JP2000297036A - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents
外用消炎鎮痛剤Info
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- JP2000297036A JP2000297036A JP2000133912A JP2000133912A JP2000297036A JP 2000297036 A JP2000297036 A JP 2000297036A JP 2000133912 A JP2000133912 A JP 2000133912A JP 2000133912 A JP2000133912 A JP 2000133912A JP 2000297036 A JP2000297036 A JP 2000297036A
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- indomethacin
- inflammatory analgesic
- inflammatory
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 インドメタシン、ケトプロフェン及びフルル
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の成分の血
液、筋肉及び関節液中への移行を促進できる外用消炎鎮
痛剤を提供する。 【解決手段】 （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン
及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の
非ステロイド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又
はノニル酸バニリルアミド、（Ｃ）ポリオキシエチレン
ソルビタン脂肪酸エステルとを含有することを特徴とす
る外用消炎鎮痛剤である。
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の成分の血
液、筋肉及び関節液中への移行を促進できる外用消炎鎮
痛剤を提供する。 【解決手段】 （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン
及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の
非ステロイド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又
はノニル酸バニリルアミド、（Ｃ）ポリオキシエチレン
ソルビタン脂肪酸エステルとを含有することを特徴とす
る外用消炎鎮痛剤である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、外用消炎鎮痛剤に
関し、詳しくはインドメタシン、ケトプロフェン及びフ
ルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステ
ロイド性抗炎症剤とカプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミドを配合することにより、炎症に対する治
療効果の飛躍的な改善に関する。
関し、詳しくはインドメタシン、ケトプロフェン及びフ
ルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステ
ロイド性抗炎症剤とカプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミドを配合することにより、炎症に対する治
療効果の飛躍的な改善に関する。
【０００２】
【従来の技術】インドメタシン、ケトプロフェン及びフ
ルルビプロフェンは整形外科領域で、変形性関節症、肩
関節周囲炎、筋肉痛などの治療に内服で広く使用され、
優れた効果が認められている。
ルルビプロフェンは整形外科領域で、変形性関節症、肩
関節周囲炎、筋肉痛などの治療に内服で広く使用され、
優れた効果が認められている。
【０００３】一方、近年、これらの成分の副作用である
胃腸障害を防ぐために、これらの成分を配合した液剤、
軟膏剤、貼付剤が開発されている。（特開昭５３−８１
６１６、特開昭５６−１３５４１４、特開昭５７−３５
５０９、特開昭５８−８３６２１、特開昭５８−３９６
１６、特開昭５５−６２０１３、特開昭５５−６２０１
４、特開昭５７−１４０７１１、特開昭６１−２７５２
１２、特開昭６３−８８１２５）。しかし、これらの成
分は皮膚からの吸収が悪く、外用投与では内服以上の治
療効果は得られていないのが現状であり、皮膚からの吸
収改善による治療効果のアップが最大の課題とされてい
た。
胃腸障害を防ぐために、これらの成分を配合した液剤、
軟膏剤、貼付剤が開発されている。（特開昭５３−８１
６１６、特開昭５６−１３５４１４、特開昭５７−３５
５０９、特開昭５８−８３６２１、特開昭５８−３９６
１６、特開昭５５−６２０１３、特開昭５５−６２０１
４、特開昭５７−１４０７１１、特開昭６１−２７５２
１２、特開昭６３−８８１２５）。しかし、これらの成
分は皮膚からの吸収が悪く、外用投与では内服以上の治
療効果は得られていないのが現状であり、皮膚からの吸
収改善による治療効果のアップが最大の課題とされてい
た。
【０００４】この課題を解決する方法としては、これら
の成分の基剤への溶解性を改良する方法（特開昭５６−
３６４１１、特開昭５８−１２４７１６、特開昭５８−
４７１３、特開昭５９−１３７４１２、特開昭６１−１
２６１４、特開昭６２−２７０５２４）、皮膚からの吸
収を促進する成分を配合する方法（特開昭５８−１５０
５０８、特開昭５８−５２２１６、特開昭６０−１４６
８２３、特開昭６１−１７２８３３、特開昭６１−１９
４０１５）、皮膚を適度に蒸れさせて吸収を促進する方
法（特開昭５６−５１４１２、特開昭５９−２７９７
８）などが知られている。しかし、これらの方法も、イ
ンドメタシン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェン
の表皮への移行は促進するものの、血液、筋肉及び関節
液中への移行は促進しないために、これらの薬物の効果
を改善する方法ではない。
の成分の基剤への溶解性を改良する方法（特開昭５６−
３６４１１、特開昭５８−１２４７１６、特開昭５８−
４７１３、特開昭５９−１３７４１２、特開昭６１−１
２６１４、特開昭６２−２７０５２４）、皮膚からの吸
収を促進する成分を配合する方法（特開昭５８−１５０
５０８、特開昭５８−５２２１６、特開昭６０−１４６
８２３、特開昭６１−１７２８３３、特開昭６１−１９
４０１５）、皮膚を適度に蒸れさせて吸収を促進する方
法（特開昭５６−５１４１２、特開昭５９−２７９７
８）などが知られている。しかし、これらの方法も、イ
ンドメタシン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェン
の表皮への移行は促進するものの、血液、筋肉及び関節
液中への移行は促進しないために、これらの薬物の効果
を改善する方法ではない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、インドメタ
シン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ば
れる少なくとも１種の成分の血液、筋肉及び関節液中へ
の移行を促進できる外用消炎鎮痛剤を提供するものであ
る。
シン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ば
れる少なくとも１種の成分の血液、筋肉及び関節液中へ
の移行を促進できる外用消炎鎮痛剤を提供するものであ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明の外用消炎鎮痛剤
は、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン及びフルル
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイ
ド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸
バニリルアミド、（Ｃ）ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステルとを含有することを特徴としている。上
記（ｃ）成分はポリソルベート８０とすることができ
る。本発明の外用消炎鎮痛剤は、貼付剤とすることがで
きる。
は、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン及びフルル
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイ
ド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸
バニリルアミド、（Ｃ）ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステルとを含有することを特徴としている。上
記（ｃ）成分はポリソルベート８０とすることができ
る。本発明の外用消炎鎮痛剤は、貼付剤とすることがで
きる。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明に係る外用消炎鎮痛組成物
は、外用基剤に、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェ
ン及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも一種
と、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸バニリルア
ミドと、（Ｃ）ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステルとを配合してなるものである。この場合、ノニル
酸バニリルアミドとしては合成品が用いられるが、カプ
サイシンとしては合成品、生薬抽出物を用いても、カプ
サイシンを含有する生薬末又は生薬エキス又は生薬チン
キを用いてもよい。また、これらの配合量はノニル酸バ
ニリルアミドの場合、０．００１〜０．１重量％が好ま
しい。カプサイシンの場合は、合成品、生薬抽出物では
０．００１〜０．１重量％、カプサイシンを含有する生
薬末では０．５〜１０重量％、生薬エキスでは０．０１
〜１．０重量％、生薬チンキでは０．１〜１０重量％が
好ましい。この配合量の下限未満の場合、カプサイシン
及び／又はノニル酸バニリルアミドによる治療効果の改
善が少なく、また、この配合量の上限を超えると、皮膚
の発赤、かゆみ等の皮膚刺激が発生するため好ましくな
い。
は、外用基剤に、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェ
ン及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも一種
と、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸バニリルア
ミドと、（Ｃ）ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステルとを配合してなるものである。この場合、ノニル
酸バニリルアミドとしては合成品が用いられるが、カプ
サイシンとしては合成品、生薬抽出物を用いても、カプ
サイシンを含有する生薬末又は生薬エキス又は生薬チン
キを用いてもよい。また、これらの配合量はノニル酸バ
ニリルアミドの場合、０．００１〜０．１重量％が好ま
しい。カプサイシンの場合は、合成品、生薬抽出物では
０．００１〜０．１重量％、カプサイシンを含有する生
薬末では０．５〜１０重量％、生薬エキスでは０．０１
〜１．０重量％、生薬チンキでは０．１〜１０重量％が
好ましい。この配合量の下限未満の場合、カプサイシン
及び／又はノニル酸バニリルアミドによる治療効果の改
善が少なく、また、この配合量の上限を超えると、皮膚
の発赤、かゆみ等の皮膚刺激が発生するため好ましくな
い。
【０００８】本発明の外用消炎鎮痛組成物は、その剤形
として、外用製剤であれば、いずれの剤形でも使用でき
るが、本発明をより効果的にするためには、液剤、軟斉
剤、貼付剤の利用が好ましい。これらの剤形には、その
剤形に応じて通常の基剤及び配合成分を含有させること
ができる。
として、外用製剤であれば、いずれの剤形でも使用でき
るが、本発明をより効果的にするためには、液剤、軟斉
剤、貼付剤の利用が好ましい。これらの剤形には、その
剤形に応じて通常の基剤及び配合成分を含有させること
ができる。
【０００９】例えば、液剤及び軟膏剤の場合、基剤とし
ての溶媒、油成分、グリコール類、界面活性剤、水溶性
高分子などが用いられるが、溶媒としては水、エタノー
ル、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ア
セトン、ベンジルアルコールなどが、油成分としてはラ
ノリン、硬化油、レシチン、プラスチベース、流動パラ
フィン、オレイン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸、ミツロウ、パラフィンワックス、マイクロ
クリスタリンワックス、アジピン酸ジイソプロピル、ミ
リスチン酸イソプロピル、セバチン酸イソプロピル、パ
ルミチン酸イソプロピル、スクワラン、スクワレン、セ
タノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ヘキサデシルアルコール、シリコン油などが、グリ
コール類としてはグリセリン、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールな
どが、界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエ
チレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
グリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンアルキルエーテル：ポリオキシエチレンフィトステロ
ール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エ
ステルなどが、水溶性高分子としてはカルボキシビニル
ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポ
リビニルアルコール、メチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポリアクリル酸などが挙げられる。
ての溶媒、油成分、グリコール類、界面活性剤、水溶性
高分子などが用いられるが、溶媒としては水、エタノー
ル、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ア
セトン、ベンジルアルコールなどが、油成分としてはラ
ノリン、硬化油、レシチン、プラスチベース、流動パラ
フィン、オレイン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸、ミツロウ、パラフィンワックス、マイクロ
クリスタリンワックス、アジピン酸ジイソプロピル、ミ
リスチン酸イソプロピル、セバチン酸イソプロピル、パ
ルミチン酸イソプロピル、スクワラン、スクワレン、セ
タノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ヘキサデシルアルコール、シリコン油などが、グリ
コール類としてはグリセリン、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールな
どが、界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエ
チレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
グリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンアルキルエーテル：ポリオキシエチレンフィトステロ
ール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エ
ステルなどが、水溶性高分子としてはカルボキシビニル
ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポ
リビニルアルコール、メチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポリアクリル酸などが挙げられる。
【００１０】また、貼付剤の場合、粘着性高分子、保湿
剤、硬化剤、無機粉体、界面活性剤及び水などが用いら
れるが、粘着性高分子としてはポリアクリル酸、ポリア
クリル酸ナトリウム、ゼラチン、ペクチン、ポリビニル
ピロリドン、ビニルアセテート共重合体、ポリエチレン
オキサイド、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共
重合体、アルギン酸ナトリウム、カルボキメチルセルロ
ースナトリウム、キサンタンガム、アラビアガム、トラ
ガントガムなどが、保湿剤としてはグリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコールなどが、硬化剤としては
硫酸アルミニウムカリウム、ケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタ
ルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテー
ト、トリグリシジルイソシアネート、ポリエチレングリ
コールジグリシジルエーテル、エチレングリコールジグ
リシジルエーテル、グリセリンジグリシジルエーテル、
トリグリセリンジグリシジルエーテルなどが、無機粉体
としてはカオリン、無水ケイ酸、酸化亜鉛、酸化チタン
などが、（Ｃ）成分以外の界面活性剤としては、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリセ
リン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレングリコールエーテル、ポリ
オキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレンフィトステロール、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、グリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。
剤、硬化剤、無機粉体、界面活性剤及び水などが用いら
れるが、粘着性高分子としてはポリアクリル酸、ポリア
クリル酸ナトリウム、ゼラチン、ペクチン、ポリビニル
ピロリドン、ビニルアセテート共重合体、ポリエチレン
オキサイド、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共
重合体、アルギン酸ナトリウム、カルボキメチルセルロ
ースナトリウム、キサンタンガム、アラビアガム、トラ
ガントガムなどが、保湿剤としてはグリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコールなどが、硬化剤としては
硫酸アルミニウムカリウム、ケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタ
ルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテー
ト、トリグリシジルイソシアネート、ポリエチレングリ
コールジグリシジルエーテル、エチレングリコールジグ
リシジルエーテル、グリセリンジグリシジルエーテル、
トリグリセリンジグリシジルエーテルなどが、無機粉体
としてはカオリン、無水ケイ酸、酸化亜鉛、酸化チタン
などが、（Ｃ）成分以外の界面活性剤としては、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリセ
リン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレングリコールエーテル、ポリ
オキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレンフィトステロール、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、グリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。
【００１１】さらに、本発明の外用消炎鎮痛組成物には
有効性の改善、使用実感の改善を目的として、各種の佐
薬、例えば、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、酢酸ト
コフェロール、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキ
ス、アルニカチンキなど、有効成分の安定化を目的とし
て、各種の安定化剤、例えば、エデト酸ナトリウム、亜
硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチル
ヒドロキシトルエンなどが配合できる。
有効性の改善、使用実感の改善を目的として、各種の佐
薬、例えば、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、酢酸ト
コフェロール、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキ
ス、アルニカチンキなど、有効成分の安定化を目的とし
て、各種の安定化剤、例えば、エデト酸ナトリウム、亜
硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチル
ヒドロキシトルエンなどが配合できる。
【００１２】
【実施例】［試験例１］ （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン及びフルルビプ
ロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイド性
抗炎症剤と、（Ｂ）カプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミド、および（Ｃ）ポリソルベート８０を配
合した実施例と、（Ａ）（Ｂ）（Ｃ）成分のうちのいず
れかを除いた比較例を、貼付剤配合組成（表１）につい
て抗炎症効果を比較した。
ロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイド性
抗炎症剤と、（Ｂ）カプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミド、および（Ｃ）ポリソルベート８０を配
合した実施例と、（Ａ）（Ｂ）（Ｃ）成分のうちのいず
れかを除いた比較例を、貼付剤配合組成（表１）につい
て抗炎症効果を比較した。
【００１３】
【表１】
【００１４】実験方法は試験薬剤（軟膏は０．２ｇを塗
布、パップ剤は３×３．５ｃｍを貼付）をウィスター系
ラット（日本チャールズ・リバー）雄、６週令の右足に
投与し、１時間後に１％カラゲニン（LAMBA CARRAGEENI
N,Minsei Rikagaku Co）溶液０．１ｍｌを右足皮下に注
射してから直ちに容積測定装置（Ugo Basile社）で測定
した。２、４、６時間後にも同様の操作を行い、下記の
式より浮腫率及び抑制率を算出した。なお、パップ剤の
場合は、各時間毎に剥離して容積を測定する必要があ
り、同一薬剤を繰り返し使用することが困難なため、各
時間毎に新しい薬剤に貼り変えた。 浮腫率Ｅ（％）＝（Ｖｔ−Ｖｎ）／Ｖｎ×１００ Ｖｔ：カラゲニン注射ｔ時間後の足蹠容積 Ｖｎ：カラゲニン注射直後の足蹠容積 抑制率Ｉ（％）＝（Ｅｃ−Ｅｔ）／Ｅｃ×１００ Ｅｔ：試験薬剤群ｔ時間後の浮腫率 Ｅｃ：対照群ｔ時間後の浮腫率
布、パップ剤は３×３．５ｃｍを貼付）をウィスター系
ラット（日本チャールズ・リバー）雄、６週令の右足に
投与し、１時間後に１％カラゲニン（LAMBA CARRAGEENI
N,Minsei Rikagaku Co）溶液０．１ｍｌを右足皮下に注
射してから直ちに容積測定装置（Ugo Basile社）で測定
した。２、４、６時間後にも同様の操作を行い、下記の
式より浮腫率及び抑制率を算出した。なお、パップ剤の
場合は、各時間毎に剥離して容積を測定する必要があ
り、同一薬剤を繰り返し使用することが困難なため、各
時間毎に新しい薬剤に貼り変えた。 浮腫率Ｅ（％）＝（Ｖｔ−Ｖｎ）／Ｖｎ×１００ Ｖｔ：カラゲニン注射ｔ時間後の足蹠容積 Ｖｎ：カラゲニン注射直後の足蹠容積 抑制率Ｉ（％）＝（Ｅｃ−Ｅｔ）／Ｅｃ×１００ Ｅｔ：試験薬剤群ｔ時間後の浮腫率 Ｅｃ：対照群ｔ時間後の浮腫率
【００１５】評価結果は表２及び３に示した。表２及び
３から明かなように、カプサイシン又はノニル酸バニリ
ルアミドの配合により、インドメタシン、ケトプロフェ
ン又はフルルビプロフェンの抗炎症効果が改善されてい
ることが確認された。
３から明かなように、カプサイシン又はノニル酸バニリ
ルアミドの配合により、インドメタシン、ケトプロフェ
ン又はフルルビプロフェンの抗炎症効果が改善されてい
ることが確認された。
【００１６】
【表２】
【００１７】
【表３】
【００１８】［試験例２］上記試験例１の実施例１〜３
と比較例１〜３をヘアレスラット（埼玉実験動物、雄、
７週令）の背部に投与（軟膏は０．１ｇを直径３ｃｍの
円内に塗布、パップ剤は３×２ｃｍを貼付）し、４時間
後に全採血し、血清を分離後、ＨＰＬＣ法で各有効成分
の血清中濃度を測定した。
と比較例１〜３をヘアレスラット（埼玉実験動物、雄、
７週令）の背部に投与（軟膏は０．１ｇを直径３ｃｍの
円内に塗布、パップ剤は３×２ｃｍを貼付）し、４時間
後に全採血し、血清を分離後、ＨＰＬＣ法で各有効成分
の血清中濃度を測定した。
【００１９】結果は表４に示した。表４から明かなよう
に、カプサイシン又はノニル酸バニリルアミドを配合し
た製品では、血清中濃度が高く、インドメタシン、ケト
プロフェン又はフルルビプロフェンが皮膚の深部まで移
行していることが確認された。
に、カプサイシン又はノニル酸バニリルアミドを配合し
た製品では、血清中濃度が高く、インドメタシン、ケト
プロフェン又はフルルビプロフェンが皮膚の深部まで移
行していることが確認された。
【００２０】
【表４】
【００２１】以下に、本発明における製剤での実施例お
よび比較例を示す。実施例において、薬物の深部への移
行の改善に伴う優れた治療効果がみられた。
よび比較例を示す。実施例において、薬物の深部への移
行の改善に伴う優れた治療効果がみられた。
【００２２】［実施例４及び比較例４］下記表５に示す
配合組成を調製し外用消炎鎮痛クリームとした。試験例
１及び２の評価方法に準じ評価した。結果について表６
に示す。
配合組成を調製し外用消炎鎮痛クリームとした。試験例
１及び２の評価方法に準じ評価した。結果について表６
に示す。
【００２３】
【表５】 ケトプロフェンをプロピレングリコールに、トウガラシ
エキスを精製水に加熱溶解する。次に、他成分を８０℃
に加熱し、溶解した溶液にケトプロフェン及びトウガラ
シエキス溶液を添加し、乳化練合後、脱泡、冷却して、
外用消炎鎮痛クリームとした。
エキスを精製水に加熱溶解する。次に、他成分を８０℃
に加熱し、溶解した溶液にケトプロフェン及びトウガラ
シエキス溶液を添加し、乳化練合後、脱泡、冷却して、
外用消炎鎮痛クリームとした。
【００２４】
【表６】
【００２５】［比較例５及び比較例６］下記表７に示す
配合組成を調製し貼付剤とした。試験例１及び２の評価
方法に準じ評価した。結果について表８に示す。
配合組成を調製し貼付剤とした。試験例１及び２の評価
方法に準じ評価した。結果について表８に示す。
【００２６】
【表７】 インドメタシン、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、ヒ
マシ油及びＰＯＥ（１０）ノニルフェニルエーテルを溶
解する。次に、他の成分を溶解、分散した後、インドメ
タシン溶液を添加、練合したものを、ポリエステル不織
布上に１ｍ2当たり、１０００ｇとなるように展延し、
貼付剤とした。
マシ油及びＰＯＥ（１０）ノニルフェニルエーテルを溶
解する。次に、他の成分を溶解、分散した後、インドメ
タシン溶液を添加、練合したものを、ポリエステル不織
布上に１ｍ2当たり、１０００ｇとなるように展延し、
貼付剤とした。
【００２７】
【表８】
【００２８】
【発明の効果】本発明にしたがうと、インドメタシン、
ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ばれる少
なくとも一種の非ステロイド性抗炎症剤の皮膚からの吸
収と皮膚深部への移行を高め、治療効果が飛躍的に改善
された外用消炎鎮痛剤が得られる。さらに本発明は、外
用剤のあらゆる剤形に応用できる技術であり、液剤、軟
膏剤、貼付剤などに広く利用されるものである。
ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ばれる少
なくとも一種の非ステロイド性抗炎症剤の皮膚からの吸
収と皮膚深部への移行を高め、治療効果が飛躍的に改善
された外用消炎鎮痛剤が得られる。さらに本発明は、外
用剤のあらゆる剤形に応用できる技術であり、液剤、軟
膏剤、貼付剤などに広く利用されるものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00
Claims (3)
- 【請求項１】 （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン
及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の
非ステロイド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又
はノニル酸バニリルアミド、（Ｃ）ポリオキシエチレン
ソルビタン脂肪酸エステルとを含有することを特徴とす
る外用消炎鎮痛剤。 - 【請求項２】 （ｃ）がポリソルベート８０であること
を特徴とする請求項１記載の外用消炎鎮痛剤。 - 【請求項３】 貼付剤であることを特徴とする請求項１
又は２に記載の外用消炎鎮痛剤。
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|---|---|---|---|
| JP2000133912A JP3540246B2 (ja) | 1991-10-14 | 2000-05-02 | 外用消炎鎮痛用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03329403A JP3091285B2 (ja) | 1991-10-14 | 1991-10-14 | 外用消炎鎮痛剤 |
| JP2000133912A JP3540246B2 (ja) | 1991-10-14 | 2000-05-02 | 外用消炎鎮痛用貼付剤 |
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|---|---|---|---|
| JP03329403A Division JP3091285B2 (ja) | 1991-10-14 | 1991-10-14 | 外用消炎鎮痛剤 |
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|---|---|
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| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3540246B2 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009124551A3 (en) * | 2008-04-09 | 2009-12-03 | Neurokey A/S | Use of vanilloid receptor agonists as hypothermia inducing drugs for the treatment of ischemia |
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| JP2012505909A (ja) * | 2008-10-16 | 2012-03-08 | ノバルティス アーゲー | 感覚成分を有する局所ｎｓａｉｄ組成物 |
| US8367733B2 (en) | 2002-12-18 | 2013-02-05 | Vallinex, Inc. | Infiltration of capsaicin into surgical sites and open wounds |
| US8420600B2 (en) | 2002-12-18 | 2013-04-16 | Vallinex, Inc. | Injectable capsaicin |
-
2000
- 2000-05-02 JP JP2000133912A patent/JP3540246B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8367733B2 (en) | 2002-12-18 | 2013-02-05 | Vallinex, Inc. | Infiltration of capsaicin into surgical sites and open wounds |
| US8420600B2 (en) | 2002-12-18 | 2013-04-16 | Vallinex, Inc. | Injectable capsaicin |
| US7943666B2 (en) | 2006-07-24 | 2011-05-17 | Trinity Laboratories, Inc. | Esters of capsaicin for treating pain |
| WO2009124551A3 (en) * | 2008-04-09 | 2009-12-03 | Neurokey A/S | Use of vanilloid receptor agonists as hypothermia inducing drugs for the treatment of ischemia |
| JP2012505909A (ja) * | 2008-10-16 | 2012-03-08 | ノバルティス アーゲー | 感覚成分を有する局所ｎｓａｉｄ組成物 |
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