DK2552902T3 - Ikke-nukleoside reverse transskriptaseinhibitorer - Google Patents

Ikke-nukleoside reverse transskriptaseinhibitorer Download PDF

Info

Publication number
DK2552902T3
DK2552902T3 DK11761856.1T DK11761856T DK2552902T3 DK 2552902 T3 DK2552902 T3 DK 2552902T3 DK 11761856 T DK11761856 T DK 11761856T DK 2552902 T3 DK2552902 T3 DK 2552902T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
alkyl
independently
haloalkyl
pharmaceutically acceptable
compound
Prior art date
Application number
DK11761856.1T
Other languages
English (en)
Inventor
Jason Burch
Bernard Cote
Natalie Nguyen
Chun Sing Li
Miguel St-Onge
Danny Gauvreau
Original Assignee
Merck Canada Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44710363&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=DK2552902(T3) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Merck Canada Inc filed Critical Merck Canada Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK2552902T3 publication Critical patent/DK2552902T3/da

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (16)

  1. IKKE-NUKLEOSIDE REVERSE TRANSSKRIPTASEINHIBITORER
    1. Forbindelse med formlen I:
    (I), eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor: R1 er Ci.io-alkyl, CycA eller AryA; CycA er C3_8-cycloalkyl, hvor cycloalkyl eventuelt er substitueret med fra 1 til 4 substituenter, der hver uafhængigt er halogen, Ci.6-alkyl, OH, 0-Ci_6-alkyl, Ci.6-haloalkyl, eller 0-Ci.6-haloalkyl; AryA er aryl, der eventuelt er substitueret med i alt fra 1 til 6 substituenter, hvor: (i) fra nul til 6 substituenter hver uafhængigt er: (1) Q.g-alkyl, (2) Ci_6-haloalkyl, (3) Q.g-alkyl substitueret med fra 1 til 3 substituenter, der hver uafhængigt er OH, 0-C|_6-alkyl, O- C^-haloalkyl, CN, N02, N(RA)RB, C(0)N(RA)RB, C(0)RA, C02RA, SRA, S(0)RA, S(0)2RA, S(0)2N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)Rb, N(Ra)C02Rb, N(Ra)S(0)2Rb, N(Ra)S(0)2N(Ra)Rb, 0C(0)N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)N(Ra)Rb, eller N(Ra)C(0)C(0)N(Ra)Rb, (4) C2_6-alkenyl, (5) C2_6-alkenyl substitueret med fra 1 til 3 substituenter, der hver uafhængigt er OH, 0-ClJ5-alkyl, O-Ci.s-haloalkyl, CN, N02, N(RA)RB, C(0)N(RA)RB, C(0)RA, C02RA, SRA, S(0)RA, S(0)2RA, S(0)2N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)Rb, N(Ra)C02Rb, N(Ra)S(0)2Rb, N(Ra)S(0)2N(Ra)Rb, 0C(0)N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)N(Ra)Rb eller N(RA)C(0)C(0)N(RA)RB, (6) C2.6-alkynyl, (7) C2_6-alkynyl substitueret med fra 1 til 3 substituenter der hver uafhængigt er OH, O-C^ alkyl, 0-Q.s-haloalkyl, CN, N02, N(RA)RB, C(0)N(RA)RB, C(0)RA, C02RA, SRA, S(0)RA, S(0)2RA, S(0)2N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)Rb, N(Ra)C02Rb, N(Ra)S(0)2Rb, N(Ra)S(0)2N(Ra)Rb, 0C(0)N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)N(Ra)Rb eller N(RA)C(0)C(0)N(RA)RB, (8) O-C^-alkyl, (9) 0-Ci.6-haloalkyl, (10) OH, (11) halogen, (12) CN, (13) N02, (14) N(Ra)Rb, (15) C(0)N(Ra)Rb, (16) C(0)Ra, (17) CfO^C^-haloalkyl, (18) C(0)0Ra, (19) 0C(0)N(Ra)Rb, (20) SRa, (21) S(0)Ra, (22) S(0)2Ra, (23) S(0)2N(Ra)Rb, (24) N(Ra)S(0)2Rb, (25) N(Ra)S(0)2N(Ra)Rb, (26) N(Ra)C(0)Rb, (27) N(Ra)C(0)N(Ra)Rb, (28) N(Ra)C(0)-C(0)N(Ra)Rb eller (29) N(Ra)C02Rb og (ii) fra nul til 2 substituenter hver uafhængigt er: (1) CycQ, (2) AryQ, (3) HetQ, (4) HetR, (5) J-CycQ, (6) J-AryQ, (7) J-HetQ, (8) J-HetR, (9) Ci.6-alkyl substitueret med CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ eller J-HetR, (10) C2.6-alkenyl substitueret med CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ eller J-HetR eller (11) C2.6-alkynyl substitueret med CycQ, AryQ, HetQ, HetR, J-CycQ, J-AryQ, J-HetQ eller J- HetR; hver CycQ uafhængigt er C3.8-cycloalkyl eller Cs.g-cycloalkenyl, hvor cycloalkyl eller cycloalkenyl eventuelt er substitueret med fra 1 til 4 substituenter, der hver uafhængigt er halogen, C^-alkyl, OH, 0-Ci.6-alkyl, Ci.6-haloalkyl eller 0-Ci.6-haloalkyl; hver AryQ uafhængigt er phenyl eller naphthyl, hvor phenyl eller naphthyl eventuelt er substitueret med fra 1 til 5 substituenter, der hver uafhængigt er halogen, CN, N02, Ci_6-alkyl, C^-haloalkyl, OH, O-Q. 6-alkyl, O-C^-haloalkyl, N(RA)RB, C(0)N(RA)RB, C(0)RA, C02RA, SRA, S(0)RA, S02RA, S02N(RA)RB, eller S02N(RA)C(0)RB; hver HetQ uafhængigt er et heteroaryl, der eventuelt er substitueret med fra 1 til 4 substituenter, der hver uafhængigt er halogen, C^-alkyl, C|_(,-haloalkyl, OH, O-C^-alkyl, O-Q^-haloalkyl, N(RA)RB, C(0)N(Ra)Rb, C(0)Ra, C02Ra, S02Ra, N(Ra)C(0)N(Ra)Rb eller N(RA)C02RB; hver HetR uafhængigt er en 4- til 7-leddet, mættet eller umættet, ikke-aromatisk heterocyklisk ring indeholdende mindst ét carbonatom og fra 1 til 4 heteroatomer, der er uafhængigt udvalgt fra N, O og S, hvor hver S eventuelt er oxideret til S (O) eller S(0)2, og hvor den mættede eller umættede heterocykliske ring eventuelt er substitueret med fra 1 til 4 substituenter, der hver uafhængigt er halogen, CN, C^-alkyl, OH, oxo, O-Q.e-alkyl, C^-haloalkyl, O-C^-haloalkyl, C(0)N(RA)RB, C(0)RA, C02RA eller S02RA; hver J uafhængigt er: (i) O, (ii) S, (iii) S(O), (iv) S(0)2, (v) O-C^-alkylen, (vi) S-Ci.6-alkylen, (vii) S(0)-Ci_6-alkylen, (viii) S(0)2-Ci_6-alkylen, (ix) N(RA) eller (x) N(RA)-Ci_6-alkylen; R2 og R3 hver uafhængigt er: (1) H, (2) C^-alkyl, (3) C^-haloalkyl, (4) (' i .g-alkyl substitueret med fra 1 til 3 substituenter, der hver uafhængigt er OH, O-Q.g-alkyl, O-C^-haloalkyl, CN, N02, N(RA)RB, C(0)N(RA)RB, C(0)RA, C02RA, SRA, S(0)RA, S(0)2RA, S(0)2N(RA)RB, N(Ra)C(0)Rb, N(Ra)C02Rb, N(Ra)S(0)2Rb, N(Ra)S(0)2N(Ra)Rb, 0C(0)N(Ra)Rb, N(Ra)C(0)N(Ra)Rb eller N(RA)C(0)C(0)N(RA)RB, (5) O-Ci-6-alkyl, hvori alkyl eventuelt er substitueret med OH, O-Q^-alkyl, 0-C[.6-haloalkyl, CN, N(Ra)Rb, C(0)N(Ra)Rb, C(0)Ra, C02Ra, SRa, S(0)Ra, S(0)2Ra eller S(0)2N(RA)RB, (6) 0-Ci_6-haloalkyl, (7) halogen, (8) CN, (9) N02, (10) N(Ra)Rb, (11) C(0)N(Ra)Rb, (12) C(0)Ra, (13) C^-C^-haloalkyl, (14) C(0)0Ra, (15) 0C(0)Ra, (16) 0C(0)N(Ra)Rb, (17) SRa, (18) S(0)Ra, (19) S(0)2Ra, (20) S(0)2N(Ra)Rb, (21) N(Ra)S(0)2Rb, (22) N(Ra)S(0)2N(Ra)Rb, (23) N(Ra)C(0)Rb, (24) N(Ra)C(0)N(Ra)Rb, (25) N(Ra)C(0)-C(0)N(Ra)Rb, (26) N(Ra)C02Rb, (27) N(Rc)Rd, (28) C(0)N(Rc)Rd, (29) 0C(0)N(Rc)Rd, (30) S(0)2N(Rc)Rd, (31) N(Ra)S(0)2N(Rc)Rd, (32) N(Ra)C(0)N(Rc)Rd, (33) N(Ra)C(0)-C(0)N(Rc)Rd, (34) C3_8-cycloalkyl, (35) 0-C3.8-cycloalkyl, (36) AryX eller (37) HetX; hvor AryX uafhængigt har den samme definition som AryQ, og HetX uafhængigt har den samme definition som HetQ; R4 er H, Ci-6-alkyl, AryZ, HetZ, halogen, CN eller Ci.6-fluoralkyl; AryZ uafhængigt har den samme definition som AryQ; HetZ uafhængigt har den samme definition som HetQ; R5 er H eller Ci_6-alkyl; hver aryl uafhængigt er (i) phenyl, (ii) et 9- eller 1 O-leddet bicyklisk, kondenseret carbocyklisk ringsystem, hvori mindst én ring er aromatisk, eller (iii) et 11- til 14-leddet tricyklisk, kondenseret carbocyklisk ringsystem, hvori mindst én ring er aromatisk; hver heteroaryl uafhængigt er (i) en 5- eller 6-leddet heteroaromatisk ring indeholdende fra 1 til 4 heteroatomer, der er uafhængigt udvalgt fra N, O og S, hvor hver N eventuelt er i form af et oxid, eller (ii) et 9- eller 10-leddet heterobicyklisk, kondenseret ringsystem, der indeholder fra 1 til 6 heteroatomer, der er uafhængigt udvalgt fra N, O og S, hvor enten den ene ring eller begge ringe indeholder et eller flere af heteroatomeme, mindst én ring er aromatisk, hver N eventuelt er i form af et oxid, og hver S i en ring, der ikke er aromatisk, eventuelt er S (O) eller S(0)2; hver Ra uafhængigt er H eller C^-alkyl; hver Rb uafhængigt er H eller Ci_6-alkyl; og hvert par af Rc og RD sammen med et nitrogen, hvortil de begge er bundet, danner en 4- til 7-leddet mættet eller umættet, ikke-aromatisk ring, der eventuelt indeholder et heteroatom ud over det N, hvortil Rc og RD er bundet, hvor det supplerende heteroatom er udvalgt fra N, O, og S; hvor ringen eventuelt er substitueret med 1 eller 2 substituenter, der hver uafhængigt er Q^-alkyl, C(0)RA, C(0)0RA, C(0)N(Ra)Rb eller S(0)2RA; og hvor det eventuelle S i ringen eventuelt er i form af S(O) eller S(0)2.
  2. 2. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor AryA er phenyl, hvor phenyl eventuelt er substitueret med fra 1 til 3 substituenter der hver uafhængigt er: (1) C^-alkyl, (2) Ci-4-haloalkyl, (3) O-C^-alkyl, (4) halogen, (5) CN, (6) S-Q^-alkyl eller (7) CycQ, med det forbehold at ikke mere end én substituent er CycQ, og hvor CycQ er C3_7-cycloalkyl.
  3. 3. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor: R2er: (1) Q.4-alkyl, (2) C1.4-haloalkyl, (3) O-C^-alkyl, (4) O-Q.zt-haloalkyl, (5) halogen, (6) S-C1.4-alkyl eller (7) C3.7-cycloalkyl; R3 er: (1) H, (2) C^-alkyl, (3) Q.zt-haloalkyl, (4) O-C^-alkyl, (5) 0-Ci_4-haloalkyl, (6) halogen, (7) S-C i 4 alkyl eller (8) C3_7-cycloalkyl; og R4 er H.
  4. 4. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, der er en forbindelse med
    formlen II: (Π); hvor: X1 og X2 hver uafhængigt er: (1) H, (2) C^-alkyl, (3) C1.4-haloalkyl, (4) C2-4-alkenyl, (5) C2-4-alkenyl substitueret med CN, (6) OH, (7) O-C^-alkyl, (8) O-C^-haloalkyl, (9) halogen, (10) CN, (11) N02, (12) N(Ra)Rb, (13) C(0)N(Ra)Rb, (14) C(0)Ra, (15) C02Ra, (16) SRa, (17) S(0)Ra, (18) S02Ra, (19) S02N(Ra)Rb, (20) S02N(Ra)C(0)Rb eller (21) CycQ; hvor: hver CycQ er C3.7-cycloalkyl, hvor cycloalkyl eventuelt er substitueret med fra 1 til 3 substituenter, der hver uafhængigt er halogen, C^-alkyl, OH, O-C^^alkyl, C^-haloalkyl eller 0-C1.4-haloalkyl; R2 og R3 hver uafhængigt er: (1) H, (2) C^-alkyl, (3) Q.zt-haloalkyl, (4) CH2OH, (5) CH20-C1.4-alkyl, (6) CH2CN, (7) CH2N(Ra)Rb, (8) CH2C(0)N(Ra)Rb, (9) CH2C(0)Ra, (10) ch2co2ra, (11) CH2S(0)2Ra, (12) O-Ci.4-alkyl, (13) 0-C1.4-haloalkyl, (14) halogen, (15) CN, (16) N02, (17) N(Ra)Rb, (18) C(0)N(Ra)Rb, (19) C(0)Ra, (20) C(0)-Ci.4-haloalkyl, (21) C(0)0Ra, (22) SRa,
    (23) S(0)2Ra, (24) (25) (26) (27) (28) (29) (30)
    (31) (32) (33) (34) (35) eller (36) C3.7-cycloalkyl; hver V uafhængigt er H, CH3, C(0)CH3, C(0)0CH3 eller S(0)2CH3; R5 er H eller C^-alkyl; hver Ra uafhængigt er H eller Ci_4-alkyl; og hver Rb uafhængigt er H eller C^-alkyl.
  5. 5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 eller 4 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor: X1 og X2 hver uafhængigt er: (1) Ci_4-alkyl, (2) Q.zt-fluoralkyl, (3) O-C^-alkyl, (4) halogen, (5) CN, (6) S-C^-alkyl eller (7) CycQ; og forudsat at (i) ikke mere end én substituent er CycQ, og hvor CycQ er C3_7-cycloalkyl; og (ii) mindst én af X1 og X2 er andet end H; R2 er: (1) Q^-alkyl, (2) C|_4-fluoralkyl, (3) O-C^-alkyl, (4) O-Ci^-fluoralkyl, (5) halogen, (6) S-C^-alkyl eller (7) C3.7-cycloalkyl; R3 er: d)H, (2) C!.4-alkyl, (3) Ci.4-haloalkyl, (4) O-CM-alkyl, (5) 0-Ci.4-fluoralkyl, (6) halogen, (7) S-C^-alkyl eller (8) C3.7-cycloalkyl; og R5 er H eller Ci_3-alkyl.
  6. 6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1, 4 eller 5, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor forbindelsen er en forbindelse med formlen III:
    (ΠΙ).
  7. 7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1, 4-6 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor R5 er CH3 eller CH2CH3.
  8. 8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1, 4-7, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, hvor R3 er H.
  9. 9. Forbindelse med formlen I ifølge krav 1, hvor forbindelsen er udvalgt fra gruppen bestående af:
    og farmaceutisk acceptable salte deraf.
  10. 10. Forbindelse med formlen I ifølge krav 1, der er
  11. 11. Farmaceutisk acceptabelt salt af en forbindelse med formlen I ifølge krav 1, der er
  12. 12. Farmaceutisk sammensætning omfattende en effektiv mængde af en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-10, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, og et farmaceutisk acceptabelt bærestof.
  13. 13. Farmaceutisk sammensætning omfattende en effektiv mængde af forbindelse ifølge krav 10 og et farmaceutisk acceptabelt bærestof.
  14. 14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-10, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, til anvendelse i profylakse eller behandling af hiv-infektion eller til profylakse, behandling eller udsættelse af aids-udbrud hos et individ med behov derfor.
  15. 15. Forbindelse ifølge krav 10 til anvendelse i profylakse eller behandling af hiv-infektion eller til profylakse, behandling eller udsættelse af aids-udbrud hos et individ med behov derfor.
  16. 16. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-10, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf, til anvendelse i fremstillingen af et medikament til profylakse eller behandling af hiv-infektion eller til profylakse, behandling eller udsættelse af aids-udbrud hos et individ med behov derfor.
DK11761856.1T 2010-03-30 2011-03-28 Ikke-nukleoside reverse transskriptaseinhibitorer DK2552902T3 (da)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US31882410P 2010-03-30 2010-03-30
US32157310P 2010-04-07 2010-04-07
PCT/CA2011/000320 WO2011120133A1 (en) 2010-03-30 2011-03-28 Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2552902T3 true DK2552902T3 (da) 2015-06-15

Family

ID=44710363

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK15157348.2T DK2924034T3 (da) 2010-03-30 2011-03-28 Farmaceutisk sammensætning, der omfatter en ikke-nukleosid reverse transkriptaseinhibitor
DK11761856.1T DK2552902T3 (da) 2010-03-30 2011-03-28 Ikke-nukleoside reverse transskriptaseinhibitorer

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK15157348.2T DK2924034T3 (da) 2010-03-30 2011-03-28 Farmaceutisk sammensætning, der omfatter en ikke-nukleosid reverse transkriptaseinhibitor

Country Status (44)

Country Link
US (2) US8486975B2 (da)
EP (2) EP2924034B1 (da)
JP (2) JP5281718B2 (da)
KR (1) KR101421861B1 (da)
CN (1) CN102971308B (da)
AR (1) AR080859A1 (da)
AU (1) AU2011235568B2 (da)
BR (1) BR112012024691B1 (da)
CA (1) CA2794377C (da)
CL (1) CL2012002744A1 (da)
CO (1) CO6630126A2 (da)
CR (1) CR20120503A (da)
CY (3) CY1118774T1 (da)
DK (2) DK2924034T3 (da)
DO (1) DOP2012000256A (da)
EA (1) EA024804B1 (da)
EC (1) ECSP12012201A (da)
ES (2) ES2609636T3 (da)
FI (1) FIC20190021I1 (da)
GE (1) GEP20156368B (da)
HN (1) HN2012002039A (da)
HR (2) HRP20150427T1 (da)
HU (4) HUE025336T2 (da)
IL (2) IL222030A (da)
LT (3) LT2924034T (da)
LU (2) LUC00114I2 (da)
MA (1) MA34170B1 (da)
ME (2) ME02570B (da)
MX (1) MX2012011379A (da)
MY (1) MY163979A (da)
NI (1) NI201200146A (da)
NL (1) NL300980I2 (da)
NO (2) NO2019019I1 (da)
NZ (1) NZ602670A (da)
PE (1) PE20130158A1 (da)
PH (1) PH12012501923A1 (da)
PL (2) PL2924034T3 (da)
PT (2) PT2924034T (da)
RS (2) RS55505B1 (da)
SG (1) SG184347A1 (da)
SI (2) SI2924034T1 (da)
TN (1) TN2012000455A1 (da)
TW (1) TWI458719B (da)
WO (1) WO2011120133A1 (da)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2012011379A (es) * 2010-03-30 2012-11-30 Merck Canada Inc Inhibidores no nucleosidicos de la transcriptasa inversa.
WO2012048113A2 (en) 2010-10-07 2012-04-12 The General Hospital Corporation Biomarkers of cancer
EP2900240B1 (en) * 2012-09-26 2020-01-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Crystalline form of a reverse transcriptase inhibitor
JO3470B1 (ar) 2012-10-08 2020-07-05 Merck Sharp & Dohme مشتقات 5- فينوكسي-3h-بيريميدين-4-أون واستخدامها كمثبطات ناسخ عكسي ل hiv
CN104994855B (zh) * 2012-12-05 2018-06-05 默沙东公司 制备逆转录酶抑制剂的方法
EP3071037A4 (en) * 2013-11-22 2017-08-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Composition of a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor
KR101803671B1 (ko) * 2013-12-04 2017-11-30 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 역전사효소 억제제의 제조 방법
SI3125894T1 (sl) 2014-04-01 2020-12-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Predzdravila inhibitorjev reverzne transkriptaze HIV
EP3161159B1 (en) 2014-06-25 2020-08-05 The General Hospital Corporation Targeting human satellite ii (hsatii)
RU2736941C2 (ru) 2015-12-02 2020-11-23 Мерк Шарп энд Доум Корп. Фармацевтические композиции, содержащие доравирин, тенофовира дизопроксила фумарат и ламивудин
WO2018175271A1 (en) * 2017-03-24 2018-09-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Formulation for parenteral administration
RU2019136678A (ru) 2017-04-18 2021-05-18 Сипла Лимитед Комбинированная терапия для применения в лечении ретровирусных инфекций
EP4317972A3 (en) 2018-02-06 2024-03-13 The General Hospital Corporation Repeat rna as biomarkers of tumor immune response
WO2020018352A1 (en) 2018-07-17 2020-01-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Hiv drug combination for increasing barrier against resistance
MX2021007382A (es) 2018-12-18 2021-07-15 Merck Sharp & Dohme Llc Derivados de pirimidona como agentes citotoxicos selectivos contra celulas infectadas por vih.
CN110801455B (zh) * 2019-11-12 2020-06-02 河北医科大学第二医院 用于治疗mrsa的药物组合物及其应用
CN114163309B (zh) * 2021-12-27 2023-04-25 甘肃皓天医药科技有限责任公司 一种多拉韦林中间体的制备方法
CN114349690B (zh) * 2022-02-15 2023-04-25 甘肃皓天医药科技有限责任公司 一种多拉韦林中间体合成方法
CN116903590A (zh) * 2023-06-06 2023-10-20 延边大学 一种含杂环结构的吡啶酮类化合物及其制备方法和用途
CN120157613A (zh) * 2023-12-15 2025-06-17 山东诚创蓝海医药科技有限公司 多拉韦林中间体及其应用和合成方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE9904045D0 (sv) 1999-11-09 1999-11-09 Astra Ab Compounds
TW200423930A (en) * 2003-02-18 2004-11-16 Hoffmann La Roche Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
TW200505441A (en) * 2003-03-24 2005-02-16 Hoffmann La Roche Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitorsⅠ
WO2004085406A1 (en) 2003-03-24 2004-10-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzyl-pyridazinons as reverse transcriptase inhibitors
US7166738B2 (en) 2004-04-23 2007-01-23 Roche Palo Alto Llc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
AU2005235692B2 (en) 2004-04-23 2011-11-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
JP2008525419A (ja) 2004-12-22 2008-07-17 ファイザー・リミテッド Ｈｉｖ−１逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤
AR057455A1 (es) 2005-07-22 2007-12-05 Merck & Co Inc Inhibidores de la transcriptasa reversa de vih y composicion farmaceutica
ES2320042T3 (es) 2005-10-19 2009-05-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibidores de transcriptasa reversa con nucleosidos de n-fenil fenilacetamida.
EP1940781A1 (en) 2005-10-19 2008-07-09 F.Hoffmann-La Roche Ag Phenyl-acetamide nnrt inhibitors
TW200831085A (en) 2006-12-13 2008-08-01 Merck & Co Inc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
CN101952274A (zh) 2007-11-20 2011-01-19 默沙东公司 非核苷逆转录酶抑制剂
MX2012011379A (es) * 2010-03-30 2012-11-30 Merck Canada Inc Inhibidores no nucleosidicos de la transcriptasa inversa.

Also Published As

Publication number Publication date
EA024804B1 (ru) 2016-10-31
LUC00113I9 (da) 2024-06-07
EP2552902A1 (en) 2013-02-06
AR080859A1 (es) 2012-05-16
CY2019026I1 (el) 2020-05-29
CR20120503A (es) 2013-01-09
KR20120128703A (ko) 2012-11-27
NL300980I2 (nl) 2021-06-17
CY2019025I2 (el) 2019-11-27
IL222030A (en) 2014-07-31
US20110245296A1 (en) 2011-10-06
HUS1900022I1 (hu) 2019-05-28
KR101421861B1 (ko) 2014-07-22
CY2019025I1 (el) 2019-11-27
EA201290976A1 (ru) 2013-03-29
IL233334A (en) 2015-09-24
CO6630126A2 (es) 2013-03-01
EP2552902B1 (en) 2015-03-11
TN2012000455A1 (en) 2014-01-30
EP2924034A1 (en) 2015-09-30
NO2019018I1 (no) 2019-04-24
BR112012024691B1 (pt) 2020-11-17
GEP20156368B (en) 2015-09-25
PL2552902T3 (pl) 2015-10-30
PT2924034T (pt) 2017-01-06
LT2924034T (lt) 2016-12-27
PT2552902E (pt) 2015-06-02
HK1175471A1 (en) 2013-07-05
JP2013209405A (ja) 2013-10-10
DK2924034T3 (da) 2017-02-06
ECSP12012201A (es) 2012-10-30
HRP20161680T1 (hr) 2017-01-27
HN2012002039A (es) 2015-08-24
SI2924034T1 (sl) 2017-05-31
LTC2552902I2 (lt) 2019-12-10
SI2552902T1 (sl) 2015-10-30
CN102971308B (zh) 2015-02-04
MX2012011379A (es) 2012-11-30
AU2011235568A1 (en) 2012-11-01
SG184347A1 (en) 2012-11-29
NO2019019I1 (no) 2019-04-24
JP2013510800A (ja) 2013-03-28
HUE025336T2 (en) 2016-03-29
AU2011235568B2 (en) 2013-09-12
ES2536295T3 (es) 2015-05-22
MY163979A (en) 2017-11-15
CN102971308A (zh) 2013-03-13
LTC2924034I2 (lt) 2020-10-12
TWI458719B (zh) 2014-11-01
TW201139409A (en) 2011-11-16
PH12012501923A1 (en) 2013-02-04
BR112012024691A2 (pt) 2019-07-02
CA2794377A1 (en) 2011-10-06
HUS1900021I1 (hu) 2019-05-28
LTPA2019506I1 (lt) 2019-04-25
EP2924034B1 (en) 2016-11-02
HUE031785T2 (en) 2017-08-28
HK1209121A1 (en) 2016-03-24
CA2794377C (en) 2015-06-16
PL2924034T3 (pl) 2017-07-31
LTPA2019507I1 (lt) 2019-04-25
US8486975B2 (en) 2013-07-16
JP5886790B2 (ja) 2016-03-16
NL300980I1 (nl) 2019-04-24
ME02181B (me) 2015-10-20
HRP20150427T1 (hr) 2015-07-03
RS55505B1 (sr) 2017-05-31
ES2609636T3 (es) 2017-04-21
CY1118774T1 (el) 2017-07-12
LUC00114I1 (da) 2019-04-17
EP2552902A4 (en) 2013-09-04
ME02570B (me) 2017-06-20
DOP2012000256A (es) 2012-12-15
NZ602670A (en) 2014-09-26
FIC20190021I1 (fi) 2019-04-17
LUC00113I2 (da) 2024-05-22
LUC00114I2 (da) 2020-07-10
CY2019026I2 (el) 2020-05-29
PE20130158A1 (es) 2013-02-28
JP5281718B2 (ja) 2013-09-04
WO2011120133A1 (en) 2011-10-06
IL233334A0 (en) 2014-09-01
CL2012002744A1 (es) 2012-12-14
MA34170B1 (fr) 2013-04-03
NI201200146A (es) 2013-03-18
RS54017B1 (sr) 2015-10-30
US20130296382A1 (en) 2013-11-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2924034T3 (da) Farmaceutisk sammensætning, der omfatter en ikke-nukleosid reverse transkriptaseinhibitor
AU2015241247B2 (en) Prodrugs of HIV reverse transcriptase inhibitors
HUP0500163A2 (hu) Pirazolo [5,1-b] kinazolin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények mint az IMPDH enzim inhibitorai
TW200904440A (en) Method for modulating GPR119 G protein-coupled receptor and selected compounds
JP2008546839A (ja) 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
HK1209121B (en) Pharmaceutical composition comprising a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor
HK1175471B (en) Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
HK40042531A (en) Prodrugs of hiv reverse transcriptase inhibitors