CH316620A - Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates - Google Patents

Description

  <B>Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten</B>     säureamidartigen        Piperidinderivates       Es wurde gefunden, dass man zum bisher unbekannten     1-Methyl-4-(p-metIiyl-benzoyl-          amino)-piperidin    der folgenden Formel  
EMI0001.0005     
         gelangt,    indem man auf     1-Methyl-4-a.mino-          piperidin        p--Nletliyl-benzoylehlorid    einwirken  lässt.  



       Beispiel     Zu einer Lösung von 53,0 g     p-Methyl-ben-          zoylehloricl    (1     11o1        -i-    -10     o/a        Überschuss)    in  150     em3    Benzol wird bei     Zimmertemperatur     eine Lösung von 35,0 g     1-Methy        1-4-amino-          piperidin    (1     Mol)

      in 150     em3    Benzol     zuge-          tropft.        und    über Nacht     stehengelasseti.    Am    andern Tag wird noch 1 Stunde am Rück  fluss gekocht. Die     Benzollösung    wird mit dem  Niederschlag mit 300     cm3    1,5-n.     Salzsäure    aus  geschüttelt, der wässerige     AiLszug    mit 3-n.

    Natronlauge     phenolphtalein-alkaliseh    gestellt  und die ausgefallene Base, das     1-Methyl-4-          p    -     methy    1-     benzoylamino)    -     piperidin,        abge-          nutseht    und aus der fünfzehnfachen Menge  30      /aigem        wässerigem    Alkohol umkristalli  siert.     Smp.    189-191 .

    
EMI0001.0043     
  
    C14H2OON2 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 72,36 <SEP> H <SEP> 8,68 <SEP> N <SEP> 12,06 <SEP> O/o
<tb>  Gef. <SEP> 72,65 <SEP> 9,43 <SEP> 12,469/o       Wird das     Säureamid    in der äquivalenten  Menge 1-n. Salzsäure gelöst, die Lösung im  Vakuum bei 50  zur Trockne eingeengt, der  Rückstand in der vierfachen Menge     abs.    Al  kohol kochend gelöst und die Lösung mit der    vierfachen Menge Äther versetzt, so fällt das       Hydrochlorid    des     1-Methyl-4-(p-methyl-ben-          zoylamino)-piperidins    kristallin aus.     Smp.    239  bis 242   
EMI0001.0050     
  
    C1,1112oONT2 <SEP> # <SEP> HC' <SEP> Ber.

   <SEP> C <SEP> 62,54 <SEP> H <SEP> 7,88 <SEP> N <SEP> 10,42 <SEP>  /o
<tb>  Gef. <SEP> 62,97 <SEP> 7,66 <SEP> <B>10,88%</B>

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung des bisher un bekannten 1-llethyl-4-(p-met.hyl-benzoyl- amino)-piperidins, dadurch gekennzeichnet, dass man 1-Methy 1-4-amino-piperidin mit p Methyl-benzoylchlorid zur Umsetzung bringt. 1-Methy 1-4- (p-methyl-benzoylamino)-pipe- ridin ist eine bei Zimmertemperatur feste kristallisierte Base vom Smp. 189-191 , die ein Hydrochlorid bildet, das bei 239-242 schmilzt. Das Endprodukt soll therapeutisch verwendet werden.