CH307133A - Verfahren zur Herstellung von Guanylhydrazono-brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phenylhydrazon-carbonat. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Guanylhydrazono-brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phenylhydrazon-carbonat.

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CH307133A
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CH
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guanyl
carbonate
phenylhydrazone
guanylhydrazono
pyruvaldehyde
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Farbwerke Hoechst Akt Bruening
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Hoechst Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C281/00Derivatives of carbonic acid containing functional groups covered by groups C07C269/00 - C07C279/00 in which at least one nitrogen atom of these functional groups is further bound to another nitrogen atom not being part of a nitro or nitroso group
    • C07C281/16Compounds containing any of the groups, e.g. aminoguanidine
    • C07C281/18Compounds containing any of the groups, e.g. aminoguanidine the other nitrogen atom being further doubly-bound to a carbon atom, e.g. guanylhydrazones

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Description


  



  Verfahren zur Herstellung von   Guanylhydrazono-brenztraubenaldehyd-p-guanyl-    phenylhydrazon-carbonat.



   Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von   Guanyl-    hydrazono-brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phe   nylhydrazon-carbonat    der Formel
EMI1.1     
 das dadurch gekennzeichnet ist, dass man    Brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phenylhydra-    zon mit Aminoguanidin kondensiert und das Kondensationsprodukt in das Carbonat überführt.



   Die so erhaltene Verbindung ist ein ockergelbes, in kaltem Wasser sehwer   lösliehes      Pul-    ver, das sieh   durell    Wirksamkeit gegen proto  zoische    Infektionen auszeichnet.



   Das Carbonat lässt sieh bequem in beliebige, leicht wasserlösliche Salze überführen, die   sieh    ebenfalls durch Wirksamkeit gegen   protozoische    Infektionen auszeichnet, wobei ihre Anwendung   zweekmäRig    in Form der wasserlöslichen Salze erfolgt.



   Beispiel :
65 g   Brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phe-      nylhydrazon-hydrochlorid    werden in   500      cm3    Wasser mit einer Lösung von   35 g    Amino  guanidinnitrat    in 180   em3    Wasser vermischt.



  Die Mischung wird nach schwachem Ansäuern mit verdünnter Salpetersäure unter Rühren im Wasserbad erwärmt bis zur klaren Lösung.



  Danach wird mit übersehüssiger verdünntei Salpetersäure versetzt, der beim Abkühlen entstehende gelbe Brei abgesaugt und mit verdünnter Salpetersäure gewaschen. Das so   er-    haltene Dinitrat der oben formulierten Verbindung wird dann durch Verrühren mit Sodalösung in das Carbonat übergeführt, das abgesaugt und mit eiskaltem Wasser gewaschen wird. Nach dem Trocknen bei   gewöhn-    licher Temperatur stellt es ein   ockergelbes,    in kaltem Wasser schwer lösliches Pulver dar.



   Dieses kann dureh Verrühren mit   Metha-    nol und Ansäuern mit methanolischer Salzsäure unter   Kohlensäureentwicklung    in das Dihydrochlorid umgewandelt werden, das in Wasser leicht, in verdünnter Salzsäure und in Methanol schwerer   löslieh    ist und aus   Metha-    nol und wenig Wasser umkristallisiert werden kann. F. oberhalb   300 .   



   In analoger Weise kann das Dinitrat hergestellt werden, das nach dem   Umkristallisie-    ren aus Wasser bei 276  unter heftiger Zer setzung schmilzt. Das milchsaure Salz, das man aus dem Carbonat analog dem salzsauren Salz erhält, schmilzt bei 253-254  unter Zersetzung.



   Das im Beispiel als Ausgangsmaterial ver  wendete    Brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phenylhydrazon-hydrochlorid, wird   zweekmässig    folgendermassen hergestellt :
Die   salzsaure,    mit 21 g Natriumnitrit diazotierte Lösung von 63 g   p-Aminobenzami-      din-dihydrochlorid    (F. = 288  [Zersetzung], aus der p-Nitroverbindung durch Reduktion mit Wasserstoff und Nickelkatalysator gewonnen) wird mit einer Acetessigsäurelosung, erhalten durch 24stündiges Stehen einer Lösung von 40 g   Acetessigester    in 670   cm    einer 2,76 /oigen Kalilauge und   danaeh    erfolgtes Ansäuern mit 310   cm3      2n-Salzsäure,    vermischt.



  Die Mischung wird unter Rühren allmählich mit 220   em3    gesättigter   Natriumacetatlosung    versetzt, wobei sich unter Kohlensäureentwieklung ein   dicter,    bräunlichgelber Niederschlag bildet, der nach mehrstündigem Stehen abgesaugt und mit n-Salzsäure und Aeeton gewaschen wird. Aus Eisessig umkristallisiert : F. = 2550 (Zersetzung). Das Produkt ist in heissem Wasser leicht, in verdünnter Salzsäure in der Kälte kaum   löslieh,    in Natronlauge mit tief braungelber Farbe   loslich.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von Guanyl- hydrazono-brenztraubenaldehvd-p-guanyl-phe- nylhydrazon-carbonat, dadureh gekennzeieh- net, dass man Brenztraubenaldehyd-p-guayl- phenylhydrazon mit Aminoguanidin konden- siert und das Kondensationsprodukt in das Carbonat überführt.
    Die so erhaltene Verbindlmg ist ein ocker- gelbes, in kaltem Wasser sehwer lösliches Pulver, das sich dureh Wirksamkeit gegen proto zoisehe Infektionen auszeiehnet.
CH307133D 1950-07-24 1951-07-16 Verfahren zur Herstellung von Guanylhydrazono-brenztraubenaldehyd-p-guanyl-phenylhydrazon-carbonat. CH307133A (de)

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