CH316617A - Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates

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CH316617A
CH316617A CH316617DA CH316617A CH 316617 A CH316617 A CH 316617A CH 316617D A CH316617D A CH 316617DA CH 316617 A CH316617 A CH 316617A
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CH
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sep
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acid amide
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methyl
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Stoll Arthur Dr Prof
Pierre Dr Bourquin Jean
Original Assignee
Sandoz Ag
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  Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten     säureamidartigen        Piperidinderivates       Es wurde gefunden, dass man zum bisher unbekannten     1-Methyl-4-(p-methoxy-benzoyl-          aniino)-piperidin    der folgenden Formel  
EMI0001.0005     
    gelangt, indem man auf     1=Methyl-4-amino-          piperidin        p-Methoxy-benzoylchlorid    einwirken       lässt.     



       Beispiel     Zu einer     Lösung    von 46,0 g     1-Methyl-4-          amino-piperidin    (2     Mol)    in 150     cm3    Benzol  wird bei Zimmertemperatur eine Lösung von  82,8 g     p-Methoxy-benzoylchlorid    (Anissäure  chlorid) (1     Mol)    in<B>150</B>     cm3        Benzol        zugetropft     und über Nacht     stehengelassen.    Am andern    Tag wird 1-2 Stunden am     Rückfluss    gekocht.

    Die     Benzollösung    wird mit dem Niederschlag  mit 300     cm3    1,5-n. Salzsäure     ausgeschüttelt,     der wässerige Auszug mit 3-n. Natronlauge       phenolphta.lein-alkalisch    gestellt und die aus  gefallene Base, das     1-Methyl-4-(p-methoxy-          benzoylamino)-piperidin,        abgenutscht    und aus       der,achtfachen    Menge Aceton umkristallisiert.

         Smp.        l70-17111.     
EMI0001.0033     
  
    L14H2002N2 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 67,71 <SEP> H <SEP> 8,12 <SEP> N <SEP> 11,28 <SEP> 0/0
<tb>  Cef. <SEP> 67,32 <SEP> 8,24 <SEP> <B>10,951/0</B>       Wird das     Säureamid    in der äquivalenten  Menge 1-n.

   Salzsäure gelöst, die Lösung im  Vakuum bei 50  zur Trockne eingeengt, der  Rückstand in der vierfachen Menge     abs.    Al  kohol kochend gelöst und .die Lösung mit der    vierfachen Menge Äther versetzt, so fällt das  Hydrochlorid des     1-Methyl-4-(p-methoxy-ben-          zoylamino,)-piperidins        kristallin    aus.     Smp.223     bis     \?25 .     
EMI0001.0041     
  
    C14H2002N2 <SEP> # <SEP> HCl <SEP> # <SEP> 1/_ <SEP> H20 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 57,23 <SEP> H <SEP> 7,55 <SEP> N <SEP> 9,54 <SEP> %
<tb>  Gef. <SEP> 57,20 <SEP> 7,48 <SEP> <B>9,3201/0,</B>

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung des bisher un bekannten 1- Methyl - 4 - (p-methoxy-benzoyl- amino)-piperidins, dadurch gekennzeichnet, dass man 1-Methyl-4-amino-piperidin mit p- Methoxy-benzoylehlorid zur Umsetzung bringt. 1-Methyl-4-(p-methoxy-benzoylamino)-pi- peridin ist eine bei Zimmertemperatur feste kristallisierte Base vom Smp. 170-171 , die ein Hydrochlorid bildet, das bei 223-225 schmilzt.
    Das Endprodukt soll therapeutisch verwendet werden.
CH316617D 1953-01-20 1953-01-20 Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates CH316617A (de)

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