TH52200A - สารประกอบเฮทเทอร์โรไซคลิกกัวนิดิลที่ใช้ประโยชน์ทำกับแอลฟา-2 แอ็ดดริดโดนเซพเตอร์ อะโกนิสต์ - Google Patents

Abstract

DC60 (13/02/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ดังที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ; และอิแนนทิโอเมอร์, ออพติ คอล ไอโซเมอร์, สเตอร์รีโอไอโซ เมอร์, ไดแอสเทอร์รีโอเมอร์, ทอร์ โทเมอร์, เกลือเติม, เอไมด์ และเอสเทอร์ ที่สามารถแยก สลายด้วย น้ำทางชีวภาพของสารดังกล่าว โดยรวมถึงส่วนประกอบที่ประกอบ ด้วย สารประกอบใหม่ ดังกล่าว การประดิษฐ์นี้ยังคงเกี่ยวข้องถึง การใช้สารประกอบนี้สำหรับการป้องกันหรือการรักษาความ ผิด ปกติที่เป็นผลจากแอลฟา-2 แอ็ดดริดโนเซพเตอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ดังที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ;และอิแบทิโอเมอร์,ออพติ คอลไอโซเมอร์,สเตอร์รีโอไอโซเมอร์,ไดแอสเทอร์รีโอเมอร์ทอร์ โทเมอร์,เกลือเติม,เอมได์และเอสเทอร์ที่สามารถแยกสลายด้วย น้ำทางชีวภาพของสารดังกล่าวโดยรวมถึงส่วนประกอบที่ประกอบ ด้วยสารประกอบใหม่ดังกล่าวกาประดิษฐ์นี้ยังคงเกี่ยวข้องถึง การใช้สารประกอบนี้สำหรับการป้องกันหรือการรักษาความผิด ปกติที่เป็นผลจากแอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์

Claims (59)

1.ส่วนประกอบของสูตร(สูตรเคมี) โดยที่ a)R1เป็นไฮโดรเจนหรือแอลคิลหรือไม่มี;ในที่ไม่ มีR1พันธะ(a)จะเป็นพันธะคู่ b)Dเป็นCR2และR2ถูกเลือกจากไฮโดรเจน;แอลคิลC1-C3ที่ไม่ถูก แทนที่,อะมิโน,ไฮดรอกซี,เมอร์แคทโท;แอลคิลไทโอC1-C3หรือ แอลค็อกซี;แอลคิลอะมิโนC1-C3หรือไดแอลคิลอะมิโน;C1-C3และ เฮโล;หรือเมื่อBเป็นCR3;Dอาจเป็นN c)Bเป็นNRg,CR3=CR8,CR3=N,CR3,S,O,SO,หรือSO2โดยที่Rgจะ ถูกเลือกจากไฮโดรเจนและแอลคานิลC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่,แอลคี นิลหรือแอลไคนิล;ไซโคลแอลคานิล,ไซโคลแอลคีนิลและโดยที่แต่ ละR3และR8ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน;แอลคานิลC1-C3ที่ ไม่ถูกแทนที่,แอลคินิลหรือแลไน์นิล;ไซโคลแอลคานิล,ไซโคล แอลคีนิล;แอลคีลไทโอC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่หรือแอลค็อก ซี่;ไฮดรอกซี;ไทโอ;ไนโตร;ไซยาโน;อะมิดน;แอลคิลอะมิ โน;C1-C3หรือไดแอลคิลอะมิโนC1-C3และเฮโล; d)แต่ละR4,R5และR6ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน;แอลคา นิลC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่,แอลคีนิลหรือแอลไคนิลไซโคลแอลคา นิล;ไซโคลแอลคีนิล;แอลคิลไทโอC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่หรือ แอลค็อกซี;ไฮดรอกซี;ไทโอ;ไนโทร;ไซยาโน;อะมิโน;แอลคิลอะมิ โนC1-C3;เฮโล;และNH-C(=NR10)NHR11(กัวนิคินิล);โดย ที่R10และR11ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน;เมททิล;และ เอททิล;และโดยที่ตัวหนึ่งและเพียงตัวเดียว ของR4,R5และR6เป็นกัวนิดินิล c)R7ถูกเลือกจากไฮโดรเจน;แอลคานิลC1-C3ที่ไม่ถูกแทน ที่;แอลคีนิลหรือแอลไคนิล;ไซโคลแอลคานิล;ไซโคลแอลคี นิล;แอลคิลไทโอC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่หรือแอลค็อกซี;ไฮดรอก ซี;ไทโอ;ไซยาโน;อะมิโน;แอลคิลอะมิโนC1-C3หรือไดแอลคิลอะมิ โนC1-C3หรือเฮโลและอิแนนทีเอเมอร์,ออพติคอลไอโซเมอร์ฐสเตอ ริโอไอโซเมอร์,ไดแอสเทอร์ริโอเมอร์,พอร์โทเมอร์,เกลือ เติม,เอไมด์และเอสเทอร์ที่สามารถแยกสลายด้วยน้ำและส่วน ประกอบของยาที่ประกอบด้วยสารประกอบใหม่ดังกล่าวและการนำสาร ประกอบดังกล่าวมาใช้ในการป้องกันและบำบัดความผิดปกติให้ บรรเทาลงโดยทำกับแอลฟา-2แอ็ดดริคโนเซพเทอร์

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ1โดยมีR6เป็นกัวนิดิลและR11เป็น ไฮโดรเจน

3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ2โดย มีBเป็นCR3=CR8,Dเป็นCR2และR11ไม่มี

4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่5โดยมี R2,R3,R5และR8เป็นไฮโดรเจน R4ถูกเลือกได้จากไฮโดรเจน,เมททิล,เมท็อกซี,ฟลูออโร,คลอ โร,โบรโมและไซยาโน R7ถูกเลือกจากเมททิล คลอโรและโบรโมและ R10เปนไฮโดรเจนหรือเมททิล

5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ2โดยมีBเป็นNR9และDเป็นCR2

6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ5โดยมี แต่ละR2,R9และR10ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจนและเมททิล R4ถูกเลือกจากไฮโดรเจนเมททิลเมทท็อกซีฟลูออโร คลอโรโบรโม และไซยาโน R5เป็นไฮโดรเจนและ R7ถูกเลือกจากเมททิลคลอโรและโบรโม

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ2โดย ที่Bเป็นSและDเป็นCR2และR1ไม่มี

8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ7โดยที่ แต่ละR2และR10ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจนและเมททิล R4ถูกเลือกจากไฮโดรเจนเมททิลเมทท็อกซีฟลูออโรคลอโรโบรโม และไซยาโน R5เป็นไฮโดรเจนและ R7ถูกเลือกจากเมททิลคลอโรและโบรโม

9.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ7โดยที่ แต่ละR2และR10ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจนและเมททิล R4ถูกเลือกจากไฮโดรเจนเมททิล เมทท็อกซี ฟลูออโรค ลอไร โบรโมและไซยาโน R5เป็นเมททิลคลอโรหรือโบรโมและ R7เป็นไฮโดรเจน

10.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ2โดยที่ R4ถูกเลือกจากไฮโดรเจน,แอลคานิลC1-C3ที่ไม่ถูกแทน ที่,แอลคีนิลหรือแอลไคนิล;แอลคิลไทโอC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือแอลค็อกซี;ไฮดรอกซี;ไทโอ;ไนโทร;ไซยาโน;อะมิโน;และ แอลคิลอะมิโนC1-C8หรือไดแอลคิลอะมิโนC1-C2และเฮโล; R5เป็นไฮโดรเจน;และ R7ถูกเลือกจากไฮโดรเจน;แอลคานิลC1-C3ที่ไม่ถูกแทน ที่,แอลคิลนิลหรือแอลไคนิล;แอลคิลไทโอC1-C3ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือแอลค็อกซี;และแอลคิลอะมิโนC1-C2หรือไดแอลคิลอะมิ โนC1-C2;และเฮโล

11.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1โดยที่R5เป็นกัวนิดิล และR11เป็นไฮโดรเจน

12.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ11โดย ที่Bเป็นCR3=CR8และDเป็นCR2

13.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ12โดยที่ R2และR6เป็นไฮโดรเจน R3เป็มเมททิล,โบรโม,ฟลูออโรเหรือไฮโดรเจน R4ถูกเลือกจากเมททิล,คลอโรและโบรโม R7ถูกเลือกจากเมททิล,คลอโร,โบรโม,ไซยาโนและเมทท็อกซี R8เป็นเมททิล,โบรโม,คลอโร,ฟลูออโร,ไซยาโน,เมทท็อกซีหรือ ไฮโดรเจน;และR10เป็นไฮโดรเจนหรือเมททิล

14.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ11โดย ที่Bเป็นSและDเป็นCR2และR11นี้ไม่มี

15.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ14โดยที่ แต่ละR2และR10ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจนและเมททิล; R4ถูกเลือกจากเมททิล,คลอโรและโบรโม R6เป็นไฮโดรเจนและ R7ถูกเลือกจากเมททิล เมทท็อกซี คลอโรโบรโมและไซยาโน

16.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1โดยที่R4เป็นกัวนิดิล

17.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ16โดยที่16โดยที่Bถูกเลือก จากNR9,CR3=CR8และS

18.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ17โดยที่ แต่ละR5,R6และR7ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไฮโดรเจน;เมททิล;เอททิล;เมทท็อกซี;เมททิลไทโอ;ไทโอ;ไซยา โน;อะมิโน;และเฮโลและR2เป็นไฮโดรเจน;

19.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1โดยที่สารประกอบเป็น; (4,7-ไดเมททิลเบนซิมิดา ซอล-5-y1)กัวนิดิน; (2,4-ไดเมททิลเบนซิมิดา ซอล-5-y1)กัวนิดิน; (1,4-ไดเมททิลเบนซิมิดา ซอล-5-y1)กัวนิดิน; (4-โบรโมเบนซิมิดา ซอล-5-y1)กัวนิดิน; N1-เมททิลN2-(4-เมททิลเบนซิมิดา ซอล-5-y1)กัวนิดิน; (8-เมททิลควิโนลิน-7-y1)กัวนิดิน; (8-โบรโมควิโนลิน-7-y1)กัวนิดิน; (6-เมททิลเบนโซไทอะซอล-5-y1)กัวนิดิน;หรือ (4-โบรโมเบนโซไทอะซอล-5-y1)กัวนิดิน;

20.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1โดยที่สารประกอบนี้ เป็น(4-เมททิลเบนซิมิดาซอล-5-y1)กัวนิดิน;

21.ส่วนประกอบที่ใช้ทำยาประกอบด้วย (a)ปริมาณที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพของสารประกอบข้อใดข้อ หนึ่งของข้อ1,2,11,16,19หรือ20;และ (b)สารตัวพาที่ใช้ทำยาได้

22.ส่วนประกอบที่ใช้ทำยาที่ประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือ สิทธิข้อ1และสารออกฤทธิ์หนึ่งหรือมากกว่าที่ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยแอนทิอิสทามีน,สารแก้ไอ,ตัวคงสภาพมาส เซล,ลิวโคไทรอีน แอนทาโกนิสท์,สารละลายเสมหะ,สารกันการเกิด ออกซิเดชันหรือตัวยับยั้งแรดติคอล,สารสเตอรอยด์,ยาขยายหลอด มลยาต้านไวรัสยาแก้ปวดยาแก้การอักเสบยาสำหรับทางเดินอาหาร และยาออกฤทธิ์ที่ตา

23.ส่วนประกอบที่ใช้ทำยาตามข้อถือสิทธิข้อ21ยังคงประกอบ ด้วยแอนทิฮิสทามีน

24.ส่วนประกอบที่ใช้ทำยาตามข้อถือสิทธิข้อ21ยังคงประกอบ ด้วยยาแก้การอักเสบ

25.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกตติโดยถูกทำกับ แอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์โดยการให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมที่ต้องได้รับการป้องกันในปริมาณที่ปลอดภัยและมี ประสิทธิภาพของสารประกอบสารประกอบที่ทำกับแอลฟา-2แอ็ดดริค โนเซพเตอร์อะโกนิสตามข้อถือสิทธิ1

26.วิธีาการสำหรับการป้องกันความผิดปกติที่เป็นผลมาจาก แอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์โดยควาผมิดปกตินี้ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยเยื่อจมูกยวมหูชั้นกลางอักเสบไซนัส อักเสบโรคหอบหืดความเจ็บปวดปวดหัวข้างเดียวการให้สารผิดแล การเพิ่มเข้าความผิดปกติของทางเดินอาหารโรคกระเพาะกระเพาะ มีกรดมากต่อมลูกหมากโรโดยการให้กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ ต้องการรับการป้องกันด้วยปริมาณที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ ของสาร ประกอบที่ทำกับแอลฟา-2แอ็ดดริคโนเซพเตอร์อะโกนิสตามข้อถื อสิทธิข้อ1

27.วิธีการป้องกันเยื่อบุจมูกบวมโดยการให้ยากับสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการทำการป้องกันด้วยปริมาณที่ปลอด ภัยและมีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่1

28.วิธีการของการป้องกันเยื่อจมูกบวมโดยการให้กับสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องทำการป้องกันในปริมาณที่ปลอดภัยและ มีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ19หรือ20

29.วิธีการของข้อถือสิทธิข้อที่26ในที่ความผิดปกตินี้เป็น หูชั้นกลางอักเสบ

30.วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อที่26ในที่ความผิดปกตินี้เป็น ไซนัสอักเสบ

31.วิธีการป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับการหายใจโดยที่ ความผิดปกตินี้ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยการไอปอดอุด ตันเรื้อรังและโรคหอบหืดโดยการใช้ยากับสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นมที่ต้องรับการป้องกันในปริมาณที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1

32.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติที่เกี่ยวกับการหาย ใจตามข้อถือสิทธิข้อ31ในที่ความผิดปกตินี้เป็นโรคหอบหืด

33.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติจากหน้าที่ที่เป็น ซิพาเตติกและเป็นผลจากแอลฟา-2แอ็ดดริคโนเซพเตอร์โดยการให้ กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการป้องกันในปริมาณที่ปลอด ภัยและมีประสิทธิภาพของสารประกอบที่ทำกับแอลฟา-2แอ็ดดริดโน เซพเตอร์ตามข้อถือสิทธิข้อ1

34.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติที่ตาอันเป็นผลจาก แอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์โดยการให้สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ต้องทำการป้องกันด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ใน ปริมาณที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ

35.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติที่ตามข้อถือสิทธิ ข้อ34โดยที่คยวามผิดปกตินี้ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ความดันในลูกตาสูงต้อหินตามีเลือดออกเยื่อบุตาอักเสบและ ม่านตาอักเสบและต้อหิน

36.วิธีสการสำหรับกรป้องกันความผิดปกติของความดันในลูกตา สูงตามข้อถือสิทธิข้อ35ในที่ความผิดปกตินี้เป็นต้อหิน

37.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติของระบบทางเดินอาร หารอันเป็นผลจากแอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์ด้วยการให้ยากับ สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องรับการป้องกันในปริมาณที่ปลอด ภัยและมีประสิทธิภาพของสารประกอบที่ทำกับแอลฟา-2แอ็ดดริดโน เซพเตอร์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1

38.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติของระบบทางเดิน อาหารตามข้อถือสิทธิข้อ37โดยที่ความผิดปกตินี้ถูกเลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยท้องเสียการเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ

39.วิธีการสำหรับการป้องกันความผิดปกติของระบบทางเดิน อาหารตามข้อถือสิทธิข้อ38โดยที่ความผิดปกตินี้เป็นการท้อง เสีย

40.วิธีการสำหรับการป้องกันการปวดหัวข้างเดียวโดยการให้ยา กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่รับการป้องกันด้วยปริมาณที่ปลอด ภัยและมีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1

41.วิธีการสำหรับการป้องกันความเจ็บปวดด้วยการให้ยากับ สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องกรับการป้องกันในปริมาณที่ปลอด ภัยและมีประสิทธิภาพของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1

42.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาความผิดปกติที่เป็นผลมา จากแอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์

43.การใช้สาประกอบตามที่ของถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับเยื่อบุจมูกบวม

44.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ19หรือ20สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาเยื่อบุจมูกบวม

45.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ42ซึ่งความผิดปกตินี้เป็นหู ชั้นกลางอักเสบ

46.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ42ซึ่งความผิดปกตินี้เป็นไซนัส อักเสบ

47.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับ การหายใจ

48.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ47ซึ่งความผิดปกตินี้เป็นโรค หอบหืด

49.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาความผิดปกติจากหน้าที่ ที่เป็นซิมพาเตติกและเป็นผลมาจากแอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์

50.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาต่อมลูกหมากโตรกล้าม เนื้อหัวใจขาดเลือดอันตรายต่อเส้นเลือกหัวในเจ็บหน้าอกหัว ใจเต้นแรงผิดปกติหัวใจล้มเหลวและความดันโลหิตสูง

51.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาความผิดปกติที่ตาอันเป็น ผลจากแอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์

52.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ51ซึ่งความผิดปกตินี้ถูกเลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยความดันในลูกตาสูงต้อหินตามีเลือดออก เยื่อบุตาอักเสบและม่านตาอักเสบและต้อหิน

53.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ52ซึ่งความผิดปกตินี้เป็นต้อ หิน

54.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาความผิดปกติของระบบทาง เดินอาหารอันเป็นผลจากแอลฟา-2แอ็ดดริดโนเซพเตอร์

55.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ54ซึ่งความผิดปกตินี้ถูกเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยท้องเสียการเคลื่อนไหวของลำไส้ผิดปกติ

56.การใช้ของช้อถือสิทธิข้อ55ซึ่งความผิดปกตินี้เป็นการ ท้องเสีย

57.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาการปวดหัวข้างเดียว

58.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาความเจ็บปวด

59.การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ1สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาคนไข้ที่ได้รับความทุกข์ จากการให้สารผลิต (ข้อถือสิทธิ 59 ข้อ, 8 หน้า,0 รูป)