AR044499A1 - Pirimidinas sustituidas con indano inhibidoras de la replicacion del hiv - Google Patents

Pirimidinas sustituidas con indano inhibidoras de la replicacion del hiv

Info

Publication number
AR044499A1
AR044499A1 ARP040100548A ARP040100548A AR044499A1 AR 044499 A1 AR044499 A1 AR 044499A1 AR P040100548 A ARP040100548 A AR P040100548A AR P040100548 A ARP040100548 A AR P040100548A AR 044499 A1 AR044499 A1 AR 044499A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
cyano
nr13r14
optionally substituted
halo
Prior art date
Application number
ARP040100548A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Tibotec Pharm Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tibotec Pharm Ltd filed Critical Tibotec Pharm Ltd
Publication of AR044499A1 publication Critical patent/AR044499A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Virology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Compuesto, proceso para su preparación, composición farmacéutica y uso como medicamento en el tratamiento de las infecciones por HIV. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el cual a1=a2=a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso en que -a1=a2-a3=a4- es (a-1), luego n también puede ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 substituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 substituido con alquiloxicarbonilo C1-6; cada R2 representa independientemente hidroxi, halo, alquilo C1-6 optativamente substituido con ciano o con -C(=O)R6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 optativamente substituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquinilo C2-6 optativamente substituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, ciano, nitro, NR13R14, polihalometilo, polihalometiltio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6 o un radical de fórmula (2) en la cual cada A1, es independientemente N, CH o CR6; y A2 es NH, O, S o NR6; X1 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, alcanodiilo C1-4, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -NR13-C(=O)-, -C(=O)-NR13-, -X2-alcanodiilo C1-4- o -alcanodiilo C1-4-X2-; X2 es - NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, NR13R14, -C(=O)-NR13R14, -C(=O)-R15, -CH=N-NH-C(=O)-R16, -C(N=O-R8)-alquilo C1-4, R7 o -X3-R7; o bien alquilo C1-6 substituido con uno o más substituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-alquilo C1-6 o R7, y además de la mencionada lista de substituyentes, dos átomos de hidrógeno geminales de dicho alquilo C1-6 también pueden ser reemplazados por un alcanodiilo C2-5 formando así un anillo de espiro; alquiloxi C1-6alquilo C1-6 optativamente substituido con uno o más substituyentes cada uno de los cuales es seleccionado entre hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-alquilo C1-6 o R7; alquenilo C2-6 substituido con uno o más substituyentes cada uno de los cuales es seleccionado entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-alquilo C1-6 o R7; alquinilo C2-6 substituido con uno o más substituyentes cada uno de los cuales es seleccionado entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-alquilo C1-6 o R7; X3 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-, -X2-alcanodiilo C1-4-, -alcanodiilo C1-4-X2a-,- alcanodiilo C1-4-X2b-alcanodiilo C1-4, -C(=N-OR8)-alcanodiilo C1-4-;donde X2a es -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; donde X2b es -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; R4 es halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, formilo, -NR13R14 o R7; R5 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1- 6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 substituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 substituido con alquiloxicarbonilo C1-6; R6 es alquilo C1-4, NR13R14 o polihaloalquilo C1-4; R7 es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas de anillos carbocíclicos o heterocíclicos puede estar optativamente substituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco substituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquilcarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, aminocarbonilo, -CH(=N-O-R8), R7a, -X3-R7a o R7a-alquilo C1-4; R7a es carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas de anillos carbocíclicos o heterocíclicos puede estar optativamente substituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco substituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di (alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquilcarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, -CH(=N-O-R8); R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo o arilalquilo C1-4; R9 y R10 cada uno independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; NR13R14; -C(=O)-NR13R14; -CH(=NR11) o R7, donde cada uno de los grupos alquilo C1-6 antes mencionados puede estar individual y optativamente substituido con uno o dos substituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-6, ciano, imino, NR13R14, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, - C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6,-C (=NH)R6,R7; o bien R9 yR10 pueden ser tomados en conjunto para formar un radical bivalente o trivalente de las fórmulas -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1); -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (d-2); -CH2-CH2-O-CH2-CH2- (d-3); -CH2-CH2-S-CH2-CH2- (d- 4); -CH2-CH2-NR12-CH2-CH2- (d-5); -CH2-CH=CH-CH2- (d-6), =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7); R11 es ciano; alquilcarbonilo C1-4; alquiloxicarbonilo C1-4; -C(=O)-NR13R14; o alquilo C1-4 optativamente substituido con alquiloxi C1-4, ciano, NR13R14 o -C(=O)- NR13R14; R12 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada uno de R13 y R14 es independientemente hidrógeno, Het, alquilo C1-6 optativamente substituido con ciano o aminocarbonilo, alquenilo C2-6 optativamente substituido con ciano o aminocarbonilo, alquinilo C2-6 optativamente substituido con ciano o aminocarbonilo; R15 es alquilo C1-6 optativamente substituido con ciano o -C(=O)-NR13R14; R16 es R7 o alquilo C1-6 optativamente substituido con ciano o -C(=O)-NR13R14; R17, en caso de estar presente, es independientemente en cada caso ciano, halo, hidroxi,-C(=O)-NR13R14, alquilo C1-6 optativamente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre ciano, -C(=O)-NR13R14 o halo; alquenilo C2-6 optativamente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre ciano,-C(=O)-NR13R14 o halo; alquinilo C2-6 optativamente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre ciano, -C (=O)-NR13R14 o halo; y, en lo posible, R17 también puede estar unido a la porción -b1-b2-b3- por un doble enlace, por lo cual R17 es entonces =O, =S, =NH, =N-R15, =N-R7, =N-O-R15, =N-O-R7, =CH2, =CH-C(=O)-NR13R14, =CH-R7, o =CH-R15; donde =CH2 puede estar optativamente substituido con ciano, hidroxi, halo, nitro; Q representa hidrógeno, alquilo C1-6, halo, polihaloalquilo C1-6, -C(=O)-NR13R14, o -NR9R10; Z es C-Y, donde, Y representa hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1- 6,alquiloxicarbonilo C1-6, carbonilo, ciano, nitro, NR13R14, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O)pR8, -NH-S(=O)R8, -NH-SO2-R8, -NH-SO2-(alcanodiilo C1-4)-CO-N(R8)2-, -C(=O)R8, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R8, -C(=O)-NH-R8, - C(=NH)R8, arilo o alquenilo C2-6 optativamente substituido con uno o más átomos de halo; alquinilo C2-6 optativamente substituido con uno o más átomos de halo; alquilo C1-6 substituido con ciano o con -C(=O)R8; arilo es fenilo o fenilo substituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco substituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6NR13R14, alquilcarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1- 6, alquiloxi C1-6-carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, R7 o -X3-R7; Het es un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas de anillos carbocíclicos o heterocíclicos puede estar optativamente substituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco substituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquilcarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, -CH(=N-O-R8).
ARP040100548A 2003-02-20 2004-02-20 Pirimidinas sustituidas con indano inhibidoras de la replicacion del hiv AR044499A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03100411 2003-02-20
US47501203P 2003-06-02 2003-06-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR044499A1 true AR044499A1 (es) 2005-09-14

Family

ID=32910137

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP040100549A AR044500A1 (es) 2003-02-20 2004-02-20 Pirimidinas y triazinas inhibidoras de la replicacion del hiv
ARP040100548A AR044499A1 (es) 2003-02-20 2004-02-20 Pirimidinas sustituidas con indano inhibidoras de la replicacion del hiv

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP040100549A AR044500A1 (es) 2003-02-20 2004-02-20 Pirimidinas y triazinas inhibidoras de la replicacion del hiv

Country Status (27)

Country Link
US (2) US7585870B2 (es)
EP (2) EP1603887B1 (es)
JP (2) JP4586014B2 (es)
KR (2) KR20050094896A (es)
CN (2) CN100572364C (es)
AP (1) AP2005003373A0 (es)
AR (2) AR044500A1 (es)
AT (2) ATE506353T1 (es)
AU (2) AU2004213186B2 (es)
BR (2) BRPI0407741B8 (es)
CA (2) CA2516699C (es)
CL (2) CL2004000303A1 (es)
CY (1) CY1106788T1 (es)
DE (2) DE602004006383T2 (es)
DK (1) DK1597238T3 (es)
EA (2) EA011256B1 (es)
ES (1) ES2287734T3 (es)
HR (2) HRP20050821A2 (es)
IL (2) IL169596A (es)
MX (2) MXPA05008867A (es)
MY (1) MY138308A (es)
NO (2) NO20054311L (es)
NZ (2) NZ541601A (es)
PL (2) PL226954B1 (es)
PT (1) PT1597238E (es)
TW (2) TW200510339A (es)
WO (2) WO2004074262A1 (es)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
BR0313059B8 (pt) 2002-07-29 2021-07-27 Rigel Pharmaceuticals composto, e, composição farmacêutica
CL2004000303A1 (es) * 2003-02-20 2005-04-08 Tibotec Pharm Ltd Compuestos derivados de pirimidinas y triazinas; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para inhibir la replicacion del vih.
CN102358738A (zh) 2003-07-30 2012-02-22 里格尔药品股份有限公司 2,4-嘧啶二胺化合物及其预防和治疗自体免疫疾病的用途
US7456176B2 (en) 2004-04-08 2008-11-25 Targegen, Inc. Benzotriazine inhibitors of kinases
US7652051B2 (en) 2004-08-25 2010-01-26 Targegen, Inc. Heterocyclic compounds and methods of use
JP5095409B2 (ja) 2004-11-24 2012-12-12 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド スピロ２，４−ピリミジンジアミン化合物およびその使用
JP4801096B2 (ja) 2005-01-19 2011-10-26 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグおよびそれらの使用
EP1904457B1 (en) 2005-06-08 2017-09-06 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
US20070203161A1 (en) 2006-02-24 2007-08-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
US8604042B2 (en) 2005-11-01 2013-12-10 Targegen, Inc. Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US7528143B2 (en) 2005-11-01 2009-05-05 Targegen, Inc. Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US8133900B2 (en) 2005-11-01 2012-03-13 Targegen, Inc. Use of bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
JP2009528295A (ja) 2006-02-24 2009-08-06 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｊａｋ経路の阻害のための組成物および方法
CN106045965A (zh) * 2006-12-29 2016-10-26 爱尔兰詹森科学公司 抑制hiv的5,6‑取代的嘧啶类化合物
US9006243B2 (en) * 2006-12-29 2015-04-14 Janssen R&D Ireland HIV inhibiting 6-substituted pyrimidines
EP2300013B2 (en) 2008-05-21 2024-11-13 Takeda Pharmaceutical Company Limited Phosphorous derivatives as kinase inhibitors
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
TW201008933A (en) * 2008-08-29 2010-03-01 Hutchison Medipharma Entpr Ltd Pyrimidine compounds
PE20110303A1 (es) 2008-09-11 2011-05-21 Pfizer Derivados de heteroaril acetamidas como activadores de glucoquinasa
AR074210A1 (es) * 2008-11-24 2010-12-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de pirimidina como inhibidores de ptk2-quinasa
TW201024281A (en) 2008-11-24 2010-07-01 Boehringer Ingelheim Int New compounds
ES2427279T3 (es) 2009-03-11 2013-10-29 Pfizer Inc. Derivados de benzofuranilo usados como inhibidores de glucocinasa
WO2012060847A1 (en) 2010-11-07 2012-05-10 Targegen, Inc. Compositions and methods for treating myelofibrosis
US9249124B2 (en) 2011-03-30 2016-02-02 H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. Aurora kinase inhibitors and methods of making and using thereof
EP2704572B1 (en) 2011-05-04 2015-12-30 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
GB201119358D0 (en) 2011-11-10 2011-12-21 Lewi Paulus J Disubstituted triazine dimers for treatment and/or prevention of infectious diseases
GB201204756D0 (en) 2012-03-19 2012-05-02 Lewi Paulus J Triazines with suitable spacers for treatment and/or prevention of HIV infections
JP6469567B2 (ja) 2012-05-05 2019-02-13 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ発動性がんの細胞増殖阻害用化合物
WO2014072419A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Universiteit Antwerpen Novel anti-hiv compounds
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
CN110818690B (zh) * 2016-07-26 2021-08-10 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物
CN106749203B (zh) * 2016-11-28 2020-04-10 洛阳聚慧医药科技有限公司 一种嘧啶类杂环化合物、嘧啶类杂环化合物盐以及制备方法和应用
EP3966206B1 (en) 2019-05-10 2023-08-09 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Heteroarylaminopyrimidine amide autophagy inhibitors and methods of use thereof
EP3966207B1 (en) 2019-05-10 2023-11-01 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Phenylaminopyrimidine amide autophagy inhibitors and methods of use thereof
JP7626722B2 (ja) 2019-06-17 2025-02-04 デシフェラ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー アミノピリミジンアミドオートファジー阻害剤およびその使用方法

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3459731A (en) * 1966-12-16 1969-08-05 Corn Products Co Cyclodextrin polyethers and their production
US5691364A (en) * 1995-03-10 1997-11-25 Berlex Laboratories, Inc. Benzamidine derivatives and their use as anti-coagulants
HUP9900730A3 (en) 1995-11-23 2001-04-28 Janssen Pharmaceutica Nv Solid mixtures of cyclodextrins prepared via melt-extrusion
NO311614B1 (no) * 1996-10-01 2001-12-17 Janssen Pharmaceutica Nv Substituerte diamino-1,3,5-triazinderivater
GB9705361D0 (en) 1997-03-14 1997-04-30 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
AU751573C (en) * 1998-03-27 2003-10-09 Janssen Pharmaceutica N.V. HIV inhibiting pyrimidine derivatives
EP0945447A1 (en) * 1998-03-27 1999-09-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Trisubstituted 1,3,5-triazine derivatives for treatment of HIV infections
JP3635238B2 (ja) * 1998-11-10 2005-04-06 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ Ｈｉｖの複製を阻害するピリミジン類
GB9828511D0 (en) * 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
NZ513639A (en) 1999-04-15 2004-02-27 Bristol Myers Squibb Co Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
GB9914258D0 (en) 1999-06-18 1999-08-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
DE60025837T2 (de) * 1999-09-24 2006-11-02 Janssen Pharmaceutica N.V. Antivirale feste dispersionen
JP2003511378A (ja) * 1999-10-07 2003-03-25 アムジエン・インコーポレーテツド トリアジン系キナーゼ阻害薬
US7276510B2 (en) 2000-05-08 2007-10-02 Janssen Pharmaceutica, Inc. HIV replication inhibitors
WO2002036578A2 (en) * 2000-10-31 2002-05-10 Lynn Bonham Triazine derivatives as lpaat-b inhibitors and uses thereof
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
TWI329105B (en) * 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
US7375222B2 (en) * 2002-02-05 2008-05-20 Astellas Pharma Inc. 2,4,6-Triamino-1,3,5-triazine derivative
AR039540A1 (es) * 2002-05-13 2005-02-23 Tibotec Pharm Ltd Compuestos microbicidas con contenido de pirimidina o triazina
EP1518855B1 (en) * 2002-06-28 2011-10-26 Astellas Pharma Inc. Diaminopyrimidinecarboxa mide derivative
BR0313059B8 (pt) * 2002-07-29 2021-07-27 Rigel Pharmaceuticals composto, e, composição farmacêutica
CL2004000303A1 (es) * 2003-02-20 2005-04-08 Tibotec Pharm Ltd Compuestos derivados de pirimidinas y triazinas; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para inhibir la replicacion del vih.

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0407741B8 (pt) 2021-05-25
EP1603887A1 (en) 2005-12-14
AU2004213187A1 (en) 2004-09-02
IL169647A (en) 2013-05-30
ES2287734T3 (es) 2007-12-16
NO20054312L (no) 2005-11-16
NO20054311D0 (no) 2005-09-19
JP4586014B2 (ja) 2010-11-24
CL2004000303A1 (es) 2005-04-08
PL378064A1 (pl) 2006-02-20
NO20054312D0 (no) 2005-09-19
CN1751031A (zh) 2006-03-22
NO20054311L (no) 2005-10-27
WO2004074261A1 (en) 2004-09-02
IL169647A0 (en) 2007-07-04
AR044500A1 (es) 2005-09-14
WO2004074262A1 (en) 2004-09-02
ATE361915T1 (de) 2007-06-15
PL226954B1 (pl) 2017-10-31
DE602004006383T2 (de) 2008-01-10
CA2516699C (en) 2011-07-12
JP4586013B2 (ja) 2010-11-24
DK1597238T3 (da) 2007-09-10
MXPA05008866A (es) 2005-10-05
BRPI0407741B1 (pt) 2018-05-29
EP1597238B1 (en) 2007-05-09
MXPA05008867A (es) 2005-10-05
EA010423B1 (ru) 2008-08-29
AU2004213186A1 (en) 2004-09-02
CN1751030A (zh) 2006-03-22
AU2004213187B2 (en) 2009-11-05
KR20050094896A (ko) 2005-09-28
US7585870B2 (en) 2009-09-08
TW200500346A (en) 2005-01-01
CA2516589C (en) 2012-04-17
KR20050099994A (ko) 2005-10-17
ATE506353T1 (de) 2011-05-15
PL227295B1 (pl) 2017-11-30
CY1106788T1 (el) 2012-05-23
US20060142571A1 (en) 2006-06-29
JP2006518356A (ja) 2006-08-10
DE602004006383D1 (de) 2007-06-21
EP1603887B1 (en) 2011-04-20
HRP20050820A2 (en) 2006-11-30
AU2004213186B2 (en) 2009-10-01
EA200501327A1 (ru) 2006-02-24
IL169596A (en) 2017-02-28
CA2516699A1 (en) 2004-09-02
PT1597238E (pt) 2007-08-08
BRPI0407741A (pt) 2006-02-14
EA011256B1 (ru) 2009-02-27
IL169596A0 (en) 2007-07-04
NZ542428A (en) 2007-11-30
DE602004032321D1 (de) 2011-06-01
CN100572364C (zh) 2009-12-23
TW200510339A (en) 2005-03-16
CL2004000306A1 (es) 2005-04-08
CA2516589A1 (en) 2004-09-02
PL378136A1 (pl) 2006-03-06
MY138308A (en) 2009-05-29
US20060194804A1 (en) 2006-08-31
JP2006518357A (ja) 2006-08-10
EP1597238A1 (en) 2005-11-23
CN1751031B (zh) 2010-07-21
US7442705B2 (en) 2008-10-28
NZ541601A (en) 2007-09-28
BRPI0407732A (pt) 2006-02-14
HRP20050821A2 (en) 2006-11-30
AP2005003373A0 (en) 2005-09-30
EA200501326A1 (ru) 2006-02-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR044500A1 (es) Pirimidinas y triazinas inhibidoras de la replicacion del hiv
AR036387A1 (es) Derivados de pirimidina, su uso en la preparacion de medicamentos, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, procedimiento para preparar dichas composiciones, procedimientos para preparar dichos compuestos, productos que contienen dichos compuestos, e intermediarios
AR051410A1 (es) Derivados de pirimidina biciclicos inhibidores de vih, composiciones farmaceuticas que los commprenden, su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento del sida y un metodo para su preparacion.
AR039540A1 (es) Compuestos microbicidas con contenido de pirimidina o triazina
AR050970A1 (es) Pirimidinas 5-sustituidas con carbociclos o heterociclos inhibidoras del vih; composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas como medicamentos.
PE20080548A1 (es) Derivados de [4,5']bipirimidinil-6,4'-diamina como inhibidores de cinasa de proteina
AR050969A1 (es) 5-heterociclil pirimidinas inhibidoras del vih; composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas como medicamentos
PE20090441A1 (es) DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-2-ILMETIL PIPERIDINA SUSTITUIDA
AR039648A1 (es) Compuestos de aril cetona pirrolo triazina utiles como inhibidores de cinasa y las composiciones farmaceuticas que las contienen
ECSP10010585A (es) Compuestos de 2- imido- 3- metil pirrolo pirimidinona fenilo- sustituidos como inhibidores bace- 1, composiciones, y su uso
PE20120593A1 (es) Derivados fusionados de pirimidin-4-ona como antagonistas del receptor de angiotensina ii y como agonistas del receptor ppar gamma
PE20051061A1 (es) 5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-d] PIRIMIDINAS
ATE474835T1 (de) Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyrimidine
ATE508126T1 (de) Als kinaseinhibitoren geeignete aminopyrimidine
RU2007146390A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
AR076866A1 (es) Tetrahidroisoquinolinas sustituidas con arilo, heteroarilo y heterociclo y el uso de las mismas
PE20081800A1 (es) NUEVOS DERIVADOS DE 3-([1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PIRIDIN-7-IL)BENZAMIDA
ATE457311T1 (de) Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyridine und aminopyrimidine
PE20090370A1 (es) Derivados de heterociclo fusionado como inhibidores de quinasa
PE20151249A1 (es) Derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de jak quinasas
CY1109263T1 (el) Ανταγωνιστες των α2α υποδοχεων αδενοσινης 2-alkynyl-kai 2-αλκενυλ-pyrazolo-[4,3-ε]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine
CL2008002911A1 (es) Compuestos derivados de [arilo heteroarilo]-[1-piperidinilo susutituido]metanona, antagonista del receptor ccr-2, ccr-3, ccr-5; proceso de preparacion; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de la enfermedad arterial periferica oclusiva e isquemia critica de las extremidades, entre otras.
PE20060573A1 (es) Derivados de urea ciclicos sustituidos como inhibidores de proteinas quinasas
PE20090944A1 (es) PIRIMIDINAS BICICLICAS FUSIONADAS COMO INHIBIDORES DE LA VIA Pi3K/AKT
AR072047A1 (es) Compuestos heterociclicos utiles para inhibir la adn girasa

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal