CH316621A - Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates

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CH316621A
CH316621A CH316621DA CH316621A CH 316621 A CH316621 A CH 316621A CH 316621D A CH316621D A CH 316621DA CH 316621 A CH316621 A CH 316621A
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CH
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sep
previously unknown
acid amide
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chloro
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Inventor
Stoll Arthur Dr Prof
Pierre Dr Bourquin Jean
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Sandoz Ag
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  Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten     säureamidartigen        Piperidinderivates     Es wurde gefunden,     da.ss    man zum bisher     unbekannten        1-Methyl-4-(p-chlor        -benzoyl-          amino)-piperidin    der folgenden Formel  
EMI0001.0008     
    gelangt, indem man auf     1-Metlly        1-4-a.mino-          piperidin    p -Chlor -     benzoylchlorid    einwirken  lässt.  



       Beispiel     Zu einer     Lösung    von 46,0 g     1-Methyl-4-          a.Inino-piperidin    (2     Mol)    in 150     c.m3    Benzol  wird bei     Zimmertemperatur    eine Lösung von  8.5,0 g     p-Chl.or-benzoylchlorid    (1     Mol)    in  150     em3    Benzol     zugetropft    und über Nacht       atehengelassen.    Am andern Tag wird noch    1 Stunde am     Rückfluss    gekocht.

   Die Benzol  lösung wird mit dem     Niedersehlag    mit 300     cm3     1,5-n. Salzsäure     ausgeschüttelt,    der wässerige       Auszug    -mit 3-n. Natronlauge     phenolphtalein-          alkalisc.h    gestellt und die ausgefallene Base,  das     1-hIetllyl-4-        (p-chlor-benzoylamino)        -pipe-          ridin,        abgenutscht    und aus der neunfachen  Menge     abs.    Alkohol     umkristallisiert.        Smp.    230  bis 23 2 .

    
EMI0001.0040     
  
    C131I170N2C1 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 61,76 <SEP> <B>11 <SEP> 6,79</B> <SEP> N <SEP> 11,08 <SEP> %
<tb>  Gef. <SEP> - <SEP> 61,62 <SEP> 6,84 <SEP> 10,74%            Wird    das     Säureamid    in der äquivalenten  Menge 1-n.

       Salzsäure    gelöst, die Lösung im  Vakuum bei 50  zur Trockne eingeengt, der  Rückstand in der vierfachen Menge     abs.    Al  kohol kochend gelöst und die Lösung mit    einem Gemisch aus der vierfachen Menge  Aceton und der vierfachen Menge Äther ver  setzt, so fällt das     Hydroehlorid    des     1-Methyl-          4-(p-chlor-benzoylamino)-piperidins    kristallin       aus.        Smp.    217-219 .  
EMI0001.0050     
  
    C13H170N2C1 <SEP> - <SEP> 1-IC' <SEP> H20 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> .52,35 <SEP> H <SEP> 6,42 <SEP> N <SEP> 9,39 <SEP> o/a
<tb>  Gef. <SEP> 52,75 <SEP> 6,72 <SEP> 9,451/0

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung des bisher un bekannten 1-Methyl-4-(p-chlor-benzoylamino)- piperidins, dadurch gekennzeichnet, dass man 1-Methyl-4-amino-piperidin mit p-Chlor-ben- zoylclllorid zur Umsetzung bringt. 1-Methy l-4-(p-chlor-benzoylamino)-piperi- din ist eine bei Zimmertemperatur feste kristallisierte Base vom Smp. 230-232 , die ein Hydrochlorid bildet, das bei 217-219 schmilzt.
    Das Endprodukt soll therapeutisch verwendet werden.
CH316621D 1953-01-20 1953-01-20 Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates CH316621A (de)

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