CH316619A - Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates

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CH316619A
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sep
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previously unknown
acid amide
piperidine
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Stoll Arthur Dr Prof
Pierre Dr Bourquin Jean
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Sandoz Ag
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  verfahren     zur    Herstellung eines bisher unbekannten     säureamidartigen        Piperidinderivates     Es wurde gefunden,     da.ss    man zum bisher unbekannten     1-ii@ethyl-4-(p-n-butoxy-benzoyl-          amino)-piperidinder    folgenden Formel  
EMI0001.0007     
    gelangt, indem man auf     1-lIetliyl-4-amitio-          piperidin        p-n-Butoxy-benzoylchlorid    einwir  ken lässt.  



       Beispiel     Zu einer Lösung von 93,0 g     p-n-Butoxy-          benzoylchlorid    (1     Mol)        in.    400     em3    Benzol wird  bei Zimmertemperatur eine Lösung von 50,0 g       1-Methyl-4-amino-piperidin        (1Mo1)    in;     400cm3     Benzol     zugetropft    und über Nacht stehen  gelassen. Am andern Tag wird eine Stunde am       Rüekfluss    gekocht.

   Die     Benzo:llösung    wird mit    dem     Niederschlag    wegen des     Schäumens    zu  erst im Vakuum bei 50  möglichst. vom     Benzol     befreit. Der     Rückstand    wird in 600     em3    Äther  aufgenommen     und    mit 400     cm3    1,5-n. Salz  säure     ausgeschüttelt.    Der     wässerige    Auszug       wird    mit 3-n.

   Natronlauge     phenolphtalein-al-          kalisch    gestellt und die     ausgefallene    Base, das       1-Methyl-    4<B>-(p</B> -     n-butoxy-benzoylamino)    -     pipe-          ridin,        abgenutscht    und aus der fünf- bis acht  fachen Menge Aceton umkristallisiert.     Smp.          171-172o.     
EMI0001.0043     
  
    C17H2602N@ <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 70,30 <SEP> H <SEP> 9,02 <SEP> N <SEP> 9,65
<tb>  Gef. <SEP> 70,52 <SEP> 8,99 <SEP> <B>10,010/0</B>       Wird     das        Säureamid    in der äquivalenten  Menge 1-n.

       Salzsäure    gelöst, die Lösung im       Vakuum    bei 50  zur Trockne eingeengt, der  Rückstand in der vierfachen Menge     abs.    Al  kohol kochend gelöst und die Lösung mit der         zweifachen    Menge Äther     versetzt,    so     fällt    das       Hydrochlorid    des     1-'-#Iethyl-4-(p-n-butoxy-ben-          zoylamino)-piperidins    kristallin aus.     Smp.    205  bis 207 .  
EMI0001.0056     
  
    C171-I2602N2 <SEP> # <SEP> HCI <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 62,47 <SEP> H <SEP> 8,33 <SEP> N <SEP> 8,57 <SEP> a/o  Gef. <SEP> 62,50 <SEP> 8,31 <SEP> <B>8,721/0</B>

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung des bisher un bekannten 1- Methyl - 4 -(p-n-butoxy-benzoyl- amino)-piperidins, dadurch gekennzeichnet, dass man 1-Methyl-4-amino-piperidin mit p-n-Butoxy-benzoylchlorid zur Umsetzung bringt.
    1-hIethy 1-4- (p-n-buto:Yy-benzoylamino) -pi- peridin ist eine bei Zimmertemperatur feste kristallisierte Base vom Smp. 171-1.72 , die ein Hydrochlorid bildet, das bei 205-207 schmilzt. Das Endprodukt soll therapeutisch verwendet werden.
CH316619D 1953-01-20 1953-01-20 Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates CH316619A (de)

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