CH285028A - Verfahren zur Herstellung eines Pyrimidylaminochinolinderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Pyrimidylaminochinolinderivates.       Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Herstellung von       4-Amino-6-        (2'-aniino-pyrimidyl    -     4'-aniino)        -chi-          riolin-1,1'-dimethochlorid.     



  Es wurde gefunden, dass dieses     4-Aniino-          6-        (2'-äniino-pyriniid.yl-4'-aniino)    -     chinolin        -1,1'-          dimethoehlorid    wertvolle     try        panozide    Eigen  schaften aufweist,     insofern    als bei dessen sub  kutaner     Verabreiehung    an mit.

       Trypanosolna          congolense    infizierte     Mäuse    in einer Dosis von       1,25        mg        pro        kg        -Hausgewicht        eine        100        %        ige          1-leilunn-    der Mäuse von der     Trypariosomiasis     erzielt     wird,    ohne dass dabei ein ernstlicher  lokaler oder allgemeiner,

   sofortiger oder     ver-          zögerter    toxischer Effekt in Erscheinung tritt..  



       Das        erfindungsgemässe        Verfahren    zur Her  stellung von     4-Aniino-6-(2'-aniino-pyrimidyl-          4'-aniino)-eiiinolin-1,1'-diinethoelilorid    ist-     da-           < hircll    gekennzeichnet, dass     inan        4-Aiiiino-6-(2'-          ainino-pyriniidyl-4'-aniino)-chinolin    mit     Me-          tliyichlorid    zur Reaktion bringt.  



  Die Reaktion kann durch Erhitzen der     ver-          einigteli        Reaktionskomponenten,        zweckiuässi-          gerweise    in einem Lösungsmittel, wie z. B.       3thylalkohol,        Acetonit.ril    oder     Nitrobenzol,     a     asgeführt    werden.  



  Die     Erfindung    wird durch das folgende  Beispiel erläutert;      Teile     bezeichnen     Ge-          wiclitsteile.     



       Beispiel:     o Teile     4-Amino-6-(2'-aniilio-pyrimidyl-4'-          iiniino)-eliinolin,    1,2 Teile     Methylehlorid    und    18 Teile Methylalkohol werden zusammen in  einem geschlossenen Reaktionsgefäss während  24 Stunden bei 120 bis 130  C erhitzt. Das Ge  misch wird abgekühlt und filtriert.

   Der feste       Rückstand        wird        aus        50        %        igem        wässerigem          Ethanol    kristallisiert, wobei 4     Amino-6-(2'-          amino-pyrimidyl-4'-amino)        -chinolin-1,1'    -     dime-          thochlorid    in Form farbloser Nadeln vom       Smp.        34t7     C (Zersetzung) erhalten wird.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von 4-Amino- 6- (2'-amino-pyrimidyl-4'-amino) - chinolin-1,1'- dimethochlorid, dadurch gekennzeichnet, dass man 4-Amino-6-(2'-amino-pyrimidyl-4'-amino)- ehinolin mit Methylchlorid zur Reaktion bringt.

   4-Amino - 6- (2'-amino-pyriniidyl-4'-amino) - ehinolin-1,1'-dim.ethochlorid ist ein farbloses, kristallisiertes, festes Produkt vom Smp. 340 C (Zersetzung).

   Es besitzt wertvolle try- panozide Eigenschaften und bewirkt bei sub kutaner Verabreichung an mit Trypanosoma eongolense infizierte Mäuse in einer Dosis von 1,25 mg pro kg Mausgewicht eine 1.OOo/oige Heilung der Mäuse von der Trypanosolniasis, wobei kein ernstlicher lokaler oder allgemeiner, sofortiger oder verzögerter toxischer Effekt in Erseheinung tritt.