000360A (ru)
MY (1) MY161229A (ru)
NZ (1) NZ605491A (ru)
PE (1) PE20130592A1 (ru)
PH (1) PH12013500004A1 (ru)
RU (1) RU2576660C2 (ru)
SG (1) SG186952A1 (ru)
TW (1) TWI522361B (ru)
UY (1) UY33496A (ru)
WO (1) WO2012004373A1 (ru)
ZA (1) ZA201300157B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
USRE48301E1 (en) 2010-07-09 2020-11-10 Abbvie B.V. Fused heterocyclic derivatives as S1P modulators
TW201643169A (zh) 2010-07-09 2016-12-16 艾伯維股份有限公司 作為s1p調節劑的螺-哌啶衍生物
JP2016011257A (ja) * 2012-10-23 2016-01-21 大日本住友製薬株式会社 テトラヒドロオキサゾロピリジン誘導体
JP2018525429A (ja) 2015-08-28 2018-09-06 アッヴィ・インコーポレイテッド Ｓ１ｐ調節剤としての縮合複素環化合物
WO2018083171A1 (en) 2016-11-02 2018-05-11 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Spiro-compounds as s1p modulators
MX2022005085A (es) 2019-10-31 2022-05-26 Escape Bio Inc Procesos para preparar un modulador del receptor s1p.
US11535632B2 (en) 2019-10-31 2022-12-27 ESCAPE Bio, Inc. Solid forms of an S1P-receptor modulator
US11760751B2 (en) 2020-03-04 2023-09-19 Helioeast Science & Technology Co., Ltd. Benzo 2-azaspiro[4.4]nonane compound and use thereof
CN117362316A (zh) * 2023-10-07 2024-01-09 康龙化成手性医药技术(宁波)有限公司 一种四氢吡咯并噻唑类化合物的合成方法

Family Cites Families (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1069387A1 (ru) * 1982-07-01 1985-11-30 Институт физико-органической химии и углехимии АН УССР Дигидрохлорид 5-/ @ -( @ -анизил)- @ -оксиэтил/ 2-(3,4-диметоксифенил)-1-метил-4,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5- @ )пиридина,обладающий спазмолитическим действием
GB2228432A (en) 1989-01-13 1990-08-29 Grayston Central Services Multi-role machine for heating and coating pipe welds.
JPH03206042A (ja) * 1990-01-06 1991-09-09 Takeda Chem Ind Ltd 降圧剤
JP2681589B2 (ja) 1992-12-28 1997-11-26 日揮株式会社 配管溶接継手の熱処理方法
JPH072848A (ja) 1993-04-23 1995-01-06 Sankyo Co Ltd モルホリンおよびチオモルホリン誘導体
GB9522845D0 (en) 1995-11-08 1996-01-10 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
JP3822680B2 (ja) 1996-08-30 2006-09-20 新日本製鐵株式会社 誘導加熱された接合部の冷却方法および冷却装置
CN1199956C (zh) 2000-04-21 2005-05-04 盐野义制药株式会社 具有抗癌作用的噁二唑衍生物
FR2822727A1 (fr) 2001-04-03 2002-10-04 Gesal Ind Procede d'application d'un revetement resistant aux hautes temperatures, dispositif pour la mise en oeuvre de ce procede et objet pourvu dudit revetement
JP3649223B2 (ja) 2003-01-08 2005-05-18 株式会社日立製作所 配管系の熱処理方法および熱処理装置
EP1589969A4 (en) * 2003-01-17 2008-08-13 Merck & Co Inc 3-AMINO-4-PHENYLBUTANEAN DERIVATEALS DIPEPTIDYLPEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
ATE348818T1 (de) 2003-06-12 2007-01-15 Btg Int Ltd Cyclische hydroxylamine als psychoactive verbindugen
US7550485B2 (en) 2003-10-14 2009-06-23 Wyeth Substituted N-heterocycle derivatives and methods of their use
GB0329498D0 (en) 2003-12-19 2004-01-28 Novartis Ag Organic compounds
GB0401332D0 (en) 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
GB0409744D0 (en) 2004-04-30 2004-06-09 Pfizer Ltd Novel compounds
JP4185154B2 (ja) 2004-04-30 2008-11-26 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物
ES2398694T3 (es) * 2004-06-30 2013-03-21 Athersys, Inc. Derivados de azepina sustituidos como moduladores de receptores de serotonina
CA2583681A1 (en) 2004-10-22 2006-05-04 Merck & Co., Inc. 2-(aryl)azacyclylmethyl carboxylates, sulfonates, phosphonates, phosphinates and heterocycles as s1p receptor agonists
JP4491334B2 (ja) 2004-12-01 2010-06-30 日立Ｇｅニュークリア・エナジー株式会社 配管の熱処理方法および装置
JP4599250B2 (ja) 2005-08-10 2010-12-15 株式会社東芝 高周波誘導加熱時外面温度制御方法および当該制御装置
JP2007063642A (ja) 2005-09-01 2007-03-15 Hitachi Ltd 残留応力改善方法と高周波誘導加熱用コイル
GB0520164D0 (en) * 2005-10-04 2005-11-09 Novartis Ag Organic compounds
ATE445624T1 (de) * 2006-01-30 2009-10-15 Irm Llc Verbindungen und zusammensetzungen als ppar- modulatoren
BRPI0708337A2 (pt) 2006-02-28 2011-05-24 Helicon Therapeutics Inc pipirazinas terapêutica como inibidores pde4
WO2008012010A1 (en) * 2006-07-27 2008-01-31 Ucb Pharma, S.A. Fused oxazoles & thiazoles as histamine h3- receptor ligands
KR20090060333A (ko) 2006-09-08 2009-06-11 노파르티스 아게 림프구 상호작용에 의해 매개되는 질환의 치료에 유용한 ｎ-바이아릴 (헤테로)아릴술폰아미드 유도체
BRPI0720478A2 (pt) 2006-12-21 2014-01-14 Abbott Laboratoires Compostos agonistas e antagonistas do receptor esfingosina-1-fosfato
MX2009007334A (es) * 2007-01-11 2009-07-15 Allergan Inc Compuestos de amida del acido indol-3-carboxilico 6-substituido que tienen actividad antagonista biologica del receptor esfingosina-1-fosfato (s1p).
JP5191497B2 (ja) 2007-03-21 2013-05-08 エピックス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド Ｓ１ｐ受容体調節化合物およびその使用
WO2008129029A1 (en) 2007-04-23 2008-10-30 Novartis Ag Phthalazine and isoquinoline derivatives with slp receptor modulating activities
WO2009084501A1 (ja) * 2007-12-27 2009-07-09 Asahi Kasei Pharma Corporation スルタム誘導体
WO2009092764A1 (en) * 2008-01-24 2009-07-30 Ucb Pharma, S.A. Compounds comprising a cyclobutoxy group
EP2250176B1 (en) 2008-01-30 2012-08-01 Cephalon, Inc. Substituted spirocyclic piperidine derivatives as histamine-3 (h3) receptor ligands
UA100877C2 (ru) 2008-01-30 2013-02-11 Сефалон, Інк. Замещенные спироциклические производные пиперидина как лиганды рецепторов гистамина-3 (h3)
US20090321144A1 (en) 2008-06-30 2009-12-31 Wyble Kevin J Protecting an element from excessive surface wear by localized hardening
UY32858A (es) 2009-08-31 2011-03-31 Abbott Healthcare Products Bv Derivados de (tio)morfolina como moduladores de sip
MX339193B (es) 2010-02-04 2016-05-16 Esteve Labor Dr Polimorfos y solvatos de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftal enil)-1h-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.
CN101812058B (zh) 2010-04-13 2012-03-21 湖南大学 吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯及其制备方法与应用
TW201206893A (en) * 2010-07-09 2012-02-16 Abbott Healthcare Products Bv Bisaryl (thio) morpholine derivatives as S1P modulators

Also Published As

Publication number Publication date
CN103068827A (zh) 2013-04-24
KR20140005849A (ko) 2014-01-15
RU2576660C2 (ru) 2016-03-10
AU2011275755A1 (en) 2013-01-31
HK1179956A1 (zh) 2013-10-11
EP2590980B1 (en) 2017-09-20
DOP2013000009A (es) 2013-10-15
KR101889694B1 (ko) 2018-08-21
ES2653682T3 (es) 2018-02-08
US9096612B2 (en) 2015-08-04
BR112013000627B1 (pt) 2020-12-08
WO2012004373A1 (en) 2012-01-12
MY161229A (en) 2017-04-14
UY33496A (es) 2012-01-31
SG186952A1 (en) 2013-02-28
NZ605491A (en) 2014-08-29
AR082136A1 (es) 2012-11-14
TW201206945A (en) 2012-02-16
ECSP13012416A (es) 2013-03-28
IL224054A (en) 2016-07-31
JP2013531002A (ja) 2013-08-01
ZA201300157B (en) 2017-05-31
US20150284403A1 (en) 2015-10-08
CN103068827B (zh) 2016-05-04
US20130203737A1 (en) 2013-08-08
JP5973429B2 (ja) 2016-08-23
AU2011275755A8 (en) 2013-02-14
MX2013000360A (es) 2013-06-28
EP2590980A1 (en) 2013-05-15
PH12013500004A1 (en) 2015-06-03
CR20130056A (es) 2013-06-12
AU2011275755B2 (en) 2015-04-09
CO6670577A2 (es) 2013-05-15
US8796262B2 (en) 2014-08-05
CA2804137A1 (en) 2012-01-12
US9670220B2 (en) 2017-06-06
CL2013000069A1 (es) 2013-06-07
TWI522361B (zh) 2016-02-21
PE20130592A1 (es) 2013-05-22
US20140066433A1 (en) 2014-03-06
BR112013000627A2 (pt) 2016-05-24
CA2804137C (en) 2019-06-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013105444A (ru) Конденсированные гетероциклические производные в качестве модуляторов s1p
RU2016140266A (ru) Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p
RU2360912C2 (ru) Замещенные дигидрохиназолины с противовирусными свойствами
RU2015107803A (ru) Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания
RU2004139068A (ru) 1-(аминоалкил)-3-сульфонилазаиндолы в качестве лиганов 5-гидрокситриптамина-6
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
JP2013502430A5 (ru)
RU2013155586A (ru) [1,3]оксазины
JP2012526736A5 (ru)
JP2005047930A5 (ru)
NZ594928A (en) Aminotetraline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
JP2015524812A5 (ru)
JP2003520272A5 (ru)
WO2012116290A3 (en) Neuroactive 17(20)-z-vinylcyano-substituted steroids, prodrugs thereof, and methods of treatment using same
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
CA2722776A1 (en) Nmda receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders
JP2012521429A5 (ru)
JP2012521428A5 (ru)
RU2013140169A (ru) Противоопухолевое терапевтическое средство
RU2007111758A (ru) Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2015101532A (ru) Замещенные бициклические алкокси-пиразольные аналоги в качестве аллостерических модуляторов рецепторов mglur5
RU2010148534A (ru) Производные имидазолидинона в качестве ингибиторов в 11b-hsd1
JP2015502371A5 (ru)
RU2016104890A (ru) Производные 1,7-нафтиридина
JP2016525142A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
HC9A Changing information about inventors