CH226786A - Verfahren zur Darstellung eines Furancarbonsäureamides. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Furancarbonsäureamides.

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CH226786A
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furan
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furancarboxamide
carboxylic acid
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Inventor
A-G J R Geigy
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Geigy Ag J R
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen

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Description


  Verfahren zur Darstellung eines     Furancarbonsäureamides.       Es     wurde    die     überraschende        Beobachtung     gemacht,     dass    den bisher     nicht        bekannten          Furanpolycarbonsäureamiden        resp.        Furan-          polycarbonsäureesteramiden    bemerkenswerte       pharmakologische    Eigenschaften     zukommen,     die sie therapeutisch     wertvoll    machen.

   Diese  neuen     Verbindungen    werden     erhalten,    indem  man     Furanpolycarbonsäuren        bezw.    Abkömm  linge     dieser        Verbindungen,    wie zum Beispiel  ihre Metallsalze,     Halogenide,        Ester    oder An  hydride, auf     sekundäre        Amine        bezw.deren     Salze, oder auf     Carbami@nsäureh.alogenide    in  An- oder Abwesenheit von     Lösungsmitteln,

       von     Kondensationsmitteln    sowie von säure  bindenden     Mitteln    einwirken lässt.  



  Als Kondensationsmittel verwendet man       vorteilhaft        Phosphorhalogenide,        Phosphor-          pentogyd,        Thionylchlorid,    sowie     Phosgen        etc.     



  Die neuen     Verbindungen:    zeichnen sich  besonders durch ihre vorzüglichen     analep-          tischeriWirkungen    aus. Die bisher unbekann  ten     Furanpolycarbonsäureamid-        resp.        Furan-          polycarbonsäureesteramide    sind zum Teil    sehr gut in Wasser löslich, zum Teil löslich  in Alkohol, Äther, Chloroform,     Glykoläther     oder     Propylenglyko1.     



       Gegenstand    des vorliegenden Patentes ist  ein     Verfahren:    zur     Darstellung        eines        Furan-          carbonsäureamides,    dadurch gekennzeichnet,  dass man     Diäthylamin    auf eine Verbindung  der     Formel     
EMI0001.0054     
    worin die beiden R     reaktionsfähige,    sich bei  der Reaktion     abspaltende        Reste    bedeuten,  einwirken lässt.

   Das     entetandene        2-Methyl-          furan-    5     --essi,gsäure-3-carbonsäure-bis-diäthyl-          amid    ist ein schwach gelb gefärbtes, mit  Wasser in     allen    Verhältnissen     mischbares     01, welches bei 0,5     mm,    und     185         destilliert.     



  Vorteilhaft     kann    die Reaktion in Gegen  wart eines Lösungsmittels ausgeführt wer  den.      <I>Beispiel:</I>  44     Gewichtsteile        2-i@lethylfuran-5-es.sig-          säure    - 3 -     carbonsäuredichlorid        (KP-,,4        ",m   <B>:

  --</B>  <B>NO'),</B> dargestellt aus der entsprechenden  Säure mit     Thionylehlorid,    löst man in  500     Volumteilen    absolutem Äther und tropft  unter Rühren und Kühlen (bei     0-10 )    eine  Lösung von 30     Gewichtsteilen        Diäthylamin     in 400     Volumteilen        abs.    Äther dazu. Ist alles  Amin     eingetropft,    so lässt man die Tempera  tur auf     Raumtemperatur    steigen und er  wärmt noch 2 Stunden auf 25 .

   Dann saugt  man vom     abgeschiedenen        Diäthylaminchlor-          hydrat    ab, um hierauf die ätherische     Lösung     mit gesättigter     Pottaschelösung    zu     hehan-          deln.    Anschliessend trocknet man über Na  triumsulfat.

   Nach Verjagen des Äthers     de-          stilliert    das     2-Methylfuran-5-,essig-3-carbon-          säure-bis-diäthylamid    als schwach gelb     ge-          färbtes    01 bei 0,5 mm und     185 .        Es    ist in  jedem Verhältnis mit Wasser mischbar.  



  Die gleiche Verbindung erhält man, wenn  man vom     Dibromid    der     2-Methylfuran-5-          essigsäure-3-carbonsäure        ausgeht.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines F'uran- carbonsäureamides, dadurch gekennzeichnet, dass man Diä.thylamin auf eine Verbindung der Formel EMI0002.0038 worin die beiden R reaktionsfähige, sich be der Reaktion abspaltende Reste bedeuten, einwirken lässt.
    Das entstandene 2-Methyl- furan- 5 -essigsäure-3-carbonsäu.re-bis-diäthyl- amid ist ein schwach gelb gefärbtes, mit Wasser in allen Verhältnissen mischbares <B>01,</B> welches bei 0,5 mm und 185 destilliert. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Reaktion in An wesenheit eines Lösungsmittels ausgeführt wird.
CH226786D 1939-12-02 1939-12-02 Verfahren zur Darstellung eines Furancarbonsäureamides. CH226786A (de)

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