ES2328278T3 - Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro(4,5)-decan-2-ona sustituidos y su utilizacion para la produccion de medicamentos. - Google Patents

Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro(4,5)-decan-2-ona sustituidos y su utilizacion para la produccion de medicamentos. Download PDF

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Abstract

Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I,** ver fórmula** donde n es 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 representa un grupo arilo en caso dado sustituido o un grupo heteroarilo en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico saturado o insaturado en caso dado sustituido; R2 representa -C(=S)-NH-R3; -C(=O)-NH-R4; -S(=O)2-R5; -(CH2)-C(=O)-NH-R6; -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc- (CH2)dd-R7 con aa = 0 ó 1; bb = 0, 1 ó 2; cc = 0 ó 1 y dd = 0 ó 1, representando D y E, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2] y siendo la suma de aa y cc distinta de 0; -C(=O)-R8 ó -S(=O)2-NR9R10; R3 representa -(CHR11)-(CH2)w-C(=O)-O-R12 con w = 0 ó 1; -(CHR13)-(CH2)a-Kb-(CH2)c-Ld-R14 con a = 0, 1 ó 2; b = 0 ó 1; c = 0, 1 ó 2 y d = 0 ó 1, representando K y L, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R4 representa -(CHR15)-(CH2)e-Mf-(CH2)g-Ph-R16 con e = 0, 1 ó 2; f = 0 ó 1; g = 0, 1 ó 2 y h = 0 ó 1, representando M y P, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R5 representa -(CHR17)-(CH2)k-Ql-(CH2)m-To-R18 con k = 0, 1 ó 2; l = 0 ó 1; m = 0, 1 ó 2 y o = 0 ó 1, representando Q y T, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R6 representa un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R7 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-CH2-CH2-CH3, -O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CF3, -S-CF3, -S-CF2H, -S-CFH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)- C(CH3)3, -C(=O)-CF3, -C(=O)-C2F5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)- NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)2-C2H5, -NH-S(=O)2-CH3, -S(=O)2-NH-CH3 y -S(=O)2-NH2; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pira- zolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-CH2-CH2-CH3, -O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -S-CF2H, -S-CFH2, SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH(CH3)2, -S-CH2-CH2-CH3, -S-C(CH3)3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH3)2-C2H5, n-hexilo, n-heptilo, -NHC(= O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-OH, -(CH2)-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-CH2- CH3, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-C(CH3)3, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH3)(C2H5), -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)- CF3, -C(=O)-C2F5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N (CH3)2, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)2-C2H5, -NH-S(=O)2-CH3, -S(=O)2-NH-CH3, -S(=O)2- NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)2- NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH3, -O-C2H5, -OCH( CH3)2, -O-CH2-CH2-CH3, -O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; R8 representa -(CHR19)-Vp-(CH2)q-(CH2)r-Ws-R20 con p = 0 ó 1; q = 0, 1 ó 2; r = 0, 1 ó 2 y s = 0 ó 1, representando V y W, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; -(CH=CH)- R21; -(CR22R23)-Yt-(CR24R25)u-(CH2)v-C(=O)-OR26 con t = 0 ó 1, u = 0 ó 1 y v = 0 ó 1, representando Y O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; -(CHR27)-O-C(=O)-R28; -CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]; -CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R9 y R10 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R11, R13, R15, R17, R19, R22, R23, R24, R25 y R26 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R12, R28 y R32 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R14, R16, R18 y R20 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; y R21, R27, R29, R30 y R31 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; donde los grupos alifáticos(C1-10) arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -S-CF2H, -S-CFH2, -SH, -Salquilo( C1-5), alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -(CH2)-C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-6))2, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C1-5))fenilo, -N (alquil(C1-5))piridinilo, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-perfluoralquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alqui

Description

Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos y su utilización para la producción de medicamentos.
La presente invención se refiere a compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, a procedimientos para su preparación, a medicamentos que contienen estos compuestos y a su utilización para la producción de medicamentos.
El dolor es uno de los síntomas clínicos básicos. Existe una necesidad mundial de terapias contra el dolor eficaces. La necesidad de acción urgente para lograr un tratamiento selectivo y acomodado al paciente de estados de dolor crónicos y no crónicos, debiendo entenderse con ello un tratamiento del dolor eficaz y satisfactorio para el paciente, se pone de manifiesto en la gran cantidad de trabajos científicos que han aparecido últimamente en el campo de la analgesia aplicada o de la investigación fundamental sobre la nocicepción.
Los opioides clásicos, por ejemplo la morfina, son eficaces para la terapia de dolores severos a muy severos. Sin embargo, con frecuencia provocan efectos secundarios no deseados, por ejemplo depresión respiratoria, vómitos, sedación, estreñimiento y desarrollo de tolerancia. Además, con frecuencia no son suficientemente eficaces en caso de dolores neuropáticos, padecidos en particular por pacientes tumorales.
Del documento EP 1 484 327 se conocen heterociclos que contienen nitrógeno y su utilización como inhibidores de los canales de sodio.
El documento US 4 255 432 da a conocer compuestos de 8-[(2-3-indolil)etil)-1-oxa-3-,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona y medicamentos que contienen estos compuestos.
Del documento WO 99165494 se desprenden inhibidores de la proteína prenil-transferasa.
El documento WO 03/057698 describe compuestos espiroazacíclicos y su utilización como moduladores para los receptores de monoaminas.
Del documento US 5 739 336 se conocen derivados de 1,3,8-triaza-1-oxaespiro[4,5]decano y 3,8-diaza-1-oxaespiro[4,5]decano y su utilización en medicamentos.
Un objetivo de la presente invención consistía en poner a disposición nuevos compuestos que fueran particularmente adecuados como principios activos farmacéuticos en medicamentos, preferentemente en medicamentos para el tratamiento del dolor.
Otro objetivo de la presente invención consistía en poner a disposición nuevos compuestos que fueran adecuados como principios activos en medicamentos para el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que intervienen, al menos en parte, receptores opioides, en especial receptores \mu-opioides, y/o receptores de la serotonina (5-HT) y/o receptores de la noradrenalina.
Sorprendentemente se descubrió que los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I, indicada a continuación, tienen una excelente afinidad por los receptores opioides, en especial por el receptor \mu-opioide, por el receptor de la serotonina (5-HT) y por el receptor de la noradrenalina y, por tanto, son particularmente adecuados para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que intervienen, al menos en parte, los receptores opioides, en especial receptores \mu-opioides, y/o receptores de la serotonina (5-HT) y/o receptores de la noradrenalina.
Así, un objeto de la presente invención son compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona de la fórmula general I siguiente
1
donde
n
es 1, 2, 3, 4 ó 5;
R^{1}
representa un grupo arilo en caso dado sustituido o un grupo heteroarilo en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico saturado o insaturado en caso dado sustituido;
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}- (CH_{2})_{dd}-R^{7} con aa = 0 ó 1; bb = 0, 1 ó 2; cc = 0 ó 1 y dd = 0 ó 1, representando D y E, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}] y siendo la suma de aa y cc distinta de 0; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
R^{3}
representa -(CHR^{11})-(CH_{2})_{w}-C(=O)-O-R^{12} con w = 0 ó 1; -(CHR^{13})-(CH_{2})_{a}-K_{b}-(CH_{2})_{c}-L_{d}-R^{14} con a = 0, 1 ó 2; b = 0 ó 1; c = 0, 1 ó 2 y d = 0 ó 1, representando K y L, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{4}
representa -(CHR^{15})-(CH_{2})_{e}-M_{f}-(CH_{2})_{g}-P_{h}-R^{16} con e = 0, 1 ó 2; f = 0 ó 1; g = 0, 1 ó 2 y h = 0 ó 1, representando M y P, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{5}
representa -(CHR^{17})-(CH_{2})_{k}-Q_{l}-(CH_{2})_{m}-T_{o}-R^{18} con k = 0, 1 ó 2; l = 0 ó 1; m = 0, 1 ó 2 y o = 0 ó 1, representando Q y T, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{6}
representa un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N (CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
R^{8}
representa -(CHR^{19})-V_{p}-(CH_{2})_{q}-(CH_{2})_{r}-W_{s}-R^{20} con p = 0 ó 1; q = 0, 1 ó 2; r = 0, 1 ó 2 y s = 0 ó 1, representando V y W, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-Y_{t}-(CR^{24}R^{25})_{u}-(CH_{2})_{v}-C(=O)-OR^{26} con t = 0 ó 1, u = 0 ó 1 y v = 0 ó 1, representando Y O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{14}, R^{16}, R^{18} y R^{20} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; y
R^{21}, R^{27}, R^{29}, R^{30} y R^{31} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de sus racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Los grupos alifáticos(C_{1-10}) arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}.
Siempre y cuando uno o varios de los sustituyentes arriba mencionados representen un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, este grupo puede seleccionarse preferentemente de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo.
Los grupo alifáticos(C_{1-10}) en caso dado sustituidos especialmente preferentes pueden seleccionarse de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, n-hexilo, 3-heptilo, 4-heptilo, -CF_{3}, -CFH_{2}, -CF_{2}H, -CBr_{3}, -CCl_{3}, -CF_{2}-CF_{3}, -CH_{2}-CF_{3}, -CH_{2}-CN, -CH_{2}-NO_{2}, -CF_{2}-CF_{2}-CF_{3}, -CH_{2}-CH_{2}-CF_{3}, -CH_{2}-CH_{2}-CN, -CH_{2}-CH_{2}-NO_{2}, -CF_{2}-CF_{2}-CF_{2}-CF_{3} y -CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CN.
Los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-alquilo(C_{1-5}), -NH_{2}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -SH, -S-alquilo(C_{1-5}), alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -(CH_{2})-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -O-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -NH-alquilo(C_{1-5}), -N(alquilo(C_{1-6}))_{2}, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, -NH-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-perfluoralquilo(C_{1-5}),
-C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-alquilo(C_{1-5}), C(=O)-N-(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-fenilo, -NH-
S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, piridazinilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, piridinilo, ciclopentilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)_{2}-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -CN, -NO_{2}, alquilo(C_{1-5}), -O-alquilo(C_{1-5}), -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
Siempre y cuando uno de los sustituyentes arriba mencionados represente un grupo cicloalifático, que en caso dado puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, éste se selecciona de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo.
Con especial preferencia, los grupos cicloalifáticos arriba mencionados, opcionalmente en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, pueden seleccionarse, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3},
-O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, fenilo y -S(=O)_{2}-NH_{2}, pudiendo el grupo fenilo, en cada caso, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}.
Los grupos alquileno(C_{1-5}) arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y NH_{2}.
Siempre y cuando uno de los sustituyentes arriba mencionados presente un grupo alquileno(C_{1-5}), éste puede seleccionarse preferentemente de entre el grupo consistente en -(CH_{2})-, -(CH_{2})_{2}-, -C(H)(CH_{3})-, -C(CH_{3})_{2}-, -(CH_{2})_{3}-, -(CH_{2})_{4}-, -(CH_{2})_{5}-, -C(H)(C(H)(CH_{3})_{2})- y -C(C_{2}H_{5})(H)-.
También de forma preferente, los ciclos de los sistemas monocíclicos o policíclicos arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-alquilo(C_{1-5}), -NH_{2}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -SH, -S-alquilo(C_{1-5}), alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -(CH_{2})-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -O-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -NH-alquilo(C_{1-5}), -N(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, -NH-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-perfluoralquilo(C_{1-5}), -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-alquilo(C_{1-5}), C(=O)-N-(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-fenilo, -NH-S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-
NH-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, piridazinilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, piridinilo, ciclopentilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)_{2}-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -CN, -NO_{2}, alquilo(C_{1-5}), -O-alquilo(C_{1-5}), -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
Los ciclos de los sistemas monocíclicos o policíclicos dado el caso sustituidos arriba mencionados pueden estar no sustituidos o, en cada caso, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, fenilo y -S(=O)_{2}-NH_{2}, pudiendo el grupo fenilo estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}.
Los grupos arilo que están condensados con un sistema monocíclico o policíclico se seleccionan de entre el grupo consistente en [1,3]-benzodioxolilo, [1,4]-benzodioxanilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo y [3,4]-dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo.
También de forma preferente, los grupos arilo o heteroarilo dado el caso sustituidos arriba mencionados pueden estar no sustituidos o, en caso dado, sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-alquilo(C_{1-5}),
-NH_{2}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -SH, -S-alquilo(C_{1-5}), alquilo(C_{1-10}), -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -(CH_{2})-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -O-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -NH-alquilo(C_{1-5}), -N(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -NH-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -NH-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-perfluor-
alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-N-(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-fenilo, -NH-S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)_{2}-fenilo, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, alquilo(C_{1-5}), -O-alquilo(C_{1-5}), -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
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Siempre y cuando uno o varios de los sustituyentes arriba mencionados representen un grupo arilo, éste puede seleccionarse de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo (1-naftilo y 2-naftilo).
Siempre y cuando uno o varios de los sustituyentes arriba mencionados representen un grupo heteroarilo, éste se selecciona de entre el grupo consistente en 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo.
De forma especialmente preferente, los sustituyentes de los grupos arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, pueden seleccionarse, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-
CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N (CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
De forma especialmente preferente, el grupo fenilo sustituido puede seleccionarse de entre el grupo consistente en bifenilo, 2-trifluorometilfenilo, 2-butoxifenilo, 2-(1,1)-dimetilpropil-fenilo, 2-nitrofenilo, 2-etil-benzoato, 2-acetamido-fenilo, 2-difluorometilsulfanil-fenilo, 2-dimetilamino-fenilo, 2-dietilamino-fenilo, 2-aminofenilo, 2-benceno-sulfonamida, 2-trifluorometilsulfanil-fenilo, 2-etilfenilo, 2-metil-benzoato, 2-metanosulfonilfenilo, 2-bromofenilo, 2-clorofenilo, 2-fluorofenilo, 2-metilfenilo, 2-trifluorometoxifenilo, 2-metoxifenilo, 2-etoxifenilo, 2-propilfenilo, 2-cianofenilo, 2-acetilfenilo, 2-dimetilamino-sulfonil-fenilo, 3-clorofenilo, 3-metilfenilo, 3-butoxifenilo, 3-nitrofenilo, 3-trifluorometilsulfanil-fenilo, 3-trifluorometil-fenilo, 3-metanosulfonil-fenilo, 3-benceno-sulfonamida, 3-etil-benzoato, 3-fluorofenilo, 3-difluorometilsulfanil-fenilo, 3-propilfenilo, 3-bromofenilo, 3-dimetilamino-fenilo, 3-(1,1)-dimetilpropilfenilo, 3-acetamido-fenilo, 3-dietilamino-fenilo, 3-aminofenilo, 3-metoxifenilo, 3-etilfenilo, 3-etoxifenilo, 3-cianofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 3-acetilfenilo, 3-fenilfenilo, 3-dimetilamino-sulfonil-fenilo, 4-metanosulfonil-fenilo, 4-bromofenilo, 4-metoxifenilo, 4-clorofenilo, 4-benceno-sulfonamida, 4-difluorometilsulfanil-fenilo, 4-fluorofenilo, 4-terc-butilfenilo, 4-cianofenilo, 4-butoxifenilo, 4-nitrofenilo, 4-trifluorometilsulfanil-fenilo, 4-metilfenilo, 4-fenilfenilo, 4-trifluorometilfenilo, 4-dimetilamino-fenilo, 4-propilfenilo, 4-dietilamino-fenilo, 4-etil-benzoato, 4-aminofenilo, 4-yodofenilo, 4-trifluorometoxifenilo, 4-(1,1)-dimetilpropilfenilo, 4-n-propilfenilo, 4-di-n-propilamino-sulfonil-fenilo, 4-(3,5-dicloro-fenilsulfamoil)fenilo, 4-acetamido-fenilo, 4-dietilamino-sulfonil-fenilo, 4-dimetilamino-sulfonil-fenilo, 4-etilfenilo, 4-etoxifenilo, 4-metil-benzoato, 4-acetilfenilo, 2-fluoro-3-trifluorometilfenilo, (2,3)-difluorofenilo, (2,3)-dimetilfenilo, (2,3)-diclorofenilo, 3-fluor-2-trifluorometilfenilo, (2,4)-diclorofenilo, (2,4)-difluorofenilo, 4-fluor-2-trifluorometilfenilo, (2,4)-dimetoxifenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo, 2-cloro-4-nitrofenilo, (2,4)-dibromofenilo, 2-fluor-4-trifluorometilfenilo, (2,5)-difluorofenilo, 2-fluor-5-trifluorometilfenilo, 5-fluor-2-trifluorometilfenilo, 5-cloro-2-trifluorometilfenilo, 5-bromo-2-trifluorometilfenilo, (2,5)-dimetoxifenilo, (2,5)-bis(trifluorometil)fenilo, (2,5)-diclorofenilo, (2,5)-dibromofenilo, 2-metoxi-5-nitrofenilo, 2-fluor-6-trifluorometilfenilo, (2,6)-dimetoxifenilo, (2,6)-dimetilfenilo, (2,6)-diclorofenilo, 2-cloro-6-fluorofenilo, 2-bromo-6-clorofenilo, 2-bromo-6-fluorofenilo, (2,6)-difluorofenilo, (2,6)-difluoro-3-metilfenilo, (2,6)-dibromofenilo, (2,6)-diclorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, (3,4)-diclorofenilo, 4-cloro-3-nitrofenilo, (3,4)-dimetoxifenilo, 4-fluor-3-trifluorometilfenilo, 3-fluor-4-trifluorometilfenilo, (3,4)-difluorofenilo, 4-cloro-3-trifluorometilo, 4-bromo-3-metilfenilo, 4-bromo-5-metilfenilo, 3-cloro-4-fluorofenilo, 4-fluor-3-nitrofenilo, 4-bromo-3-nitrofenilo, (3,4)-dibromofenilo, 4-cloro-3-metilfenilo, 4-bromo-3-metilfenilo, 4-fluor-3-metilfenilo, 4-metil-3-nitrofenilo, (3,5)-dimetoxifenilo, (3,5)-bis(trifluorometil)fenilo, (3,5)-difluorofenilo, (3,5)-dinitrofenilo, (3,5)-diclorofenilo, 3-fluor-5-trifluorometilfenilo, 5-fluor-3-trifluorometilfenilo, (3,5)-dibromofenilo, 5-cloro-4-fluorofenilo, 5-bromo-4-metilfenilo, (2,3,4)-trifluorofenilo, (2,3,4)-triclorofenilo, (2,3,6)-trifluorofenilo, 5-cloro-2-metoxifenilo, (2,3)-difluoro-4-metilfenilo, (2,4,5)-trifluorofenilo, (2,4,5)-triclorofenilo, (2,4)-dicloro-5-fluorofenilo, (2,4,6)-triclorofenilo, (2,4,6)-trimetilfenilo, (2,4,6)-trifluorofenilo, (2,4,6)-trimetoxifenilo, (3,4,5)-trimetoxifenilo, (2,3,4,5)-tetrafluorofenilo, 4-metoxi-2,3,6-trimetilfenilo, 4-metoxi-2,3,6-trimetilfenilo, 4-cloro-2,5-dimetilfenilo, 2-cloro-6-fluor-3-metilfenilo, 6-cloro-2-fluor-3-metilfenilo y (2,3,4,5,6)-pentafluorofenilo.
De forma especialmente preferente, el gruopo heteroarilo dado el caso sustituido puede seleccionarse de entre el grupo consistente en benzo[1,2,3]oxadiazol-5-ilo, 5-terc-butil-2-metil-2H-pirazol-3-ilo, 5-terc-butil-2-metilfuran-3-ilo, 3-(2-clorofenil)-5-metilisoxazol-4-ilo, 2-cloropiridin-3-ilo, 2-cloropiridin-4-ilo, 6-cloro-2H-cromen-3-ilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 5-cloro-benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-clorotiofen-2-ilo, 3-ciano-4-metiltiofen-2-ilo, (4,5)-diclorotiofen-2-ilo, (2,5)-dimetil-2H-pirazol-3-ilo, 2-etilsulfanil-piridin-3-ilo, 3-(2-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-ilo, 2-furanilo, 3-furanilo, 1H-indol-3-ilo, isoxazol-5-ilo, 3-(4-metoxifenil)-[1,2,4]oxadiazol-5-ilo, 2-metilsulfanil-piridin-3-ilo, 5-metilisoxazol-4-ilo, 5-metilisoxazol-3-ilo, 5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-ilo, 4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-ilo, 2-metil-6-trifluorometilpiridin-3-ilo, 1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-ilo, 4-fenil-5-trifluorometil-tiofen-3-ilo, 2-fenoxipiridin-3-ilo, 4-feniltiazol-2-ilo, 2-piridinilo, 3-piridinilo, 4-piridinilo, 2-tiofenilo, 3-tiofenilo, (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolin-7-ilo y 5-trifluorometil-1H-pirazol-4-ilo.
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{1}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, [3,4]-dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(-O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C (=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
y donde, en cada caso, R^{2} a R^{32}, aa, bb, cc, dd, a, b, c, d, e, f, g, h, k, l, m, n, o, p, q, r, s, t, u, v, w, D, E, K, L, M, P, Q, T, V, W e Y tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en especial de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-O-(CH_{2})-R^{7}, -(CH_{2})-S-(CH_{2})-R^{7}; -(CH_{2})-NH-(CH_{2})-R^{7}; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{3} a R^{10} y n tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en especial de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{3}
representa -(CHR^{11})-C(=O)-O-R^{12} ó -(CHR^{11})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{12}; -(CHR^{13})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-S-R^{14}, -(CHR^{13})-NH-R^{14}, -(CHR^{13})-N(CH_{3})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-S-R^{14}, -(CHR^{13})-NH-R^{14}, -(CHR^{13})-N(CH_{3})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{14}, -(CHR^{13})-O-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-S-(CH_{2})-R^{14} ó -(CHR^{13})-NH-(CH_{2})-R^{14}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo en caso dado estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo; oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S (=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
\global\parskip1.000000\baselineskip
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2}, R^{11} a R^{14}, a, b, c, d, n, w, K y L tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en especial de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{4}
representa -(CHR^{15})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{16}, -(CHR^{15})-O-R^{16}, -(CHR^{15})-S-R^{16}, -(CHR^{15})-NH-R^{16}, -(CHR^{15})-N(CH_{3})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-O-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-S-R^{16}, -(CHR^{15})-NH-R^{16}, -(CHR^{15})-N(CH_{3})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{16}, -(CHR^{15})-O-(CH_{2})-R^{16}, -(CHR^{15})-S-(CH_{2})-R^{16} ó -(CHR^{15})-NH-(CH_{2})-R^{16}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo, en caso dado, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2}, R^{15}, R^{16}, e, f, g, h, n, M y P tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{5}
representa -(CHR^{17})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{18}, -(CHR^{17})-O-R^{18}, -(CHR^{17})-S-R^{18}, -(CHR^{17})-NH-R^{18}, -(CHR^{17})-N(CH_{3})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-O-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-S-R^{18}, -(CH-R^{17})-NH-R^{18}, -(CHR^{17})-N(CH_{3})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{18}, -(CHR^{17})-O-(CH_{2})-R^{18}, -(CHR^{17})-S-(CH_{2})-R^{18} ó -(CHR^{17})-NH-(CH_{2})-R^{18}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo, en caso dado, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2}, R^{17}, R^{18}, k, l, m, n, o, Q y T tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{6}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo, en caso dado, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2} y n tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2}, D, E, aa, bb, cc, dd y n tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{8}
representa -(CHR^{19})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-S-R^{20}, -(CHR^{19})-NH-R^{20}, -(CHR^{19})-N(CH_{3})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-S-R^{20}, -(CH-R^{19})-NH-R^{20}, -(CHR^{19})-N(CH_{3})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-S-(CH_{2})-R^{20} ó -(CHR^{19})-NH-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{20} ó -(CHR^{19})-S-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{20}; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-O-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-S-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26} ó -(CR^{22}R^{23})-NH-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo en caso dado estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, fenilo y -S(=O)_{2}-NH_{2}; pudiendo el grupo fenilo estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2}, R^{19} a R^{32}, p, q, n, r, s, t, u, v, V, W e Y tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo;
y donde, en cada caso, R^{1}, R^{2} y n tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente unos de otros, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo;
y, en cada caso, R^{1} a R^{10}, R^{12}, R^{14}, R^{16}, R^{18}, R^{20}, R^{21}, R^{27} a R^{32}, a, b, c, d, e, f, g, h, k, l, m, n, o, p, q, r, s, t, u, v, w, K, L, Q, T, V, W e Y tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente unos de otros, en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo;
y donde, en cada caso, R^{1} a R^{11}, R^{13} a R^{27}, R^{29}, R^{30}, R^{31}, a, b, c, d, e, f, g, h, k, l, m, n, o, p, q, r, s, t, u, v, w, K, L, Q, T, V, W e Y tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{14}, R^{16}, R^{18} y R^{20} representan, independientemente unos de otros, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5},
-NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piracinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}) y -S(=O)_{2}-NH_{2};
y donde, en cada caso, R^{1} a R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{21} a R^{32}, a, b, c, d, e, f, g, h, k, l, m, n, o, p, q, r, s, t, u, v, w, K, L, Q, T, V, W e Y tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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Son también preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
R^{21}, R^{27}, R^{29}, R^{30} y R^{31} representan, independientemente unos de otros, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}) y -S(=O)_{2}-NH_{2};
y donde, en cada caso, R^{1} a R^{20}, R^{22} a R^{26}, R^{28}, R^{32}, a, b, c, d, e, f, g, h, k, l, m, n, o, p, q, r, s, t, u, v, w, K, L, Q, T, V, W e Y tienen el significado arriba indicado,
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son especialmente preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
n
es 1, 2 ó 3;
R^{1}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3} y -O-C(CH_{3})_{3};
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{1}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-O-(CH_{2})-R^{7}, -(CH_{2})-S-(CH_{2})-R^{7}; -(CH_{2})-NH-(CH_{2})-R^{7}; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
R^{3}
representa -(CHR^{11})-C(=O)-O-R^{12} ó -(CHR^{11})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{12}; -(CHR^{13})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{14} ó -(CHR^{13})-O-(CH_{2})-R^{14}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C(=O)-C_{2}F_{5};
R^{4}
representa -(CHR^{15})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-R^{16} ó -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{16}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C (=O)-C_{2}F_{5};
R^{5}
representa -(CHR^{17})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-R^{18} ó -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{18}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo y -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -S(=O)_{2}-CH_{3} y -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5};
R^{6}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF_{3}, -CN, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3};
R^{8}
representa -(CHR^{19})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-R^{20} ó -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{26} ó -(CR^{22}R^{23})-O-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3} y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo;
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{14}, R^{16}, R^{18} y R^{20} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiranilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -(CH_{2})-C(=O)-OH y -C(=O)-OH; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo y n-heptilo; y
R^{21}, R^{27}, R^{29}, R^{30} y R^{31} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolilo e isoindolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo y n-heptilo;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son muy especialmente preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, donde
n
es 1 ó 2;
R^{1}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo;
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
R^{3}
representa -(CHR^{11})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{12}; -(CHR^{13})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{14} ó -(CHR^{13})-(CH_{2})-O-R^{14}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo; o un grupo fenilo, pudiendo el grupo estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C(=O)-C_{2}F_{5};
R^{4}
representa -(CHR^{15})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-R^{16} ó -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{16}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -NO_{2}, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C(=O)-C_{2}F_{5};
R^{5}
representa -(CHR^{17})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-R^{18} ó -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{18}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo y -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, pirazolilo, tiofenilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo y [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -S(=O)_{2}-CH_{3} y -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5};
R^{6}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, pirazolilo, tiofenilo y tiazolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF_{3}, -CN, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo y [1,2,4]-oxadiazolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3};
R^{8}
representa -(CHR^{19})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-R^{20} ó -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{26} ó -(CR^{22}R^{23})-O-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo y adamantilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3} y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, oxazolilo e isoxazolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo y n-propilo;
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{14}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y tetrahidropiranilo; o un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{16}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre F, Cl y Br;
R^{18}
representa un grupo 7,7-dimetil-2-oxo-biciclo[2,2,1]hept-1-ilo;
R^{20}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo y cicloheptilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en -(CH_{2})-C(=O)-OH y -C(=O)-OH; o un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre F, Cl, Br, O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3};
R^{21}
representa un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre F, Cl y Br;
R^{27}
representa un grupo fenilo;
R^{29}
representa un grupo fenilo;
R^{30}
representa un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo y terc-butilo; y
R^{31}
representa un grupo indolilo;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Son particularmente preferentes los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona seleccionados de entre el grupo consistente en:
1.
pentafluorofenil-amida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]-decan-8-carbotioico
2.
(2,5-diclorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]-decan-8-carbotioico
3.
bencilamida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]-decan-8-carbotioico
4.
(tetrahidro-furan-2-ilmetil)amida de ácido 3-(3,5-dimetilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decano-8-carbotioico
5.
2-metoxietil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
6.
(2-metoxifenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
7.
(3-acetilfenil)amida de ácido 3-(3,5-dimetilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
8.
o-tolilamida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
9.
3-{[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioil]amino}butanoato de etilo
10.
alilamida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
11.
bencilamida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
12.
(1-feniletil)amida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
13.
(4-etoxifenil)amida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
14.
(3,5-diclorofenil)amida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
15.
(3-trifluorometilfenil)amida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
16.
bencilamida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
17.
(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
18.
fenilamida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
19.
ciclohexilmetilamida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
20.
(3-acetilfenil)amida de ácido 3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
21.
ciclohexilmetilamida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
22.
4-clorobencilamida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
23.
bencilamida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
24.
(4-etoxifenil)amida de ácido 3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
25.
(2,5-diclorofenil)amida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
26.
(2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
27.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
28.
4-fluorobencilamida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
29.
(2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
30.
4-[(3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil)amino]benzoato de etilo
31.
(4-cloro-3-trifluorometilfenil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
32.
(2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(2-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
33.
(3-cianofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
34.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
35.
(3-metoxifenil)amida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
36.
3,4-diclorobencilamida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
37.
(4-cloro-3-trifluorometilfenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
38.
(3-cianofenil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
39.
(4-metoxifenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
40.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
41.
(4-butoxifenil)amida de ácido 3-(4-yodobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
42.
3,4-diclorobencilamida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
43.
(1-feniletil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
44.
3,4-diclorobencilamida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
45.
fenetilamida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
46.
(3-metoxifenil)amida de ácido 2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
47.
(4-metoxifenil)amida de ácido 3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
48.
(1-naftalen-1-iletil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
49.
fenetilamida de ácido 2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
50.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 3-(4-yodobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
51.
(3-cianofenil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
52.
(4-metoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
53.
3-{[3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]amino}benzoato de etilo
54.
(1-naftalen-1-iletil)amida de ácido 2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
55.
(2,5-dimetoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
56.
(3-acetilfenil)amida de ácido 3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
57.
fenetilamida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
58.
(5-cloro-2-metoxifenil)amida de ácido 3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
59.
3-{[2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]amino}benzoato de etilo
60.
(3-fluorofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
61.
3-{[3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]amino}benzoato de etilo
62.
(3-metoxifenil)amida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
63.
(1-naftalen-1-iletil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
64.
ácido {2-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetoxi}acético
65.
ácido 4-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3,3-dimetil-4-oxobutanoico
66.
[2-[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-1-(1H-indol-3-ilmetil)-2-oxoetil-carbamato de terc-butilo
67.
ácido 5-[3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3-metil-5-oxopentanoico
68.
ácido 3,3-dimetil-5-[3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-5-oxopentanoico
69.
ácido 5-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3-metil-5-oxopentanoico
70.
ácido {2-oxo-2-[2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]etoxi}acético
71.
ácido (1-{2-[3-(2-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetil}ciclopentil)acético
72.
ácido (1-{2-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetil}ciclopentil)acético
73.
ácido 5-(3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il)-3-metil-5-oxopentanoico
75.
N-[4-(3,5-diclorofenilsulfamoil)fenil]-2-[3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]acetamida
76.
N-(2,5-dimetil-2H-pirazol-3-il)-2-[3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]acetamida
80.
N-(3-ciano-4-metiltiofen-2-il)-2-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-acetamida
85.
2-[2-oxo-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-N-(4-fenil-5-trifluorometiltiofen-3-il)-acetamida
86.
2-[3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-N-(4-feniltiazol-2-il)-acetamida
87.
2-[2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-N-(4-trifluorometoxi-enil)-aceta-mida
91.
N-{4-[3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decano-8-carbonil]fenil}acetamida
92.
8-(4-etoxibenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
93.
3-[3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3-oxo-propanoato de metilo
94.
2-[8-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
95.
8-(3-dimetilaminobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
96.
N-{4-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]fenil}acetamida
97.
8-(4-bromobenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
98.
4-[8-(adamantan-1-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
99.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
100.
3-(3-bromobencil)-8-(4-clorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
101.
8-[3-(2-clorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
102.
3-(3-bromobencil)-8-(4-etil-bencilsulfanil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
103.
8-(4-butoxi-bencilsulfonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
104.
8-(bifenil-4-carbonil)-3-(3-bromobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
105.
acetato de 2-[3-(3,5-dimetilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxo-1-feniletilo
106.
4-[2-oxo-8-(2-fenil-ciclopropanocarbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
107.
8-(2,5-dimetoxi-bencilsulfonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
108.
8-(2-clorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
109.
3-(3-bromobencil)-8-(4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
110.
N-{1-bencil-2-[3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetil}-4-metil-bencilsulfonamida
111.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
112.
8-(2,4-dimetoxibenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
113.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-[2-(3-metoxifenil)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
114.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
115.
4-[8-(bifenil-4-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
116.
8-(2-clorobencilsulfonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
117.
8-(benzo[1,2,5]oxadiazol-5-carbonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
118.
8-(bifenil-4-carbonil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
119.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
120.
8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
121.
3-(3-bromobencil)-8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
122.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
123.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-pentanoil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
124.
8-(4-bromobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
125.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
126.
8-(3-clorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
127.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
128.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(isoxazol-5-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
129.
3-(3-bromobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
130.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(tiofen-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
131.
8-(3-cloro-4-fluorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
132.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
133.
4-[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-4-oxobutanoato de metilo
134.
3-[8-(2-etilbutiril)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
135.
3-[8-(3-bromo-bencilsulfonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
136.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
137.
3-(3-bromobencil)-8-(3,5-dimetoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
138.
8-(3-dimetilaminobenzoil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
139.
8-(2,6-diclorobenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
140.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
141.
8-[2-(3-metoxifenil)acetil]-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
142.
4-{2-oxo-8-[2-(2,2,2-trifluoroacetil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-sulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil}benzonitrilo
143.
8-(3,5-bis-trifluorometilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
144.
3-(3-bromobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
145.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-[2-(3-metoxifenil)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
146.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
147.
3-[8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
148.
3-(3-bromobencil)-8-(4-propilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
149.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(3-cloro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
150.
8-[2-(3,4-dimetoxifenil)acetil]-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
151.
2-[8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
152.
3-[2-oxo-8-(2,4,6-trimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
153.
3-bencil-8-(4-fluoro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
154.
3-(4-fluorobencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
155.
4-[2-oxo-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
156.
3-(2-fluorobencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
157.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
158.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
159.
8-(toluen-4-sulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
160.
2-[3-(4-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfonil]benzoato de metilo
161.
2-[3-(3-metoxibencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfonil]benzoato de metilo
162.
2-[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfonil]benzoato de metilo
163.
3-bencil-8-(2-metanosulfonil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
164.
8-(2-metanosulfonil-bencilsulfonil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
165.
dimetilamida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfónico
166.
4-[8-(7,7-dimetil-2-oxo-biciclo[2.2.1]hept-1-ilmetanosulfonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
167.
3-(4-fluorobencil)-8-(4-metoxi-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
168.
3-(4-metilbencil)-8-(4-trifluorometoxi-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
169.
8-(4-trifluorometoxi-bencilsulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
170.
8-(propan-1-sulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
171.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(4-propil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
172.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(4-propil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
173.
8-(3-bromo-bencilsulfonil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
174.
8-(3-bromo-bencilsulfonil)-3-(3-bromobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
175.
2-{8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil}benzonitrilo
176.
3-bencil-8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
177.
8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
178.
8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
179.
8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
180.
3-bifenil-2-ilmetil-8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
181.
8-(4,5-diclorotiofen-2-sulfonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
182.
8-(4,5-diclorotiofen-2-sulfonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
183.
3-(3-bromobencil)-8-(4,5-diclorotiofen-2-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
184.
2-[8-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-bencilsulfonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
185.
3-(2-fluorobencil)-8-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
\newpage
186.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[2-(2,2,2-trifluoroacetil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-sulfonil]-1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]decan-2-ona
187.
8-(butan-1-sulfonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
188.
3-(4-metilbencil)-8-(tiofen-2-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
189.
8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
190.
3-bencil-8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
191.
8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
192.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
193.
8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
194.
3-(4-fluorobencil)-8-(2-trifluorometil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
195.
3-(3-metoxibencil)-8-(2-trifluorometil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
196.
3-bencil-8-(2-metil-5-nitro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
197.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2-metil-5-nitro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
198.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(toluen-3-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
199.
8-(furan-2-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
200.
3-(3-bromobencil)-8-(furan-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
201.
4-[8-(naftalen-1-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
202.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(naftalen-1-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
203.
3-(3-bromobencil)-8-(naftalen-1-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
204.
2-[8-(3-nitrobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
205.
4-[8-(3-nitrobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
206.
3-(3-bromobencil)-8-(3,5-difluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
207.
8-(2-benciloxiacetil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
208.
8-(2-clorobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
209.
8-(2-clorobenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
210.
8-(2-clorobenzoil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
211.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2-clorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
212.
8-(2,6-diclorobenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
213.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2,6-diclorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
214.
3-(3-bromobencil)-8-(2,6-diclorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
215.
8-(2,6-diclorobenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
216.
2-[8-(2-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
217.
8-(2-metilbenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
218.
8-(2-metilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
219.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(2-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
220.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
221.
8-(2-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
222.
8-(2-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
223.
8-(3-bromobenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
224.
8-(3-bromobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
225.
8-(3-bromobenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
226.
8-(3-bromobenzoil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
227.
8-(3-bromobenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
228.
8-(3-bromobenzoil)-3-(4-terc-butilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
229.
3-bencil-8-(3-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
230.
8-(3-fluorobenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
231.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(3-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
232.
8-(3-fluorobenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
233.
3-(3-bromobencil)-8-(3-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
234.
8-(3-clorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
235.
3-bencil-8-(3-clorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
236.
4-[8-(3,4-diclorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
237.
3-(4-yodobencil)-8-(3-metoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
238.
3-(2-fluorobencil)-8-(3-metoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
239.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(3-metoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
240.
3-bencil-8-(3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
241.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
242.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
243.
8-(3-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
244.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-fenilbutiril)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
245.
3-bencil-8-[3-(2-clorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
246.
4-[8-(2,3-diclorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
247.
8-[2-(4-clorofenil)acetil]-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
248.
3-bifenil-2-ilmetil-8-[2-(4-clorofenil)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
249.
8-[2-(4-clorofenil)acetil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
250.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[3-(2-clorofenil)acriloil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
251.
3-bifenil-2-ilmetil-8-[3-(2-clorofenil)acriloil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
252.
3-(3-bromobencil)-8-[3-(2-clorofenil)acriloil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
253.
4-[8-(2,3-difluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
254.
8-(2,3-difluorobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
255.
8-(2,3-difluorobenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
256.
2-[2-oxo-8-(2-propilpentanoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
257.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-propilpentanoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
258.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
259.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
260.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
261.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
262.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
263.
3-(3-bromobencil)-8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
264.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
265.
8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
266.
2-[8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
267.
8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
268.
8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
269.
3-(3-metoxibencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
270.
3-(4-metilbencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
271.
3-(4-yodobencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
272.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
273.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
274.
8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
275.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
276.
3-[8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
277.
2-[8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
278.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
279.
3-bencil-8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
280.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
281.
4-[8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
282.
8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
283.
8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
284.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
285.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
286.
3-(3-metoxibencil)-8-(4-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
287.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(4-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
288.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
289.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
290.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
291.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-dia-za-espiro[4,5]decan-2-ona
292.
3-(4-metilbencil)-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
293.
3-(4-yodobencil)-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
294.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
295.
3-naftalen-2-ilmetil-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
296.
4-[8-(isoxazol-5-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
297.
8-(isoxazol-5-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
298.
8-(isoxazol-5-carbonil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
299.
3-(3-bromobencil)-8-(isoxazol-5-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
300.
2-[8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
301.
4-[8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
202.
8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
303.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
304.
8-(2,5-dimetilfuran-3-carbonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
305.
4-[8-(2,5-dimetilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
306.
4-[8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
307.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
308.
3-bencil-8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
309.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
310.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
311.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(4-terc-butilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
312.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
313.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
314.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
315.
2-[8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
316.
4-[8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
317.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
318.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
319.
8-(2-cloro-6-fluor-3-metilbenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
320.
8-(2-cloro-6-fluor-3-metilbenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
321.
8-(2-cloro-6-fluor-3-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
322.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(6-cloro-2-fluor-3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
323.
3-bencil-8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
324.
8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
325.
8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
326.
3-(3-bromobencil)-8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
327.
3-[8-(3-cloro-2-fluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
328.
8-(3-cloro-2-fluorobenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
329.
8-(3-cloro-2-fluorobenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
330.
3-(3-metoxibencil)-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
331.
2-[2-oxo-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
332.
4-[2-oxo-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
333.
3-(4-yodobencil)-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
334.
3-naftalen-2-ilmetil-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
335.
3-(4-trifluorometilbencil)-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
336.
8-(2-cloro-5-trifluorometilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
337.
8-(2-cloro-5-trifluorometilbenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
338.
8-(2-cloro-5-trifluorometilbenzoil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
339.
8-(2,3-difluoro-4-metilbenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
340.
4-[8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
341.
3-bencil-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
342.
8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
343.
3-(3,4-difluorbencil)-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
344.
8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
345.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
346.
3-(3-bromobencil)-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
347.
3-bencil-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
348.
3-(2-fluorobencil)-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
349.
3-(3,4-difluorobencil)-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
350.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
351.
8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
352.
8-(1-acetilpiperidin-4-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
353.
4-{8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil}benzonitrilo
354.
8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
355.
3-(3-bromobencil)-8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
356.
8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
357.
4-[3-(3-metoxibencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]bencilsulfonamida
358.
N-{4-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]fenil}acetamida
359.
8-(3-dimetilaminobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
360.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(3-dimetilaminobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
361.
3-(3-bromobencil)-8-(3-dimetilaminobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
362.
3-(4-metilbencil)-8-(4-fenoxibutiril)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
363.
8-(4-fenoxibutiril)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
364.
3-(2-fluorobencil)-8-(4-fenoxibutiril)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
365.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
366.
3-[8-(2,3-dimetilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
367.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
368.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
369.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
370.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
371.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
372.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2,3-dimetilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
373.
4-[8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
374.
3-bencil-8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
375.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
376.
8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
377.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
378.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[3-(2,6-diclorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]de-can-2-ona
379.
3-[2-oxo-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
380.
2-[2-oxo-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
381.
3-(4-fluorobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
382.
3-(3-metoxibencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
383.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
384.
2-[2-oxo-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
385.
3-(2-fluorobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
386.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
387.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
388.
4-[8-(3-clorotiofen-2-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
389.
8-(3-clorotiofen-2-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
390.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(3-clorotiofen-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
391.
8-[1-(4-clorofenil)-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carbonil]-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
392.
8-[1-(4-clorofenil)-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carbonil]-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-es-piro[4,5]decan-2-ona
393.
8-[1-(4-clorofenil)-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carbonil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
394.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(5-terc-butil-2-metil-2H-pirazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
395.
3-[8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
396.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
397.
2-[8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
398.
4-[8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
399.
3-bencil-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
400.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
401.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
402.
8-(4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
403.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
404.
8-(4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-carbonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
405.
4-[2-oxo-8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzo-nitrilo
406.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
407.
3-naftalen-2-ilmetil-8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
408.
8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
409.
3-[8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
410.
8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
411.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
412.
3-[8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzoni-trilo
413.
2-[8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzoni-trilo
414.
4-[8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzoni-trilo
415.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
416.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
417.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
418.
3-(3-bromobencil)-8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
419.
8-(benzo[1,2,5]oxadiazol-5-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
420.
8-(benzo[1,2,5]oxadiazol-5-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
421.
3-[8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
422.
2-[8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
423.
4-[8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
424.
8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
425.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
426.
3-(3-bromobencil)-8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
427.
8-(6-cloro-2H-cromen-3-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
428.
8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
429.
8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
430.
8-acetil-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
431.
8-acetil-3-(3-bromobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona y
432.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-fenoxipropil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Otro objeto de la presente invención es un procedimiento para la preparación de los compuestos según la invención de fórmula general I, arriba indicada, según el cual se somete a reacción al menos un compuesto de fórmula general II,
2
donde PG representa un grupo protector, preferentemente un grupo terc-butiloxicarbonilo o benciloxicarbonilo, en un medio de reacción, en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una sal hidruro metálico y de forma especialmente preferente en presencia de hidruro de potasio y/o hidruro de sodio,
con como mínimo un compuesto de fórmula general R^{1}-(CH_{2})_{n}-X, donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo,
para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general III,
3
donde R^{1}, PG y n tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto,
y se somete como mínimo un compuesto de fórmula general III a reacción por disociación del grupo protector, preferentemente del grupo terc-butoxicarbonilo, en un medio de reacción, preferentemente en presencia de como mínimo un ácido o en presencia de como mínimo una base, o por disociación del grupo benciloxicarbonilo en un medio de reacción, preferentemente en presencia de hidrógeno y un catalizador, con preferencia paladio/carbono,
para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en caso dado en forma de una sal correspondiente, preferentemente en forma del clorhidrato correspondiente,
4
donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto,
y se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, con como mínimo un isotiocianato de fórmula general R^{3}-N=C=S, donde R^{3} tiene el significado arriba indicado, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina,
para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=S)-NH-R^{3}, donde R^{3} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, con como mínimo un isocianato de fórmula general R^{4}-N=C=O, donde R^{4} tiene el significado arriba indicado, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=O)-NH-R^{4}, donde R^{4} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un derivado de ácido sulfónico de fórmula general R^{5}-S(=O)_{2}-X, donde R^{5} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -S(=O)_{2}-R^{5}, donde R^{5} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un compuesto de fórmula general X-(CH_{2})-C(=O)-NHR^{6}, donde R^{6} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}, donde R^{6} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un compuesto de fórmula general X-(CH_{2})-R^{7} o como mínimo un compuesto de fórmula general X-(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7}, donde R^{7}, D, E, aa, bb, cc y dd tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -(CH_{2})-R^{7} ó -(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7}, donde R^{7}, D, E, aa, bb, cc y dd tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un derivado de ácido carboxílico de fórmula general R^{8}-C(=O)-X, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=O)-R^{8}, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en presencia de como mínimo un reactivo de acoplamiento, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un ácido carboxílico de fórmula general R^{8}-C(=O)-OH, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=O)-R^{8}, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un derivado de ácido sulfónico de fórmula general X-S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}, donde R^{9} y R^{10} tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}, donde R^{9} y R^{10} tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto.
El procedimiento según la invención para la preparación de compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, se reproduce también en el esquema siguiente:
Esquema 1
5
En la etapa 1, se someten a reacción los compuestos de fórmula general V, donde PG representa un grupo terc-butoxicarbonilo o un grupo benciloxicarbonilo, con los compuestos de fórmula general CH_{3}-C(=O)-O-R, donde R representa un grupo alquilo(C_{1-10}) lineal o ramificado, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en diclorometano, acetonitrilo, tolueno, dietil éter, tetrahidrofurano y las mezclas correspondientes, en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de hexametildisilazida de litio y/o de potasio, a temperaturas preferentes entre -80ºC y 20ºC, para obtener los compuestos de fórmula general VI.
En la etapa 2, se someten a reacción los compuestos de fórmula general VI con una base inorgánica, preferentemente con como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en hidróxido de litio, hidróxido potásico e hidróxido sódico, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en metanol, etanol, isopropanol, agua y las mezclas correspondientes, a temperaturas preferentes entre 20ºC y 30ºC, para obtener los compuestos de fórmula general VII.
En la etapa 3, se someten a reacción los compuestos de fórmula general VII con difenilfosforilazida, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en diclorometano, acetonitrilo, tolueno, dioxano, dietil éter, tetrahidrofurano y las mezclas correspondientes, en presencia de como mínimo una base orgánica, preferentemente en presencia de trietilamina, 4,4-dimetilaminopiridina, piridina, N-metilmorfolina y diisopropiletilamina, a temperaturas preferentes entre 20ºC y 120ºC, para obtener los compuestos de fórmula general II.
En la etapa 4, se someten a reacción los compuestos de fórmula general II con los compuestos de fórmula general R^{1}-(CH_{2})_{n}-X, donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en diclorometano, dimetilformamida, tolueno, tetrahidrofurano, acetonitrilo, dietil éter, dioxano y las mezclas correspondientes, y en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una sal hidruro metálico y de forma especialmente preferente en presencia de hidruro de potasio y/o de sodio, para obtener los compuestos de fórmula general III.
En la etapa 5, se someten a reacción los compuestos de fórmula general III, donde PG representa un grupo terc-butiloxicarbonilo, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en diclorometano, acetonitrilo, metanol, etanol, isopropanol, agua, dietil éter, tetrahidrofurano y las mezclas correspondientes, en presencia de como mínimo un ácido seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido trifluoroacético y ácido acético, a temperaturas preferentes entre 0ºC y 50ºC, para obtener los compuestos de fórmula general IV. La reacción del compuesto de fórmula general III para obtener un compuesto de fórmula IV se lleva a cabo de forma especialmente preferente con ácido trifluoroacético en diclorometano, a temperaturas preferentes entre 20ºC y 30ºC.
Como alternativa, se someten a reacción los compuestos de fórmula general III, donde PG representa un grupo benciloxicarbonilo, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en dietil éter, tetrahidrofurano, dioxano, acetonitrilo, tolueno y las mezclas correspondientes, en presencia de hidrógeno y paladio/carbono, a temperaturas preferentes entre 20ºC y 80ºC, para obtener un compuesto de fórmula general IV.
Siempre y cuando los compuestos de fórmula general IV se presenten en forma del clorhidrato correspondiente o como una sal de ácido trifluoroacético, éstos se transforman en las bases correspondientes de fórmula general IV en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en dioxano, tetrahidrofurano, dietil éter, metanol, etanol, isopropanol, agua y las mezclas correspondientes, en presencia de una base inorgánica, preferentemente añadiendo un hidróxido metálico, por ejemplo hidróxido sódico, hidróxido potásico o hidróxido de litio, a temperaturas preferentes entre 0ºC y 30ºC.
En la etapa 6, se someten a reacción los compuestos de fórmula general IV con los isotiocianatos de fórmula general S=C=N-R^{3}, donde R^{3} tiene el significado arriba indicado, en un medio de reacción seleccionado preferentemente de entre el grupo consistente en acetonitrilo, tolueno, tetrahidrofurano, benceno, etanol, metanol, agua y las mezclas correspondientes, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, 4,4-dimetilaminopiridina, piridina, N-metilmorfolina y diisopropiletilamina, para obtener los compuestos de fórmula general I donde R^{2} representa C(=S)-NH-R^{3}.
Como alternativa, en la etapa 6 se someten a reacción los compuestos de fórmula general IV con un isocianato de fórmula general R^{4}-N=C=O, donde R^{4} tiene el significado arriba indicado, en un medio de reacción seleccionado preferentemente del grupo consistente en acetonitrilo, tetrahidrofurano, tolueno, benceno, etanol, metanol, agua y las mezclas correspondientes, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, N-metilmorfolina, piridina, 4,4-dimetilaminopiridina y diisopropiletilamina, para obtener los compuestos de fórmula general I donde R^{2} representa -C(=O)-NHR^{14}.
También pueden someterse a reacción los compuestos de fórmula general IV con derivados de ácido sulfónico de fórmula general X-S(=O)_{2}-R^{5} ó X-S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}, donde R^{5}, R^{9} y R^{10} tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, en un medio de reacción seleccionado preferentemente del grupo consistente en dietil éter, tetrahidrofurano, acetonitrilo, metanol, etanol, dimetilformamida, diclorometano y las mezclas correspondientes, en caso dado en presencia de una base orgánica seleccionada preferentemente del grupo consistente en trietilamina, 4,4-dimetilaminopiridina, piridina, N-metilmorfolina y diisopropiletilamina, a temperaturas preferentes entre 70ºC y 100ºC, para obtener los compuestos de fórmula general I donde R^{2} representa S(=O)_{2}-R^{5} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}.
Como alternativa, en la etapa 6 se someten a reacción los compuestos de fórmula general IV con los compuestos de fórmula general X-(CH_{2})-R^{7} ó X-(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6} ó X-(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7}, donde R^{6}, R^{7}, D, E, aa, bb, cc y dd tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, en un medio de reacción seleccionado preferentemente del grupo consistente en dietil éter, tetrahidrofurano, acetonitrilo, metanol, etanol, dimetilformamida, diclorometano y las mezclas correspondientes, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, para obtener los compuestos de fórmula general I donde R^{2} representa -(CH_{2})-R^{7}, (CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6} ó -(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7}.
En la etapa 6, se someten a reacción los compuestos de fórmula general IV con los derivados de ácido carboxílico de fórmula general X-C(=O)-R^{8}, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, en un medio de reacción seleccionado preferentemente del grupo consistente en dietil éter, tetrahidrofurano, acetonitrilo, metanol, etanol, dimetilformamida, diclorometano y las mezclas correspondientes, en caso dado en presencia de una base orgánica seleccionada preferentemente del grupo consistente en trietilamina, 4,4-dimetilaminopiridina, N-metilmorfolina, piridina y diisopropiletilamina, a temperaturas preferentes entre 70ºC y 100ºC, para obtener los compuestos de fórmula general I donde R^{2} representa -C(=O)-R^{8}.
Como alternativa, se someten a reacción los compuestos de la fórmula general IV arriba indicada con los ácidos carboxílicos de fórmula general OH-C(=O)-R^{8}, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, en un medio de reacción seleccionado preferentemente del grupo consistente en dietil éter, tetrahidrofurano, acetonitrilo, metanol, etanol, dimetilformamida, diclorometano y las mezclas correspondientes, en caso dado en presencia de como mínimo un reactivo de acoplamiento seleccionado preferentemente del grupo consistente en 1-benzotriazoliloxi-tris(dimetilamino)-fosfonio hexafluorofosfato (BOP), diciclohexilcarbodiimida (DCC), N'-(3-dimetilaminopropil)-N-etilcarbodiimida (EDCl), N-óxido de hexafluorofosfato de N-[(dimetilamino)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]piridin-1-ilmetilen]-N-metilmetanoaminio (HATU), O-(benzotriazol-1-il)-N,N,N',N'-tetrametiluronio hexafluorofosfato (HBTU) y 1-hidroxi-7-azabenzotriazol (HOAt), en caso dado en presencia de una base seleccionada preferentemente del grupo consistente en trietilamina, piridina, N-metilmorfolina, 4,4-dimetilaminopiridina y diisopropiletilamina, a temperaturas preferentes entre 70ºC y 100ºC, para obtener los compuestos de fórmula general I donde R^{2} representa -C(=O)-R^{8}.
Las reacciones arriba descritas pueden llevarse a cabo, en cada caso, bajo las condiciones usuales y conocidas por el técnico en la materia, por ejemplo en lo que se refiere a la presión o el orden de adición de los componentes. En caso dado, el técnico en la materia puede determinar, mediante sencillos ensayos previos, el desarrollo óptimo del procedimiento bajo las condiciones respectivas.
Los productos intermedios y finales obtenidos según las reacciones arriba descritas pueden, en cada caso, si se desea y/o si es necesario, purificarse y/o aislarse según métodos usuales ya conocidos por el técnico en la materia. Como procedimientos de purificación resultan adecuados, por ejemplo, los procedimientos de extracción y los procedimientos cromatográficos, como la cromatografía en columna o la cromatografía de preparación.
Todos los pasos de procedimiento arriba descritos, así como en cada caso también la purificación y/o el aislamiento de los productos intermedios o finales, pueden realizarse parcial o totalmente bajo una atmósfera de gas inerte, preferentemente bajo atmósfera de nitrógeno.
Los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, así como los estereoisómeros correspondientes, pueden aislarse no sólo en forma de sus bases libres, sino también en forma de sus ácidos libres o de las sales correspondientes, especialmente de sales fisiológicamente compatibles.
Las bases libres de los correspondientes compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, así como de los estereoisómeros correspondientes, pueden transformarse en las sales correspondientes, con preferencia en sales fisiológicamente compatibles, por ejemplo mediante reacción con un ácido inorgánico u orgánico, preferentemente con ácido clorhídrico, bromhídrico, sulfúrico, fosfórico, metanosulfónico, p-toluensulfónico, carbónico, fórmico, acético, oxálico, succínico, tartárico, mandélico, fumárico, láctico, cítrico, glutámico o aspártico.
Las bases libres de los correspondientes compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, y de los estereoisómeros correspondientes, pueden transformarse también en las correspondientes sales fisiológicamente compatibles con el ácido libre o con una sal de un sustituto de azúcar, por ejemplo sacarina, ciclamato o acesulfame.
Análogamente, los ácidos libres de los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos, con la fórmula general I arriba indicada, y de los estereoisómeros correspondientes, pueden transformarse en las correspondientes sales fisiológicamente compatibles mediante reacción con una base adecuada. Como ejemplos pueden mencionarse las sales de metales alcalinos, sales de metales alcalinotérreos o sales de amonio [NH_{x}R_{4-x}]^{+}, donde x = 0, 1, 2, 3 ó 4 y R representa un grupo alquilo(C_{1-4}) lineal o ramificado.
En caso dado, los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, y los estereoisómeros correspondientes, así como los ácidos correspondientes, las bases correspondientes o las sales de estos compuestos, pueden obtenerse también en forma de solvatos, preferentemente en forma de hidratos, según los métodos usuales ya conocidos por el técnico en la materia.
Siempre y cuando los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, se obtengan tras su preparación en forma de una mezcla de estereoisómeros, preferentemente en forma de racematos u otras mezclas de sus distintos enantiómeros y/o diastereoisómeros, pueden separarse y en caso dado aislarse según los procedimientos usuales ya conocidos por el técnico en la materia. Como ejemplos pueden mencionarse los procedimientos de separación cromatográficos, en particular procedimientos de cromatografía en fase líquida a presión normal o a presión elevada, preferentemente procedimientos MPLC y HPLC, así como procedimientos de cristalización fraccionada. Con ello pueden separarse especialmente los enantiómeros individuales, por ejemplo sales diastereoisómeras formadas mediante HPLC en fase estacionaria quiral o mediante cristalización con ácidos quirales, por ejemplo ácido (+)-tartárico, ácido (-)-tartárico o ácido (+)-10-canfosulfónico.
Los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, y los estereoisómeros correspondientes, así como en cada caso los ácidos, las bases, las sales y los solvatos correspondientes, son toxicológicamente inofensivos y, por tanto, adecuados como principios activos farmacéuticos en medicamentos.
Por consiguiente, otro objeto de la presente invención es un medicamento que contiene como mínimo un compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de una sal correspondiente, o en cada caso en forma de un solvato correspondiente, así como opcionalmente una o varias sustancias auxiliares farmacéuticamente compatibles.
Los medicamentos según la invención son particularmente adecuados para la regulación del receptor de la noradrenalina, en especial para la inhibición de la reabsorción de noradrenalina (NA-Uptake), para la regulación del receptor de 5-HT, especialmente para la inhibición de la reabsorción de 5-hidroxitriptófano (5-HT-Uptake) y/o para la regulación del receptor \mu-opioide, especialmente para la inhibición del receptor \mu-opioide.
Los medicamentos según la invención son también adecuados preferentemente para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que intervienen, como mínimo en parte, los receptores de la noradrenalina, los receptores de (5-HT) y/o los receptores de \mu-opioide.
El medicamento según la invención es adecuado preferentemente para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado entre dolor agudo, dolor crónico, dolor visceral y dolor neuropático; para la profilaxis y/o el tratamiento de una o varias afecciones seleccionadas de entre el grupo consistente en trastornos de la ingesta alimenticia, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; enfermedades de retención de líquidos; migrañas; hemicránea paroxística crónica; depresiones; incontinencia urinaria; tos; asma; glaucoma; tinnitus; inflamaciones; afecciones neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple; disfunciones cognitivas, preferentemente trastornos de la memoria; estados de deficiencia cognitiva (attention deficit syndrom, ADS); epilepsia; catalepsia; narcolepsia; diarrea; gastritis; úlcera gástrica; prurito; estados de ansiedad; ataques de pánico; esquizofrenia; isquemias cerebrales; espasmos musculares; calambres; síndrome de reflujo gastroesofágico; abuso de alcohol y/o drogas, preferentemente de nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos, preferentemente para la profilaxis y/o la reducción del síndrome abstinencia en caso de dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; para la profilaxis y/o reducción del desarrollo de tolerancia a medicamentos y/o drogas, especialmente de medicamentos a base de opioides; para la regulación de la ingesta de alimentos; para la modulación de la actividad motriz, para la supresión del reflejo de micción; para la regulación del sistema cardiovascular, preferentemente para la vasodilatación de las arterias; para la anestesia local; para el aumento de la vigilia; para el aumento de la líbido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.
El medicamento según la invención es especialmente adecuado para el tratamiento y/o la profilaxis de una o varias afecciones seleccionadas de entre el grupo consistente en dolor, preferentemente del dolor seleccionado del grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico y dolor neuropático, incontinencia urinaria, depresiones y estados de ansiedad.
Otro objeto de la presente invención es la utilización de como mínimo un compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituido según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de una sal correspondiente, o en cada caso en forma de un solvato correspondiente, así como opcionalmente de una o varias sustancias auxiliares farmacéuticamente compatibles, para la producción de un medicamento para la regulación del receptor de la noradrenalina, especialmente para la inhibición de la reabsorción de noradrenalina (NA-Uptake), para la regulación del receptor de 5-HT, especialmente para la inhibición de la reabsorción de 5-hidroxitriptófano (5-HT-Uptake) y/o para la regulación del receptor de \mu-opioide, especialmente para la inhibición del receptor de \mu-opioide.
Es preferente la utilización de como mínimo un compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituido según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de una sal correspondiente, o en cada caso en forma de un solvato correspondiente, así como opcionalmente de una o varias sustancias auxiliares farmacéuticamente compatibles, para la producción de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades en los que intervienen, como mínimo en parte, los receptores de la noradrenalina, los receptores de (5-HT) y/o los receptores \mu-opioides.
Es especialmente preferente la utilización de como mínimo un compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituido según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de una sal correspondiente, o en cada caso en forma de un solvato correspondiente, así como opcionalmente de una o varias sustancias auxiliares farmacéuticamente compatibles, para la producción de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado de entre el grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico, dolor visceral y dolor neuropático; para la profilaxis y/o el tratamiento de una o varias afecciones seleccionadas del grupo consistente en trastornos de la ingesta de alimentos, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; enfermedades de retención de líquidos; migrañas; hemicránea paroxística crónica; depresiones; incontinencia urinaria; tos; asma; glaucoma; tinnitus; inflamaciones; afecciones neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple; disfunciones cognitivas, preferentemente trastornos de la memoria; estados de deficiencia cognitiva (attention deficit syndrom, ADS); epilepsia; catalepsia; narcolepsia; diarrea; gastritis; úlcera gástrica; prurito; estados de ansiedad; ataques de pánico; esquizofrenia; isquemias cerebrales; espasmos musculares; calambres; síndrome de reflujo gastroesofágico; abuso de alcohol y/o drogas, preferentemente de nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos, preferentemente para la profilaxis y/o la reducción del síndrome abstinencia en caso de dependencia de alcohol y/o de drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; para la profilaxis y/o reducción de un desarrollo de tolerancia a medicamentos y/o drogas, especialmente medicamentos a base de opioides; para la regulación de la ingesta de alimentos; para la modulación de la actividad motriz, para la supresión del reflejo de micción; para la regulación del sistema cardiovascular, preferentemente para la vasodilatación de las arterias; para la anestesia local; para el aumento de la vigilia; para el aumento de la líbido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.
Es especialmente preferente la utilización de como mínimo un compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituido según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de una sal correspondiente, o en cada caso en forma de un solvato correspondiente, así como opcionalmente de una o varias sustancias auxiliares farmacéuticamente compatibles, para la producción de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de una o varias afecciones seleccionadas de entre el grupo consistente en dolor, preferentemente dolor seleccionado del grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico y dolor neuropático, incontinencia urinaria, depresiones y estados de ansiedad.
El medicamento según la invención es adecuado para su administración a adultos y niños, incluidos niños de corta edad y lactantes.
El medicamento según la invención puede presentarse en forma líquida, semisólida o sólida, por ejemplo en forma de solución para inyección, gotas, jugos, jarabes, pulverizaciones, suspensiones, pastillas, parches, cápsulas, emplastos, supositorios, ungüentos, cremas, lociones, geles, emulsiones, aerosoles, o en forma multiparticulada, por ejemplo en forma de pellets o granulados, en caso dado comprimido para formar pastillas, envasado en cápsulas o suspendido en un líquido, y también puede administrarse en estas formas.
Además de como mínimo un compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituido, con la fórmula general I arriba indicada, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en caso dado en forma de una sal correspondiente, o en cada caso en forma de un solvato correspondiente, el medicamento según la invención contiene usualmente otras sustancias auxiliares farmacéuticas fisiológicamente compatibles, que pueden seleccionarse preferentemente del grupo consistente en excipientes, ingredientes de carga, disolventes, diluyentes, sustancias tensioactivas, colorantes, agentes conservantes, agentes disgregantes, deslizantes, lubricantes, aromas y aglutinantes.
La selección de las sustancias auxiliares fisiológicamente compatibles, así como de la cantidad a emplear de las mismas, depende de si el medicamento ha de administrarse por vía oral, subcutánea, parenteral, intravenosa, intraperitoneal, intradérmica, intramuscular, intranasal, bucal, rectal o local, por ejemplo sobre infecciones en la piel, en las mucosas y en los ojos. Para la administración por vía oral resultan especialmente adecuados los preparados en forma de pastillas, grageas, cápsulas, granulados, pellets, gotas, jugos y jarabes; para la administración parenteral, tópica y por inhalación resultan adecuadas las soluciones, suspensiones, los preparados secos de fácil reconstitución y los aerosoles.
Los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención empleados en los medicamentos según la invención pueden presentarse en un depósito en forma disuelta o en un emplasto, en caso dado añadiendo agentes promotores de la penetración en la piel, como preparados adecuados para la administración percutánea.
Las formas de preparación administrables por vía oral o percutánea pueden liberar los correspondientes compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención de modo retardado.
La preparación de los medicamentos según la invención se lleva a cabo con ayuda de los medios, dispositivos, métodos y procedimientos usuales, ya conocidos el estado actual de la técnica, como los descritos por ejemplo en "Remington's Pharmaceutical Sciences", editor A.R. Gennaro, 17ª edición, Mack Publishing Company, Easton, Pa. 1985, en particular en parte 8, capítulos 76 a 93. Con esto se introduce la descripción correspondiente como referencia y se aplica como parte de la divulgación.
La cantidad de los correspondientes compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos según la invención, con la fórmula general I arriba indicada, que se ha de administrar a los pacientes puede variar y depende por ejemplo del peso o la edad del paciente, así como del tipo de administración, la indicación y la gravedad de la afección. Habitualmente se administran entre 0,005 y 100 mg/kg, preferentemente entre 0,05 y 75 mg/kg, de peso corporal del paciente de como mínimo uno de tales compuestos según la invención.
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Métodos farmacológicos a) Método para determinar la inhibición de la reabsorción de noradrenalina y la reabsorción de 5HT
Para realizar estudios in vitro se aíslan sinaptosomas de áreas de cerebro de rata frescas, según se describe en la publicación "The isolation of nerve endings from brain" de E.G. Gray y V.P. Whittaker, J. Anatomy 96, páginas 79-88, 1962. Con esto se introduce la descripción bibliográfica correspondiente como referencia y se aplica como parte de la divulgación.
El tejido (hipotálamo para la determinación de la inhibición de la reabsorción de noradrenalina y la médula y el puente de Varolio para la determinación de la inhibición de la reabsorción de 5HT) se homogeneiza en sacarosa helada 0,32 M (100 mg de tejido/1 ml) en un homogeneizador de vidrio con émbolo de teflón, usando cinco subidas y bajadas completas a 840 revoluciones/minuto.
El homogeneizado se centrifuga, a 4ºC durante 10 minutos, a 1.000 g. Después de una centrifugación subsiguiente a 17.000 g durante 55 minutos, se obtienen los sinaptosomas (fracción P_{2}), que se suspenden una vez más en glucosa 0,32 M (0,5 mU/100 mg del peso original).
La reabsorción respectiva se mide en una placa microtitulada de 96 pocillos. El volumen es de 250 \mul y la incubación se realiza a temperatura ambiente (aproximadamente 20-25ºC) bajo atmósfera de O_{2}.
El tiempo de incubación es de 7,5 minutos para [^{3}H]-NA y de 5 minutos para [^{3}H]-5-HT. A continuación se filtran las 96 muestras mediante una placa microtitulada Unifilter GF/B® (Packard) y se lavan con 200 ml de tampón incubado por medio de un "Brabdel Cell-Harvester MPXRI-96T". La placa Unifilter GF/B se seca durante 1 hora a 55ºC. Después se cierra la placa con un sello Back Seal® (Packard) y se añaden 35 \mul de líquido de escintilación por pocillo (Ultima Gold®, Packard). Tras cerrar con un sello superior Top Seal® (Packard), y una vez establecido el equilibrio (aproximadamente 5 horas), se determina la radioactividad en un Trilux 1450 Microbeta (Wallac, Friburgo, Alemania).
La cantidad de proteína empleada en la determinación anterior corresponde a los valores ya conocidos por la bibliografía, según se describe por ejemplo en "Protein measurement with the folin phenol reagent", Lowry y col., J. Biol. Chem., 193, 265-275, 1951.
En la bibliografía, por ejemplo en M.Ch. Frink, H.-H. Hennies, W. Engelberger, M. Haurand y B. Wilffert (1996) Arzneim.-Forsch./Drug Res. 46 (III), 11, 1029-1036, puede encontrarse también una descripción detallada de los métodos.
Con esto se introducen las descripciones bibliográficas correspondientes como referencia y se aplican como parte de la presente divulgación.
Se determinan los siguientes datos característicos para la proteína transportadora de NA o de 5-HT:
Reabsorción de NA: Km = 0,32 \pm 0,11 \muM
Reabsorción de 5HT: Km = 0,084 \pm 0,011 \muM
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b) Método para determinar la afinidad con el receptor \mu-opioide humano
La afinidad con el receptor \mu-opioide humano se determina en una carga homogénea en placas de microtituladas. Para ello, se incuban series de dilución del compuesto de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituido que se desea ensayar, en cada caso, con un preparado de membrana receptora (15-40 \mug de proteína por cada 250 \mul de carga de incubación) de células CHO-K1, que expresan el receptor \mu-opioide humano (preparado de membrana receptora RB-HOM de la firma NEN, Zaventem, Bélgica), en presencia de 1 nmol/l del ligando radioactivo [^{3}H]-naloxona (NET719, firma NEN, Zaventem, Bélgica) y de 1 mg de perlas WGA-SPA-Beads (Wheat germ agglutinin SPA Beads de la firma Amersham/Pharmacia, Friburgo, Alemania) en un volumen total de 250 \mul, durante 90 minutos a temperatura ambiente. Como tampón de incubación se utilizan 50 mmol/l tris-HCl, con la adición de un 0,05% en peso de azida de sodio y un 0,06% en peso de seroalbúmina bovina. Para determinar el enlace no específico se añaden además 25 \mumol/l de naloxona. Una vez transcurridos los noventa minutos de tiempo de incubación, se centrifugan las placas microtituladas durante 20 minutos a 1.000 g y se mide la radioactividad en un \beta-Counter (Microbeta-Trilux, firma PerkinElmer Wallac, Friburgo, Alemania). Se determina la inhibición porcentual del ligando radioactivo de su enlace con el receptor \mu-opioide humano para una concentración de las sustancias de ensayo de 1 \mumol/l y se indica como porcentaje de inhibición del enlace específico.
A continuación se explica la invención por medio de ejemplos. Estas explicaciones son únicamente a modo de ejemplo y no limitan la idea general de la invención.
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Ejemplos
Los rendimientos de los compuestos preparados no se han optimizado.
Todas las temperaturas están sin corregir.
La indicación "éter" significa dietil éter, "AcOEt" acetato de etilo, "DCM" diclorometano, "DMF" N,N-dimetilformamida, "EtOH" etanol, "MeOH" metanol. La indicación "equivalentes" significa equivalentes en cantidad de sustancia, "PF" punto de fusión o intervalo de fusión, "TA" temperatura ambiente, es decir aproximadamente 20ºC, "min" minutos, "h" horas, "sat." saturado y "ac." acuoso.
Las sustancias químicas y los disolventes empleados se adquirieron comercialmente de los ofertantes habituales (Acros, Avocado, Aldrich, Bachern, Fluka, Lancaster, Maybridge, Merck, Sigma, TCi, etc.) o se sintetizaron según los métodos usuales comcoidos para el técnico en la materia.
Como fase estacionaria para la cromatografía en columna se empleó Kieselgel 60 (gel de sílice) (0,04-0,063 mm) de la firma E. Merck, Darmstadt.
Los análisis cromatográficos en capa fina se realizaron con placas listas para HPTLC, Kieselgel 60 F 254, de la firma E. Merck, Darmstadt.
Las proporciones de mezcla de los eluyentes para los análisis cromatográficos se indican siempre en volumen/volu-
men. La analítica se realizó mediante RMN y HPLC-MS.
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Síntesis de 2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A3) 1. Síntesis de 4-etoxicarbonilmetil-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de tert-butilo (A1)
6
Se enfrió hasta -70ºC una solución 1,0M de hexametildisilazida de litio (HMDSLi) en THF (40 ml, 40 mmol), bajo atmósfera de nitrógeno. Se añadió lentamente por goteo AcOEt (3,91 ml, 40 mmol). Se agitó la mezcla de reacción durante 10 min a -70ºC y se añadió lentamente por goteo una solución de 1-(terc-butiloxicarbonil)-4-piperidona (7,34 g, 36,84 mmol, Lancaster, número de pedido: 13361) en THF (16 ml). Después de calentar la solución de reacción hasta 0ºC, se añadió agua (50 ml) y se extrajo la mezcla de reacción varias veces con éter. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. Se obtuvieron 11,31 g del producto 4-etoxicarbonilmetil-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de tert-butilo (A1) deseado, que se sometió a reacción posterior sin purificación.
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2. Síntesis de 4-carboximetil-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de tert-butilo (A2)
7
A una solución de A1 (11,31 g) en metanol (40 ml) se añadió una solución 2,0M de hidróxido sódico en agua (28 ml). La mezcla de reacción se agitó durante 1 h a TA. El disolvente orgánico se eliminó bajo vacío y la mezcla de reacción acuosa remanente se extrajo varias veces con éter. La fase acuosa se acidificó con una solución 2,0M de ácido clorhídrico en agua y se extrajo varias veces con DCM. Las fases orgánicas reunidas de DCM se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. Se obtuvieron 7,9 g del producto 4-carboximetil-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de tert-butilo (A2) deseado, que se sometió a reacción posterior sin purificación.
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3. Síntesis de 2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A3)
8
A una solución de A2 (7,9 g) en tolueno seco (205 ml) se añadieron sucesivamente, bajo atmósfera de nitrógeno, trietilamina (5,59 ml, 39,78 mmol) y difenilfosforilazida (10,86 ml, 5,1 mmol). La mezcla de reacción se calentó hasta 80ºC a 90ºC, observándose una formación de gas que cesó a los 90 min. Se agitó durante otras 2 h a 115ºC. Después de enfriamiento, la mezcla de reacción se diluyó con AcOEt y se lavó varias veces con agua. Las fases acuosas reunidas se extrajeron con AcOEt y las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se lavó varias veces con éter. Quedaron 5,72 g (60,6% del teórico mediante tres etapas, partiendo de 1-(terc-butiloxicarbonil)-4-piperidona) del producto 2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A3) deseado, en forma de una sustancia sólida blanca.
Los compuestos con la fórmula general I arriba indicada en los que R^{2} representa -C(=S)-NH-R^{3} ó -C(=O)-NH-R^{4} pueden prepararse análogamente a los ejemplos 29, 33 y 52. El técnico en la materia conoce las sustancias de partida necesarias para ello.
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Ejemplo 33 (3-cianofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico 1. Síntesis de 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A4)
9
Se suspendió hidruro de sodio (82 mg, dispersión al 60% en aceite mineral, porcentaje en peso) en DMF (5 ml) bajo atmósfera de nitrógeno. Se añadió el compuesto A3 (0,5 g, 1,95 mmol) y se agitó la mezcla de reacción durante 10 min a TA. Se añadió bromuro de bencilo (235 \mul, 1,97 mmol). La mezcla de reacción se agitó durante 18 h a TA, se mezcló con agua y se extrajo con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se disolvió en una mezcla de éter y heptano. Una vez eliminado el éter, se obtuvo mediante filtración el producto 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A4) deseado (0,54 g, 80% del teórico), en forma de una sustancia sólida blanca.
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2. Síntesis de (3-cianofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
10
a. El compuesto A4 (0,57 g, 1,65 mmol) se disolvió en DCM (3 ml) y se mezcló con ácido trifluoroacético (3 ml). Se agitó la mezcla de reacción durante 5 min a TA y a continuación se eliminó el disolvente bajo vacío. Se mezcló el residuo varias veces con tolueno y a continuación se eliminó de nuevo el disolvente. El residuo se mezcló luego con una solución ac. sat. de NaHCO_{3} y se extrajo varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío.
b. El residuo de la etapa a. se absorbió en THF anhidro (5 ml) y se mezcló con un poco de trietilamina. La mezcla de reacción se mezcló con isocianato de 3-cianofenilo (249 mg, 1,73 mmol), se agitó durante 18 h a TA y se mezcló con agua y AcOEt. Se separó la fase orgánica y se extrajo la fase acuosa varias veces con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se secaron sobre Na_{2}SO_{4} y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna (SiO_{2}, heptano/AcOEt 1:1). Tras cristalización a partir de heptano y DCM, se obtuvieron 242 mg (37% del teórico) del producto (3-cianofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico (33) deseado.
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Ejemplo 29 (2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico 1. Síntesis de 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A6)
11
Se suspendió hidruro de sodio (246 mg, dispersión al 60% en aceite mineral, porcentaje en peso) en DMF (15 ml) bajo atmósfera de nitrógeno. Se añadió el compuesto A3 (1,5 g, 5,85 mmol) y se agitó la mezcla de reacción durante 10 min a TA. Se añadió bromuro de 3-bromobencilo (1,48 g, 5,91 mmol). La mezcla de reacción se agitó durante 18 h a TA, se mezcló con agua y se extrajo con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se disolvió en una mezcla de éter y heptano. Una vez eliminado el éter, se obtuvo mediante filtración el producto 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A6) deseado (2,33 g, 93% del teórico), en forma de una sustancia sólida blanca.
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2. Síntesis de (2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico (29)
12
El compuesto A6 (0,50 g, 1,18 mmol) se disolvió en DCM (3 ml) y se mezcló con ácido trifluoroacético (3 ml). Se agitó la mezcla de reacción durante 5 min a TA y a continuación se eliminó el disolvente bajo vacío. Se mezcló el residuo varias veces con tolueno y a continuación se eliminó de nuevo el disolvente. El residuo se mezcló luego con una solución ac. sat. de NaHCO_{3} y se extrajo varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío. El residuo se absorbió en THF anhidro (5 ml) y se mezcló con un poco de trietilamina. La mezcla de reacción se mezcló con isocianato de 2,5-difluorofenilo (145 \mul, 1,23 mmol), se agitó durante 18 h a TA y se mezcló con agua y AcOEt. Se separó la fase orgánica y se extrajo la fase acuosa varias veces con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna (SiO_{2}, heptano/AcOEt 2:1). Tras cristalización a partir de heptano y DCM, se obtuvieron 483 mg (85% del teórico) del producto (2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico (29) deseado.
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Ejemplo 52 (4-metoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico 1. Síntesis de 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A7)
13
Se suspendió hidruro de sodio (82 mg, dispersión al 60% en aceite mineral, porcentaje en peso) en DMF (5 ml) en una atmósfera de nitrógeno. Se añadió el compuesto A3 (0,5 g, 1,95 mmol) y se agitó la mezcla de reacción durante 10 min a TA. Se añadió 2-bromometilnaftol (436 mg, 1,97 mmol). La mezcla de reacción se agitó durante 18 h a TA, se mezcló con agua y se extrajo con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se disolvió en una mezcla de éter y heptano. Una vez eliminado el éter, se obtuvo mediante filtración el producto 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A7) deseado (260 mg, 34% del teórico), en forma de una sustancia sólida blanca.
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2. Síntesis de (4-metoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico (52)
14
El compuesto A7 (0,50 g, 1,26 mmol) se disolvió en DCM (3 ml) y se mezcló con ácido trifluoroacético (3 ml). Se agitó la mezcla de reacción durante 5 min a TA y a continuación se eliminó el disolvente bajo vacío. Se mezcló el residuo varias veces con tolueno y a continuación se eliminó de nuevo el disolvente. El residuo se mezcló luego con una solución ac. sat. de NaHCO_{3} y se extrajo varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío. El residuo se absorbió en THF anhidro (5 ml) y se mezcló con un poco de trietilamina. La mezcla de reacción se mezcló con isocianato de 4-metoxifenilo (202 mg, 1,35 mmol), se agitó durante 18 h a TA y se mezcló con agua y AcOEt. Se separó la fase orgánica y se extrajo la fase acuosa varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna (SiO_{2}, heptano/AcOEt 2:1). Tras cristalización a partir de heptano y DCM, se obtuvieron 237 mg (42% del teórico) del producto (4-metoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico (52) deseado.
Los compuestos con la fórmula general I arriba indicada en los que R^{2} representa -S(=O)_{2}-R^{5}, -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10} ó -C(=O)-R^{8} pueden prepararse análogamente a los ejemplos 137 y 144. El técnico en la materia ya conoce las sustancias de partida necesarias para ello.
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Ejemplo 137 3-(3-bromobencil)-8-(3,5-dimetoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
15
El compuesto A7 (0,50 g, 1,18 mmol) se disolvió en DCM (3 ml) y se mezcló con ácido trifluoroacético (3 ml). Se agitó la mezcla de reacción durante 5 min a TA y a continuación se eliminó el disolvente bajo vacío. Se mezcló el residuo varias veces con tolueno y a continuación se eliminó de nuevo el disolvente. El residuo se mezcló luego con una solución ac. sat. de NaHCO_{3} y se extrajo varias veces con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se absorbió en DCM anhidro (5 ml) y se mezcló con trietilamina (148 \mul, 1,76 mmol). La mezcla de reacción se mezcló con cloruro de 3,5-dimetoxibenzoílo (técnico (al 92%), 282 mg, 1,29 mmol), se agitó durante 18 h a TA y se mezcló con agua y AcOEt. Se separó la fase orgánica y se extrajo la fase acuosa varias veces con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna (SiO_{2}, heptano/AcOEt 1:2). Se obtuvieron 350 mg (60% del teórico) del producto 3-(3-bromobencil)-8-(3,5-dimetoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona (137) deseado.
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Ejemplo 144 3-(3-bromobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
16
El compuesto A7 (0,50 g, 1,18 mmol) se disolvió en DCM (3 ml) y se mezcló con ácido trifluoroacético (3 ml). Se agitó la mezcla de reacción durante 5 min a TA y a continuación se eliminó el disolvente bajo vacío. Se mezcló el residuo varias veces con tolueno y a continuación se eliminó de nuevo el disolvente. El residuo se mezcló luego con una solución ac. sat. de NaHCO_{3} y se extrajo varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío. El residuo se absorbió en DCM anhidro (5 ml) y se mezcló con trietilamina (148 \mul, 1,76 mmol). La mezcla de reacción se mezcló con cloruro de 2-fenoxipiridin-3-carbonilo (técnico (al 80%), 377 mg, 1,29 mmol), se agitó durante 18 h a TA y se mezcló con agua y AcOEt. Se separó la fase orgánica y se extrajo la fase acuosa varias veces con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna (SiO_{2}, heptano/AcOEt 1:2). Se obtuvieron 539 mg (88% del teórico) del producto 3-(3-bromobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona (144) deseado.
Los compuestos con la fórmula general I arriba indicada en los que R^{2} representa -(CH_{2})-R^{7}, -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6} y -(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7} pueden prepararse análogamente al ejemplo 432. El técnico en la materia conoce las sustancias de partida necesarias para ello.
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Ejemplo 432 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-fenoxipropil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona 1. Síntesis de 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A8)
17
Se suspendió hidruro de sodio (82 mg, dispersión al 60% en aceite mineral, porcentaje en peso) en DMF (5 ml) en una atmósfera de nitrógeno. Se añadió el compuesto A3 (0,5 g, 1,95 mmol) y se agitó la mezcla de reacción durante 10 min a TA. Se añadió bromuro de 2-metoxi-5-nitrobencilo (485 mg, 1,97 mmol). La mezcla de reacción se agitó durante 18 h a TA, se mezcló con agua y se extrajo con AcOEt. Las fases orgánicas reunidas se lavaron con una solución ac. sat. de NaCl, se secaron sobre Na_{2}SO_{4}, y el disolvente se eliminó bajo vacío. El residuo se disolvió en una mezcla de éter y heptano. Una vez eliminado el éter, se obtuvo mediante filtración el producto 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxilato de tert-butilo (A8) deseado (670 mg, 81% del teórico), en forma de una sustancia sólida blanca.
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2. Síntesis de 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-fenoxipropil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona (432)
18
El compuesto A8 (0,67 g, 1,59 mmol) se disolvió en DCM (3 ml) y se mezcló con ácido trifluoroacético (3 ml). Se agitó la mezcla de reacción durante 5 min a TA y a continuación se eliminó el disolvente bajo vacío. Se mezcló el residuo varias veces con tolueno y a continuación se eliminó de nuevo el disolvente. El residuo se mezcló luego con una solución ac. sat. de NaHCO_{3} y se extrajo varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío. El residuo se absorbió en THF anhidro (5 ml) y se mezcló con diisopropiletilamina (333 \mul, 1,91 mmol). La mezcla de reacción se mezcló con bromuro de 3-fenoxipropilo (277 \mul, 1,75 mmol), se agitó durante 18 h a TA y se mezcló con agua y AcOEt. Se separó la fase orgánica y se extrajo la fase acuosa varias veces con AcOEt. Se secaron las fases orgánicas reunidas sobre Na_{2}SO_{4} y se eliminó el disolvente bajo vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna (SiO_{2}, DCM/MeOH 98:2). Se obtuvieron 433 mg (58% del teórico) del producto 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-fenoxipropil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona (432) deseado.
La preparación de los demás compuestos según los ejemplos indicados a continuación, no descrita antes en detalle, se realizó también análogamente a las instrucciones de preparación arriba indicadas, conociendo ya el técnico en la materia de acuerdo con estas instrucciones los eductos empleados en cada caso.
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Datos farmacológicos
La inhibición de la reabsorción de 5-HT y la inhibición de la reabsorción de noradrenalina de los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I según la invención se determinó como se describe más arriba.
Los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona de fórmula general I analizados muestran una excelente inhibición de la reabsorción de 5-HT y noradrenalina.
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También se determinó, como se describe más arriba, la afinidad de los compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]decan-2-ona sustituidos según la invención por el receptor \mu-opioide humano.
Los compuestos según la invención muestran también una excelente afinidad por el receptor \mu-opioide humano.
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48

Claims (441)

1. Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I,
49
donde
n
es 1, 2, 3, 4 ó 5;
R^{1}
representa un grupo arilo en caso dado sustituido o un grupo heteroarilo en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico saturado o insaturado en caso dado sustituido;
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7} con aa = 0 ó 1; bb = 0, 1 ó 2; cc = 0 ó 1 y dd = 0 ó 1, representando D y E, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}] y siendo la suma de aa y cc distinta de 0; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
R^{3}
representa -(CHR^{11})-(CH_{2})_{w}-C(=O)-O-R^{12} con w = 0 ó 1; -(CHR^{13})-(CH_{2})_{a}-K_{b}-(CH_{2})_{c}-L_{d}-R^{14} con a = 0, 1 ó 2; b = 0 ó 1; c = 0, 1 ó 2 y d = 0 ó 1, representando K y L, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{4}
representa -(CHR^{15})-(CH_{2})_{e}-M_{f}-(CH_{2})_{g}-P_{h}-R^{16} con e = 0, 1 ó 2; f = 0 ó 1; g = 0, 1 ó 2 y h = 0 ó 1, representando M y P, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{5}
representa -(CHR^{17})-(CH_{2})_{k}-Q_{l}-(CH_{2})_{m}-T_{o}-R^{18} con k = 0, 1 ó 2; l = 0 ó 1; m = 0, 1 ó 2 y o = 0 ó 1, representando Q y T, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{6}
representa un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N (CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
R^{8}
representa -(CHR^{19})-V_{p}-(CH_{2})_{q}-(CH_{2})_{r}-W_{s}-R^{20} con p = 0 ó 1; q = 0, 1 ó 2; r = 0, 1 ó 2 y s = 0 ó 1, representando V y W, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-Y_{t}-(CR^{24}R^{25})_{u}-(CH_{2})_{v}-C(=O)-OR^{26} con t = 0 ó 1, u = 0 ó 1 y v = 0 ó 1, representando Y O, S, NH, N(CH_{3}), N(C_{2}H_{5}) ó N[CH(CH_{3})_{2}]; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
R^{14}, R^{16}, R^{18} y R^{20} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C_{1-10}) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; y
R^{21}, R^{27}, R^{29}, R^{30} y R^{31} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C_{1-5}) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido;
donde
los grupos alifáticos(C_{1-10}) arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2};
los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-alquilo(C_{1-5}), -NH_{2}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -SH, -S-alquilo(C_{1-5}), alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -(CH_{2})-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -O-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -NH-alquilo(C_{1-5}), -N(alquilo(C_{1-6}))_{2}, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, -NH-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-perfluoralquilo(C_{1-5}),
-C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-alquilo(C_{1-5}), C(=O)-N-(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-fenilo, -NH-
S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, piridazinilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, piridinilo, ciclopentilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)_{2}-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -CN, -NO_{2}, alquilo(C_{1-5}), -O-alquilo(C_{1-5}), -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
los grupos alquileno(C_{1-5}) arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y NH_{2};
los ciclos de los sistemas monocíclicos o policíclicos arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-alquilo(C_{1-5}), -NH_{2}, -NO_{2}, -O-CF_{3},
-S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -SH, -S-alquilo(C_{1-5}), alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -(CH_{2})-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -O-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -NH-alquilo(C_{1-5}), -N(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -NH-fenilo,
-NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, -NH-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-H, -C(=O)-al-
quilo(C_{1-5}), -C(=O)-perfluoralquilo(C_{1-5}), -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-alquilo(C_{1-5}), C(=O)-N-(alquilo(C_{1-5}))_{2},
-S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-fenilo, -NH-S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH_{2},
-S(=O)_{2}-NH-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, piridazinilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C_{1-5}))fenilo, -N(alquil(C_{1-5}))piridinilo, piridinilo, ciclopentilo, [1,2,5]-tiadiazolilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)_{2}-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -CN, -NO_{2}, alquilo(C_{1-5}), -O-alquilo(C_{1-5}), -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
los grupos arilo o heteroarilo dado el caso sustituidos arriba mencionados pueden estar sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-alquilo(C_{1-5}), -NH_{2}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -SH, -S-alquilo(C_{1-5}), alquilo(C_{1-10}), -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -(CH_{2})-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -O-C(=O)-alquilo
(C_{1-5}), -NH-alquilo(C_{1-5}), -N(alquilo(C_{1-5}))_{2}, -NH-C(=O)-O-alquilo(C_{1-5}), -NH-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-H,
-C(=O)-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-perfluoralquilo(C_{1-5}), -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-alquilo(C_{1-5}), -C(=O)-N-(alquilo
(C_{1-5}))_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-fenilo, -NH-S(=O)_{2}-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH-alquilo(C_{1-5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, piridinilo, piridazinilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos piridinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridazinilo, -S(=O)_{2}-fenilo, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH_{2})-benzo[b]furanilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, alquilo(C_{1-5}), -O-alquilo(C_{1-5}), -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
seleccionándose los grupos cicloalifáticos arriba mencionados de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo;
seleccionándose los grupos heteroarilo arriba mencionados de entre el grupo consistente en 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo,
seleccionándose los grupos arilo arriba mencionados de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo; y
seleccionándose los grupos arilo condensados con un sistema monocíclico o policíclico de entre el grupo consistente en [1,3]-benzodioxolilo, [1,4]-benzodioxanilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo y [3,4]-dihidro-2H-1,4-benzoxacinilo;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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2. Compuestos según la reivindicación 1, caracterizados porque
R^{1}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, [3,4]-dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(-O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C (=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
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3. Compuestos según la reivindicación 1 ó 2, caracterizados porque
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-O-(CH_{2})-R^{7}, -(CH_{2})-S-(CH_{2})-R^{7}; -(CH_{2})-NH-(CH_{2})-R^{7}; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}.
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4. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque
R^{3}
representa -(CHR^{11})-C(=O)-O-R^{12} ó -(CHR^{11})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{12}; -(CHR^{13})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-S-R^{14}, -(CHR^{13})-NH-R^{14}, -(CHR^{13})-N(CH_{3})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-S-R^{14}, -(CHR^{13})-NH-R^{14}, -(CHR^{13})-N(CH_{3})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{14}, -(CHR^{13})-O-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-S-(CH_{2})-R^{14} ó -(CHR^{13})-NH-(CH_{2})-R^{14}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo en caso dado estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo; oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S (=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
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5. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizados porque
R^{4}
representa -(CHR^{15})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{16}, -(CHR^{15})-O-R^{16}, -(CHR^{15})-S-R^{16}, -(CHR^{15})-NH-R^{16}, -(CHR^{15})-N(CH_{3})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-O-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-S-R^{16}, -(CHR^{15})-NH-R^{16}, -(CHR^{15})-N(CH_{3})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{16}, -(CHR^{15})-O-(CH_{2})-R^{16}, -(CHR^{15})-S-(CH_{2})-R^{16} ó -(CHR^{15})-NH-(CH_{2})-R^{16}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo, en caso dado, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
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6. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizados porque
R^{5}
representa -(CHR^{17})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{18}, -(CHR^{17})-O-R^{18}, -(CHR^{17})-S-R^{18}, -(CHR^{17})-NH-R^{18}, -(CHR^{17})-N(CH_{3})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-O-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-S-R^{18}, -(CH-R^{17})-NH-R^{18}, -(CHR^{17})-N(CH_{3})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{18}, -(CHR^{17})-O-(CH_{2})-R^{18}, -(CHR^{17})-S-(CH_{2})-R^{18} ó -(CHR^{17})-NH-(CH_{2})-R^{18}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo, en caso dado, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
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7. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizados porque
R^{6}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo, en caso dado, estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
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8. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizados porque
R^{8}
representa -(CHR^{19})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-S-R^{20}, -(CHR^{19})-NH-R^{20}, -(CHR^{19})-N(CH_{3})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-S-R^{20}, -(CH-R^{19})-NH-R^{20}, -(CHR^{19})-N(CH_{3})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-S-(CH_{2})-R^{20} ó -(CHR^{19})-NH-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{20} ó -(CHR^{19})-S-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{20}; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-O-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-S-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26} ó -(CR^{22}R^{23})-NH-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo, pudiendo el grupo en caso dado estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -OH, -SH y -NH_{2}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, fenilo y -S(=O)_{2}-NH_{2}; pudiendo el grupo fenilo estar sustituido en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-OH, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -C(=O)-H, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH_{2}, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo.
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9. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizados porque
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo.
\newpage
10. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizados porque
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente unos de otros, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo.
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11. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizados porque
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente unos de otros, en cada caso un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo.
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12. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizados porque
R^{14}, R^{16}, R^{18} y R^{20} representan, independientemente unos de otros, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -(CH_{2})-C(=O)-OH, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH-CH_{3}, -C(=O)-NH-C_{2}H_{5}, -C(=O)-NH-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-N(CH_{3})_{2}, -C(=O)-N(C_{2}H_{5})_{2}, -S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5}, -NH-S(=O)_{2}-CH_{3}, -S(=O)_{2}-NH-CH_{3} y -S(=O)_{2}-NH_{2}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, piracinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}) y -S(=O)_{2}-NH_{2}.
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13. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizados porque
R^{21}, R^{27}, R^{29}, R^{30} y R^{31} representan, independientemente unos de otros, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, SH, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, -S-CH(CH_{3})_{2}, -S-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -S-C(CH_{3})_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-O-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}) y -S(=O)_{2}-NH_{2}.
14. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 13, caracterizados porque
n
es 1, 2 ó 3;
R^{1}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3} y -O-C(CH_{3})_{3};
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{1}, -(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-S-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-NH-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-N(CH_{3})-R^{7}, -(CH_{2})-O-(CH_{2})-R^{7}, -(CH_{2})-S-(CH_{2})-R^{7}; -(CH_{2})-NH-(CH_{2})-R^{7}; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
R^{3}
representa -(CHR^{11})-C(=O)-O-R^{12} ó -(CHR^{11})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{12}; -(CHR^{13})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-O-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{14} ó -(CHR^{13})-O-(CH_{2})-R^{14}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}), vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C(=O)-C_{2}F_{5};
R^{4}
representa -(CHR^{15})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-R^{16} ó -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{16}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO_{2}, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C (=O)-C_{2}F_{5};
R^{5}
representa -(CHR^{17})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-R^{18} ó -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{18}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo y -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -S(=O)_{2}-CH_{3} y -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5};
R^{6}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF_{3}, -CN, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}- C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3};
R^{8}
representa -(CHR^{19})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-R^{20} ó -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})- (CH_{2})-C(=O)-O-R^{26} ó -(CR^{22}R^{23})-O-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}] [NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo, ditiolanilo, adamantilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3} y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, benzo[2,1,3]tiadiazolilo, [1,2,3]-benzotiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF_{3}, -SF_{5}, -NO_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, fenilo y -O-bencilo;
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo;
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
\newpage
R^{14}, R^{16}, R^{18} y R^{20} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiranilo y biciclo[2,2,1]heptilo, pudiendo el grupo, en cada caso, estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -(CH_{2})-C(=O)-OH y -C(=O)-OH; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo y n-heptilo; y
R^{21}, R^{27}, R^{29}, R^{30} y R^{31} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolilo e isoindolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo y n-heptilo;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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15. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 14, caracterizados porque
n
es 1 ó 2;
R^{1}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo;
R^{2}
representa -C(=S)-NH-R^{3}; -C(=O)-NH-R^{4}; -S(=O)_{2}-R^{5}; -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}; -(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}, -(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{7}; -C(=O)-R^{8} ó -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10};
R^{3}
representa -(CHR^{11})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{12}; -(CHR^{13})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-R^{14}, -(CHR^{13})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{14} ó -(CHR^{13})-(CH_{2})-O-R^{14}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo; o un grupo fenilo, pudiendo el grupo estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C(=O)-C_{2}F_{5};
R^{4}
representa -(CHR^{15})-R^{16}, -(CHR^{15})-(CH_{2})-R^{16} ó -(CHR^{15})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{16}; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -NO_{2}, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3} y -C(=O)-C_{2}F_{5};
R^{5}
representa -(CHR^{17})-R^{18}, -(CHR^{17})-(CH_{2})-R^{18} ó -(CHR^{17})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{18}; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, n-heptilo, n-octilo y -(CH_{2})-(CH)(C_{2}H_{5})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{2})-(CH_{3}); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, pirazolilo, tiofenilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo y [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, -C(=O)-O-CH(CH_{3})_{2}, -C(=O)-O-C(CH_{3})_{3}, -C(=O)-CF_{3}, -C(=O)-C_{2}F_{5}, -S(=O)_{2}-CH_{3} y -S(=O)_{2}-C_{2}H_{5};
\newpage
R^{6}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, pirazolilo, tiofenilo y tiazolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CF_{3}, -CN, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-CF_{3}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -S(=O)_{2}-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)_{2}- NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{7}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo y [1,2,4]-oxadiazolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -SF_{5}, -OH, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3};
R^{8}
representa -(CHR^{19})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-R^{20}, -(CHR^{19})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}, -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-R^{20} ó -(CHR^{19})-O-(CH_{2})-(CH_{2})-O-R^{20}; -(CH=CH)-R^{21}; -(CR^{22}R^{23})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}, -(CR^{22}R^{23})-(CR^{24}R^{25})-(CH_{2})-C(=O)-O-R^{26} ó -(CR^{22}R^{23})-O-(CR^{24}R^{25})-C(=O)-O-R^{26}; -(CHR^{27})-O-C(=O)-R^{28}; -CH[(CH_{2})R^{29}][NH-S(=O)_{2}-R^{30}]; -CH[(CH_{2})R^{31}][NH-C(=O)-O-R^{32}]; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, 3-pentilo, -(CH_{2})-(CH_{2})-(C(CH_{3})_{3}), n-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, n-heptilo, 2-heptilo, 3-heptilo, 4-heptilo y n-octilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo y adamantilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en -C(=O)-CH_{3}, -C(=O)-C_{2}H_{5}, -C(=O)-C(CH_{3})_{3} y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [2,1,3]-benzoxadiazolilo, [1,2,3]-benzoxadiazolilo, oxazolilo e isoxazolilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -NO_{2}, -O-CF_{3}, -S-CF_{3}, -S-CF_{2}H, -S-CFH_{2}, -S-CH_{3}, -S-C_{2}H_{5}, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH_{3})_{2}-C_{2}H_{5}, n-hexilo, n-heptilo, -NH-C(=O)-CH_{3}, -NH-C(=O)-C_{2}H_{5}, -NH-CH_{3}, -NH-C_{2}H_{5}, -NH-CH(CH_{3})_{2}, -NH-C(CH_{3})_{3}, -N(CH_{3})_{2}, -N(C_{2}H_{5})_{2}, -N(CH_{3})(C_{2}H_{5}), -S(=O)_{2}-NH_{2}, fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos fenilo, -O-fenilo, -O-bencilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{9} y R^{10} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{11}, R^{13}, R^{15}, R^{17}, R^{19}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25} y R^{26} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo y n-propilo;
R^{12}, R^{28} y R^{32} representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo;
R^{14}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y tetrahidropiranilo; o un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl y Br;
R^{16}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre F, Cl y Br;
R^{18}
representa un grupo 7,7-dimetil-2-oxo-biciclo[2,2,1]hept-1-ilo;
R^{20}
representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terc-butilo; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo y cicloheptilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en -(CH_{2})-C(=O)-OH y -C(=O)-OH; o un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre F, Cl, Br, O-CH_{3}, -O-C_{2}H_{5}, -O-CH(CH_{3})_{2}, -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}, -O-C(CH_{3})_{3} y -O-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3};
R^{21}
representa un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre F, Cl y Br;
R^{27}
representa un grupo fenilo;
R^{29}
representa un grupo fenilo;
R^{30}
representa un grupo fenilo, que puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo y terc-butilo; y
R^{31}
representa un grupo indolilo;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
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16. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1 a 15 seleccionados de entre el grupo consistente en:
1.
pentafluorofenil-amida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]-decan-8-carbotioico
2.
(2,5-diclorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]-decan-8-carbotioico
3.
bencilamida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]-decan-8-carbotioico
4.
(tetrahidro-furan-2-ilmetil)amida de ácido 3-(3,5-dimetilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decano-8-carbotioico
5.
(2-metoxietil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
6.
(2-metoxifenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
7.
(3-acetilfenil)amida de ácido 3-(3,5-dimetilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
8.
o-tolilamida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
9.
3-{[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioil]amino}butanoato de etilo
10.
alilamida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
11.
bencilamida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
12.
(1-feniletil)amida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
13.
(4-etoxifenil)amida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
14.
(3,5-diclorofenil)amida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
15.
(3-trifluorometilfenil)amida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
16.
bencilamida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
17.
(tetrahidrofuran-2-ilmetil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
18.
fenilamida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
19.
ciclohexilmetilamida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
20.
(3-acetilfenil)amida de ácido 3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
21.
ciclohexilmetilamida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
22.
4-clorobencilamida de ácido 3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
23.
bencilamida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbotioico
24.
(4-etoxifenil)amida de ácido 3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
25.
(2,5-diclorofenil)amida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
26.
(2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
27.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
28.
4-fluorobencilamida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
29.
(2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
30.
4-[(3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil)amino]benzoato de etilo
31.
(4-cloro-3-trifluorometilfenil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
32.
(2,5-difluorofenil)amida de ácido 3-(2-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
33.
(3-cianofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
34.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
35.
(3-metoxifenil)amida de ácido 3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
36.
3,4-diclorobencilamida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
37.
(4-cloro-3-trifluorometilfenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
38.
(3-cianofenil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
39.
(4-metoxifenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
40.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
41.
(4-butoxifenil)amida de ácido 3-(4-yodobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
42.
3,4-diclorobencilamida de ácido 3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
43.
(1-feniletil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
44.
3,4-diclorobencilamida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
45.
fenetilamida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
46.
(3-metoxifenil)amida de ácido 2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
47.
(4-metoxifenil)amida de ácido 3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
\newpage
48.
(1-naftalen-1-iletil)amida de ácido 2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
49.
fenetilamida de ácido 2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
50.
(4-metil-3-nitrofenil)amida de ácido 3-(4-yodobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
51.
(3-cianofenil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
52.
(4-metoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
53.
3-{[3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]amino}benzoato de etilo
54.
(1-naftalen-1-iletil)amida de ácido 2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
55.
(2,5-dimetoxifenil)amida de ácido 3-naftalen-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
56.
(3-acetilfenil)amida de ácido 3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
57.
fenetilamida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
58.
(5-cloro-2-metoxifenil)amida de ácido 3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
59.
3-{[2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]amino}benzoato de etilo
60.
(3-fluorofenil)amida de ácido 3-bencil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
61.
3-{[3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]amino}benzoato de etilo
62.
(3-metoxifenil)amida de ácido 3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
63.
(1-naftalen-1-iletil)amida de ácido 3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carboxílico
64.
ácido {2-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetoxi}acético
65.
ácido 4-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3,3-dimetil-4-oxobutanoico
66.
[2-[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-1-(1H-indol-3-ilmetil)-2-oxoetil-carbamato de tert-butilo
67.
ácido 5-[3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3-metil-5-oxopentanoico
68.
ácido 3,3-dimetil-5-[3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-5-oxopentanoico
69.
ácido 5-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3-metil-5-oxopentanoico
70.
ácido {2-oxo-2-[2-oxo-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]etoxi}acético
71.
ácido (1-{2-[3-(2-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetil}ciclopentil)acético
72.
ácido (1-{2-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetil}ciclopentil)acético
73.
ácido 5-(3-bifenil-2-ilmetil-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il)-3-metil-5-oxopentanoico
75.
N-[4-(3,5-diclorofenilsulfamoil)fenil]-2-[3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]acetamida
76.
N-(2,5-dimetil-2H-pirazol-3-il)-2-[3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]acetamida
80.
N-(3-ciano-4-metiltiofen-2-il)-2-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-acetamida
85.
2-[2-oxo-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-N-(4-fenil-5-trifluorometiltiofen-3-il)-acetamida
86.
2-[3-(2-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-N-(4-feniltiazol-2-il)-acetamida
87.
2-[2-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-N-(4-trifluorometoxi-enil)-aceta-mida
91.
N-{4-[3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decano-8-carbonil]fenil}acetamida
92.
8-(4-etoxibenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
93.
3-[3-(4-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-3-oxo-propanoato de metilo
94.
2-[8-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
95.
8-(3-dimetilaminobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
96.
N-{4-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]fenil}acetamida
97.
8-(4-bromobenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
98.
4-[8-(adamantan-1-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
99.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
100.
3-(3-bromobencil)-8-(4-clorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
101.
8-[3-(2-clorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
102.
3-(3-bromobencil)-8-(4-etil-bencilsulfanil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
103.
8-(4-butoxi-bencilsulfonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
104.
8-(bifenil-4-carbonil)-3-(3-bromobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
105.
acetato de 2-[3-(3,5-dimetilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxo-1-feniletilo
106.
4-[2-oxo-8-(2-fenil-ciclopropanocarbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
107.
8-(2,5-dimetoxi-bencilsulfonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
108.
8-(2-clorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
109.
3-(3-bromobencil)-8-(4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
110.
N-{1-bencil-2-[3-(3-cianobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-2-oxoetil}-4-metil-bencilsulfonamida
111.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
112.
8-(2,4-dimetoxibenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
113.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-[2-(3-metoxifenil)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
114.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
115.
4-[8-(bifenil-4-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
116.
8-(2-clorobencilsulfonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
117.
8-(benzo[1,2,5]oxadiazol-5-carbonil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
118.
8-(bifenil-4-carbonil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
119.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
120.
8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
121.
3-(3-bromobencil)-8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
122.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
123.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-pentanoil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
124.
8-(4-bromobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
125.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
126.
8-(3-clorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
127.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
128.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(isoxazol-5-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
129.
3-(3-bromobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
130.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(tiofen-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
131.
8-(3-cloro-4-fluorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
132.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
133.
4-[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-8-il]-4-oxobutanoato de metilo
134.
3-[8-(2-etilbutiril)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
135.
3-[8-(3-bromo-bencilsulfonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
136.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
137.
3-(3-bromobencil)-8-(3,5-dimetoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
138.
8-(3-dimetilaminobenzoil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
139.
8-(2,6-diclorobenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
140.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
141.
8-[2-(3-metoxifenil)acetil]-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
142.
4-{2-oxo-8-[2-(2,2,2-trifluoroacetil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-sulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil}benzonitrilo
143.
8-(3,5-bis-trifluorometilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
144.
3-(3-bromobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
145.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-[2-(3-metoxifenil)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
146.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
147.
3-[8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
148.
3-(3-bromobencil)-8-(4-propilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
149.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(3-cloro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
150.
8-[2-(3,4-dimetoxifenil)acetil]-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
151.
2-[8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
152.
3-[2-oxo-8-(2,4,6-trimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
153.
3-bencil-8-(4-fluoro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
154.
3-(4-fluorobencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
155.
4-[2-oxo-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
156.
3-(2-fluorobencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
157.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
158.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(toluen-4-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
159.
8-(toluen-4-sulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
160.
2-[3-(4-fluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfonil]benzoato de metilo
161.
2-[3-(3-metoxibencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfonil]benzoato de metilo
162.
2-[3-(3-bromobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfonil]benzoato de metilo
163.
3-bencil-8-(2-metanosulfonil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
164.
8-(2-metanosulfonil-bencilsulfonil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
165.
dimetilamida de ácido 3-(4-metilbencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-sulfónico
166.
4-[8-(7,7-dimetil-2-oxo-biciclo[2.2.1]hept-1-ilmetanosulfonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
167.
3-(4-fluorobencil)-8-(4-metoxi-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
168.
3-(4-metilbencil)-8-(4-trifluorometoxi-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
169.
8-(4-trifluorometoxi-bencilsulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
170.
8-(propan-1-sulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
171.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(4-propil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
172.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(4-propil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
173
8-(3-bromo-bencilsulfonil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
174.
8-(3-bromo-bencilsulfonil)-3-(3-bromobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
175.
2-{8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil}benzonitrilo
176.
3-bencil-8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
177.
8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
178.
8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
179.
8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
180.
3-bifenil-2-ilmetil-8-[4-(1,1-dimetilpropil)bencilsulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
181.
8-(4,5-diclorotiofen-2-sulfonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
182.
8-(4,5-diclorotiofen-2-sulfonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
183.
3-(3-bromobencil)-8-(4,5-diclorotiofen-2-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
184.
2-[8-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-bencilsulfonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
185.
3-(2-fluorobencil)-8-(4-metoxi-2,3,6-trimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
186.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[2-(2,2,2-trifluoroacetil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-sulfonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
187.
8-(butan-1-sulfonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
188.
3-(4-metilbencil)-8-(tiofen-2-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
189.
8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
190.
3-bencil-8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
191.
8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
192.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
193.
8-(4-cloro-2,5-dimetil-bencilsulfonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]de-can-2-ona
194.
3-(4-fluorobencil)-8-(2-trifluorometil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
195.
3-(3-metoxibencil)-8-(2-trifluorometil-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
196.
3-bencil-8-(2-metil-5-nitro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
197.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2-metil-5-nitro-bencilsulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
198.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(toluen-3-sulfonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
199.
8-(furan-2-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
200.
3-(3-bromobencil)-8-(furan-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
201.
4-[8-(naftalen-1-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
202.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(naftalen-1-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
203.
3-(3-bromobencil)-8-(naftalen-1-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
204.
2-[8-(3-nitrobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
205.
4-[8-(3-nitrobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
206.
3-(3-bromobencil)-8-(3,5-difluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
207.
8-(2-benciloxiacetil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
208.
8-(2-clorobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
209.
8-(2-clorobenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
210.
8-(2-clorobenzoil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
211.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2-clorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
212.
8-(2,6-diclorobenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
213.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2,6-diclorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
214.
3-(3-bromobencil)-8-(2,6-diclorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
215.
8-(2,6-diclorobenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
216.
2-[8-(2-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
217.
8-(2-metilbenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
218.
8-(2-metilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
219.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(2-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
220.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
221.
8-(2-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
222.
8-(2-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
223.
8-(3-bromobenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
224.
8-(3-bromobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
225.
8-(3-bromobenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
226.
8-(3-bromobenzoil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
227.
8-(3-bromobenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
228.
8-(3-bromobenzoil)-3-(4-terc-butilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
229.
3-bencil-8-(3-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
230.
8-(3-fluorobenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
231.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(3-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
232.
8-(3-fluorobenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
233.
3-(3-bromobencil)-8-(3-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
234.
8-(3-clorobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
235.
3-bencil-8-(3-clorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
236.
4-[8-(3,4-diclorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
237.
3-(4-yodobencil)-8-(3-metoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
238.
3-(2-fluorobencil)-8-(3-metoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
239.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(3-metoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
240.
3-bencil-8-(3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
241.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
242.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
243.
8-(3-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
244.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-fenilbutiril)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
245.
3-bencil-8-[3-(2-clorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
246.
4-[8-(2,3-diclorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
247.
8-[2-(4-clorofenil)acetil]-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
248.
3-bifenil-2-ilmetil-8-[2-(4-clorofenil)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
249.
8-[2-(4-clorofenil)acetil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
250.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[3-(2-clorofenil)acriloil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
251.
3-bifenil-2-ilmetil-8-[3-(2-clorofenil)acriloil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
252.
3-(3-bromobencil)-8-[3-(2-clorofenil)acriloil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
253.
4-[8-(2,3-difluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
254.
8-(2,3-difluorobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
255.
8-(2,3-difluorobenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
256.
2-[2-oxo-8-(2-propilpentanoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
257.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-propilpentanoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
258.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
259.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
260.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
261.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
262.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
263.
3-(3-bromobencil)-8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
264.
8-(2-cloro-4-nitrobenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
265.
8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
266.
2-[8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
267.
8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
268.
8-(2-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
269.
3-(3-metoxibencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
270.
3-(4-metilbencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
271.
3-(4-yodobencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
272.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
273.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
274.
8-(2-metilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
275.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
276.
3-[8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
277.
2-[8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
278.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
279.
3-bencil-8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
280.
8-(2-etilsulfanil-piridin-3-carbonil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
281.
4-[8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
282.
8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
283.
8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
284.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
285.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(6-cloropiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
286.
3-(3-metoxibencil)-8-(4-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
287.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(4-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
288.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
289.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
290.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
291.
8-[3-(2-cloro-6-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-dia-za-espiro[4,5]decan-2-ona
292.
3-(4-metilbencil)-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
293.
3-(4-yodobencil)-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
294.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
295.
3-naftalen-2-ilmetil-8-(3-trifluorometoxibenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
296.
4-[8-(isoxazol-5-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
297.
8-(isoxazol-5-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
298.
8-(isoxazol-5-carbonil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
299.
3-(3-bromobencil)-8-(isoxazol-5-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
300.
2-[8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
301.
4-[8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
302.
8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
303.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2-cloro-6-fluorobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
304.
8-(2,5-dimetilfuran-3-carbonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
305.
4-[8-(2,5-dimetilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
306.
4-[8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
307.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
308.
3-bencil-8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
309.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
310.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
311.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(4-terc-butilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
312.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
313.
8-(4-bromo-3-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
314.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
315.
2-[8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
316.
4-[8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
317.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
318.
8-(2,6-difluor-3-metilbenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
319.
8-(2-cloro-6-fluor-3-metilbenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
320.
8-(2-cloro-6-fluor-3-metilbenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
321.
8-(2-cloro-6-fluor-3-metilbenzoil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
322.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(6-cloro-2-fluor-3-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
323.
3-bencil-8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
324.
8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
325.
8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
326.
3-(3-bromobencil)-8-(3-difluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
327.
3-[8-(3-cloro-2-fluorobenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
328.
8-(3-cloro-2-fluorobenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
329.
8-(3-cloro-2-fluorobenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
330.
3-(3-metoxibencil)-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
331.
2-[2-oxo-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
332.
4-[2-oxo-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
333.
3-(4-yodobencil)-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
334.
3-naftalen-2-ilmetil-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
335.
3-(4-trifluorometilbencil)-8-(4-trifluorometilsulfanil-benzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
336.
8-(2-cloro-5-trifluorometilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
337.
8-(2-cloro-5-trifluorometilbenzoil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
338.
8-(2-cloro-5-trifluorometilbenzoil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
339.
8-(2,3-difluoro-4-metilbenzoil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
340.
4-[8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
341.
3-bencil-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
342.
8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-3-(4-yodobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
343.
3-(3,4-difluorbencil)-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
344.
8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
345.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
346.
3-(3-bromobencil)-8-(2,3-difluor-4-metilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
347.
3-bencil-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
348.
3-(2-fluorobencil)-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
349.
3-(3,4-difluorobencil)-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
350.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
351.
8-[2-(2-metoxietoxi)acetil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
352.
8-(1-acetilpiperidin-4-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
353.
4-{8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil}benzonitrilo
354.
8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
355.
3-(3-bromobencil)-8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
356.
8-[2-(3-clorofenoxi)acetil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
357.
4-[3-(3-metoxibencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]bencilsulfonamida
358.
N-{4-[3-(3,4-difluorobencil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-8-carbonil]fenil}acetamida
359.
8-(3-dimetilaminobenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
360.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(3-dimetilaminobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
361.
3-(3-bromobencil)-8-(3-dimetilaminobenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
362.
3-(4-metilbencil)-8-(4-fenoxibutiril)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
363.
8-(4-fenoxibutiril)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
364.
3-(2-fluorobencil)-8-(4-fenoxibutiril)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
365.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
366.
3-[8-(2,3-dimetilbenzoil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
367.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(3,5-dimetilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
368.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(4-metilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
369.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
370.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
371.
8-(2,3-dimetilbenzoil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
372.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(2,3-dimetilbenzoil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
373.
4-[8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
374.
3-bencil-8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
375.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
376.
8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
377.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(5-metil-2-fenil-2H-[1,2,3]triazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
378.
3-(4-terc-butilbencil)-8-[3-(2,6-diclorofenil)-5-metilisoxazol-4-carbonil]-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]de-can-2-ona
379.
3-[2-oxo-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
380.
2-[2-oxo-8-(2-fenoxipiridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
381.
3-(4-fluorobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
382.
3-(3-metoxibencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
383.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
384.
2-[2-oxo-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
385.
3-(2-fluorobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
386.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
387.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(piridin-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
388.
4-[8-(3-clorotiofen-2-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
389.
8-(3-clorotiofen-2-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
390.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(3-clorotiofen-2-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
391.
8-[1-(4-clorofenil)-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carbonil]-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
392.
8-[1-(4-clorofenil)-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carbonil]-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
393.
8-[1-(4-clorofenil)-5-trifluorometil-1H-pirazol-4-carbonil]-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
394.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(5-terc-butil-2-metil-2H-pirazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
395.
3-[8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
396.
3-(3,5-dimetilbencil)-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
397.
2-[8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
398.
4-[8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
399.
3-bencil-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
400.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
401.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(5-metilisoxazol-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
402.
8-(4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
403.
3-(4-terc-butilbencil)-8-(4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
404.
8-(4-metil-[1,2,3]tiadiazol-5-carbonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]de-can-2-ona
405.
4-[2-oxo-8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
406.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
407.
3-naftalen-2-ilmetil-8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
408.
8-(1-fenil-5-propil-1H-pirazol-4-carbonil)-3-(4-trifluorometilsulfanil-bencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
409.
3-[8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
410.
8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-3-(3-metoxibencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
411.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-(4-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
412.
3-[8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
413.
2-[8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
414.
4-[8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
415.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
416.
8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
417.
3-bifenil-2-ilmetil-8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
418.
3-(3-bromobencil)-8-(5-terc-butil-2-metilfuran-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
419.
8-(benzo[1,2,5]oxadiazol-5-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
420.
8-(benzo[1,2,5]oxadiazol-5-carbonil)-3-(4-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
421.
3-[8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
422.
2-[8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
423.
4-[8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-2-oxo-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]dec-3-ilmetil]benzonitrilo
424.
8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-3-(2-trifluorometilbencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
425.
3-(3,4-difluorobencil)-8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
426.
3-(3-bromobencil)-8-(2-metil-6-trifluorometil-piridin-3-carbonil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
427.
8-(6-cloro-2H-cromen-3-carbonil)-3-(3,4-difluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
428.
8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
429.
8-(2-cloropiridin-4-carbonil)-3-naftalen-2-ilmetil-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
430.
8-acetil-3-(2-fluorobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona
431.
8-acetil-3-(3-bromobencil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona y
432.
3-(2-metoxi-5-nitrobencil)-8-(3-fenoxipropil)-1-oxa-3,8-diaza-espiro[4,5]decan-2-ona;
en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereoisómeros, de racematos, o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
\vskip1.000000\baselineskip
17. Procedimiento para la preparación de compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I según una o varias de las reivindicaciones 1 a 16, caracterizado porque
se somete a reacción al menos un compuesto de fórmula general II,
50
donde PG representa un grupo protector, preferentemente un grupo terc-butiloxicarbonilo o benciloxicarbonilo, en un medio de reacción, en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una sal hidruro metálico y de forma especialmente preferente en presencia de hidruro de potasio y/o hidruro de sodio,
con como mínimo un compuesto de fórmula general R^{1}-(CH_{2})_{n}-X, donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo,
para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general III,
51
donde R^{1}, PG y n tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto,
y se somete como mínimo un compuesto de fórmula general III a reacción por disociación del grupo protector, preferentemente del grupo terc-butoxicarbonilo, en un medio de reacción, preferentemente en presencia de como mínimo un ácido o en presencia de como mínimo una base, o por disociación del grupo benciloxicarbonilo en un medio de reacción, preferentemente en presencia de hidrógeno y un catalizador, con preferencia paladio/carbono,
para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en caso dado en forma de una sal correspondiente, preferentemente en forma del clorhidrato correspondiente,
52
donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto,
y se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, con como mínimo un isotiocianato de fórmula general R^{3}-N=C=S, donde R^{3} tiene el significado arriba indicado, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina,
para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=S)-NH-R^{3}, donde R^{3} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, con como mínimo un isocianato de fórmula general R^{4}-N=C=O, donde R^{4} tiene el significado arriba indicado, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=O)-NH-R^{4}, donde R^{4} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada de entre el grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un derivado de ácido sulfónico de fórmula general R^{5}-S(=O)_{2}-X, donde R^{5} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -S(=O)_{2}-R^{5}, donde R^{5} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un compuesto de fórmula general X-(CH_{2})-C(=O)-NHR^{6}, donde R^{6} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -(CH_{2})-C(=O)-NH-R^{6}, donde R^{6} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un compuesto de fórmula general X-(CH_{2})-R^{7} o como mínimo un compuesto de fórmula general X-(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7}, donde R^{7}, D, E, aa, bb, cc y dd tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -(CH_{2})-R^{7} ó -(CH_{2})-D_{aa}-(CH_{2})_{bb}-E_{cc}-(CH_{2})_{dd}-R^{7}, donde R^{7}, D, E, aa, bb, cc y dd tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un derivado de ácido carboxílico de fórmula general R^{8}-C(=O)-X, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=O)-R^{8}, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en presencia de como mínimo un reactivo de acoplamiento, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un ácido carboxílico de fórmula general R^{8}-C(=O)-OH, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -C(=O)-R^{8}, donde R^{8} tiene el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto; o
se somete a reacción como mínimo un compuesto de fórmula general IV, en un medio de reacción, en caso dado en presencia de como mínimo una base, preferentemente en presencia de como mínimo una base seleccionada del grupo consistente en trietilamina, (4,4)-dimetilaminopiridina, piridina, diisopropiletilamina y N-metilmorfolina, con como mínimo un derivado de ácido sulfónico de fórmula general X-S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}, donde R^{9} y R^{10} tienen el significado arriba indicado y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno y de forma especialmente preferente un átomo de cloro o bromo, para obtener como mínimo un compuesto de fórmula general I donde R^{1} y n tienen el significado arriba indicado y R^{2} representa -S(=O)_{2}-NR^{9}R^{10}, donde R^{9} y R^{10} tienen el significado arriba indicado, y en caso dado se purifica y/o aísla este compuesto.
\vskip1.000000\baselineskip
18. Medicamento que contiene como mínimo un compuesto según una o varias de las reivindicaciones 1 a 16, así como en caso dado una o varias sustancias auxiliares fisiológicamente compatibles.
19. Medicamento según la reivindicación 18 para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado del grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico, dolor visceral y dolor neuropático.
20. Medicamento según la reivindicación 18 para la profilaxis y/o el tratamiento de una o varias afecciones seleccionadas del grupo consistente en trastornos de la ingesta de alimentos, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; enfermedades de retención de líquidos; migrañas; hemicránea paroxística crónica; depresiones; incontinencia urinaria; tos; asma; glaucoma; tinnitus; inflamaciones; afecciones neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple; disfunciones cognitivas, preferentemente trastornos de la memoria; estados de deficiencia cognitiva (attention deficit syndrom, ADS); epilepsia; catalepsia; narcolepsia; diarrea; gastritis; úlcera gástrica; prurito; estados de ansiedad; ataques de pánico; esquizofrenia; isquemias cerebrales; espasmos musculares; calambres; síndrome de reflujo gastroesofágico; abuso de alcohol y/o drogas, preferentemente de nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos, preferentemente para la profilaxis y/o la reducción del síndrome abstinencia en caso de dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; para la profilaxis y/o reducción del desarrollo de tolerancia a medicamentos y/o drogas, especialmente medicamentos a base de opioides; para la regulación de la ingesta de alimentos; para la modulación de la actividad motriz, para la supresión del reflejo de micción; para la regulación del sistema cardiovascular, preferentemente para la vasodilatación de las arterias; para la anestesia local; para el aumento de la vigilia; para el aumento de la líbido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.
21. Utilización de como mínimo un compuesto según una o varias de las reivindicaciones 1 a 16 para la producción de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado del grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico, dolor visceral y dolor neuropático.
22. Utilización de como mínimo un compuesto según una o varias de las reivindicaciones 1 a 16 para la producción de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de una o varias afecciones seleccionadas del grupo consistente en trastornos de la ingesta de alimentos, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; enfermedades de retención de líquidos; migrañas; hemicránea paroxística crónica; depresiones; incontinencia urinaria; tos; asma; glaucoma; tinnitus; inflamaciones; afecciones neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple; disfunciones cognitivas, preferentemente trastornos de la memoria; estados de deficiencia cognitiva (attention deficit syndrom, ADS); epilepsia; catalepsia; narcolepsia; diarrea; gastritis; úlcera gástrica; prurito; estados de ansiedad; ataques de pánico; esquizofrenia; isquemias cerebrales; espasmos musculares; calambres; síndrome de reflujo gastroesofágico; abuso de alcohol y/o drogas, preferentemente de nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos, preferentemente para la profilaxis y/o la reducción del síndrome abstinencia en caso de dependencia de alcohol y/o drogas, preferentemente nicotina o cocaína, y/o de medicamentos; para la profilaxis y/o reducción del desarrollo de tolerancia a medicamentos y/o drogas, especialmente medicamentos a base de opioides; para la regulación de la ingesta de alimentos; para la modulación de la actividad motriz, para la supresión del reflejo de micción; para la regulación del sistema cardiovascular, preferentemente para la vasodilatación de las arterias; para la anestesia local; para el aumento de la vigilia; para el aumento de la líbido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.
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