TH91899B - อนุพันธ์ควิโนลีนต่อต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (12/06/58) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (la) หรือ สูตร (lb): (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิโอไซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิด้วยเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, การใช้สารประกอบที่ ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ แก้ไขบทสรุปการประดิษฐ์ 12/06/2558 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (la) หรือ สูตร (lb) ; (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิโอไซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิด้วยเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และปริมาณที่ มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, การใช้สารประกอบที่ ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ ------------------------------------------------------------------------------------------------------ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ซับสทิทิวเทด ควิโนลีน ตัวใหม่ตามสูตรทั่วไป (la) หรือ สูตร (lb) ; (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิโอไซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา หรือ โซลเวทของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิด้วย เช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, การใช้สารประกอบที่ ขอถือสิทธิหรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย และกรรมวิธี สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ

Claims (28)

แก้ไข 12/06/58 1. สารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากัยศูนย์ , 1, 2, 3 หรือ 4 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 ; R1 คือ แอลคีนิล, แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aNแอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล,, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช หรือ โซลเวทของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aN แอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, C1-6แอลคิล ออกซิC1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ C1-6แอลคิล, C2-6ไซโคลแอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล-O-C1-6แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล-O-C1-6แอลคิล, แอริล, Het, Het-C1-6-แอลคิล, Het-O-C1-6แอลคิล หรือ HetC1-6แอลคิล-O-C1-6 แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, แอโล, แฮโลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, แฮโล, แอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11,อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN- หรือ R5aR4aN-C(=O)- 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล หรือ -C=N-OR11 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริล 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1 หรือ 3 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นเพอริดิโน 13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (la) 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบของสูตร (la) และ ที่ซึ่ง R1 คือC2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 คือ แอลคิลออกซิ ; R3 คือแอริลแอลคิล หรือ แอริล ; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นพิเพอริดิโน ; R6 คือเฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล ; R7 คือไฮโดรเจน ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ; q คือ 1 หรือ 3 ; p คือ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย 19. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ,เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 20. การสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย 22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae 23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus 24. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-a) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม 25. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสมและตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 26. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม, กับไทรบิวทิล(C2-6แอลคีนิล)ทิน ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม และ ตัวทำลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-1) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม กับ R5aR4aNH ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ลิแกนด์ที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-2) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับไฮดรอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ หรือ C1-6แอลคอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-3) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ l ; d) การรีดิวซ์สารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) ในที่ที่มี H2, ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-4) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; e) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับรีเอเจนท์ที่เหมาะสมของสูตร R5aR4aN-H ในที่ที่มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม, ตัวทำละลายที่เหมาะสม และ กรดที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-5) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; f) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับไดเฟนิลฟอสฟอริลแอไซด์ (DPPA) และ เบสที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการเติมไทรเมธิลไซลิลเอธานอล ที่ซึ่ง ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้เช่นนั้นเกิดปฏิกิริยากับ เททราบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์ (TBAB) ในตัว ทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-6) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; g) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับแอมีนที่เหมาะสม, ไฮดรอกซิเบน โซไทรแอโซล, 1-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-3-เอธิลคาร์โบไดอิมีด, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-7) ซึ่ง R1a แทน อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล หรือ R5aR4aN-C(=O)-, และ ซึ่งตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; h) ปฏิกิริยาของในขั้นตอนที่หนึ่ง (a) สารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) กับแอริลแอลดี ไฮด์ที่เหมาะสมในที่ที่มี n-BuLi และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการออกซิไดซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้ ในขั้นตอน (a) กับตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (b) (สูตรเคมี) (la-8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (b) (สูตรเคมี) (lb-8) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; i) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Va) หรือ (Vb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (Vl) ในที่ที่มี nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (la) (Va) (Vl) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vb) (Vl) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; j) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vll-a) หรือ (Vll-b) ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2, กับ ไพรแมรี หรือ เซคันเดอรี แอมีน HNR4R5 ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวเร่ง ปฏิกิริยาตัวที่สอง (เพื่อการรีดิวซ์), ลิแกนด์ที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ในที่ที่มี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-a) (la-9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-b) (lb-9) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 k) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vlll-a) หรือ (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่ เหมาะสม กับไพรแมรีหรือเซคันเดอรีแอมีน HNR4R5 ที่เหมาะสม ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวทำละลาย ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-a) (la) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-b) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (la) หรือ (lb), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด ; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน 27. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b)หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น 28. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่ง Staphylococus aureus คือ Staphylococus aureus ที่ ต่อต้านเมธิลิน 30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเลีย คือการติดเชื้อ Mycobacterium Tuberculosis 31. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ที่ได้มาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 -------------------------------------------------------------------------------------------- แก้ไข 12/06/58 1. สารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากัยศูนย์ , 1, 2, 3 หรือ 4 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 ; R1 คือ แอลคีนิล, แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aNแอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล,, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช หรือ โซลเวทของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aN แอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, C1-6แอลคิล ออกซิC1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ C1-6แอลคิล, C2-6ไซโคลแอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล-O-C1-6แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล-O-C1-6แอลคิล, แอริล, Het, Het-C1-6-แอลคิล, Het-O-C1-6แอลคิล หรือ HetC1-6แอลคิล-O-C1-6 แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, แอโล, แฮโลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, แฮโล, แอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11,อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN- หรือ R5aR4aN-C(=O)- 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล หรือ -C=N-OR11 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริล 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1 หรือ 3 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นเพอริดิโน 13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (la) 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบของสูตร (la) และ ที่ซึ่ง R1 คือC2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 คือ แอลคิลออกซิ ; R3 คือแอริลแอลคิล หรือ แอริล ; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นพิเพอริดิโน ; R6 คือเฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล ; R7 คือไฮโดรเจน ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ; q คือ 1 หรือ 3 ; p คือ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย 19. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ,เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 20. การสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย 22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae 23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus 24. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-a) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม 25. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสมและตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 26. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม, กับไทรบิวทิล(C2-6แอลคีนิล)ทิน ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม และ ตัวทำลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-1) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม กับ R5aR4aNH ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ลิแกนด์ที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-2) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับไฮดรอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ หรือ C1-6แอลคอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-3) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ l ; d) การรีดิวซ์สารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) ในที่ที่มี H2, ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-4) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; e) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับรีเอเจนท์ที่เหมาะสมของสูตร R5aR4aN-H ในที่ที่มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม, ตัวทำละลายที่เหมาะสม และ กรดที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-5) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; f) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับไดเฟนิลฟอสฟอริลแอไซด์ (DPPA) และ เบสที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการเติมไทรเมธิลไซลิลเอธานอล ที่ซึ่ง ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้เช่นนั้นเกิดปฏิกิริยากับ เททราบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์ (TBAB) ในตัว ทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-6) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนายามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; g) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับแอมีนที่เหมาะสม, ไฮดรอกซิเบน โซไทรแอโซล, 1-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-3-เอธิลคาร์โบไดอิมีด, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-7) ซึ่ง R1a แทน อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล หรือ R5aR4aN-C(=O)-, และ ซึ่งตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; h) ปฏิกิริยาของในขั้นตอนที่หนึ่ง (a) สารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) กับแอริลแอลดี ไฮด์ที่เหมาะสมในที่ที่มี n-BuLi และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการออกซิไดซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้ ในขั้นตอน (a) กับตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (b) (สูตรเคมี) (la-8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (b) (สูตรเคมี) (lb-8) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; i) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Va) หรือ (Vb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (Vl) ในที่ที่มี nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (la) (Va) (Vl) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vb) (Vl) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; j) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vll-a) หรือ (Vll-b) ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2, กับ ไพรแมรี หรือ เซคันเดอรี แอมีน HNR4R5 ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวเร่ง ปฏิกิริยาตัวที่สอง (เพื่อการรีดิวซ์), ลิแกนด์ที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ในที่ที่มี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-a) (la-9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-b) (lb-9) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 k) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vlll-a) หรือ (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่ เหมาะสม กับไพรแมรีหรือเซคันเดอรีแอมีน HNR4R5 ที่เหมาะสม ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวทำละลาย ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-a) (la) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-b) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (la) หรือ (lb), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด ; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน 27. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b)หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น 28. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่ง Staphylococus aureus คือ Staphylococus aureus ที่ ต่อต้านเมธิลิน 30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเลีย คือการติดเชื้อ Mycobacterium Tuberculosis 31. สารประกอบของสูตร (Ia) หรือ (Ib) ที่ได้มาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 26 --------------------------------------------------------------------------------------------

1. สารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) (สูตรเคมี) (la) (สูตรเคมี) (lb) ซึ่งรวมถึง รูปแบบสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์รูปแบบใดรูปแบบหนึ่งของมัน, ซึ่ง q คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากัยศูนย์ , 1, 2, 3 หรือ 4 ; p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 ; R1 คือ แอลคีนิล, แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล , มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aNแอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN- C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, แอลคิลออกซิ แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิคัลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ แอลคิล, แอริลแอลคิล, แอริล-O-แอลคิล, แอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, แอริล, Het, Het- แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล,, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, แอโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลออกซิแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แฮโล, แอริลแอลคิล, ไฮดรอกซิ, แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟ ลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอลคิลออกซิ, แอลคิลไธโอ, แฮโลแอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์ บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, แอลคิล หรือ แอลคิลออกซิ ; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัช วิทยา หรือ โซลเวทของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6 แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5a, R4aN แอลคิล, R5a, R4aN-, R5aR4aN-C(=O)- ; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิลออกซิ, แอริล, แอริลออกซิ, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคปโท, C1-6แอลคิล ออกซิC1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พิร์โรลิดิโน หรือ แรดิ คัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล ; R3 คือ C1-6แอลคิล, C2-6ไซโคลแอลคิล, แอริลC1-6แอลคิล, แอริล-O-C1-6แอลคิล, แอริล C1-6 แอลคิล-O-C1-6แอลคิล, แอริล, Het, Het-C1-6-แอลคิล, Het-O-C1-6แอลคิล หรือ HetC1-6แอลคิล-O-C1-6 แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) เฟนิล ; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่อิสระ คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล หรือ เบนซิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยอาจเกิดเป็นแรดิคัล ที่เลือกจากหมู่ ของ พิร์โรลิดินิล, 2-พิร์โรลิดินิล, 3-พิร์โรลิดินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซ ลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอร์แอซินิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล, ไทรแอซินิล, มอร์โฟลินิล และไธโอมอร์โฟลินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, แอโล, แฮโลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล และ พิริมิดินิล ; R4a และ R5a ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นแรดิคัลที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยพิร์โรลิดิโน, พิเพอริดิโน, พิเพอแรซิโน, มอร์โฟลิโน, 4-ไธโอมอร์โฟลิโน, 2, 3- ไดไฮโดรไอโซอินโดล-1-อิล, ไธแอโซลิดิน-3-อิล, 1, 2, 3, 6-เททราไฮโดรพิริดิล, เฮกซาไฮโดร -1H- แอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดแอเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล, พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิแดโซลิดินิล, พิร์แอโซลิดินิล, 2-อิมิแดโซลินิล, 2-พิแรโซลินิล, อิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ไทรแอโซลิล, พิริดินิล, พิริแดซินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล และไทรแอซินิล, ที่แต่ละแรดิคัลอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่ แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก C1-6แอลคิล, พอลิแฮโลC1-6แอลคิล, แฮโล, แอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6แอลคิล, แอริล, พิริดิล หรือ พิริมิดินิล ; R6 คือ แอริล1 หรือ Het ; R7 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6แอลคิล, แอริล หรือ Hct ; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกันเกิดเป็นแรดิคัล -CH=CH-N= ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล ; แอริล คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ, แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอ นิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ; แอริล1 คือ โฮโมไซเคิล ที่เลือกจากเฟนิล, แนฟธิล, แอซีแนฟธิล หรือ เททราไฮโดรแนฟธิล, ที่ แต่ละหมู่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจาก ไฮดรอกซิ แฮโล, ไซยาโน, ไนโทร, อะมิโน,, โมโน-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, C1-6แอลคิล, พอลิ แฮโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ, แฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์โฟลินิล, Het หรือ โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิ โนคาร์บอนิล ; Het คือ โมโนไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก N-ฟีนอกซิพิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ฟิวแรนิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธแอโซลิล, ไอโซไธ แอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิแรซินิล หรือ พิริแดซินิล ; หรือ ไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล ที่เลือกจาก ควิโนลินิล, ควิโนซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนซ์ไอโซซาโซลิล, เบนโซไธแอโซลิล, เบนซ์ไอโซไธแอโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ที่แต่ละ โมโนไซคลิค และไบไซคลิค เฮเทอโรไซเคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่, ที่แต่ละหมู่แทนที่เลือกอย่างอิสระจากแฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลออกซิ

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล, R5aR4Nแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, R5aR4N แอลคิล, R5aR4aN- หรือ R5aR4aN-C(=O)-

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล หรือ -C=N-OR11

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลออกซิ

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ เมธิลออกซิ

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แอริลC1-6แอลคิล หรือ แอริล

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ 1 หรือ 3

11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R5 แทน C1-6 แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมด้วยกันกับ ไนโตรเจนอะตอมที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยและเกิดเป็นเพอริดิโน

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R6 คือ เฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยแฮโล

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบ ของสูตร (la)

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบเป็นสารประกอบของสูตร (la) และ ซึ่ง R1 คือ C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, -C=N-OR11, อะมิโน, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือได(C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์ บอนิล, แอริลคาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 คือ แอลคิลออกซิ ; R3 คือ แอริลแอลคิล หรือ แอริล ; R4 และ R5 คือ C1-6แอลคิล ; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอม ที่มันยึดเกาะอยู่ด้วยเกิดเป็นพิเพอริดิโน ; R6 คือเฟนิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยแฮโล ; R7 คือ ไฮโดรเจน ; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ; q คือ 1 หรือ 3 ; p คือ 1

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับใช้เป็นยา

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการบำบัด การติดเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งรวมถึง การติดเชื้อไมโคแบคทีเรีย

19. องค์ประกอบทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ, เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์, ปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่นิยามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16

20. การสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 สำหรับการผลิตยาสำหรับ การบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย

21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง การติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อ แกรม-บวก แบคทีเรีย

22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Streptococcus pneumoniae

23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง แกรม-บวก แบคทีเรีย คือ Staphylococcus aureus

24. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-a) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม

25. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม

26. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ชี้บ่งลักษณะเฉพาะโดย a) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม, กับไทรบิวทิล(C2-6แอลคีนิล)ทิน ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม และ ตัวทำลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-1) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; b) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-) ซึ่ง W1 แทนหมู่ที่จากไปที่เหมาะสม กับ R5aR4aNH ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ลิแกนด์ที่เหมาะสม, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (la-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (lb-2) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; c) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับไฮดรอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ หรือ C1-6แอลคอกซิลแอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-3) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ l ; d) การรีดิวซ์สารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) ในที่ที่มี H2, ตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-4) e) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lll-a) หรือ (lll-b) กับรีเอเจนท์ที่เหมาะสมของสูตร R5aR4aN-H ในที่ที่มีตัวรีดิวซ์ที่เหมาะสม, ตัวทำละลายที่เหมาะสม และ กรดที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-a) (la-5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lll-b) (lb-5) f) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับไดเฟนิลฟอสฟอริลแอไซด์ (DPPA) และ เบสที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการเติมไทรเมธิลไซลิลเอธานอล จากนั้น ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้เช่นนั้นเกิดปฏิกิริยากับ เททราบิวทิลแอมโมเนียม โบรไมด์ (TBAB) ในตัว ทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-6) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; g) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (lV-a) หรือ (lV-b) กับแอมีนที่เหมาะสม, ไฮดรอกซิเบน โซไทรแอโซล, 1-(3-ไดเมธิลอะมิโนโพรพิล)-3-เอธิลคาร์โบไดอิมีด, เบสที่เหมาะสม และ ตัวทำ ละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-a) (la-7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (lV-b) (lb-7) ซึ่ง R1a แทน อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล หรือ R5aR4aN- C(=O)-, และ ซึ่งตัวแปรอื่นทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; h) ปฏิกิริยาของในขั้นตอนที่หนึ่ง (a) สารมัธยันตร์ของสูตร (ll-a) หรือ (ll-b) กับแอริลแอลดี ไฮด์ที่เหมาะสมในที่ที่มี n-BuLi และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ตามด้วยการออกซิไดซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้ ในขั้นตอน (a) กับตัวออกซิไดซ์ที่เหมาะสม ในที่ที่มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-a) (b) (สูตรเคมี) (la-8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (ll-b) (b) (สูตรเคมี) (lb-8) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1; i) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Va) หรือ (Vb) กับสารมัธยันตร์ของสูตร (Vl) ในที่ที่มี nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (la) (Va) (Vl) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vb) (Vl) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ; j) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vll-a) หรือ (Vll-b) ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2, กับ ไพรแมรี หรือ เซคันเดอรี แอมีน HNR4R5 ในที่ที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม, ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวเร่ง ปฏิกิริยาตัวที่สอง (เพื่อการรีดิวซ์), ลิแกนด์ที่เหมาะสม และ ตัวทำละลายที่เหมาะสม, ในที่ที่มี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-a) (la-9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vll-b) (lb-9) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 k) ปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (Vlll-a) หรือ (Vlll-b) ซึ่ง W2 แทนหมู่ที่จากไปที่ เหมาะสม กับไพรแมรีหรือเซคันเดอรีแอมีน HNR4R5 ที่เหมาะสม ที่อาจเลือกทำในที่ที่มีตัวทำละลาย ที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-a) (la) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Vlll-b) (lb) ซึ่งตัวแปรทั้งหมดนิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ, ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของสูตร (la) หรือ (lb) ไปเป็นซึ่งกันและกันตาม การดัดแปลงที่ทราบกันในศิลปวิทยาการ, และ นอกจากนี้ ถ้าต้องการ, การแปลงผันสารประกอบของ สูตร (la) หรือ (lb), ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษโดยการดำเนินการกับ กรด, หรือไปเป็นเกลือของการเติมเบสที่มีฤทธิ์เชิงบำบัด ที่ไม่เป็นพิษ โดยการดำเนินการกับเบส, หรือ ในทางกลับกัน, การแปลงผันรูปแบบเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับ แอลคาไล, หรือ การแปลงผันเกลือของการเติมกรดไปเป็นเบสอิสระ โดยการดำเนินการกับกรด ; และ, ถ้าต้องการ, การเตรียมรูปแบบที่เป็นสเตอรีโอเคมิคัลลิไอโซเมอร์, ควอเทอร์นารีแอมีนหรือ รูปแบบ N-ออกไซด์ของมัน

27. สารผสมผสานกันของ (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น

28. ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16, และ (b) หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งสารต่อต้านแบคทีเรียอื่น, เป็นยาปรุงสำเร็จสำหรับการใช้พร้อมด้วยกัน, แยกกัน หรือ ตามลำดับกัน ในการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย