CH237506A - Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la para-aminobenzènesulfonylthiourée. - Google Patents

Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la para-aminobenzènesulfonylthiourée.

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CH237506A
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Rhone Poulenc Chemicals
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  Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la       para-aminobenzènesulfonylthiourée.       Ainsi qu'il est connu, la     para-amino-          benzènesul.fonylthiourée    est douée d'une acti  vité     autimicrobienne    remarquable, mais pré  sente l'inconvénient d'être     relativement    peu  soluble dans l'eau (environ 1 /0o à 20 ).  



  La para -     aminobenzènesulfony        lthiourée     donne, d'autre part, des sels avec les métaux  alcalins, mais ceux-ci sont également     assez     peu solubles dans l'eau à froid (environ 8     %     pour le sel de     sodium).     



  Il a été maintenant trouvé qu'en faisant  réagir la     para-aminobenzènesulfonylthiourée     avec les     éthanolamines,    on obtient     des-    sels  neutres très solubles dans l'eau; les solutions  préparées avec ces sels peuvent en     contenir          ries        quantités    supérieures à celle correspon  dant à 0,33     ,g    de     p-aminobenzènesulfonyl-          thiourée    par centimètre cube de solution.  



  Ces solutions sont     neutres    (pH très voisin  de 7). Elles peuvent être     tyndallisées    et sont  bien tolérées par     l'organisme    en injections  intramusculaires ou intraveineuses. Leur    activité thérapeutique est celle de la     p-amino-          benzènesulfonylthiourée    combinée qu'elles  contiennent.  



  La présente invention a donc pour objet  un procédé de préparation.     d'une    solution  aqueuse du sel. de     diéthanolamine    de la       p-amin,obenzènesulf        onylthiourée.     



       Ce        procédé    est caractérisé en ce que l'on  fait réagir de la     para-aminobenzènesulfonyl-          thiourée    avec de la     .diéthanolamine    et en ce  que l'on procède de manière à obtenir une  solution, dans l'eau, du sel ainsi formé.

   On  peut, soit opérer en milieu aqueux pas trop  concentré pour préparer directement la solu  tion à la concentration désirée,     soit        isoler          intermédiairement    le sel de     diéthanalamine     de la     p-aminobenzènesudfonylthiourée    sous  forme solide, que l'on     redissout        ensuite    dans  la     quantité    d'eau voulue.  



  De telles     solutions    peuvent être avanta  geusement additionnées d'une petite quantité  (0.2 à 0,5 %) de     sulfite    -de :sodium, ce qui en      améliore     beaucoup    la conservation et les rend  pratiquement indéfiniment stables à froid.  



       Les    exemples     suivants    montrent     comment     le procédé de l'invention peut être exécuté en  pratique.  
EMI0002.0005     
  
    <I>Exemple <SEP> 1:</I>
<tb>  On <SEP> agite <SEP> jusqu'à <SEP> dissolution:
<tb>  para-aminabenzènesulfonylthiourée <SEP> . <SEP> <B>165</B> <SEP> g
<tb>  Diéthanolamine <SEP> pure <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> 77 <SEP> g
<tb>  Sulfite <SEP> de <SEP> sodium <SEP> anhydre <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> 1 <SEP> g
<tb>  Eau <SEP> distillée <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> . <SEP> q. <SEP> s. <SEP> pour <SEP> 500 <SEP> cm"       Après dissolution et vérification du     pf{     (on doit trouver entre 6,8 et 7,2), on ajoute  2 g de noir décolorant et filtre.

   La     solution     est alors prête à     être    utilisée.  



  <I>Exemple 2:</I>  On tiédit au bain-marie 30g de     diéthanol-          a.mine,    66 g de p -     a.minobenzènesulfony        l-          th'iourée    et     d$    l'eau q. s. pour 100 cm', puis  chauffe vers 80  jusqu'à dissolution complète,  on ajoute du noir     décolorant,    filtre à chaud  et refroidit. On ajoute 120 cm' d'alcool mé  thylique. Le sel formé précipite. On laisse  reposer, puis filtre et sèche sous vide.

   On  obtient ainsi le sel de     diétha.nolamine    de la       p-aminobenzènesulfonylthiourée    sous forme       d'un    produit blanc, cristallisé, fondant à  109-1l0  (Bloc     14'Iaquenne    instantané). Il  est soluble dans l'eau à raison d'environ 93 g  de sel dans 100 cm' de solution à     20 .    Ses  solutions ont un     pg    de 7,2.  



  On agite jusqu'à dissolution 240 g du sel       précédent    avec 1     b    de sulfite de sodium  anhydre et de l'eau distillée q. s. pour  500 cm'. La solution ainsi obtenue est iden  tique à celle déjà     décrite    dans l'exemple 1.

Claims (1)

  1. REVENDICATION Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la para- aminobenzène- sulfonylthiourée, caractérisé en ce que l'on fait réagir de la para-aminobenzènesulfonyl- thiourée avec de la diéthanolamine et en ce que l'on procède de manière à obtenir une solution, dans l'eau, du sel ainsi formé. La solution ainsi obtenue peut être utilisée en injections intramusculaires ou intraveineu ses.
    Le sel même, précipité de sa solution aqueuse ii l'aide d'alcool méthylique, forme un produit blanc, cristallisé, fondant à 1.09-110" C',, et soluble dans l'eau à raison d'environ 93b dans 100 cm' de solution à 20 C. SOUS-REVENDICATIONS: 1.
    Procédé selon la revendication, carac térisé en ce que l'on fait réagir la p-amino- benzénesulfony lthiourée sur la diéthanol- amine, en présence d'une quantité d'eau suffi sante pour obtenir directement une solution du sel soluble formé. 2.
    Procédé selon la revendication, carac térisé en ce que l'on isole intermédiairement sous forme solide le sel de la diéthanolamine de la p-aminobenzènesulfonylthiourée et en ce que l'on dissout ensuite ce sel dans l'eau. 3. Procédé selon la revendication, carac térisé en ce que l'on ajoute à la solution, au cours de sa préparation en vue de la rendre stable à froid, une petite quantité de sulfite de sodium.
CH237506D 1942-11-16 1943-02-03 Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la para-aminobenzènesulfonylthiourée. CH237506A (fr)

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