CZ186096A3 - Preparation for hormonal contraception and/or for treating acne - Google Patents
Preparation for hormonal contraception and/or for treating acne Download PDFInfo
- Publication number
- CZ186096A3 CZ186096A3 CZ961860A CZ186096A CZ186096A3 CZ 186096 A3 CZ186096 A3 CZ 186096A3 CZ 961860 A CZ961860 A CZ 961860A CZ 186096 A CZ186096 A CZ 186096A CZ 186096 A3 CZ186096 A3 CZ 186096A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- hormonal
- component
- daily
- components
- composition according
- Prior art date
Links
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 title claims abstract description 67
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 17
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 title claims abstract description 4
- 206010000496 acne Diseases 0.000 title claims abstract description 4
- 230000016087 ovulation Effects 0.000 claims abstract description 20
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims abstract description 17
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims abstract description 9
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 claims abstract description 9
- 230000000035 biogenic effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 20
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims description 13
- 230000035800 maturation Effects 0.000 claims description 5
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 abstract description 15
- 239000005556 hormone Substances 0.000 abstract description 15
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- 230000005070 ripening Effects 0.000 abstract 1
- 230000002354 daily effect Effects 0.000 description 53
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 11
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 description 10
- 229930182833 estradiol Natural products 0.000 description 10
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 description 10
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 description 9
- 230000002254 contraceptive effect Effects 0.000 description 8
- 230000005906 menstruation Effects 0.000 description 8
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N Norethindrone Acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@@H]2[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](C#C)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N 0.000 description 4
- 229960001652 norethindrone acetate Drugs 0.000 description 4
- 230000001076 estrogenic effect Effects 0.000 description 3
- BFPYWIDHMRZLRN-UHFFFAOYSA-N 17alpha-ethynyl estradiol Natural products OC1=CC=C2C3CCC(C)(C(CC4)(O)C#C)C4C3CCC2=C1 BFPYWIDHMRZLRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BFPYWIDHMRZLRN-SLHNCBLASA-N Ethinyl estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 BFPYWIDHMRZLRN-SLHNCBLASA-N 0.000 description 2
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 description 2
- 229960002568 ethinylestradiol Drugs 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 230000029849 luteinization Effects 0.000 description 2
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 2
- 230000027758 ovulation cycle Effects 0.000 description 2
- CVVDJXNXIFAECN-AIQVEBLLSA-N 11-[(8R,9S,13S,14S)-3,17-dihydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-15-yl]undecanoic acid Chemical compound C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1C(CC2O)CCCCCCCCCCC(=O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O CVVDJXNXIFAECN-AIQVEBLLSA-N 0.000 description 1
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001585696 Oligia Species 0.000 description 1
- MPSOHXLZDRQABN-KOAPPJMKSA-N [(8r,9s,10r,13s,14s,17r)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;(8r,9s,13s,14s,17s)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol;(8r,9s,13s,14s,16r,17 Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1.OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H]([C@H](O)C4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1.C1CC2=CC(=O)CC[C@@H]2[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](C#C)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 MPSOHXLZDRQABN-KOAPPJMKSA-N 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 229940124558 contraceptive agent Drugs 0.000 description 1
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010949 copper Substances 0.000 description 1
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 description 1
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 230000006735 deficit Effects 0.000 description 1
- 229960004976 desogestrel Drugs 0.000 description 1
- RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N desogestrel Chemical compound C1CC[C@@H]2[C@H]3C(=C)C[C@](CC)([C@](CC4)(O)C#C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 210000004696 endometrium Anatomy 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 230000003325 follicular Effects 0.000 description 1
- 230000003152 gestagenic effect Effects 0.000 description 1
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 230000002175 menstrual effect Effects 0.000 description 1
- 230000003821 menstrual periods Effects 0.000 description 1
- FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N methadone hydrochloride Chemical compound Cl.C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 FJQXCDYVZAHXNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 description 1
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
Oblast techniky
Vynález se týká prostředku pro hormonální antikoncepci popř. ošetřování akné, se dvěmi hormonálními složkami^ určenými pro podávání v časovém sledu, uloženými oddělerjě v jedné obalové jednotce, z nichž každá se skládá z množství oddělených a jednotlivě odebiratelných hormonálních denních dávek, uložených v obalové jednotce, přičemž první z hormonálních obsahuje jako účinnou látku pouze estrogenový preparát vyvolávající poruchu zráni folikulí, druhá hormonální složka naproti tomu obsahuje kombinaci estrogenového a gestagenového preparátu v množství nezbytně nutném a celkový počet hormonálních celkovému počtu dní daného cyklu, první hormonální složka zahrnuje 5-14 a druhá hormonální složka 23-14 denních jednotek a počet denních dávek první hormonální složky je menši než počet denních dávek druhé hormonální složky.
, I '0 Z
Ol^oa í: s ί fí 1 f'3 pro zabráněn í denn í ch dávek ovulace, se rovná
| Dosavadní stav techniky | ||||
| Z dokumentu DE-PS | 41 04 | 385 j sou | známé | prostředky |
| zabraňuj ící ovulac i, | jakož | i postup | pro | hormonální |
antikoncepci shora popsaného druhu, při kterých se s výhodou pro hormonální antikoncepci během příslušného cyklu nejprve podávají denní jednotky první hormonální složky ve dnech po sobě jdoucích a poté denní jednotky druhé hormonální složky, na což bez přestávky v podávání navazuje opět první dennídávka první hormonální složky následujícího cyklu.
Podstata vynálezu
Ovulaci zabraňující prostředek zde pojednávaného druhu, doposud použitých typech prostředků obvyklý interval bez podávání Šesti nebo také sedmi dní nahražen průběžným podáváním estrogenové složky, to znamená denními jednotkami první hormonální složky, se naprosto osvědčil. Ukázalo se však, že tehdy, když první hormonální složka je nasazena v pokud možno nejmenSím dávkování denních jednotek, jak je to příznivé pro minimalizování zdravotního rizika, tak je při prvém nasazení prostředku íolikulové zrání sice rušeno, ovulaci věak není spolehlivě zabráněno. Tato menSí antikoncepční jistota v prvním podávacím cyklu, ve srovnání s následujícími podávacími cykly, spočívá v tom, že nové íolikulové začíná již v poslední části luteální při němž je, při až zabraňujících ovulaci.
íáze zrání předchozího ovulačního cyklu, když progesteron klesají.
endogenní estradiol endogenní
Při prvním použití obvyklého druhu, který ovulaci zabraňujícího prostředku předpokládá jeden interval bez podávání, přičemž s podáváním tablet se začne normálně pátý den po začátku menstruace, je možno antikoncepční jistotu zvýěit tím, že při prvním použití se začne s podáváním již v prvním dnu menstruace (Martindale 1993, str. 1177). Aplikací kombinace eetrogen/gestagen v tomto časném období se obvyklým prostředkem pro zabraňování ovulaci spolehlivě ovulaci zabrání, přičemž se počítá s tím, že první podávači cyklus je zkrácen, to znamená tedy, že tím vzniká až do začátku následující menstruace délka cyklu asi 24 dní. Z téhož důvodu bylo i u obvyklých preparátů z vyBokodávkového prostředku pro zabraňování nížeji dávkovaný prostředek pro zabraňování ovulaci interval bez podáváni již doporučováno zkrátit nebo jej v prvním podávacím cyklu zcela vypustit.
při přechodu ovulaci na
Protože v normální ovulačním cyklu tedy folikulové zrání začíná již v poslední třetině luteální íáze (před menstruací), nenechá se při ovulaci zabraňujícím prostředku tohoto druhu spolehlivá antikoncepce při prvním podávání při obzvláště nízce dávkovaných denních jednotkách první hormonální složky spolehlivě zajistit, dokonce ani jestliže se s podáváním první hormonální složka začne první den menstruace, zejména když by první podávači cyklus až k následující menstruaci byl prodloužen až asi na 30 dní.
Z dokumentu DE-PS 43 08 406 (nezveřejněn) je již pro antikoncepci známý ovulaci zabraňující prostředek ve íormě kombinovaného preparátu, v němž βθ přinejmenším pamatuje jak na estrogen, tak na gestagen obsahující hormonální složku, v němž u denních jednotek je obsažen jak biogenní estrogen, tak také estrogen syntetický. Vynález se netýká takovýchto preparátů.
Předmětem vynálezu je úloha dále zdokonalit ovulaci zabraňující prostředek, jakož i postup tohoto druhu, aby i při prvním používání byla vysoká antikoncepční jistota, a to i při použití velmi nízce dávkovaných denních jednotek první hormonální složky.
Podle vynálezu je tato úloha dalšího zdokonalení ovulaci zabraňujícího prostředku tohoto druhu vyřešena takovým uspořádáním denních jednotek v obalové jednotce, že denní jednotky druhé hormonální složky jsou charakterizované podáváním jako první a denní jednotky první hormonální složky jako potom následující, přičemž denní jednotky druhé hormonální složky neobsahují kombinaci biogenního a syntetického estrogenu.
Přitom se může pamatovat na to, aby celkový počet denních jednotek byl průběžně číslován v celém požadovaném cyklu podle dnů podávání, počínaje přiřazením první denní jednotky druhé hormonální složky prvnímu dni podávání.
Prostředek podle vynálezu se může vyznačovat i pevným číslováním denních jednotek.
Alternativou k tomuto se prostředek podle vynálezu může také vyznačovat variabilním číslováním denních jednotek takovým způsobem, aby první den podávání první denní jednotky byl podle volby připsatelný první nebo druhé hormonální složce.
U prostředku podle vynálezu může být také pamatováno na to, aby přinejmenším jedna z hormonálních složek byla alespoň částečně provedena ve formě pro orální podávání.
Dále může být pamatováno na to, aby přinejmenším jedna z hormonálních složek byla alespoň částečně provedena ve formě pro transdermálni podávání.
Dále vynález navrhuje, aby přinejmenším některé z denních jednotek přinejmenším jedné z hormonálních složek byly sloučené do (vždy) jedné depotní jednotky.
Přitom je navrženo, aby přinejmenším dva páry z první a druhé hormonální složky byly koníekcionované v jedné obalové jednotce prostorově odděleně.
Kromě toho se může vynález vyznačovat nejméně jednou, přinejmenším dva hormonální složkové páry překrývající, depotní jednotkou.
Konečně se může prostředek vyznačovat také tím, že denní jednotky druhé hormonální složky (složek) mají stupňovitě narůstající obsah estrogenu.
Postup podle vynálezu, který je zvláště proveditelný při použití hormonálního prostředku podle vynálezu, vyznačující se tím, že při prvním podávání prostředku v prvním dnu menstruace se začne podáváním první denní jednotky druhé hormonální intervalu hormonální intervalu složky; že jsou podány složky; že potom návazně všechny další potom návazně bez podáváni prostého denní jednotky druhé bez podávání prostého jsou podány všechny denní jednotky první hormonální složky; a konečně že potom návazně bez podávání prostého intervalu navazuje podávání první denní jednotky druhé hormonální složky následujícího cyklu.
Přitom může potom být pamatováno na to, jestliže je podáván ovulaci zabraňující prostředek, při němž jsou denní jednotky první hormonální složky charakterizované jako podávané první a denní jednotky druhé hormonální jednotky jsou charakterizované jako potom návazně podávaná, že při prvním podávání prostředku budou denní jednotky první hormonální složky zahozeny.
Přitom může být pamatováno na to, aby nejméně jedna z hormonálních složek byla podávána orálně.
Dále vynález pamatuje na to, aby nejméně jedna z hormonálních složek byla podávána transdermálně.
-Rovněž je pamatováno na to, aby přinejmenším některé z denních jednotek nejméně jedné z hormonálních složek byly podávány jako depotni jednotka.
Konečně může být pamatováno na to, aby denní jednotky druhé hormonální složky (složek) měly vzrůstající obsah estrogenu.
Základem vynálezu je překvapující poznatek, že se zdaří docílit, i u ovulaci zabraňujících prostředků tohoto druhu, vysoká antikoncepční jistota v prvním podávacím cyklu, jestliže s podáváním druhé hormonální složky, tedy estrogen/gestagenové složky, je započato v prvním dnu menstruace. Odpovídajícím způsobem je možno postupovat při přechodu z výše dávkovaného preparátu obvyklého druhu na
- b ovulaci zabraňující prostředek zde pojednávaného druhu, tedy okamžitým podáváním denních jednotek druhé hormonální složky v návaznosti na poslední estrogen/gestagenové tablety obvyklých preparátů, ačkoliv toto by vlastně nebylo třeba.
Postup podle vynálezu je možno při použití obvyklého obalu (např. 7 denních jednotek první hormonální složky a 21 denních jednotek druhé hormonální složky) tohoto druhu realizovat tím, že v prvním podávacím cyklu je sedm denních jednotek respektive tablet zahozeno, takže βθ tedy hned začíná v prvním menstruačním dni s podáváním první denní jednotky druhé hormonální složky. Pak návazné pokračuje podávání podle obvyklého schématu.
Jinak je však možno postupovat také tak, že bude použita jedna obalová jednotka, ve které je druhá hormonální složka připsána dnům podávání 1 až 21, při žádaném celkovém cyklu o 28 dnech a první hormonální složka dnům podávání 22 až 28, na což potom navazuje následující obalová jednotka, počínaje druhou hormonální složkou, atd.
Další alternativa spočívá v použiti obalové jednotky, u které čísla podávačích dnů mohou být nastavena uživatelem, takže první den podávání připadá buď na první denní jednotku první hormonální složky nebo ale na první denní jednotku druhé hormonální složky, přičemž případné může být použit kulatý tvar obalu, jako je např. používán u komerčního preparátu Trisequens.
První hormonální složka a druhá hormonální složka mohou být u ovulaci zabraňujícho prostředku podle vynálezu sestaveny způsobem odpovídajícím dokumentu DE-PS 41 04 385, na který je pro další vysvětlivky odkazováno.
K vynálezem rovněž předvídané, i když nikoliv také jako výhodně, možnosti transdermálního podávání nejméně jedné z hormonálních složek je třeba poznamenat, že z Brit. Med.
J.297 (1988).900-901 již bylo známo, že transdermální aplikací denně 200 estradiolu - pomocí náplastí, které jsou každé tři dny vyměňovány - je vyvolatelné narušení ovulace. K zabránění ovulaci přitom dojde působením trvale se zvyšující hladiny estradiolu, aniž by byl podáván gestagen. Pro vyvarování se endometriumhyperplasie je možno přitom v každém cyklu nádavkem podávat po dobu 7 až 10 dní gestagen, který však následkem krátkosti používání není podstatným příspěvkem k antikoncepci. Popsaná metoda je u mladých žen méně spolehlivá a nepředvídá, na rozdíl od vynálezu, nasazeni hormonální složky, u které je k dispozici gestagenový preparát v minimálně pro zabráněni ovulaci dostatečném dávkování.
Příklady provedeni vynálezu
Příklad 1:
Pro ovulaci zabraňující ošetření byl použit sekvenční preparát, který obsahoval 21 denních jednotek, každá se 2 yg estradiolu a 1 gg norethisteronacetatu, jakož i 7 denních jednotek, každá s 2 gg estradiolu. První denní jednotka se 2 yg estradiolu a 1 yg norethisteronacetatu byla podána v prvním dnu menstruace při prvním podávání, načež bylo podáno dalších 20 denních jednotek, každá se 2 yg estradiolu a 1 yg norethisteronacetatu a v návaznosti na to 7 denních jednotek, každá s 2 yg estradiol, s bezprostředním napojením první z 21 denních jednotek, každá se 2 yg estradiolu a 1 yg norethisteronacetatu následujícího balení. Prostředek byl podáván po dobu 1 roku a od samotného počátku nevykazoval při velmi dobré antikoncepční jistotě prakticky žádné vedlejší účinky.
Příklad 2:
Byl použit ovulaci zabraňující prostředek, který obsahoval 18 denních jednotek, každá s 20 μ? ethinylestradiolu a 150 μ? levonorgestralu, jakož i 10 denních jednotek, každá se 20 μ·? ethinylestradiolu. Podávání odpovídalo příkladu 1. Pozorování rovněž odpovídala příkladu 1.
Přiklad 3:
Pro ovulaci zabraňující ošetření byly každé čtyři týdny aplikovány (vždy v den 1) intramuskulární injekce 50 μ? estradiolundecylatu. Nádavkem bylo ode dne 6 až do dne 28 (23 denních jednotek) podáno orálně denně 2 μ<3 cyproteronacetatu. Prostředek nevykazoval při dobré antikoncepční jistotě prakticky žádné vedlejší účinky.
Příklad 4:
Pro ovulaci zabraňující ošetření bylo denně aplikováno transdermálně 100 μ<=τ estradiolu - pomocí náplastí, které byly měněny dvakrát za týden - , t.zn. v den 1, v den 4, odpovídá každého 3,5 dne. dnem 28 podáváno denně (21 v den 8, v den 11 atd., což Přídavkem bylo mezi dnem 8 a denních jednotek) 150 μςτ desogestrelu. Ani zde nebyly pozorovány žádně za zmínku stojící vedlejší účinky, při dobré antikoncepční jistotě.
V předchozím popisu, v nákresech a v nárocích odhalené charakteristické rysy vynálezu mohou být jak v jednotlivostech, tak také v libovolné kombinaci podstatné pro realizaci vynálezu v jejich různých formách provedení.
Claims (10)
1. Prostředek pro hormonální antikoncepci a/nebo pro léčení akné, obsahující dvě hormonální složky zabalené prostorově oddě1eně v oba1ové vyjímatelnými v časovém složek se skládá se
Jednotce s hormonálními složkami sledu, přičemž každá z hormonálních z množství prostorově oddělených a Jednotlivě vyjímatelných hormonálních denních dávek, uložených v obalové Jednotce , přičemž první z hormonálních složek obsahuje jako účinnou složku estrogenový preparát způsobující poruchu zrání folikulí jako aktivní hormonální složku, na rozdíl od toho druhá hormonální složka obsahuje kombinaci estrogenového preparátu a gestagenového preparátu v dávkování nezbytně nutném pro zabránění ovulace a celkový počet hormonálních denních jednotek se rovná celkovému počtu dni požadovaného cyklu, první hormonální složka zahrnuje 5 až 14 a druhá hormonální složka 23 až 14 denních jednotek a počet denních jednotek první hormonální složky je menší než počet denních jednotek vyznačuj ící hormonální složky, že má takové uspořádání že denní jednotky druhé druhé se tím, denních jednotek v obalové jednotce, hormonální složky jsou označené jako ty, které mají být.brány nejprve a denní jednotky první hormonální složky jsou označené jako ty, které mají být brány jednotky druhé hormonální následovně potom, přičemž denní s1ožky neobsahuj 1 komb i nac i biogenního estrogenu a syntetického estrogenu.
2. Prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že celkový počet denních jednotek je průběžně číslován v celém žádaném cyklu podle dnů podáváni, počínaje přiřazením první denní jednotky druhé hormonální složky prvnímu dni podávání.
3. Prostředek podle nároku 2 vyznačující tím, že má pevné číslováni denních jednotek.
4. Prostředek podle nároku 2 vyznačující se tím. že má proměnné číslování denních jednotek takovým
- íO způsobe·, že první den podáváni je volitelná přiřadítelný první denní jednotce první nebo druhé hornonální složky.
5. Prostředek podle jednoho z předchozích nároků 1 až 4 vyznačující se tín, že nejnéně jedna z hormonálních složek je alespoň částečně uzpůsobena pro orální podávání.
6. Prostředek podle jednoho z předchozích nároků 1 až 5 vyznačující se tín, že nejnéně jedna z hormonálních složek je alespoň částečně uzpůsobena pro transderaálnl podávání.
7. Prostředek podle jednoho z předchozích nároků 1 až 6 vyznačující se tln, že při nejnenžín některé z denních jednotek alespoň jedné z hornonálních složek jsou sdruženy do (vždy) jedné depotni jednotky.
8. Prostředek podle jednoho z předchozích nároků 1 až 7 vyznačující se tín, že nejnéně dva páry z první a druhé hormonální složky jsou uloženy odděleně v jedné obalové jednotce.
9. Prostředek podle nároku 7a 8 vyznačující se tln, že ná při nejnenžín dva páry hornonálních složek, překrývající depotni jednotkou.
10. Prostředek podle jednoho z předchozích nároků 1 až 9 vyznačující, se tín, že denní jednotky druhé hornonální složky, resp. složek nají stupňovitě stoupající obsah estrogenu.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE4344405A DE4344405C2 (de) | 1993-12-24 | 1993-12-24 | Ovulationshemmendes Mittel und Verfahren zur hormonalen Kontrazeption |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ186096A3 true CZ186096A3 (en) | 1997-06-11 |
Family
ID=6506160
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ961860A CZ186096A3 (en) | 1993-12-24 | 1994-11-24 | Preparation for hormonal contraception and/or for treating acne |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5662927A (cs) |
| EP (1) | EP0735881B1 (cs) |
| JP (1) | JPH09502733A (cs) |
| KR (1) | KR960706344A (cs) |
| AT (1) | ATE247969T1 (cs) |
| AU (1) | AU703064B2 (cs) |
| BG (1) | BG62597B1 (cs) |
| BR (1) | BR9408513A (cs) |
| CA (1) | CA2179422A1 (cs) |
| CZ (1) | CZ186096A3 (cs) |
| DE (2) | DE4344405C2 (cs) |
| ES (1) | ES2206487T3 (cs) |
| FI (1) | FI962559A0 (cs) |
| HU (1) | HUT74428A (cs) |
| NO (1) | NO309843B1 (cs) |
| NZ (1) | NZ276370A (cs) |
| PL (1) | PL182544B1 (cs) |
| RU (1) | RU2169566C2 (cs) |
| SK (1) | SK79596A3 (cs) |
| WO (1) | WO1995017895A1 (cs) |
Families Citing this family (49)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4429374C1 (de) * | 1994-08-12 | 1996-02-01 | Jenapharm Gmbh | Pharmazeutische Präparate zur Kontrazeption/Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente |
| DE19513662A1 (de) * | 1995-04-08 | 1996-10-10 | Schering Ag | Pharmazeutisches Kombinationspräparat zur hormonalen Kontrazeption |
| DE19525017A1 (de) | 1995-06-28 | 1997-01-02 | Schering Ag | Pharmazeutisches Kombinatonspräparat, Kit und Methode zur hormonalen Kontrazeption |
| DE19531936A1 (de) * | 1995-08-17 | 1997-02-20 | Schering Ag | Kombinationspräparat zur Kontrazeption, Kits diese enthaltend und eine Methode diese verwendend |
| US5922349A (en) * | 1995-09-28 | 1999-07-13 | Schering Aktiengesellschaft | Hormone replacement therapy method and hormone dispenser |
| DE60217324T2 (de) | 2001-05-18 | 2007-04-26 | Pantarhei Bioscience B.V. | Pharmazeutische zusammensetzung für die hormonersatztherapie |
| EP1260225A1 (en) * | 2001-05-18 | 2002-11-27 | Pantarhei Bioscience B.V. | A pharmaceutical composition for use in hormone replacement therapy |
| DK1390042T3 (da) | 2001-05-23 | 2008-03-31 | Pantarhei Bioscience Bv | System for administration af et lægemiddel omfattende tetrahydroxyleret östrogen til anvendelse i hormonal svangerskabsforebyggelse |
| DE60101276T2 (de) * | 2001-05-23 | 2004-04-22 | Pantarhei Bioscience B.V. | Zubereitungen für die hormonale Kontrazeption |
| DE60234515D1 (de) | 2001-05-23 | 2010-01-07 | Pantarhei Bioscience Bv | Tetrahydroxylierte estrogen enthaltendes arzneistoffverabreichungssystem zur verwendung in hormonalen kontrazeption |
| DE60216630T2 (de) * | 2001-11-15 | 2007-09-20 | Pantarhei Bioscience B.V. | Verwendung von östrogen in kombination mit progestogen für die hormonsubstitutiionstherapie |
| NZ591627A (en) * | 2001-12-05 | 2012-09-28 | Teva Womens Health Inc | Oral contraceptives to prevent pregnancy and diminish premenstrual symptomatology |
| ES2399423T3 (es) | 2002-06-11 | 2013-04-01 | Pantarhei Bioscience B.V. | Método para tratar la piel humana y una composición para el cuidado de la piel para su uso en tal método |
| SI1511496T1 (sl) | 2002-06-11 | 2007-04-30 | Pantarhei Bioscience Bv | Metoda zdravljenja ali prevencije imunsko mediiranih motenj in farmacevtska formulacija za njeno uporabo |
| EP1526856B1 (en) | 2002-07-12 | 2008-01-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Pharmaceutical composition comprising estetrol derivatives for use in cancer therapy |
| WO2004037269A1 (en) | 2002-10-23 | 2004-05-06 | Pantarhei Bioscience B.V. | Pharmaceutical compositions comprising estetrol derivatives for use in cancer therapy |
| CA2771944A1 (en) * | 2003-07-16 | 2005-01-27 | Teva Women's Health, Inc. | Methods of hormonal treatment utilizing contraceptive regimens with continuous estrogen administration |
| RU2252014C1 (ru) * | 2003-12-23 | 2005-05-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова | Способ выбора терапии акне |
| EP1550447A1 (en) * | 2004-01-02 | 2005-07-06 | Schering Aktiengesellschaft | Menstrual cycle control and improvement of conception rates in females |
| US20070111975A1 (en) * | 2004-10-07 | 2007-05-17 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Methods of Hormonal Treatment Utilizing Ascending-Dose Extended Cycle Regimens |
| DE602008001783D1 (de) | 2007-01-08 | 2010-08-26 | Pantarhei Bioscience Bv | Verfahren zur behandlung oder prävention von unfruchtbarkeit bei weiblichen säugern und pharmazeutisches kit zur anwendung dieses verfahrens |
| EP2383279A1 (en) | 2011-07-19 | 2011-11-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Process for the preparation of estetrol |
| US9301920B2 (en) | 2012-06-18 | 2016-04-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| EP2782584B1 (en) | 2011-11-23 | 2021-06-09 | TherapeuticsMD, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10806740B2 (en) | 2012-06-18 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US20150196640A1 (en) | 2012-06-18 | 2015-07-16 | Therapeuticsmd, Inc. | Progesterone formulations having a desirable pk profile |
| US20130338122A1 (en) | 2012-06-18 | 2013-12-19 | Therapeuticsmd, Inc. | Transdermal hormone replacement therapies |
| US10806697B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US11246875B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-02-15 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10568891B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-02-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10537581B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-01-21 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US11266661B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-03-08 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US9180091B2 (en) | 2012-12-21 | 2015-11-10 | Therapeuticsmd, Inc. | Soluble estradiol capsule for vaginal insertion |
| US10471072B2 (en) | 2012-12-21 | 2019-11-12 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| AR100562A1 (es) | 2014-05-22 | 2016-10-12 | Therapeuticsmd Inc | Composición farmacéutica de estradiol y progesterona para terapia de reemplazo hormonal |
| MA44206B1 (fr) | 2015-06-18 | 2021-04-30 | Estetra Sprl | Comprimé orodispersible comprenant estetrol |
| CU24523B1 (es) | 2015-06-18 | 2021-06-08 | Estetra Sprl | Unidad de dosificación orodispersable que contiene un componente estetrol |
| LT3310345T (lt) | 2015-06-18 | 2021-06-25 | Estetra Sprl | Burnoje disperguojama tabletė, turinti estetrolio |
| EP3701944B1 (en) | 2015-06-18 | 2021-12-08 | Estetra SRL | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component |
| US10328087B2 (en) | 2015-07-23 | 2019-06-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Formulations for solubilizing hormones |
| WO2017173044A1 (en) | 2016-04-01 | 2017-10-05 | Therapeuticsmd Inc. | Steroid hormone compositions in medium chain oils |
| KR20180126582A (ko) | 2016-04-01 | 2018-11-27 | 쎄러퓨틱스엠디, 인코퍼레이티드 | 스테로이드 호르몬 약제학적 조성물 |
| CA3178291A1 (en) | 2016-08-05 | 2018-04-12 | Estetra Srl | Method for the management of dysmenorrhea and menstrual pain |
| KR102780201B1 (ko) | 2016-10-28 | 2025-03-12 | 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 | 월경통 및 생리통의 관리방법 |
| IL276584B2 (en) | 2018-02-07 | 2024-10-01 | Estetra Srl | Contraceptive composition with reduced cardiovascular effects |
| EP3781171B1 (en) | 2018-04-19 | 2022-02-09 | Estetra SRL | Compounds and their uses for alleviating menopause-associated symptoms |
| TWI801561B (zh) | 2018-04-19 | 2023-05-11 | 比利時商依思特拉私人有限責任公司 | 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途 |
| US11633405B2 (en) | 2020-02-07 | 2023-04-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone pharmaceutical formulations |
| TWI893101B (zh) | 2020-04-16 | 2025-08-11 | 比利時商埃斯特拉有限責任公司 | 具有降低之副作用之避孕組成物 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3733407A (en) * | 1971-08-25 | 1973-05-15 | Syntex Corp | Menopause treatment |
| US4183924A (en) * | 1978-02-27 | 1980-01-15 | Schering Corporation | 17α-Chloro-17β-hydrocarbonsulfinyl-1,4-androstadienes and the corresponding 17β-hydrocarbonsulfonyl derivatives and their use as anti-acne agents |
| US4921843A (en) * | 1988-10-20 | 1990-05-01 | Pasquale Samuel A | Contraception system and method |
| DE4104385C1 (cs) * | 1991-02-09 | 1992-08-13 | Marika Dr.Med. 6509 Framersheim De Ehrlich | |
| DE4224534A1 (de) * | 1992-07-24 | 1994-01-27 | Marika Dr Med Ehrlich | Ovulationshemmendes Mittel zur hormonalen Kontrazeption |
| DE4308406C1 (de) * | 1993-03-12 | 1994-06-16 | Jenapharm Gmbh | Kombinationspräparat zur Kontrazeption |
| DE4313926A1 (de) * | 1993-04-28 | 1994-11-03 | Jenapharm Gmbh | Pharmazeutisches Mehrphasenpräparat zur hormonalen Kontrazeption |
-
1993
- 1993-12-24 DE DE4344405A patent/DE4344405C2/de not_active Expired - Fee Related
-
1994
- 1994-11-24 PL PL94315119A patent/PL182544B1/pl unknown
- 1994-11-24 CZ CZ961860A patent/CZ186096A3/cs unknown
- 1994-11-24 SK SK795-96A patent/SK79596A3/sk unknown
- 1994-11-24 AU AU10625/95A patent/AU703064B2/en not_active Ceased
- 1994-11-24 WO PCT/DE1994/001420 patent/WO1995017895A1/de not_active Ceased
- 1994-11-24 BR BR9408513A patent/BR9408513A/pt not_active Application Discontinuation
- 1994-11-24 KR KR1019960703246A patent/KR960706344A/ko not_active Ceased
- 1994-11-24 RU RU96115165/14A patent/RU2169566C2/ru active
- 1994-11-24 JP JP7517714A patent/JPH09502733A/ja active Pending
- 1994-11-24 EP EP95901345A patent/EP0735881B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-11-24 HU HU9601714A patent/HUT74428A/hu unknown
- 1994-11-24 CA CA002179422A patent/CA2179422A1/en not_active Abandoned
- 1994-11-24 DE DE59410318T patent/DE59410318D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1994-11-24 NZ NZ276370A patent/NZ276370A/en unknown
- 1994-11-24 ES ES95901345T patent/ES2206487T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-11-24 AT AT95901345T patent/ATE247969T1/de not_active IP Right Cessation
- 1994-12-21 US US08/360,297 patent/US5662927A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-06-19 FI FI962559A patent/FI962559A0/fi unknown
- 1996-06-21 NO NO962663A patent/NO309843B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-06-21 BG BG100671A patent/BG62597B1/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ATE247969T1 (de) | 2003-09-15 |
| DE59410318D1 (de) | 2003-10-02 |
| SK79596A3 (en) | 1997-01-08 |
| US5662927A (en) | 1997-09-02 |
| CA2179422A1 (en) | 1995-07-06 |
| ES2206487T3 (es) | 2004-05-16 |
| PL182544B1 (pl) | 2002-01-31 |
| AU1062595A (en) | 1995-07-17 |
| DE4344405A1 (de) | 1995-06-29 |
| EP0735881B1 (de) | 2003-08-27 |
| FI962559A7 (fi) | 1996-06-19 |
| WO1995017895A1 (de) | 1995-07-06 |
| NO309843B1 (no) | 2001-04-09 |
| BG100671A (bg) | 1997-04-30 |
| DE4344405C2 (de) | 1995-12-07 |
| KR960706344A (ko) | 1996-12-09 |
| RU2169566C2 (ru) | 2001-06-27 |
| BR9408513A (pt) | 1997-08-19 |
| NO962663D0 (no) | 1996-06-21 |
| JPH09502733A (ja) | 1997-03-18 |
| PL315119A1 (en) | 1996-10-14 |
| NO962663L (no) | 1996-08-21 |
| HUT74428A (en) | 1996-12-30 |
| BG62597B1 (bg) | 2000-03-31 |
| HU9601714D0 (en) | 1996-08-28 |
| AU703064B2 (en) | 1999-03-11 |
| FI962559A0 (fi) | 1996-06-19 |
| EP0735881A1 (de) | 1996-10-09 |
| NZ276370A (en) | 1997-06-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2169566C2 (ru) | Средство и способ для гормональной контрацепции и/или для лечения акне | |
| RU2091069C1 (ru) | Средство для гормональной контрацепции, подавляющее овуляцию | |
| DK174071B1 (da) | Kontraceptivt præparat i form af en pakning omfattende enhedsdoser | |
| CA2195425C (en) | Use of a progesterone antagonist and of a gestagen for the treatment of endometriosis or leiomyomata uteri | |
| US8536156B2 (en) | Contraception process and administration form for the same | |
| US6995149B1 (en) | Contraceptive process and kit for female mammals, comprising a combination of gestagen and oestrogen | |
| US20080234240A1 (en) | Extended Use Combination Comprising Estrogens And Progestins | |
| SK83196A3 (en) | Contaceptive agent | |
| NL9301562A (nl) | Preparaat voor substitutietherapie. | |
| DK155308B (da) | Tre-trinskombinationspraeparat til oral svangerskabsforebyggelse | |
| RU98101254A (ru) | Фармацевтический комбинированный препарат, комплект инструмента и метод гормональной контрацепции | |
| CZ291698B6 (cs) | Farmaceutický kombinační preparát pro hormonální antikoncepci | |
| NO178686B (no) | Antikonsepsjonspakke for oral tilförsel | |
| NZ307178A (en) | Medicament for contraception; contains two, separately packed, sequential hormonal components | |
| HU226566B1 (en) | Use of competitive progesterone antagonists for producing pharmaceutical compositions for regulating female fertility as required | |
| Briggs et al. | Clinical and biochemical investigations of a variable-dose combined type oral contraceptive |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic |