BE509487A - - Google Patents
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Description
<Desc/Clms Page number 1> PROCEDE DE PREPARATION DE MANDELATE DE 3-PHENYL-2-HYDROXYBENZOATE DE BETA-DIETHYLAMINOETHYLE ET PRODUIT OBTENU- La présente invention est relative à un sel d'addition avec un acide de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle. Elle concerne plus spécialement le sel mandélate de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle. Un objet de la présente invention consiste à préparer un com- posé combinant des propriétés anesthésiques, antihistaminiques légères, bactéricides et fongicides. Un autre objet de la présente .invention con- siste à préparer un agent bactéricide qui soit efficace contre les infec- tions bactériennes dans les voies urinaires et la vessie. Un autre objet de la présente invention consiste à produire un sel mandélate de 3-phényl- 2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle, et un procédé de prépara- . tion de ce dernier. Jusqu'à présent, l'acide mandélique (acide phénylgly- colique) a été habituellement utilisé comme antiseptique urinaire, mais un traitement avec cet acide est fréquemment accompagné d'irritation grave et d'autres effets toxiques sur les tissus muqueux. On avait très diffi- cile de détruire des microorganismes des types à dissociation par staphy- locoque, fréquemment trouvés dans les voies urinaires et la vessie. Des essais infructueux pour contrôler ces organismes ont été faits avec de la streptomycine et de la pénicilline. On a maintenant trouvé que la base libre, 3-phényl-2-hydroxy- benzoate de bêta-diéthylaminoéthyle, peut être mise en réaction avec de l'acide mandélique pour produire un sel ester mandélate qui montre des propriétés fongicides et bactéricides inhabituelles que ne possède pas l'acide mandélique lui-même. Le sel mandélate est produit sous forme d'une huile qui est très soluble dans toute dilution aqueuse. L'exemple suivant est donné pour illustrer la mise en pratique de la présente invention mais n'est en aucune façon prévu comme limitation. <Desc/Clms Page number 2> Exemple Une mole de chlorhydrate de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta- diéthylaminoéthyle était dissoute dans de l'eau. Le pH de la solution aqueu- se était réglé à environ 7 avec de l'hydroxyde de sodium aqueux. Le 3- phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylamino-éthyle libre était extrait de la solution aqueuse avec de l'éther. L'extrait à l'éther était séché et la base libre était distillée. La base libre était alors mélangée avec une proportion équimoléculaire de l'acide mandélique libre. On obtenait un liquide huileux soluble dans toutes dilutions dans l'eau. Lorsqu'il est préparé suivant le procédé de l'exemple, le nou- veau composé possède des propriétés antihistaminiques légères, fongicides, anesthésiques locales, et bactéricides, l'activité bactéricide étant de loin supérieure à celle que possède l'acide mandélique seul. Par exemple, une solution isotonique aqueuse ou stérile contenant 0,14% de mandélate de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle est très utile com- me germicide et antiseptique urinaire. Une solution isotonique aqueuse ou stérile contenant 0,28 % de mandélate de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle est un agent bactéricide très efficace pour des microorganismes trouvés dans la vessie, tels que E. Coli, S. Viridins, S. aureus, B. Subtilis, et un certain staphylocoque dissociant l'urée. On préfère, lorsqu'on utilise le composé de la présente inven- tion dans une composition thérapeutique, stabiliser la solution avec une quantité de 0,1 % de bisulfite de sodium pour environ 7 % du mandélate de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle. Diverses modifications peuvent être apportées à la présente invention sans se départir de l'esprit de celle-ci. REVENDICATIONS 1. Le procédé qui comprend : le mélange de proportions sensiblement équimoléculaires d'acide mandélique et de 3-phényl-2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle, et la récupération de mandélate de 3-phényl- 2-hydroxybenzoate de bêta-diéthylaminoéthyle du produit de réaction. **ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.
Claims (1)
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