TH13634A - กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารปฏิชีวนะกลุ่มเซฟาโรสพอ?ริน - Google Patents
กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารปฏิชีวนะกลุ่มเซฟาโรสพอ?รินInfo
- Publication number
- TH13634A TH13634A TH9201001254A TH9201001254A TH13634A TH 13634 A TH13634 A TH 13634A TH 9201001254 A TH9201001254 A TH 9201001254A TH 9201001254 A TH9201001254 A TH 9201001254A TH 13634 A TH13634 A TH 13634A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- isomer
- procedure
- antibiotic
- amount
- under
- Prior art date
Links
Abstract
การประดิษฐ์นี้ให้กรรมวิธีแอซิเลชันที่ปราศจากน้ำสำหรับเตรียมสารปฏิชีวนะเธฟิพีม ไดไฮโดรคอลไรด์ ไฮเดรซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์และ (รูปสามเหลี่ยม)2 ไอโซเมอร์ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา N-แอซิเลชันของอนุพันธ์ซิลิเลเทคของ 7-อะมิโน-3-[(1-เมธิล-1-พิรอลิดินิโอ)-เมธิล]เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท กับ syn -ไอโซเมอร์ของ 2-(2-อะมิโนไธอะโซล-4-อิล)-2-เมธอกซิอิมิโน แอซิทิลคลอไรด์ ไฮโครคลอไรด์
Claims (22)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารปฏิชีวนะ, เซฟิพีม ไดไฮโดร คลอไรด์ ไฮเดรท ซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์ และ (รูปสามเหลี่ยม) 2 ไอโซเมอร์ ซึ่งประกอบด้วยการให้อนุพันธ์ซิลิเลเทดของ 7-อะมิโน-3-[(1-เมธิล-1-พิรอลิดินิโน)เมธิล]เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลททำปฏิกิริยากับ syn-ไอโซเมอร์ของ 2-(2-อะมิโนไธอะโซล-4-อิล)-2-เมธอกซิอิมิโน แอซิทิล คอลไรด์ ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์ ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เฉื่อย
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการเตรียม syn-ไอโซเมอร์ ดังกล่าวของ 2-(2-อะมิโนไธอะโซล-4-อิล)-2-เมธอกซิอิมิโน แอซิทิล คลอไรด์ ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์ โดยให้เกลือแอซิด ไฮโดรคลอไรด์ที่ปราศจากน้ำของ syn-ไอโซเมอร์ของ 2-(2-อะมิโนไธอะโซล-4-อิล)-2-เมธอกซิอิมิโนแอซิทิค แอซิดทำปฏิกิริยากับสารผสมที่มีออกซาลิล คลอไรด์ อย่างน้อยหนึ่งโมลสมมูลกับไดเมธิลฟอร์แมมีดอย่างน้อยหนึ่งโมลสมมูลถึงมากเกินพอเล็กน้อยเทียบกับปริมาณของออกซาลิล คลอไรด์ ดังกล่าว ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เฉื่อยที่อุณหภูมิต่ำกว่า -10 องศาเซลเซียส
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการเตรียมอนุพันธ์ซิลิเลเทดดังกล่าวโดยให้เกลือ 7-อะมิโน-3[(1-เมธิล-1-พิรอลิดินิโน)เมธิล] เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลททำปฏิกิริยากับสารเติมหมู่ซิลิลในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เฉื่อย
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการใส่เบสน้อยกว่าหนึ่งโมลสมมุลลงไป
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการใส่น้ำในปริมาณที่เพียงพอในสารผสมที่ทำปฏิกิริยาเพื่อให้เกิดสารละลายสองวัฎภาคของตัวทำละลายอินทรีย์-น้ำ; จากนั้นใส่กรดหรือเกลือของกรดนั้นที่ไม่เป็นพิษที่ละลายในปริมาณที่เพียงพอลงในสารละลายน้ำที่แยกออกแล้ว
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งกรดคือกรดไฮโดรคลอริค เพื่อให้ได้สารปฏิชีวนะดังกล่าว
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งกรดคือกรดซัลฟิวริค
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการทำให้เกลือซัลเฟทที่ได้เป็นกลางด้วยเบสแล้วตามด้วยการใส่กรดไฮโดรคลอริคในปริมาณที่เพียงพอไปเพื่อให้ได้สารปฏิชีวนะดังกล่าว
9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งเบสคือเรซินแลกเปลี่ยนไอออนซึ่งเป็นเบสอ่อน
10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งปริมาณของออกซาลิล คลอไรด์ คือ 1.0 ถึง 2.0 โมลสมมูล และปริมาณของไดเมธิลฟอร์แมมีด คือโมลสมมูลที่มากเกินพอเล็กน้อยเทียบกับปริมาณของออกซาลิล คลอไรด์ดังกล่าว
11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งปริมาณของออกซาลิล คลอไรด์ คือ 1.05 โมลสมมูล และปริมาณของไดเมธิลฟอร์แมมีด คือ 1.075 โมลสมมูลเทียบกับปริมาณของเกลือแอซิดไฮโดรคลอไรด์ที่ปราศจากน้ำดังกล่าว
12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งอุณหภูมิคือ -15 องศาเซลเซียส ถึง -40 องศาเซลเซียส
13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งสารเติมหมู่ซิลิลคือสารผสมของไทรเมธิลคอลโรซิเลนกับเฮกซะเมธิลไดซิแลเซน
14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งเบสคือ N-เมธิลมอร์โฟลีน หรือไทรเอธิล แอมีน
15. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งปริมาณของสารเติมหมู่ซิลิลคือ 2.0 ถึง 2.5 โมลสมมูล
16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่เฉื่อยคือแอซิโทไนทริลหรือไดคลอโรเมเธน
17. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารปฏิชีวนะดังกล่าวมีน้ำจาก 2.5% ถึง 7.0% โดยน้ำหนัก
18. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารปฏิชีวนะดังกล่าวคือเซฟิพีม ไดไฮโดรคลอไรด์มอนอไฮเดรท
19. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารปฏิชีวนะดังกล่าวคือเซฟิพีม ไดไฮโดรคลอไรด์ไดไฮเดรท
20. วิธีใช้ syn-ไอโซเมอร์ ของ 2-(2-อะมิโนไธอะโซล-4-อิล)-2-เมธอกซิอิมิโนแอซิทิล คลอไรด์ ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์ เพื่อเตรียมสารปฏิชีวนะ,เซฟิพีม ไดไฮโดรคลอไรด์ ไฮเดรท ซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์ และ -(รูปสามเหลี่ยม)2 ไอโซเมอร์ ซึ่งประกอบด้วยการให้ syn-ไอโซเมอร์ ของ 2-(2-อะมิโนไธอะโซล-4-อิล)-2-เมธอกซิอิมิโน แอซิทิล คลอไรด์ ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเกือบไม่มี anti-ไอโซเมอร์ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ซิลิเลเทดของ 7-อะมิโน-3-[(2-เมธิล-1-พิรอลิดิโน)เมธิล]เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลทในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เฉื่อย
21. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยการใส่เบสน้อยกว่าหนึ่งโมลสมมูลลงไป
22. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งประกอบไปด้วยการใส่น้ำในปริมาณที่เพียงพอลงไปในสารผสมที่ทำปฏิกิริยาเพื่อให้เกิดสารละลายสองวัฎภาคของตัวทำละลายอินทรีย์-น้ำ; จากนั้นใส่กรดหรือเกลือของกรดนั้นที่ไม่เป็นพิษที่ละลายในปริมาณที่เพียงพอลงในสารละลายน้ำที่แยกออกแล้ว, เพื่อให้ได้สารปฏิชีวนะดังกล่าว
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH13634A true TH13634A (th) | 1994-01-14 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6350869B1 (en) | Crystalline amine salt of cefdinir | |
| EP2602242B1 (en) | Process for preparing compound by novel sandmeyer-like reaction using nitroxide radical compound as reaction catalyst | |
| US4754031A (en) | Preparation of cephalosporins | |
| NO783559L (no) | Fremgangsmaate til fremstilling av 2,6-diaminonebulariner | |
| FI109127B (fi) | Menetelmä kefepiimidihydrokloridihydraattiantibiootin valmistamiseksi | |
| EP0533047B1 (en) | Preparation of a cephalosporin antibiotic using the synisomer of a thiazolyl intermediate | |
| JPS59130889A (ja) | 新規なセフアロスポリン中間体 | |
| CA1159456A (en) | Process for the preparation of (2-aminothiazol-4-yl)- acetic acid hydrochloride | |
| EP1414827A2 (en) | Intermediates in cephalosporin production | |
| KR100416673B1 (ko) | 실릴화방법 | |
| KR100392409B1 (ko) | 신규한 티아졸 화합물을 이용한 세팔로스포린계항생물질의 제조 방법 | |
| US5594130A (en) | Preparation of a cephalosporin antibiotic using the syn-isomer of a thiazolyl intermediate | |
| IE870317L (en) | Carboxylic acid amides | |
| TH10805B (th) | การเตรียมสารปฏิชีวนะกลุ่มเซฟาโลสพอริน โดยใช้ syn-ไอโซเมอร์ของไธอะไซลิล อินเทอร์มิเดียท | |
| TH13935A (th) | การเตรียมสารปฏิชีวนะกลุ่มเซฟาโลสพอริน โดยใช้ syn-ไอโซเมอร์ของไธอะไซลิล อินเทอร์มิเดียท | |
| KR20020035857A (ko) | 인돌 유도체 또는 그의 염의 제조방법 | |
| US5594129A (en) | Process for the preparation of a cephalosporin antibiotic | |
| AU764107B2 (en) | Method for producing S-alkyl(aryl)-substituted imidazol derivatives | |
| US7091327B2 (en) | Process for the preparation of aromatic azo-compounds | |
| KR810001172B1 (ko) | N²-치환-2,6-디아미노네불라린의 제조방법 | |
| NZ543692A (en) | Method for synthesising heterocyclic compounds from thiourea derivatives | |
| US6177594B1 (en) | 4-(4-oxocyclohexyl) benzamides as intermediate products for medicaments | |
| JPH0226627B2 (th) | ||
| PL176485B1 (pl) | Sposób wytwarzania N-/2-chlorobenzylo/-2-/2-tienylo/-etyloaminy | |
| JPS5867698A (ja) | ３−（２−ベンツイミダゾリル）チオメチル−３−セフエム誘導体およびその製造法 |