CH285020A - Verfahren zur Herstellung eines Pyrimidylaminochinolinderivates. - Google Patents
Verfahren zur Herstellung eines Pyrimidylaminochinolinderivates.Info
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Description
Verfahren zur Herstellung eines Pyrimidylaminochinolinderivates. Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 4-Amino - 6 - (2' - amino - 6'-methyl-pyrimidyl-4'- amino) -chinaldin-1,1.'-dimethobromid.
ES wurde gefunden, dass dieses 4-Amino- 6- (2'-ami no-6'-metliyl-py rimidyl-4'-amino) -clii- naldin-1.,1'-dimethobromid wertvolle trypano- zide Eigenschaften aufweist,
insofern als bei dessen subkutaner Verabreichung an mit Try- panosoma congolense infizierte Mäuse eine 100%ige Heilung der Mäuse von der Try- panosomiasis erzielt wird, ohne dass dabei ein ernsthafter lokaler oder allgemeiner, soforti ger oder verzögerter toxischer -Effekt. in Er- seheinimg tritt.
Das erfindungsgemässe Verfahren zur Her stellung von 4-Amino-6-(2'-amino-6'-methyl pyrimidyl-4'-amino)-cliinaldin-1,1'-diniet.hobxo- mid ist dadurch gekennzeichnet, dass man 4-Ainino - 6 - (2'- aniirio - 6'-in.ethyl-pyrimidyl-4'- amino)-eiiinaldin finit Methylbromid zur Re aktiori bringt.
Die Reaktion kann durch Erhitzen der vereinigten Reaktionskomponenten, zweek- mässigerweise in einem Lösungsmittel, wie z. B. Athylalkohol, Acetonitril oder Nitroben- zol, ausgeführt werden.
Die Erfindung wird durch das folgende Beispiel erläutert; Teile bezeichnen Ge wichtsteile.
Beispiel: 5,6 Teile 4-Amino-6- (2'-amino-6'-methyl- pyriinidyl-4'-aniino)-chinaldin, 5,7 Teile l@le- thylbromid und 25 Teile Methylalkohol wer den zusammen in einem geschlossenen Reak- tionsgefäss während acht Stunden bei 125 bis 130 C erhitzt. Nach Abkühlung wird das Reaktionsgemisch filtriert und der feste Rückstand in 500 Teilen Wasser gelöst.
Man stellt. die Lösung durch Zugabe von Natrium- earbonatlösung gegen Brilliantgelb gerade al kalisch und versetzt mit 20 Teilen N atrium- bromid. Das ausgefällte feste Produkt wird isoliert und aus 400 Teilen Wasser umkristal lisiert, wobei 4-Amino-6-(2'-amino-6'-methyl- pyriniiclyl-4'-ainino )-eiiinaldin-1,l.'-dimethobro- mid in Form blass cremefarbener Nadeln vom Sinp. :316" C (Zersetzung) erhalten wird.
Claims (1)
- PATENTANSPRI?CH Verfahren zur Herstellung von 4 -Amino- 6- (2'-amino-6'-meth@#1-pyrimidyl-4'-amino) -chi- naldin-1,1'-dimetliobromid, dadurch gekenn zeichnet, dass man 4-Amino-6-(2'-amino-6'-me- thyl-pyrimidyl-4'-amino)-chinaldin mit. hle- thylbromid zur Reaktion bringt.4 - Amino - 6- (2'-ani ino-6'-nietliyl-pyr imidy 1- 4'-aniino)-chinaldin-1,1.'-diniethobromid ist ein blass cremefarbenes, kristallisiertes, festes Pro dukt vom Smp. 31.6" C (Zersetzung). Es be sitzt wertvolle trypanozide Eigenschaften und bewirkt bei subkutaner Verabreichung an mit Try panosoma congolense infizierte Mäuse eine 100%ige Heilung der Mäuse von der Try- panosomiasis, wobei kein ernstlicher lokaler oder allgemeiner, sofortiger oder verzögerter toxischer Effekt in Erscheinung tritt. .
Applications Claiming Priority (2)
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| GB285026X | 1947-08-22 | ||
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| CH285020D CH285020A (de) | 1947-08-22 | 1948-08-21 | Verfahren zur Herstellung eines Pyrimidylaminochinolinderivates. |
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1948
- 1948-08-21 CH CH285020D patent/CH285020A/de unknown
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