ES2275435B1 - "composicion farmaceutica que comprende escualeno y uso de la misma para la preparacion de un medicamento para el tratamiento del cancer. - Google Patents
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Abstract
Composición farmacéutica que comprende escualeno y uso de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento del cáncer. Composición farmacéutica que comprende escualeno o sus derivados farmacéuticamente aceptables; al menos un fosfolípido, sus sales o derivados farmacéuticamente aceptables; y al menos un ácido graso omega-3, sus sales o derivados farmacéuticamente aceptables. Uso de la composición para la preparación de un medicamento para la profilaxis, tratamiento y/o mejora de los síntomas del cáncer en mamíferos. La invención también se refiere a un pienso para animales que comprende la composición.
Description
Composición farmacéutica que comprende escualeno
y uso de la misma para la preparación de un medicamento para el
tratamiento del cáncer.
La presente invención se refiere a una
composición farmacéutica útil para la profilaxis o el tratamiento
del cáncer en animales, especialmente en mamíferos y más
concretamente en animales domésticos tal como perros o gatos.
La invención también hace referencia a un pienso
para animales domésticos, especialmente para perros y gatos.
El cáncer puede definirse de forma genérica como
el crecimiento descontrolado de células que han sufrido algún tipo
de mutación. Actualmente, el cáncer es una de las causas de muerte
más frecuentes en animales domésticos, especialmente en perros y
gatos. La muerte del animal es debida a que las citadas células
anormales acaban impidiendo el correcto funcionamiento de órganos
vitales afectados, o bien a que dichas células por su capacidad
invasiva o de metástasis, acaban afectando otros sistemas
esenciales.
En general, las causas del cáncer son múltiples
y variadas, y existen muchos tipos de cánceres. En cualquier caso,
lo que tienen en común todos los cánceres es que en un tejido
determinado se produce una alteración en la regulación de la
división celular, provocándose la proliferación celular
descontrolada que se aglomera en forma de tumoración, o bien que se
disemina por el torrente sanguíneo, pudiendo provocar la
transformación de células normales en células anormales en tejidos
alejados del primer foco de cáncer. Dicha desregulación suele ser el
resultado de errores o alteraciones en el ADN de las células,
provocadas a su vez por mutaciones genéticas espontáneas,
mutaciones inducidas por estímulos externos o bien por factores
hereditarios.
Existen tres tipos de genes implicados en el
desarrollo del cáncer. El primer grupo es el de los genes de
reparación del ADN, responsables de corregir los errores que tienen
lugar durante la replicación del ADN. El segundo grupo de genes es
el de los oncogenes, que son genes que intervienen en la
mitogénesis. Finalmente, existen los genes supresores de tumor, los
cuales controlan la división celular, frenándola cuando no es
necesaria una alta tasa de proliferación celular. El desequilibrio
en la regulación y acción simultánea de todos estos genes, conlleva
la aparición del cáncer.
Actualmente, las terapias que se emplean
consisten en la extirpación quirúrgica del tumor, la aplicación de
radiación en las áreas afectadas y/o la quimioterapia, o
administración de fármacos que eliminan las células o tumores
malignos.
En animales domésticos, tal como perros y gatos,
suele practicarse la extirpación del tumor si éste está localizado,
combinándose si es necesario el tratamiento con sesiones de
radioterapia y quimioterapia. Estas sesiones de radioterapia,
además de costosas y muy desagradables para los animales, conllevan
el inconveniente que el propietario del animal deba asistir
asiduamente al centro veterinario, lo que en numerosas ocasiones
conlleva a que se opte por sacrificar el animal.
La quimioterapia, se encuentra hoy en día en
estadios lo suficientemente avanzados para que pueda practicarse en
casa del propietario del animal, por ejemplo mediante la
administración de formulaciones orales. Sin embargo, las
composiciones que se administran suelen tener propiedades
organolépticas desagradables con lo que puede que el animal las
regurgite o no quiera deglutirlas, hecho que a veces provoca que
deban ser también administradas por un veterinario.
Actualmente, se están estudiando las propiedades
anticancerígenas o reparadoras de múltiples compuestos naturales y
de uso prácticamente diario en las dietas. Un ejemplo de ello es el
escualeno. El escualeno es un compuesto triterpeno, que se emplea
como intermediario en la ruta biosintética del colesterol endógeno
y de los esteroides. El escualeno se encuentra en elevadas
proporciones en el aceite de oliva.
El escualeno ha resultado ser muy beneficioso
para el tratamiento de distintos tipos de cáncer. Un ejemplo de
ello es el descrito en "Inhibition of
4-(methylnitrosamino)-1-(3pyridyl)-1-butanone-induced
lung tumorigenesis by dietary olive oil and squalene" de
Smith, T. et al, Carcinogenesis vol. 19 no. 4 pp.
703-706, 1998. Smith et al. inducen
tumores pulmonares en ratas y seguidamente les administran
escualeno, o escualeno en aceite de oliva. Puede observarse que los
animales que recibieron escualeno respecto a los animales que no,
presentan una incidencia de tumoración menor, así como una
multiplicidad y volumen de los mismos también menores. En dicho
estudio se demuestra que el aceite de oliva o el escualeno
contenido en él actúa como potente inhibidor de la génesis de
tumores pulmonares inducidos químicamente. Se hipotetiza que un
posible mecanismo de acción se debe a la inhibición de la
farnesilación de las proteínas Ras, por inhibición de la
3-hidroxi-3-metilglutarilcoenzima
A (HMG CoA) por parte del escualeno.
Otra propiedad del escualeno que explica que sea
un buen agente anticancerígeno es que es un potente antioxidante y
captador de radicales libres, evitando de este modo que se dañen
moléculas de las células (ADN, lípidos o proteínas) que pueden
conducir a procesos de indiferenciación celular, o cáncer.
Existen también patentes en las que se detallan
composiciones que comprenden escualeno. Por ejemplo, en JP 56113794
se describe una composición con escualeno en forma de éster de
timidinfenoxiacetato. La composición es útil para evitar o inhibir
la metástasis de los cánceres de tipo invasivo.
También en JP 61148119 se describe una
composición con escualeno y clorhidrato de nimustina, también con
efectos inhibidores de la metástasis en cánceres del sistema
hematopoyético tal como fibrosarcomas.
Otro de los productos naturales que parece tener
propiedades anticancerígenas son los ácidos grasos insaturados del
tipo omega-3. Por ácido graso
omega-3 se entiende un ácido graso que tiene un
enlace insaturado situado a tres carbonos del carbono omega. Un
ejemplo de uso contra el cáncer de los ácidos grasos
omega-3 es la descrito en WO2005/034874, donde se
presenta un método de tratamiento terapéutico que consiste en
administrar a un paciente con cáncer, una cantidad adecuada de un
ácido graso omega-3 asociado a un transportador
hidrofóbico, de uso general en terapia contra el cáncer. Sin
embargo, dicha solicitud de patente no muestra datos significativos
de eficacia del método terapéutico.
Del mismo modo, también los fosfolípidos están
empleándose en terapias contra el cáncer. Por ello, en
US2005/
0064025 se describe una composición con fosfolípidos y un fármaco anti-inflamatorio que mejora los síntomas del cáncer. Se presentan ensayos donde se ve que la composición resulta eficaz en cáncer de vejiga y en una línea celular procedente de un tumor mamario.
0064025 se describe una composición con fosfolípidos y un fármaco anti-inflamatorio que mejora los síntomas del cáncer. Se presentan ensayos donde se ve que la composición resulta eficaz en cáncer de vejiga y en una línea celular procedente de un tumor mamario.
Sin embargo, del estado de la técnica se deduce
la falta de composiciones efectivas contra el cáncer y que además
resulten agradables y fáciles de ser consumidas por los animales,
sobretodo por vía oral.
Los inventores han desarrollado una composición
con unos efectos sorprendentes al ser empleada para fabricar un
medicamento contra el cáncer, y que además aporta numerosas
ventajas respecto de las composiciones existentes en el mercado.
La composición farmacéutica objeto de la
invención se caracteriza porque comprende escualeno, o sus
derivados farmacéuticamente aceptables; al menos un fosfolípido,
sus sales, o derivados farmacéuticamente aceptables; y al menos un
ácido graso omega-3, sus sales, o derivados
farmacéuticamente aceptables.
De un modo preferente, la composición
farmacéutica comprende escualeno, al menos un ácido graso
omega-3 y al menos un fosfolípido con una proporción
en peso de 1:1:2.
Según otra característica de la composición
farmacéutica según la invención, el escualeno, al menos un ácido
graso omega-3 y al menos un fosfolípido están en
una proporción en peso de 3:5:10.
De un modo preferente, el fosfolípido es
fosfatidilserina, fosfatidilcolina o una mezcla de ambos.
Es también objeto de la invención el uso de una
composición que comprenda escualeno o sus derivados
farmacéuticamente aceptables; al menos un fosfolípido, sus sales o
derivados farmacéuticamente aceptables; y al menos un ácido graso
omega-3, sus sales o derivados farmacéuticamente
aceptables, para la preparación de un medicamento para la
profilaxis, tratamiento y/o mejora de los síntomas del cáncer en
mamíferos.
De un modo preferente, la composición se usa
para la preparación de un medicamento para la profilaxis,
tratamiento y/o mejora del cáncer de mama en mamíferos.
Según otra característica de la invención, el
uso de la composición es para la preparación de un medicamento para
la profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer cutáneo en
mamíferos, para la profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer
del aparato digestivo y del aparato urogenital en mamíferos.
Se prevé, de un modo preferente, el uso de la
composición farmacéutica para la preparación de un medicamento para
administración oral.
Según otra aspecto de la invención, la
composición farmacéutica se usa para la preparación de un
medicamento de formulación inyectable o para administración por vía
tópica.
Otro objeto de acuerdo con la invención es un
pienso para animales que comprende una composición farmacéutica con
escualeno o sus derivados farmacéuticamente aceptables; con al menos
un fosfolípido, sus sales o derivados farmacéuticamente aceptables;
y con al menos un ácido graso omega-3, sus sales o
derivados farmacéuticamente aceptables.
Es también objeto de la presente invención una
cápsula farmacéutica de administración oral que comprende escualeno
o sus derivados farmacéuticamente aceptables; al menos un
fosfolípido, sus sales o derivados farmacéuticamente aceptables; y
al menos un ácido graso omega-3, sus sales o
derivados farmacéuticamente aceptables, en una proporción en peso de
escualeno, ácido graso omega-3 y fosfolípido de
3:5:10.
También es objeto de la presente invención una
suspensión farmacéutica de administración oral que comprende
escualeno o sus derivados farmacéuticamente aceptables; al menos un
fosfolípido, sus sales o derivados farmacéuticamente aceptables; y
al menos un ácido graso omega-3, sus sales o
derivados farmacéuticamente aceptables, en una proporción en peso de
escualeno, ácido graso omega-3 y fosfolípido de
1:1:2.
En la presente invención, cuando se habla de
escualeno se hace referencia al triterpeno, así como a los posibles
derivados del mismo tal como el óxido de escualeno.
Por fosfolípido se entiende cualquier compuesto
con un grupo fosfato unido a un diglicérido, a las sales de por
ejemplo dicho grupo fosfato o a los ésteres de aminas del ácido
fosfórico unido al diglicérido de ácidos grasos, como por ejemplo
la fosfatidilcolina.
Por ácido graso omega-3, se
entiende cualquier ácido graso que tiene un enlace insaturado
situado a tres carbonos del carbono omega, sea en forma de ácido
libre o bien combinado formando ésteres, amidas o sales, solvatadas
o anhidras, pudiendo ser el ácido graso omega-3 un
ácido graso monoinsaturado o poliinsaturado.
\vskip1.000000\baselineskip
A fin de ejemplificar mejor los resultados de la
composición objeto de la invención, se adjuntan las siguientes
figuras:
la Fig. 1 es un diagrama circular con secciones
que indican los porcentajes de supervivencia, muerte y recaídas
contemplados tras la administración de la composición según la
invención en animales que padecían cáncer de piel o de tejidos
blandos;
la Fig. 2 muestra los resultados al
administrarse la composición en perros y gatos con cánceres en el
aparato digestivo;
la Fig. 3 es otro diagrama circular con
secciones que indican los porcentajes de supervivencia, muerte y
recaídas, contemplados tras la administración de la composición
según la invención en perros y gatos con distintas formas de cáncer
de mama; y
la Fig. 4 muestra los resultados de la
administración de la composición farmacéutica según la invención,
en animales (perros y gatos) con cáncer en algún órgano del aparato
urogenital.
\vskip1.000000\baselineskip
El objeto de la presente invención es una
composición farmacéutica que presenta efectos sorprendentes cuando
se emplea junto con los excipientes adecuados para la preparación
de un medicamento para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer en
mamíferos.
La composición comprende como principios activos
que actúan de manera sinérgica el escualeno, al menos un tipo de
fosfolípido y al menos un tipo de ácido graso
omega-3. Dichos principios activos pueden emplearse
en forma libre o bien sus sales farmacéuticamente aceptables, así
como cualquier otro derivado como por ejemplo ésteres o aminas de
los mismos.
La composición farmacéutica comprende
preferentemente escualeno, al menos un ácido graso
omega-3 y al menos un fosfolípido en una relación en
peso de 1:1:2. También es preferida una relación en peso entre los
tres componentes de 3:5:10.
\vskip1.000000\baselineskip
La siguiente composición corresponde a una
realización preferida. La misma se formula como cápsulas para
administración oral.
\newpage
| Compuesto | Peso en mg |
| Escualeno | 30 mg |
| Ácido graso omega-3 (ácido alfa-linolénico) | 50 mg |
| Fosfolípidos (Lecitina de soja) | 100 mg |
| Excipientes | \begin{minipage}[t]{90mm} c.s.p peso total de la cápsula (incluyendo las gelatinas para la constitución de la cápsula) \end{minipage} |
| El peso total de la cápsula es de 562 mg \pm 0,01. |
Una cápsula con esta composición se administra
diariamente en animales cuyo peso es inferior a 15 Kg. Si el peso
del animal es superior a 15 Kg se recomienda la administración de 2
cápsulas por día.
El escualeno puede ser tanto de origen animal,
procedente de cartílago de tiburón, o de origen vegetal, esto es,
procedente del aceite de oliva.
En el caso representado en este Ejemplo 1, la
fuente de fosfolípidos es la lecitina de soja, rica en
fosfatidilcolina. Sin embargo, puede emplearse como fosfolípido la
fosfatidilserina, obteniéndose la misma eficacia.
Del mismo modo, aunque en el caso del Ejemplo 1
se emplea como ácido graso omega-3 un ácido graso
de origen vegetal, es perfectamente sustituible por los ácidos
eicosapentanoico (EPA) y docosahexanoico (DHA), ambos de origen
animal.
Los excipientes empleados son todos aquellos
conocidos por el experto en la materia, adecuados para obtener la
forma galénica deseada.
Con la finalidad de facilitar la administración
de la citada composición farmacéutica con escualeno, al menos un
fosfolípido y al menos un ácido graso omega-3, se
prevé su formulación como aditivo en piensos para animales,
especialmente pienso para perros y gatos.
A un pienso de los que suelen comprender
proteínas de origen animal o vegetal, vitaminas y oligoelementos,
así como materia grasa también de origen animal o vegetal,
producidos generalmente a partir de los materiales sobrantes de los
procedimientos de la industria alimentaria humana, se añade la
cantidad adecuada de la composición farmacéutica según la invención
para que los animales consuman, según su peso, la dosis diaria
recomendada de la misma. Generalmente suelen añadirse 400 mg de
composición farmacéutica por 1 kilo de pienso.
Con un pienso según el descrito puede también
prevenirse el riesgo de cáncer en los animales domésticos,
alargando su vida y lo más importante, la calidad de vida de los
mismos y de sus propietarios que evitarán recurrentes visitas a un
veterinario.
La siguiente composición corresponde a otra
realización preferida según la invención. La misma se formula como
suspensiones para administración oral.
| Compuesto | Peso en mg |
| Escualeno | 50 mg |
| Ácido graso omega-3 | 50 mg |
| Fosfolípido | 100 mg |
| Excipientes | c.s.p. 100 gramos de suspensión |
También en este Ejemplo 3, los ácidos grasos
omega-3 pueden ser de origen animal o vegetal, del
mismo modo que el escualeno. Los fosfolípidos empleados son, de
manera indistinta, la fosfatidilcolina o la fosfatidilserina o una
mezcla de ambas.
Los excipientes empleados son todos aquellos
conocidos por el experto en la materia, adecuados para obtener la
forma galénica deseada.
Esta forma galénica resulta muy ventajosa porque
es muy fácil de administrar a la boca de los animales, por ejemplo
mediante una jeringa entre los maxilares.
Con la finalidad de ejemplificar el uso de la
composición farmacéutica según la invención, se realizaron varios
ensayos en perros y gatos a los que se les había diagnosticado
algún tipo de cáncer. A todos ellos se les administró una cápsula
por día de acuerdo con el Ejemplo 1 si su peso era inferior o igual
a 15 quilos y dos cápsulas por día si el peso de los animales era
superior a 15 quilos.
En la Fig. 1 aparece un diagrama circular con
los porcentajes de recuperación, muerte y recaída de los animales
tratados con la composición de la invención, a los que se había
diagnosticado algún tipo de cáncer de piel o tejido blando tal como
melanomas dermales, mastocitomas, tumores en glándulas sudoríperas
apocrinas, pilomatricomas, lipomas, schwannomas, basaliomas,
melanosarcomas, adenocarcinomas de las gandulas ceruminosas,
histiocitomas, fibrohistiocitomas, fibrosarcomas o sarcomas
histiocíticos.
En dicha Fig. 1 puede apreciarse claramente que
la mortalidad es de únicamente un 8% (4% murió tras varios meses de
administración y otro 4% murió en poco tiempo porque había una
metástasis de grado elevado de invasión). El 92% restante
sobrevivió sin recidiva (78%) y únicamente presentaron una leve
recaída un 14%.
La Fig. 2 demuestra que la administración de las
cápsulas del ejemplo 1 conllevó el 100% de recuperación y buena
calidad de vida de los perros y gatos que padecían cánceres del
aparato digestivo en forma de carcinomas hepáticos, papilomas
colorectales, leiomiosarcomas o Epuli (hiperplasia fibrosa
periodontal).
Finalmente, la Fig. 3 es otro diagrama circular
con sectores que muestran los porcentajes de supervivencia con
buena calidad de vida y sin recidivas (83%) y con buena calidad de
vida y con una sola recidiva (17%), en aquellos animales (perros y
gatos) a los que se diagnosticaron cánceres del tejido mamario.
También se ha observado que los cánceres del
aparato urogenital tienen un buen pronóstico en perros y gatos si
se administra un medicamento preparado con la composición
farmacéutica según la invención. Un ejemplo de ello puede apreciarse
en los resultados de la Fig. 4. En los mismos se visualizan los
porcentajes de supervivencia y muerte de animales diagnosticados
con carcinomas de la vejiga urinaria, mesoteliomas ováricos o
sertolinomas. Aunque un 25% de los animales tratados murieron, debe
resaltarse que el 75% restante sobrevivió y no recidivaron, además
de tener una buena calidad de vida.
Todos estos resultados demuestran que,
efectivamente, la composición farmacéutica de la invención con
escualeno, al menos un tipo de fosfolípido y al menos un tipo de
ácido graso omega-3 es una combinación que es
efectiva contra el cáncer, especialmente el cáncer de mama, de
piel, del aparato urogenital y del aparato digestivo, especialmente
de hígado.
También se han estudiado los efectos de la
composición farmacéutica en cánceres del sistema hematopoyético,
tal como linfomas, hemangiosarcomas o linfosarcomas. En este tipo
de cánceres se consiguen porcentajes de supervivencia de alrededor
del 56%.
Una situación similar a la del sistema
hematopoyético es la que se observa en el caso de aplicar la
composición a mamíferos con tumores en el aparato
músculo-esquelético. En este caso se han observado
porcentajes de supervivencia de alrededor del 40%.
De todo ello se deduce pues, que la composición
farmacéutica o cualquier medicamento preparado haciendo uso de la
misma, resulta altamente eficaz en la mejora de los síntomas o en
la profilaxis de las enfermedades tumorales de tipología
carcinómica, que son aquellos tumores que suelen originarse por
disfunción de los sistemas de regulación de la división y muerte
celular en células superficiales del cuerpo externo e interno tal
como el cáncer de mama, el de colon o el de pulmón.
Con la finalidad de enfatizar los sorprendentes
resultados de la presente invención, a continuación se detallan en
una tabla los resultados obtenidos con otras composiciones y/o
tratamientos y los porcentajes de supervivencia obtenidos con la
composición según se ha descrito en el Ejemplo 1.
| (1) \begin{minipage}[t]{140mm}: Extraído de: Carcinogenesis, vol. 19 no.2. pp.287-290, 1998 "Chemopre-ventive effect of squalene on colon cancer".\end{minipage} |
En el caso de los cánceres de mama y del aparato
urogenital de la Tabla 1, las composiciones de los Ejemplos 1 y 2
se aplicaron como tratamiento único, sin aplicación de
quimioterapia, radioterapia o extirpación de las tumoraciones.
Descrita suficientemente la composición
farmacéutica de la invención, así como sus beneficiosos efectos en
la terapia contra el cáncer, forman parte de la misma todos
aquellos excipientes, conservantes y aditivos que son conocidos para
el experto en la materia, a fin de elaborar las formulaciones
galénicas o granza de pienso más adecuados, todo ello sin salirse
del campo de la invención.
La composición farmacéutica objeto de la
invención, formulable por ejemplo como cápsulas par administración
oral o bebibles resulta fácilmente administrable a los animales de
compañía o domésticos, por lo que, además de prevenir o paliar los
síntomas del cáncer en aquellos animales diagnosticados, se facilita
la posología y la administración del tratamiento.
Una composición como la descrita resulta útil
para la preparación de medicamentos para el tratamiento del cáncer,
a la vez que puede emplearse para la preparación de formulaciones
que actúan como adyuvantes de un tratamiento alternativo del
cáncer, por ejemplo la quimioterapia o la radioterapia.
Se ha observado también, que el uso de
composiciones según la invención es altamente recomendable para
evitar recaídas en el caso de animales a los que se les ha
extirpado un tumor o que han sido sometidos a quimioterapia y
radioterapia. Por ello, resulta muy ventajoso emplear la
composición con escualeno, al menos un fosfolípido y al menos un
ácido omega-3 para el mantenimiento de la buena
calidad de vida de los animales.
Además, por comprender como ingredientes activos
compuestos de toxicidad nula por ser compuestos que en menor
proporción pueden encontrarse en algún tipo de dietas, la
composición no tiene efectos secundarios desagradables, como por
ejemplo de pérdida de pelo, disfunciones renales o vómitos, muy
típicos del típico tratamiento convencional de quimioterapia.
Debe destacarse que, aunque el escualeno inhibe
uno de los pasos de la ruta biosintética del colesterol,
concretamente inhibiéndose la enzima
3-hidroxi-3-metilglutarilcoenzima
(HMG CoA), este hecho no resulta perjudicial porque el propio
escualeno es un intermediario de la misma ruta biosintética en pasos
posteriores a la etapa o paso inhibido.
Claims (16)
1. Composición farmacéutica que comprende
escualeno o sus derivados farmacéuticamente aceptables; al menos un
fosfolípido, sus sales o derivados farmacéuticamente aceptables; y
al menos un ácido graso omega-3, sus sales o
derivados farmacéuticamente aceptables.
2. Composición farmacéutica según la
reivindicación 1, caracterizada porque comprende escualeno,
al menos un ácido graso omega-3 y al menos un
fosfolípido en una proporción en peso entre ellos de 1:1:2.
3. Composición farmacéutica según la
reivindicación 1, caracterizada porque comprende escualeno,
al menos un ácido graso omega-3 y al menos un
fosfolípido en una proporción en peso entre ellos de 3:5:10.
4. Composición farmacéutica según una cualquiera
de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el
fosfolípido es fosfatidilserina, fosfatidilcolina o una mezcla de
ambos.
5. Uso de una composición según una cualquiera
de las reivindicaciones 1 a 4 para la preparación de un medicamento
para la profilaxis, tratamiento y/o mejora de los síntomas del
cáncer en mamíferos.
6. Uso de una composición según la
reivindicación 5, para la preparación de un medicamento para la
profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer de mama en
mamíferos.
7. Uso de una composición según la
reivindicación 5, para la preparación de un medicamento para la
profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer cutáneo en
mamíferos.
8. Uso de una composición según la
reivindicación 5, para la preparación de un medicamento para la
profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer del aparato digestivo
en mamíferos.
9. Uso de una composición según la
reivindicación 5, para la preparación de un medicamento para la
profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer del aparato
urogenital en mamíferos.
10. Uso según una cualquiera de las
reivindicaciones 5 a 9 para la preparación de un medicamento para
la profilaxis, tratamiento y/o mejora del cáncer en perros y
gatos.
11. Uso según una cualquiera de las
reivindicaciones 5 a 10, para la preparación de un medicamento para
administración oral.
12. Uso según una cualquiera de las
reivindicaciones 5 a 10, para la preparación de un medicamento de
formulación inyectable.
13. Uso según una cualquiera de las
reivindicaciones 5 a 10, para la preparación de un medicamento para
administración por vía tópica.
14. Pienso para animales que comprende una
composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.
15. Cápsula farmacéutica de administración oral
que comprende escualeno o sus derivados farmacéuticamente
aceptables; al menos un fosfolípido, sus sales o derivados
farmacéuticamente aceptables; y al menos un ácido graso
omega-3, sus sales o derivados farmacéuticamente
aceptables, con una proporción en peso de escualeno, ácido graso
omega-3 y fosfolípido de 3:5:10.
16. Suspensión farmacéutica de administración
oral que comprende escualeno o sus derivados farmacéuticamente
aceptables; al menos un fosfolípido, sus sales o derivados
farmacéuticamente aceptables; y al menos un ácido graso
omega-3, sus sales o derivados farmacéuticamente
aceptables, estando el escualeno, el ácido graso
omega-3 y el fosfolípido en proporciones en peso
entre ellos de 1:1:2.
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|---|---|---|---|---|
| JPS5646808A (en) * | 1979-09-27 | 1981-04-28 | Nissei Marine Kogyo Kk | Carcinostatic agent |
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|---|---|---|---|---|
| JPS5646808A (en) * | 1979-09-27 | 1981-04-28 | Nissei Marine Kogyo Kk | Carcinostatic agent |
| JPS61221114A (ja) * | 1985-03-27 | 1986-10-01 | Yutaka Mizushima | 脂肪乳剤 |
| JPS6277319A (ja) * | 1985-09-30 | 1987-04-09 | Nisshin Kagaku Kk | がん転移抑制剤 |
| JPS635036A (ja) * | 1986-06-25 | 1988-01-11 | Michio Nakanishi | スクアレン含有組成物 |
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