HK71295A - 5-hetero- or aryl-substituted-imidazo[2,1-a]isoquinolines - Google Patents

5-hetero- or aryl-substituted-imidazo[2,1-a]isoquinolines

Info

Publication number
HK71295A
HK71295A HK71295A HK71295A HK71295A HK 71295 A HK71295 A HK 71295A HK 71295 A HK71295 A HK 71295A HK 71295 A HK71295 A HK 71295A HK 71295 A HK71295 A HK 71295A
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
phenyl
dihydroimidazo
alkyl
Prior art date
Application number
HK71295A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Joseph Houlihan William
Original Assignee
Sandoz Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sandoz Ag filed Critical Sandoz Ag
Publication of HK71295A publication Critical patent/HK71295A/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C07F7/0812—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Polymers With Sulfur, Phosphorus Or Metals In The Main Chain (AREA)

Claims (14)

1. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung zur Hemmung von durch PAF vermittelter Bronchienverengerung und Extravasation und PAF vermittelter endotoxininduzierter Lungenschädigung, umfassend, daß man eine Verbindung der Formel I worin jeder Rest R unabhängig Wasserstoff oder ein Methylrest ist,
R1 in 8- oder 9-Stellung ist und Wasserstoff, Chlor oder einen C1-C3-Alkylrest bedeutet und
R2 einen Thienylrest, Furylrest oder eine Gruppebedeutet, worin jeder Rest Ro unabhängig Wasserstoff, Fluor, Chlor, einen C1-C10-Alkyl- oder C1-C10-Alkoxyrest bedeutet oder worin ein Rest Ro Wasserstoff ist und der andere
a) einen Tri-(C1-C3-alkyl)silyl-, Trifluormethyl- oder Phenylrest bedeutet;
b) eine Gruppe bedeutet, worin jeder Rest R3 unabhängig Wasserstoff, Chlor, Fluor, einen C1-C4-Alkyl- oder C1-C5-Alkoxyrest bedeutet und X -CH20-, -OCH2-, -CH2-, -CH2CH2- oder -O- bedeutet;
c) eine Gruppe bedeutet, worin jeder Rest R3' unabhängig einen C1-C3-Alkoxyrest bedeutet und Y -(OCH2)1-5-,
-(CH2)1-6- oder -CH20CH2- bedeutet; oder
d) eine Gruppe bedeutet, worin jeder Rest R4 unabhängig einen C1-C4-Alkyl-, C5 -C7-Cycloalkyl-, Allyl- oder Benzylrest bedeutet oder worin die zwei Reste R4 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine Pyrrolidinyl-, Piperidyl-, Morpholinyl- oder Thiomorpholinylgruppe darstellen oder worin zwei Reste Ro an benachbarten Kohlenstoffatomen einen Methylendioxyrest bilden, mit dem Vorbehalt, daß dann, wenn ein Rest Ro etwas anderes als Chlor, Fluor, einen Methyl- oder Methoxyrest bedeutet, er nur in meta- oder para-Stellung sein kann, oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger oder Verdünnungsmittel vermischt.
2. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels zur Verwendung zur Behandlung von Tumoren, umfassend, daß man eine Verbindung der Formel Ibworin R und R1 wie in Anspruch 1 definiert sind und R2"' einen Thienylrest, Furylrest oder eine Gruppe bedeutet, worin jeder Rest Roiv unabhängig Chlor, Fluor oder einen C1-C6-Alkylrest bedeutet oder einer der Reste Roiv Wasserstoff ist und der andere einen C2-C6-Alkyl-, Tri-(C1-C3-alkyl)silyl- oder Phenylrest bedeutet oder wie unter b) oder c) in Anspruch 1 definiert ist oder
d)'eine Gruppe bedeutet, worin jeder Rest R4' ein Allylrest ist oder worin die zwei Reste R4' zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine Pyrrolidinyl-, Piperidyl-, Morpholinyl- oder Thiomorpholinylgruppe darstellen, mit dem Vorbehalt, daß dann, wenn Roiv etwas anderes als Chlor, Fluor oder eine Methylgruppe ist, es nur in meta- oder para-Stellung sein kann, oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger oder Verdünnungsmittel vermischt.
3. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels, umfassend, daß man eine Verbindung der Formel la worin R und R1 wie in Anspruch 1 definiert sind und R2' einen Thienylrest, Furylrest oder eine Gruppe bedeutet, worin ein Rest Ro" Wasserstoff ist und der andere einen Tri-(C1-C3-alkyl)silyl- oder Phenylrest bedeutet oder wie unter b), c) oder d) in Anspruch 1 definiert ist, wobei die Ro"-Substituenten nur in meta- oder para-Stellung sein können, oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon mit einem pharmazeutisch annehmbaren Träger oder Verdünnungsmittel vermischt.
4. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel la wie in Anspruch 3 definiert oder eines pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzes davon, umfassend, daß man die entsprechende Verbindung der Formel V worin R und R1 wie in Anspruch 1 definiert sind und R2 die in Anspruch 3 die für R2' angegebene Bedeutung hat, dehydratisiert und die in freier Form oder in Form eines pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzes erhaltene Verbindung gewinnt.
5. Verfahren nach Anspruch 1, 3 oder 4, worin die Verbindung 5-[4'-Piperidinomethylphenyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]isochinolin oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon ist.
6. Verfahren nach Anspruch 1, 3 oder 4, worin die Verbindung 5-[4'-(3,4,5-Trimethoxyphenylethyl)phenyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]isochinolin oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon ist.
7. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, worin die Verbindung 5-[4'-t-Butylphenyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]-isochinolin oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon ist.
HK71295A 1986-07-14 1995-05-11 5-hetero- or aryl-substituted-imidazo[2,1-a]isoquinolines HK71295A (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US88511586A 1986-07-14 1986-07-14
US1351587A 1987-02-11 1987-02-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HK71295A true HK71295A (en) 1995-05-19

Family

ID=26684931

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HK71295A HK71295A (en) 1986-07-14 1995-05-11 5-hetero- or aryl-substituted-imidazo[2,1-a]isoquinolines

Country Status (22)

Country Link
EP (1) EP0258175B1 (de)
JP (1) JPH01500270A (de)
KR (1) KR960003609B1 (de)
AT (1) ATE74357T1 (de)
AU (1) AU604739B2 (de)
CA (1) CA1317942C (de)
CY (1) CY1828A (de)
DE (1) DE3777919D1 (de)
DK (1) DK170213B1 (de)
ES (1) ES2032861T3 (de)
FI (1) FI88159C (de)
GR (1) GR3004258T3 (de)
HK (1) HK71295A (de)
HU (1) HU206114B (de)
IE (1) IE60277B1 (de)
IL (1) IL83164A (de)
MY (1) MY101895A (de)
NZ (1) NZ221054A (de)
PH (1) PH24430A (de)
PL (1) PL154159B1 (de)
SG (1) SG8595G (de)
WO (1) WO1988000587A2 (de)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4910206A (en) * 1986-07-14 1990-03-20 Sandoz Pharmaceuticals Corp. 5-hetero-or aryl-substituted-imidazo(2,1-a)isoquinolines and their use as PAF receptor antagonists
EP0338993A1 (de) * 1988-04-21 1989-10-25 Sandoz Ag 6-Aryl-substituierte 4H-Thieno [2,3-e][1,2,4] triazole [3,4-c] [1,4] diazepine
EP0341213B1 (de) * 1988-05-05 1995-02-22 Sandoz Ag 5-Aryl-substituierte-2,3-dihydro-imidazo[1,2-a]furo[3,2-c]- oder Thieno[2,3-c]pyridine
US5939090A (en) 1996-12-03 1999-08-17 3M Innovative Properties Company Gel formulations for topical drug delivery
CN1076728C (zh) * 1999-02-05 2001-12-26 浙江大学 2－芳基咪唑并[2,1－a]异喹啉的衍生物及其用途

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1347493A (en) * 1971-02-11 1974-02-27 Aspro Nicholas Ltd Benzazine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
JPH0588713B2 (de) 1993-12-24
MY101895A (en) 1992-02-15
ATE74357T1 (de) 1992-04-15
KR960003609B1 (en) 1996-03-20
IE871876L (en) 1988-01-14
IE60277B1 (en) 1994-06-29
AU7694187A (en) 1988-02-10
DK138388A (da) 1988-03-14
DK138388D0 (da) 1988-03-14
HUT46005A (en) 1988-09-28
AU604739B2 (en) 1991-01-03
HU206114B (en) 1992-08-28
PL266801A1 (en) 1988-09-29
EP0258175A3 (en) 1988-05-04
WO1988000587A3 (en) 1988-04-07
DE3777919D1 (de) 1992-05-07
WO1988000587A2 (en) 1988-01-28
CY1828A (en) 1995-12-01
EP0258175B1 (de) 1992-04-01
FI881165A7 (fi) 1988-03-11
CA1317942C (en) 1993-05-18
IL83164A0 (en) 1987-12-31
GR3004258T3 (de) 1993-03-31
PL154159B1 (en) 1991-07-31
DK170213B1 (da) 1995-06-19
SG8595G (en) 1995-06-16
FI88159C (fi) 1993-04-13
NZ221054A (en) 1990-10-26
PH24430A (en) 1990-06-25
KR880701718A (ko) 1988-11-04
FI881165A0 (fi) 1988-03-11
FI88159B (fi) 1992-12-31
ES2032861T3 (es) 1993-03-01
JPH01500270A (ja) 1989-02-02
EP0258175A2 (de) 1988-03-02
IL83164A (en) 1991-05-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA1217426A (en) Combination of 2-substituted penems with dipeptidase inhibitors
EP0217204A1 (de) Trans-2-(3,4,5,-trimethoxyphenyl)-5-(5,6-dimethoxy-3-pyridyl)-tetrahydrothiophen, ein PAF-Antagonist
JPH07179422A (ja) Ｍｄｒ逆転剤
US4910206A (en) 5-hetero-or aryl-substituted-imidazo(2,1-a)isoquinolines and their use as PAF receptor antagonists
EP0154887B1 (de) 2,5-Diaryl-Tetrahydrothiophene und Analoga als PAF-entgegenwirkende Mittel
EP0258175B1 (de) 5-Hetero- oder -Aryl-substituierte Imidazo[2,1-a]isochinoline
EP0365089A2 (de) 2-Aryl-5(3-methoxy-5-(hydroxypropylsulfonyl)-4-propoxyphenyl)tetrahydrothiophen und Analoge
US4992428A (en) 5-aryl-substituted-2,3-dihydro-imidazo[1,2-a]furo- and thieno pyridines
JPS61172861A (ja) イソキノリントロンボキサンシンセターゼ阻害剤
WO1988006157A1 (en) 5-HETERO- OR ARYL-SUBSTITUTED-IMIDAZO[2,1-a]ISOQUINOLINES
JPH03109386A (ja) ヘテロアリール置換イミダゾピリジン化合物
US4914096A (en) 6-aryl-substituted-4H-thieno(2,3-e)(1,2,4)triazolo(3,4-c)(1,4)diazepines
EP0264114A1 (de) Alpha-[(phenylmethoxy)-methyl]-pyridinalkanol-Derivate
US5141932A (en) 5-Aryl-substituted-2,3-dihydro-imidazo(1,2-a)furo- and thieno pyridines
CA1334754C (en) 5-aryl-substituted-2,3-dihydro-imidazo¬1,2-a|furo and -thieno pyridines
HUT68055A (en) 12-hetero-substituted-6,11-ethano-6,11-dihydrobenzo[b]quinolizinium salts and pharmaceutical compositions containing them and process for their production
WO1994026279A1 (en) Bisphosphonate esters for treating gastric disorders
EP0159565A1 (de) Substituierte 2,3,3 alpha,6-Tetrahydro-6-Oxabenzofuranderivate verwendbar als PAF-Antagonisten
KR850001131B1 (ko) E.a 및 f 동족계열을 갖는 1-히드록시메틸-1-옥소-프로스탄 유도체 제조방법
SK7162002A3 (en) 2-arylquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
JPH0459776A (ja) フェノキシプロピルアミン誘導体およびこれを含有する抗潰瘍剤
HUT50810A (en) Process for producing phenylalkyl thiophene derivatives
JPS6143171A (ja) 新規ｎ置換３，４−ジヒドロピリミジン誘導体および循環系疾患治療剤
PT85319B (pt) Processo para a preparacao de derivados de imidazo {2,1-a} isoquinolinas substituidas na posicao 5 por um grupo heterociclico ou arilo substituido

Legal Events

Date Code Title Description
PC Patent ceased (i.e. patent has lapsed due to the failure to pay the renewal fee)