JPH07112984B2 - 泡状エアゾール製剤 - Google Patents
泡状エアゾール製剤Info
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- JPH07112984B2 JPH07112984B2 JP2112500A JP11250090A JPH07112984B2 JP H07112984 B2 JPH07112984 B2 JP H07112984B2 JP 2112500 A JP2112500 A JP 2112500A JP 11250090 A JP11250090 A JP 11250090A JP H07112984 B2 JPH07112984 B2 JP H07112984B2
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- inflammatory analgesic
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 （１）産業上の利用分野 本発明は有効成分として酸性の非ステロイド系の消炎鎮
痛化合物を含有する泡状エアゾール製剤に関するもので
ある。更に詳しくは、酸性の非ステロイド系消炎鎮痛化
合物を有効成分として含有し、筋肉痛、腰痛、関節痛
等、整形外科領域疾患の治療薬として有用な泡状エアゾ
ール製剤に関するものである。
痛化合物を含有する泡状エアゾール製剤に関するもので
ある。更に詳しくは、酸性の非ステロイド系消炎鎮痛化
合物を有効成分として含有し、筋肉痛、腰痛、関節痛
等、整形外科領域疾患の治療薬として有用な泡状エアゾ
ール製剤に関するものである。
（２）従来の技術 これまで酸性の消炎鎮痛化合物を有効成分として含有す
るエアゾール製剤の先行技術としては、特開昭61−8311
7にインドメタシンを含有するエアゾール製剤が公知で
ある。これはインドメタシンを従来公知のエアゾール製
剤に配合したものである。また特開昭61−266428に本発
明者らは、非ステロイド系消炎鎮痛化合物を含有するエ
アゾール製剤を出願した。これはクラッキングタイプの
泡状エアゾール製剤であり、本発明の泡状エアゾール製
剤とは全く別の発明である。
るエアゾール製剤の先行技術としては、特開昭61−8311
7にインドメタシンを含有するエアゾール製剤が公知で
ある。これはインドメタシンを従来公知のエアゾール製
剤に配合したものである。また特開昭61−266428に本発
明者らは、非ステロイド系消炎鎮痛化合物を含有するエ
アゾール製剤を出願した。これはクラッキングタイプの
泡状エアゾール製剤であり、本発明の泡状エアゾール製
剤とは全く別の発明である。
（３）発明が解決しようとする問題点 一般に、酸性の消炎鎮痛化合物は抗炎症作用が強く、重
篤な副作用がないため、整形外科領域で経口剤或は外用
剤等多くの剤形で汎用されている。しかし、エアゾール
製剤にした場合、酸性の消炎鎮痛化合物は鼻粘膜を刺激
するため、くしゃみを起こしたり、ひどい場合は喘息を
引き起こす場合があり製剤的に問題があった。従って、
本発明の目的は、鼻腔粘膜を刺激しない、酸性の消炎鎮
痛化合物配合エアゾール製剤を製造することである。
篤な副作用がないため、整形外科領域で経口剤或は外用
剤等多くの剤形で汎用されている。しかし、エアゾール
製剤にした場合、酸性の消炎鎮痛化合物は鼻粘膜を刺激
するため、くしゃみを起こしたり、ひどい場合は喘息を
引き起こす場合があり製剤的に問題があった。従って、
本発明の目的は、鼻腔粘膜を刺激しない、酸性の消炎鎮
痛化合物配合エアゾール製剤を製造することである。
（４）問題を解決するための手段 本発明者等はこのような状況に鑑み、鋭意研究を行った
結果、酸性の消炎鎮痛化合物を泡状のエアゾール製剤に
配合することによって上記問題点を解決することができ
ることを見い出した。即ち、本発明は、酸性の非ステロ
イド系消炎鎮痛化合物0.2〜５重量％、吸収促進剤１〜2
0重量％、活面活性剤0.3〜10重量％、pH調節剤0.01〜５
重量％、精製水10〜50重量％及び噴射剤10〜50重量％か
らなる泡状エアゾール製剤に関するものである。
結果、酸性の消炎鎮痛化合物を泡状のエアゾール製剤に
配合することによって上記問題点を解決することができ
ることを見い出した。即ち、本発明は、酸性の非ステロ
イド系消炎鎮痛化合物0.2〜５重量％、吸収促進剤１〜2
0重量％、活面活性剤0.3〜10重量％、pH調節剤0.01〜５
重量％、精製水10〜50重量％及び噴射剤10〜50重量％か
らなる泡状エアゾール製剤に関するものである。
以下に本発明について更に詳細に説明する。
本発明に使用される酸性の消炎鎮痛化合物としては例え
ば、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェ
ン、フルルビプロフェン、ナプロキセン、プラノプロフ
ェン、スルプロフェン、フェルビナク、ジクロフェナッ
ク、ピルプロフェン、スリンダック、ミロプロフェン、
チアプロフェン、プロチジン酸、フェンブフェン、ロキ
ソプロフェン、ケトロラック、ベルモプロフェン、ナブ
メトン及びそのエステル誘導体等が挙げられる。これら
はそれぞれの有効量に合わせて0.2〜５重量％の範囲
で、好ましくは0.3〜４重量％が配合される。またこれ
らの有効成分に加え、佐薬としてメントール、カンフ
ル、ハッカ油、ノニル酸ワニリルアミド、カプサイシン
等の局所刺激剤を配合することができる。
ば、イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェ
ン、フルルビプロフェン、ナプロキセン、プラノプロフ
ェン、スルプロフェン、フェルビナク、ジクロフェナッ
ク、ピルプロフェン、スリンダック、ミロプロフェン、
チアプロフェン、プロチジン酸、フェンブフェン、ロキ
ソプロフェン、ケトロラック、ベルモプロフェン、ナブ
メトン及びそのエステル誘導体等が挙げられる。これら
はそれぞれの有効量に合わせて0.2〜５重量％の範囲
で、好ましくは0.3〜４重量％が配合される。またこれ
らの有効成分に加え、佐薬としてメントール、カンフ
ル、ハッカ油、ノニル酸ワニリルアミド、カプサイシン
等の局所刺激剤を配合することができる。
吸収促進剤としては、クロタミトン、ベンジルアルコー
ル、サリチル酸グリコール、ハッカ油、炭素数C4〜C18
のモノカルボン酸のアルコールエステル例えば、アジピ
ン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸
ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチ
ン酸イソプロピル、液状高級アルコール例えば、オレイ
ルアルコール、２−オクチルドデカノール、２−ヘキシ
ルデカノール等が挙げられる。これらの吸収促進剤は１
〜20重量％、好ましくは２〜10重量％、１種または２種
以上の組み合わせで配合される。界面活性剤としてはイ
オン性、非イオン性いずれも使用できるが、非イオン性
の界面活性剤が特に好ましい。これらの界面活性剤の例
としては、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレング
リコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンフェニルエーテル、高級アルコールリ
ン酸エステル等が挙げられる。これらの界面活性剤は１
種または２種以上の組み合わせで0.3〜10重量％、好ま
しくは0.5〜５重量％、またより好ましくは１〜４重量
％が配合される。また、これらの界面活性剤の乳化を助
ける目的で乳化補助剤を配合することができる。これら
の乳化補助剤の例としては、セタノール、ステアリルア
ルコール、セトステアリルアルコール、コルステロー
ル、ベヘニルアルコール等の高級アルコール及びレシチ
ン、サポニン等が挙げられる。pH調節剤としては、水酸
化カリウム、水酸化ナトリウム、アンモニア水等の無機
塩基、ジエタノールアミン、ジイソプロパノールアミ
ン、トリイソプロパノールアミン、トリエタノールアミ
ン等の有機塩基が挙げられる。これらのpH調節剤は0.01
〜５重量％、製剤のpHが４〜９、好ましくは５〜８とな
る量が配合される。また、必要に応じ防腐剤が配合され
る。防腐剤としては、メチルパラベン、エチルパラベ
ン、プロピルパラベン等のパラベン類、イソプロピルメ
チルフェノール、チモール等のフェノール類等の通常用
いられる防腐剤が適量配合される。
ル、サリチル酸グリコール、ハッカ油、炭素数C4〜C18
のモノカルボン酸のアルコールエステル例えば、アジピ
ン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸
ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチ
ン酸イソプロピル、液状高級アルコール例えば、オレイ
ルアルコール、２−オクチルドデカノール、２−ヘキシ
ルデカノール等が挙げられる。これらの吸収促進剤は１
〜20重量％、好ましくは２〜10重量％、１種または２種
以上の組み合わせで配合される。界面活性剤としてはイ
オン性、非イオン性いずれも使用できるが、非イオン性
の界面活性剤が特に好ましい。これらの界面活性剤の例
としては、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレング
リコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキ
シエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンフェニルエーテル、高級アルコールリ
ン酸エステル等が挙げられる。これらの界面活性剤は１
種または２種以上の組み合わせで0.3〜10重量％、好ま
しくは0.5〜５重量％、またより好ましくは１〜４重量
％が配合される。また、これらの界面活性剤の乳化を助
ける目的で乳化補助剤を配合することができる。これら
の乳化補助剤の例としては、セタノール、ステアリルア
ルコール、セトステアリルアルコール、コルステロー
ル、ベヘニルアルコール等の高級アルコール及びレシチ
ン、サポニン等が挙げられる。pH調節剤としては、水酸
化カリウム、水酸化ナトリウム、アンモニア水等の無機
塩基、ジエタノールアミン、ジイソプロパノールアミ
ン、トリイソプロパノールアミン、トリエタノールアミ
ン等の有機塩基が挙げられる。これらのpH調節剤は0.01
〜５重量％、製剤のpHが４〜９、好ましくは５〜８とな
る量が配合される。また、必要に応じ防腐剤が配合され
る。防腐剤としては、メチルパラベン、エチルパラベ
ン、プロピルパラベン等のパラベン類、イソプロピルメ
チルフェノール、チモール等のフェノール類等の通常用
いられる防腐剤が適量配合される。
また、その他の添加剤として、使用感を改善するため
に、タルク、シリコンパウダー、ナイロンパウダー等の
粉末、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、３−メチル−1,3−ブタンジオール等の湿潤剤、及
びエタノール、イソプロパノール等を配合することがで
きる。噴射剤としては、液化天然ガス、ｎ−ペンタン、
イソペンタン、フロン11、フロン12、フロン142b、フロ
ン123、フロン134a、フロン124、フロン132b、フロン13
3a等のフロンガス、ジメチルエーテル、炭酸ガス等、エ
アゾール製剤に通常使用される噴射剤が用いられる。こ
れらの噴射剤の配合量は、10〜50重量％の範囲で製剤の
圧力が１〜8kg/cm2となるように配合される。
に、タルク、シリコンパウダー、ナイロンパウダー等の
粉末、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル、３−メチル−1,3−ブタンジオール等の湿潤剤、及
びエタノール、イソプロパノール等を配合することがで
きる。噴射剤としては、液化天然ガス、ｎ−ペンタン、
イソペンタン、フロン11、フロン12、フロン142b、フロ
ン123、フロン134a、フロン124、フロン132b、フロン13
3a等のフロンガス、ジメチルエーテル、炭酸ガス等、エ
アゾール製剤に通常使用される噴射剤が用いられる。こ
れらの噴射剤の配合量は、10〜50重量％の範囲で製剤の
圧力が１〜8kg/cm2となるように配合される。
次に、本発明の泡状エアゾール製剤の製造方法について
述べる。
述べる。
本発明のエアゾール製剤を製造するには、まず有効成分
に吸収促進剤を加え、溶解または分散し、界面活性剤、
pH調節剤、精製水及びその他の添加剤を加えた後、バル
ブを付け密封し、噴射剤を圧入して製造する。上記の製
造方法は１例にすぎず製造工程の順序は一部変更しても
製造することは可能である。
に吸収促進剤を加え、溶解または分散し、界面活性剤、
pH調節剤、精製水及びその他の添加剤を加えた後、バル
ブを付け密封し、噴射剤を圧入して製造する。上記の製
造方法は１例にすぎず製造工程の順序は一部変更しても
製造することは可能である。
以下に実施例を示し、本発明を更に具体的に説明する。
実施例１ ケトプロフェン2gをクロタミトン3gに加え、70゜に加熱
して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール1g、コ
レステロール1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキシ
プロピレン（８）セチルエーテル2g、ジイソプロパノー
ルアミン0.1g及び水60gを加えて乳化した。これを耐圧
容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス17.6
gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール1g、コ
レステロール1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキシ
プロピレン（８）セチルエーテル2g、ジイソプロパノー
ルアミン0.1g及び水60gを加えて乳化した。これを耐圧
容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス17.6
gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
実施例２ ケトプロフェン1gをセバシン酸ジエチル5g、ハッカ油0.
5gに加え、70゜に加熱して溶解した。これに1,3−ブチ
レングリコール2g、セトステアリルアルコール1g、ポリ
オキシエチレン（20）ポリオキシプロピレン（８）セチ
ルエーテル1g、トリエタノールアミン0.1g及び水60gを
加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバルブを付け密
封した後、液化石油ガス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状
エアゾール製剤を得た。
5gに加え、70゜に加熱して溶解した。これに1,3−ブチ
レングリコール2g、セトステアリルアルコール1g、ポリ
オキシエチレン（20）ポリオキシプロピレン（８）セチ
ルエーテル1g、トリエタノールアミン0.1g及び水60gを
加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバルブを付け密
封した後、液化石油ガス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状
エアゾール製剤を得た。
実施例３ ケトプロフェン2g、ｌ−メントール2gをアジピン酸ジイ
ソプロピル5g、ハッカ油0.5gに加え、70゜に加熱して溶
解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、コレステ
ロール1g、タルク1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオ
キシプロピレン（８）セチルエーテル1g、ジイソプロパ
ノールアミン0.2g及び精製水60gを加えて乳化した。こ
れを耐圧容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油
ガス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得
た。
ソプロピル5g、ハッカ油0.5gに加え、70゜に加熱して溶
解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、コレステ
ロール1g、タルク1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオ
キシプロピレン（８）セチルエーテル1g、ジイソプロパ
ノールアミン0.2g及び精製水60gを加えて乳化した。こ
れを耐圧容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油
ガス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得
た。
実施例４ フェルビナク2g、ｌ−メントール2gをクロタミトン2gに
加え、70゜に加熱して溶解した。これにプロピレングリ
コール2g、コレステロール1g、タルク1g、エタノール5
g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキシプロピレン
（８）セチルエーテル1g、ジイソプロパノールアミン1.
0g及び精製水60gを加えて乳化した。これを耐圧容器に
入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス17.6gを圧
入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
加え、70゜に加熱して溶解した。これにプロピレングリ
コール2g、コレステロール1g、タルク1g、エタノール5
g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキシプロピレン
（８）セチルエーテル1g、ジイソプロパノールアミン1.
0g及び精製水60gを加えて乳化した。これを耐圧容器に
入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス17.6gを圧
入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
実施例５ ケトプロフェン2gをクロタミトン2gに加え、70゜に加熱
して溶解した。これにプロピレングリコール2g、コレス
テロール1g、スクワラン2g、タルク1g、ポリオキシエチ
レン（20）ポリオキシプロピレン（８）セチルエーテル
2g、ジイソプロパノールアミン0.2g、メチルパラベン0.
1g及び精製水60gを加えて乳化した。これを耐圧容器に
入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス／ジメチル
エーテル（70/30wt％）17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エ
アゾール製剤を得た。
して溶解した。これにプロピレングリコール2g、コレス
テロール1g、スクワラン2g、タルク1g、ポリオキシエチ
レン（20）ポリオキシプロピレン（８）セチルエーテル
2g、ジイソプロパノールアミン0.2g、メチルパラベン0.
1g及び精製水60gを加えて乳化した。これを耐圧容器に
入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス／ジメチル
エーテル（70/30wt％）17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エ
アゾール製剤を得た。
実施例６ ケトプロフェン1gをオレイルアルコール2g、セバシン酸
ジエチル5gに加え、70゜に加熱して溶解した。これにプ
ロピレングリコール2g、コレステロール1g、カルボキシ
ビニルポリマー0.1％、タルク1g、エタノール5g、ポリ
オキシエチレン（20）ポリオキシプロピレン（８）セチ
ルエーテル1g、ポリオキシエチレン（23）セチルエーテ
ル1g、ジイソプロパノールアミン0.2g及び精製水60gを
加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバルブを付け密
封した後、液化石油ガス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状
エアゾール製剤を得た。
ジエチル5gに加え、70゜に加熱して溶解した。これにプ
ロピレングリコール2g、コレステロール1g、カルボキシ
ビニルポリマー0.1％、タルク1g、エタノール5g、ポリ
オキシエチレン（20）ポリオキシプロピレン（８）セチ
ルエーテル1g、ポリオキシエチレン（23）セチルエーテ
ル1g、ジイソプロパノールアミン0.2g及び精製水60gを
加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバルブを付け密
封した後、液化石油ガス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状
エアゾール製剤を得た。
実施例７ ケトプロフェン2gをクロタミトン2gに加え、70゜に加熱
して溶解した。これにプロピレングリコール2g、コレス
テロール1g、カルボキシビニルポリマー0.1％、タルク1
g、エタノール5g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキ
シプロピレン（８）セチルエーテル1g、モノドデシルリ
ン酸エステル1g、ジイソプロパノールアミン1.2g及び精
製水60gを加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバル
ブを付け密封した後、液化石油ガス17.6gを圧入し、消
炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
して溶解した。これにプロピレングリコール2g、コレス
テロール1g、カルボキシビニルポリマー0.1％、タルク1
g、エタノール5g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキ
シプロピレン（８）セチルエーテル1g、モノドデシルリ
ン酸エステル1g、ジイソプロパノールアミン1.2g及び精
製水60gを加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバル
ブを付け密封した後、液化石油ガス17.6gを圧入し、消
炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
実施例８ インドメタシン1gをクロタミトン3gに加え、70゜に加熱
して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、コ
レステロール1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキシ
プロピレン（８）セチルエーテル1g、及びトリエタノー
ルアミン0.08g及び精製水60gを加えて乳化した。これを
耐圧容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス
17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、コ
レステロール1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキシ
プロピレン（８）セチルエーテル1g、及びトリエタノー
ルアミン0.08g及び精製水60gを加えて乳化した。これを
耐圧容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油ガス
17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
実施例９ ロキソプロフェン1gをクロタミトン3gに加え、70゜に加
熱して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、
コレステロール1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキ
シプロピレン（８）セチルエーテル1g、及びトリエタノ
ールアミン0.08g及び精製水60gを加えて乳化した。これ
を耐圧容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油ガ
ス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得
た。
熱して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、
コレステロール1g、ポリオキシエチレン（20）ポリオキ
シプロピレン（８）セチルエーテル1g、及びトリエタノ
ールアミン0.08g及び精製水60gを加えて乳化した。これ
を耐圧容器に入れバルブを付け密封した後、液化石油ガ
ス17.6gを圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール製剤を得
た。
実施例10 ケトプロフェン2gをクロタミトン1gに加え、70゜に加熱
して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、オ
レイルアルコール2g、コレステロール0.1g、ポリオキシ
エチレン（10）オクチルフェニルエーテル3g及び精製水
49.9gを加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバルブ
を付け密封した後、液化天然ガス23.2gを圧入し、消炎
鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
して溶解した。これに1,3−ブチレングリコール2g、オ
レイルアルコール2g、コレステロール0.1g、ポリオキシ
エチレン（10）オクチルフェニルエーテル3g及び精製水
49.9gを加えて乳化した。これを耐圧容器に入れバルブ
を付け密封した後、液化天然ガス23.2gを圧入し、消炎
鎮痛泡状エアゾール製剤を得た。
参考例１ インドメタシン0.75gをアジピン酸ジイソプロピル3g、
モノラウリン酸ポリエチレングリコール5g、エタノール
10g、イソプロパノール10g、マクロゴール400 5gの混
合液に溶解し、次にジブチルヒドロキシトルエン0.1gを
加え溶解する。次いで、ジイソプロパノールアミン0.2g
を溶解した精製水23gを加え、混合した。次に、これを
耐圧容器に入れ、バルブを付け密封した後、液化石油ガ
ス10g、ジメチルエーテル15gを圧入し、消炎鎮痛泡状エ
アゾール製剤を得た。
モノラウリン酸ポリエチレングリコール5g、エタノール
10g、イソプロパノール10g、マクロゴール400 5gの混
合液に溶解し、次にジブチルヒドロキシトルエン0.1gを
加え溶解する。次いで、ジイソプロパノールアミン0.2g
を溶解した精製水23gを加え、混合した。次に、これを
耐圧容器に入れ、バルブを付け密封した後、液化石油ガ
ス10g、ジメチルエーテル15gを圧入し、消炎鎮痛泡状エ
アゾール製剤を得た。
試験例１ 実施例１及び参考例１のエアゾール製剤について鼻粘膜
への刺激性を検討した。
への刺激性を検討した。
健康成人男子20名に、実施例１及び参考例１のエアゾー
ル製剤を上腕部に噴霧させ、その時の鼻粘膜への刺激性
を調べた。結果を表１に示す。
ル製剤を上腕部に噴霧させ、その時の鼻粘膜への刺激性
を調べた。結果を表１に示す。
表１の結果からわかるように、本発明のエアゾール製剤
は参考例のエアゾール製剤に比べ、内容物の飛散がない
ため、鼻粘膜への刺激性がみられなかった。
は参考例のエアゾール製剤に比べ、内容物の飛散がない
ため、鼻粘膜への刺激性がみられなかった。
（５）発明の効果 本発明で得られる酸性の消炎鎮痛化合物を有効成分とし
て含有する泡状エアゾール製剤は、噴射した時、きめ細
かい泡となり、はじけないため有効成分による鼻粘膜へ
の刺激がなく安全性の高い点から優れている。また、吸
収促進剤が配合されているため、薬物の経皮吸収性がよ
く薬効的にも優れている。更に、べとつきがなく、泡が
速破性であるため使用感がよく、整形領域の製剤として
適している。
て含有する泡状エアゾール製剤は、噴射した時、きめ細
かい泡となり、はじけないため有効成分による鼻粘膜へ
の刺激がなく安全性の高い点から優れている。また、吸
収促進剤が配合されているため、薬物の経皮吸収性がよ
く薬効的にも優れている。更に、べとつきがなく、泡が
速破性であるため使用感がよく、整形領域の製剤として
適している。
以上のことから本発明の泡状エアゾール製剤は、筋肉
痛、腰痛、関節痛、打撲、捻挫、腱鞘炎等の炎症性疾患
の治療薬として産業上有用である。
痛、腰痛、関節痛、打撲、捻挫、腱鞘炎等の炎症性疾患
の治療薬として産業上有用である。
Claims (3)
- 【請求項１】酸性の非ステロイド系消炎鎮痛化合物0.2
〜５重量％、吸収促進剤１〜20重量％、活面活性剤0.3
〜10重量％、pH調節剤0.01〜５重量％、精製水10〜50重
量％及び噴射剤10〜50重量％からなる泡状エアゾール製
剤。 - 【請求項２】酸性の非ステロイド系消炎鎮痛化合物が、
イブプロフェン、インドメタシン、ケトプロフェン、フ
ルルビプロフェン、ナプロキセン、プラノプロフェン、
スルプロフェン、フェルビナク、ジクロフェナク、ピル
プロフェン、スリンダック、ミロプロフェン、チアプロ
フェン、プロチジン酸、フェンブフェン、ロキソプロフ
ェン、ケトロラク、ベルモプロフェン、ナブメトンまた
はその誘導体である請求項１記載の泡状エアゾール製
剤。 - 【請求項３】吸収促進剤が、クロタミトン、ベンジルア
ルコール、サリチル酸グリコール、ハッカ油、炭素数C4
〜C10のモノカルボン酸のアルコールエステルまたは液
状高級アルコールである請求項１記載の泡状エアゾール
製剤。
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-
1990
- 1990-04-26 JP JP2112500A patent/JPH07112984B2/ja not_active Expired - Lifetime
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| Publication number | Publication date |
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