CH297736A - Verfahren zur Herstellung eines neuen quaternären Salzes. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen quaternären Salzes.

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CH297736A
CH297736A CH297736DA CH297736A CH 297736 A CH297736 A CH 297736A CH 297736D A CH297736D A CH 297736DA CH 297736 A CH297736 A CH 297736A
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Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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  Verfahren     zur    Herstellung     eines    neuen     quaternären    Salzes.    Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines neuen     quaternären     Salzes der Formel  
EMI0001.0005     
    welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man die Verbindung der Formel  
EMI0001.0006     
    mit     hlethansulfonsäuremethylester        quaterni-          siert.     



  Der Umsatz geschieht vorzugsweise in     An-          wesenheit    eines     Lösungs-    bzw. Verdünnungs  mittels.  



  Bei Verwendung von 1     Mol        Methansulfon-          s        ',        ihn        -e-niethylester        auf    1     Mol        der        Verbindung        I     wurde die Beobachtung gemacht, dass das ter  tiäre Stickstoffatom der     Seitenkette    vor dem  Stickstoffatom des     Pyridinringes        quaternisiert       wird.

   Es ist wichtig, dass man nicht mit einem  zu grossen     Überschuss    an     Methansulfonsäure-          methylester    arbeitet, da sonst die Gefahr be  steht., dass das     Pyridinstickstoffatom    auch     qua-          ternisiert    wird. Das so erhaltene Nicotinsäure       -(1,2-diphenyl-ätlryl)-1-(N'-methyl-iN'-n-          brity        1-aminoätlry    1) -     amid-N'-methy        1-N'-methan-          sulfonat    bildet weisse, hygroskopische, leicht  wasserlösliche Kristalle, die sich beim Erhitzen  über 85  langsam zersetzen.

        <I>Beispiel:</I>  o<B>39,9</B> ;     Nicotillsäure-N-(1,2-diphenyl-ätliy#1)-          -(N'-niethyl-N'-n-butyl:-aminoäthy        1)-amid           erden    in 250     Gina    Essigester gelöst und mit  11,0 g     llethansulfonsäure-methylester    versetzt.  Das Reaktionsgemisch wird 2     Stunden    unter  Rühren auf 80-90  erhitzt. Nach dem Abküh  len wird mit 500     ema    Wasser     versetzt,    mit  Kohle     filtriert    und bei 60-65  das Nasser ab  destilliert.

   Der     Riiekstand    wird     24.    Stunden bei       40-45     über     Phosphorpentoxyd    getrocknet,  in     Chloroform    gelöst, filtriert und mit     abs.     Äther gefällt.

      Mit dem erhaltenen Produkt wird die ganze  Reinigungsprozedur     vorzugsweise    wiederholt,  wobei     Nicotinsä.ure-N-(1,2-(liphenyl-äthyl)-N-          (N'-        methyl-N'-        n-buty    1-     aminoäthyl    ) -     amid    -     N'-          lnethyl-N'-methansulfonat.    in guter Ausbeute  gewonnen wird. Die     neue    Verbindung bildet  weisse, hygroskopische, leicht wasserlösliche  Kristalle. die sich beim Erhitzen     über    85   langsam zersetzen.

Claims (1)

  1. PAT ENT'ANSPRUCI1: Verfahren zur Herstellung eines neuen quaternären Salzes der Formel. EMI0002.0031 dadurch gekennzeichnet, dass man die Verbindung der Formel EMI0002.0034 mit Methansulfonsäure-methylester quaterni- siert. Das so erhaltene Nicotinsäure-N-(1,2-di- phenyl-äthyl )-N- (N'-methy 1-N'-n-biityl-amino- ätllyl)-aniid-N'-metllyl-N'-inethansulfonat bil det weisse,
    hygroskopische, leicht wasserlösliche Kristalle, die sich beim Erhitzen über 85 lang sam zersetzen. Die neue Verbindung soll als Spasmolyti- kuni lind als Zwischenprodukt Verwendung finden.
CH297736D 1951-03-01 1951-03-01 Verfahren zur Herstellung eines neuen quaternären Salzes. CH297736A (de)

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