JP2000504028A - 口内薬剤輸送系 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、有効物質を口腔粘膜に長期間、例えば、１５分から９０分間にわたって輸送できる緩侵食性トローチ剤形態の口内薬剤輸送系に関する。本発明のトローチ剤は、有効成分のほぼゼロオーダー放出を示し、爽快感刺激特性を有する。
Description
【発明の詳細な説明】
口内薬剤輸送系
本発明は、爽快感刺激特性、即ち、使用者がそれを舐めているときに爽快感を
感じる緩侵食性のトローチ剤(lozenges)に関する。有効物質、特に、薬学的有効
物質をこの組成物に加えると、有効物質をゆっくりと、例えば、殆どゼロオーダ
ー放出で制御放出する口内薬剤輸送系が得られる。
口腔粘膜を経由する薬剤輸送は、非常によく知られており、多くの有効成分を
局所または全身的に作用させるための常用の投与法である。チュワブル錠、トロ
ーチ剤や他の類似の経口投与形が何年も前から市販されている。これらの製剤形
は、糖、ラクトース、マンニトールまたはソルビトールなどの可溶性希釈剤およ
び結合剤などから成ることが多い。普通、滑沢剤、香味剤、甘味剤、味感中和剤
および１種以上の有効成分を加えても、これらは混合物の錠剤特性を改善しない
。これらの剤形は、口の中で一度に比較的迅速に数秒ないし１０分以内で溶解し
、可溶性と不溶性有効成分の両方を口腔に輸送する。
チューインガム類も市販されている。これらは、有効成分が口腔に輸送される
時間を増やすために使用されることが多く、その時間は半時間以上でありうる。
しかしながら、これらの剤形は数種の薬剤、例えば、フッ化物補給物、ニコチン
等では広く普及しており、有用であるが、欠点も持っている。主要な欠点の１つ
は、咀嚼作用が進むと香味剤や甘味剤の迅速な放出が起こるため、普通は口の中
で迅速に、多くは咀嚼後数分で、味が変わるということである。更に、チューイ
ンガムは慎重な薬剤投与形態ではなく、これを１日に数回長時間咀嚼するのは不
快であるし、疲れる。
本発明は、可溶性または不溶性有効物質を口腔粘膜に長期間にわたって輸送す
る新規口内薬剤輸送系に関する。この輸送は、普通１５分から９０分間以内ある
いはもっと長期間の制御放出型で行われる。
本発明の口内薬剤輸送系は、緩侵食性のトローチ剤の形態であり、実質的にａ
）組成物総量の５５から９９重量％の量の可溶性充填剤、
ｂ）不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤、
ｃ）膨張可能ポリマー、
ｄ）所望により有効物質、および
ｅ）所望により常用の補助剤
(から形成される不溶性マトリクス)から成る。
可溶性充填剤(ａ)としては、例えば、砂糖または無糖甘味剤、例えば、マルチ
トール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ラクトース、デキストロ
ース、サッカロースまたはフルクトース、あるいはそれらの混合物、例えばキシ
填剤(ａ)として好ましいのは、マルチトール、キシリトール、マンニトール、デ
キストロースまたはフルクトース、あるいはそれらの混合物である。可溶性充填
剤(ａ)として特に好ましいのは、マルチトール、キシリトールまたはマンニトー
ル、あるいはそれらの混合物、特にマルチトールまたはキシリトール、あるいは
それらの混合物である。好ましい可溶性充填剤(ａ)の別の実施態様は、マルチト
ール、キシリトール、ソルビトールまたはマンニトール、あるいはそれらの混合
物からなる。
可溶性充填剤(ａ)は、好ましくは、組成物総量の５０から９５重量％の量、よ
り好ましくは５５以上９５重量％までの量、特に６０から９０重量％、更には７
０から９０重量％、特に、８０から９０重量％の量で存在する。
不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤(ｂ)として、例えば
、ポリアクリレートが使用でき、これは、アルキルエステル、特にメチルおよび
エチルエステルだけでなく、例えばジメチルアミノエチルエステルなどの置換ア
ルキルエステル、アクリル酸および／またはメタクリル酸のホモまたはコポリマ
ー
ースアセテートフタレートまたはセラックがある。上記物質の１種以上の混合物
も不溶性薄膜形成剤(ｂ)として使用できる。
不溶性薄膜形成剤(ｂ)として好ましいのは、ポリアクリレート、特に水性分散
る。
不溶性薄膜形成剤(ｂ)は、普通、組成物総量の０.５から３０重量％、特に０
．５から２４重量％、更には３から１０重量％の量で存在する。
本発明の口内薬剤輸送系を製造する際、不溶性マトリクスを形成する能力があ
る不溶性薄膜形成剤(ｂ)は、例えば、水性分散剤(シュードラテックス)または非
水性分散剤(有機溶媒を使用)として、あるいは分散剤の代わりに水性または非水
性溶液としてそれぞれ、または固形で利用できる。
起こり得る誤解を避けるため言及すれば、ここでは薄膜形成剤(ｂ)は、薄膜ま
たはコーティングを形成するものとして使用するのではなく、他の成分と緊密に
混合して不溶性マトリクス、即ちトローチ剤を形成するものである。
膨張可能ポリマー(ｃ)としては、天然にまたは合成して得られる毒物学的に許
容される膨張可能ポリマーを使用できる。有用な膨張可能ポリマーの例は、キサ
ンタンゴム、グアールゴム、アルギン酸またはその塩、例えばアルギン酸ナトリ
ウム、ペクチン、ポリビニルアルコール、ポリサッカライド、例えば、デキスト
ラン、およびナトリウムまたはカルシウムカルボキシメチルセルロースなどの膨
シプロピルセルロースである。上記物質の１種以上の混合物も膨張可能ポリマー
(ｃ)として使用できる。
好ましい膨張可能ポリマー(ｃ)は、キサンタンゴム、グアールゴム、アルギン
酸またはその塩、例えば、アルギン酸ナトリウム、およびナトリウムまたはカル
シウムカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、またはヒドロキシプロピルセルロースなどの膨張可
能セルロース誘導体である。
膨張可能ポリマー(ｃ)として特に好ましいのは、キサンタンゴムである。
膨張可能ポリマー(ｃ)は、普通、組成物総量の０.５から３０重量％、特に０
．５から２４重量％、更には３から１０重量％の量で存在する。
有効物質(ｄ)は、例えば、薬学的有効物質である。経口的にまたは日腔粘膜を
通して投与できる薬学的有効物質ならばどんな種類のものでもよい。薬学的有効
物質には、例えば、禁煙を助けるニコチンやその塩および誘導体も含むと理解さ
れる。考えられる薬学的有効物質の種類は、例えば、ニコチンおよびその塩およ
び誘導体、例えば、酒石酸ニコチンまたはニコチンポラクリレックス(＝例えば
１０または２０重量％のニコチンを含有する樹脂複合体)、特に酒石酸ニコチン
；ホルモン、例えばメラトニン；フッ化物補給物、例えば、フッ化ナトリウムま
たは他のフッ化物塩；局所殺菌消毒薬、例えば塩化ベンゾキソニウム、クロルヘ
キシジンまたは塩化ベンズアルコニウム；局所麻酔剤、例えば、リドカイン、ベ
ンゾカイン、ノボカインまたはヌペルカイン；鎮痛剤および／または抗炎症剤、
例えば、アセチルサリチル酸、ジクロフェナック、パラセタモールまたはイブプ
ロフェン；制酸剤；制吐剤；抗歯垢剤；抗アフタ剤；Ｈ2−受容体アンタゴニス
ト、例えば、ラニチジンまたはシメチジン；細菌、特に乳酸桿菌および／または
ビフィズス菌から選択される細菌を含有する製剤；抗生物質、食欲減退薬、抗嚼
息薬、抗利尿薬、抗偏頭痛剤、抗痙攣薬、鎮静剤、抗機能亢進薬、精神安定薬、
抗ヒスタミン薬、鬱血除去剤、βブロッカー、およびこれらの組合せである。
所望により存在する常用補助剤(ｅ)は、当分野で知られており、滑沢剤、香味
剤、芳香剤、甘味剤、着色剤、緩衝剤、酸性化剤、希釈剤、保存剤、潤滑剤(gli
dants)、例えば、コロイド状二酸化ケイ素、その他がある。
本発明の口内薬剤輸送系は、トローチ剤をなんら崩壊させることなく、爽快感
刺激特性とほぼゼロオーダーの有効成分放出を伴って、口の中でトローチ剤を舐
めることによるその侵食を制御することができる。“ゼロオーダー放出”は、時
間−放出関係が直線状であることを意味する(図１参照)。
口内薬剤輸送系を、膨張可能ポリマー(ｃ)を省略して単に可溶性充填剤(ａ)と
不溶性薄膜形成剤(ｂ)の混合物とから作ると、放出特性は長いが不快な感覚刺激
反応特性を持つトローチ剤が得られる。特にそれを舐めている最中に、不溶性薄
膜形成剤が気持ち悪い味および粘稠度の不溶性フィラメントとして口の中に残る
。
口内薬剤輸送系を、不溶性薄膜形成剤(ｂ)を省略して単に可溶性充填剤(ａ)と
膨張可能ポリマー(ｃ)の混合物とから圧縮して作ると、放出特性は長いが口の中
で膨らんだり、ゲル化する不快な感覚を引き起こすトローチ剤が得られる。更に
、
これらのトローチ剤は、口の中で簡単に崩壊し、舐めるとその影響は大きく、こ
のことはトローチ剤摂取後最初の１０分以内に明らかになることが多い。
これと対称的に、本発明のトローチ剤は、舐めると膨張可能ポリマー(ｃ)が湿
ったトローチ剤の表面上でのみ膨らむ。膨張可能ポリマー(ｃ)(＝ゲル化剤)の小
片は、トローチ剤表面から不溶性薄膜形成剤(ｂ)と共に侵食される。侵食された
粒子(ｃ)と(ｂ)の混合物は、口の中で認知できない。侵食性トローチ剤のサイズ
は小さくなるが、その形状は舐め終わるまで変わらないままである。言い換えれ
ば、この侵食性トローチ剤は、結局は、完全に侵食され溶解するまで崩壊しない
。更に、前に述べたように、トローチ剤からの放出は、殆ど一定である(ゼロオ
一ダー放出)。これらの所見は、健常ボランティアで実施した口内溶解試験(suck
ingtest)にて確認した（図１、特に製剤１および２参照)。
本発明の新規経口膨張可能投薬形態は、所望の放出プロフィールに従い、口の
中での緩侵食性が大きいようにまたは小さいように製剤化できる(図１、製剤１
および２参照)。不溶性薄膜形成剤(ｂ)、例えば、ポリアクリレート分散剤の量
、および／または膨張可能ポリマー(ｃ)、例えば、キサンタンガムの量を増量す
れば、より緩慢に侵食されるトローチ剤が得られる。
こうして予想外にも、３種の必須成分(ａ)、(ｂ)および(ｃ)を混合することに
より、(１)侵食および拡散による放出遅延が向上し、(２)ほぼゼロオーダー放出
(図１、製剤１および２参照)で、(３)爽快感刺激特性を持つ制御放出トローチ剤
が得られることを見出した。
本発明の緩侵食性トローチ剤は、硬いキャンディー(“ボンボン”など)と混同
されてはならない。キャンディーは硬くて膨張せず、普通はコーンシロップなど
の液化糖を含有する。
本発明の口内薬剤輸送系は、数種の異なる製法によって製造でき、例えば、(
１)全ての成分を混ぜ、圧縮する古典的な湿式造粒法、または
(２)数種の成分のみの造粒段階に続き、外相に他の成分、例えば有効物質を添加
し(製剤１、２、３および５参照)、その後圧縮することからなる二段階法、また
は
(３)造粒段階なしの直接圧縮法(製剤４参照)
による。
上記の方法は全て共通して最終的に圧縮行程を含む。よって、本発明のトローチ
剤は、好ましくは、原則として、成分(ａ)、(ｂ)、(ｃ)、(ｄ)および(ｅ)の混合
物の圧縮により得られる。
下記の実施例は、本発明を例示説明するものであるが、いずれにしても本発明
を限定するものではない。製剤１
:組成(トローチ剤１０００錠)：
酒石酸ニコチン二水和物 ３．０７g
マルチトール ８８０.０ g
重炭酸ナトリウム ２０.０ g
ポリアクリレート分散剤３０％ ５０.０ g(乾燥質量)
キサンタンゴム ４０.０ g
コロイド状無水ケイ酸 １５.０ g
ステアリン酸マグネシウム ２０.０ g製法
:
流動層において、マルチトール、炭酸ナトリウムおよび２／３のコロイド状無
水ケイ酸を混合する。この混合物を対流(contra-cirremt)流動層造粒を用いてポ
リアクリレート分散剤と共に造粒する。乾燥顆粒を酒石酸ニコチン、キサンタン
ゴム、残り１／３のコロイド状無水ケイ酸およびステアリン酸マグネシウムと混
合する。この混合物を圧縮して、質量約１０２８mgの１５mm両凸円形トローチ剤
を製造する。製剤２
:組成(トローチ剤１０００錠)：
酒石酸ニコチン二水和物 ３.０７g
マルチトール ８８０.０ g
無水炭酸ナトリウム ４０.０ g
ポリアクリレート分散剤３０％ ７０.０ g(乾燥質量)
キサンタンゴム ６０.０ g
コロイド状無水ケイ酸 １５.０ g
ペパーミント ３０.０ g
左旋性メントール ３.０ g
サッカリンナトリウム ５.０ g
ステアリン酸マグネシウム ２０.０ g製法
:
流動層において、マルチトール、無水炭酸ナトリウムおよび２／３のコロイド
状無水ケイ酸を混合する。この混合物を対流流動層造粒を用いてポリアクリレー
ト分散剤と共に造粒する。乾燥顆粒を酒石酸ニコチン、キサンタンゴム、残り１
／３のコロイド状無水ケイ酸、左旋性メントール、ペパーミント、サッカリンナ
トリウムおよびステアリン酸マグネシウムと混合する。この混合物を圧縮して、
質量約１１２６mgの１５mm両凸円形トローチ剤を製造する。製剤３
:組成（トローチ剤１０００錠）：
酒石酸ニコチン二水和物 ３.０７g
キシリトール ８８０.０ g
無水炭酸ナトリウム ４０.０ g
ポリアクリレート分散剤３０％ ５０.０ g(乾燥質量)
キサンタンゴム ４０.０ g
コロイド状無水ケイ酸 １５.０ g
シナモン香味剤 １５.０ g
サッカリンナトリウム ５.０ g
ステアリン酸マグネシウム ２０.０ g製法
：
流動層において、キシリトール、無水炭酸ナトリウムおよび２／３のコロイド
状無水ケイ酸を混合する。この混合物を対流流動層造粒を用いてポリアクリレー
ト分散剤と共に造粒する。乾燥顆粒を酒石酸ニコチン、キサンタンゴム、残り１
／３のコロイド状無水ケイ酸、左旋性メントール、ペパーミント、サッカリンナ
トリウムおよびステアリン酸マグネシウムと混合する。この混合物を圧縮して、
質量約１０６８mgの１５mm両凸円形トローチ剤を製造する。製剤４
:組成（トローチ剤１０００錠）：
コロイド状無水ケイ酸 ５.０ g
ペパーミント ３０.０ g
左旋性メントール ３.０ g
サッカリンナトリウム ５.０ g
ステアリン酸マグネシウム ２０.０ g製法
：
ステアリン酸マグネシウム以外の全ての成分を一緒に混合し、口径０.６３mm
の篩を備えたFrewittで篩過する。ステアリン酸マグネシウムを加え、５分間混
合する。この混合物を圧縮して、質量約１０９６mgの１５mm両凸円形トローチ剤
を製造する。製剤５
:組成（トローチ剤１０００錠）：
酒石酸ニコチン二水和物 ３.０７g
マルチトール ８８０.０ g
炭酸ナトリウム １０.０ g
重炭酸ナトリウム ２０.０ g
ポリアクリレート分散剤３０％ ５０.０ g(乾燥質量)
キサンタンゴム ４０.０ g
コロイド状無水ケイ酸 １５.０ g
左旋性メントール ３.０ g
ペパーミントオイル ５.０ g
アスパルテーム １０.０ g
ステアリン酸マグネシウム ２０.０ g製法
：
流動層において、マルチトール、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウムおよび２
／３のコロイド状無水ケイ酸を混合する。この混合物を対流流動層造粒を用いて
ポリアクリレート分散剤と共に造粒する。乾燥顆粒を酒石酸ニコチン、キサンタ
ンゴム、残り１／３のコロイド状無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、左旋
性メントール、ペパーミントオイルおよびアスパルテームと混合する。この混合
物を圧縮して、質量約１０５６mgの１５mm両凸円形トローチ剤を製造する。
【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項
【提出日】１９９８年３月２５日（１９９８．３．２５）
【補正内容】
請求の範囲
１．実質的に
ａ）マルチトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ラクトース、
デキストロース、サッカロース、フルクトースおよびそれらの混合物からなる群
から選択される、組成物総量の５５から９９重量％の量の可溶性充填剤、
ｂ）ポリアクリレート、エチルセルロース、ポリビニルクロリド、セルロースア
セテート、セルロースアセテートフタレート、セラックおよびそれらの混合物か
ら選択される、不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤、
ｃ）キサンタンゴム、グアールゴム、アルギン酸またはその塩、ペクチン、ポリ
ビニルアルコール、ポリサッカライド、膨張可能セルロース誘導体およびそれら
の混合物からなる群から選択される、膨張可能ポリマー、
ｄ）所望により有効物質、および
ｅ）所望により常用の補助剤
の緊密混合物から成る、緩侵食性のトローチ剤の形態の口内薬剤輸送系。
２．実質的に、
ａ）マルチトール、キシリトール、マンニトール、デキストロース、フルクトー
スおよびそれらの混合物からなる群から選択される、組成物総量の５０から９９
重量％の量の可溶性充填剤、
ｂ）ポリアクリレート、エチルセルロース、ポリビニルクロリド、セルロースア
セテート、セルロースアセテートフタレート、セラックおよびそれらの混合物か
ら選択される、不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤、
ｃ）キサンタンゴム、グアールゴム、アルギン酸またはその塩、ナトリウムまた
はカルシウムカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースから選択
される膨張可能セルロース誘導体およびそれらの混合物からなる群から選択され
る、膨張可能ポリマー、
ｄ）所望により有効物質、および
ｅ）所望により常用の補助剤
からなる、請求の範囲第１項記載のトローチ剤。
３．可溶性充填剤が、マルチトール、キシリトール、マンニトールおよびそれ
らの混合物からなる群から選択される、請求の範囲第１項または第２項に記載の
トローチ剤。
４．不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤(ｂ)がポリアク
リレートに相当する、請求の範囲第１−３項のいずれか１項に記載のトローチ剤
。
５．実質的に
ａ）マルチトール、キシリトールおよびそれらの混合物からなる群から選択され
る、組成物総量の５０から９５重量％の量の可溶性充填剤、
ｂ）ポリアクリレートに相当する、不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶
性薄膜形成剤、
ｃ）キサンタンゴムである、膨張可能ポリマー、
ｄ）所望により有効物質、および
ｅ）所望により常用の補助剤
から成る、請求の範囲第１項に記載のトローチ剤。
６．可溶性充填剤(ａ)が組成物総量の５０から９５重量％の量で存在する、請
求の範囲第１−４項のいずれか１項に記載のトローチ剤。
７．可溶性充填剤(ａ)が組成物総量の７０以上９５重量％までの量で存在する
、請求の範囲第１−５項のいずれか１項に記載のトローチ剤。
８．可溶性充填剤(ａ)が組成物総量の８０以上９５重量％までの量で存在する
、請求の範囲第１−５項のいずれか１項に記載のトローチ剤。
９．成分(ｄ)が存在し、それが経口または口腔粘膜を通して投与できる少なく
とも１種の薬学的有効物質に相当する、請求の範囲第１−８項のいずれか１項に
記載のトローチ剤。
１０．成分(ｄ)がニコチンまたはその塩または誘導体である、請求の範囲第９
項に記載のトローチ剤。
１１．成分(ｄ)が酒石酸ニコチンである、請求の範囲第１０項に記載のトロー
チ剤。
１２．成分(ｄ)がフッ化物補給物、メラトニン、塩化ベンゾキソニウムおよび
リドカインの混合物、制酸剤、制吐剤、鎮痛剤および抗歯垢剤からなる群から選
択される、請求の範囲第９項に記載のトローチ剤。
１３．緩侵食性トローチ剤形態の口内薬剤輸送系として、実質的に
ａ）組成物総量の５５から９９重量％の量の可溶性充填剤、
ｂ）不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤、
ｃ）膨張可能ポリマー、
ｄ）所望により有効物質、および
ｅ）所望により常用の補助剤
の緊密混合物から成る、組成物の使用。
１４．緩侵食性トローチ剤形態の口内薬剤輸送系を製造するための、実質的に
ａ）組成物総量の５５から９９重量％の量の可溶性充填剤、
ｂ）不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤、
ｃ）膨張可能ポリマー、
ｄ）所望により有効物質、および
ｅ）所望により常用の補助剤
の緊密混合物から成る、組成物の使用。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｐ 9/04 Ａ６１Ｋ 31/00 ６０９Ｂ
9/06 ６０９Ｃ
11/06 ６１１Ｃ
17/00 ６１７Ａ
25/20 ６２６Ｈ
25/08 ６２６Ｂ
27/02 ６２７Ａ
31/04 ６３１Ｃ
Ａ６１Ｋ 31/465 31/465
47/10 47/10
47/30 47/30
47/36 47/36
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，
ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ
Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ
，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，
ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，Ｓ
Ｄ，ＳＺ，ＵＧ)，ＵＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ
，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ
，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，
ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，Ｇ
Ｂ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ
，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，
ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，Ｎ
Ｏ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ
，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，
ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １．実質的に ａ）組成物総量の５５から９９重量％の量の可溶性充填剤、 ｂ）不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤、 ｃ）膨張可能ポリマー、 ｄ）所望により有効物質、および ｅ）所望により常用の補助剤 から成る、緩侵食性トローチ剤形態の口内薬剤輸送系。 ２．可溶性充填剤(ａ)が、マルチトール、キシリトール、ソルビトール、マン ニトール、ラクトース、デキストロース、サッカロース、フルクトースおよびそ れらの混合物からなる群から選択される、請求の範囲第１項に記載のトローチ剤 。 ３．不溶性マトリクスを形成する能力がある不溶性薄膜形成剤(ｂ)が、ポリア クリレート、エチルセルロース、ポリビニルクロリド、セルロースアセテート、 セルロースアセテートフタレートおよびセラックからなる群から選択される、請 求の範囲第１項または第２項に記載のトローチ剤。 ４．膨張可能ポリマー(ｃ)が、キサンタンゴム、グアールゴム、アルギン酸ま たはその塩、ペクチン、ポリビニルアルコール、ポリサッカライドおよび膨張可 能セルロース誘導体からなる群から選択される、請求の範囲第１−３項のいずれ か１項に記載のトローチ剤。 ５．可溶性充填剤(ａ)が組成物総量の５０から９５重量％の量で存在する、請 求の範囲第１−４項のいずれか１項に記載のトローチ剤。 ６．可溶性充填剤(ａ)が組成物総量の５５から９５重量％の量で存在する、請 求の範囲第１−４項のいずれか１項に記載のトローチ剤。 ７．不溶性薄膜形成剤(ｂ)が組成物総量の０.５から３０重量％の量で存在す る、請求の範囲第１−６項のいずれか１項に記載のトローチ剤。 ８．膨張可能ポリマー(ｃ)が組成物総量の０.５から３０重量％の量で存在す る、請求の範囲第１−７項のいずれか１項に記載のトローチ剤。 ９．不溶性薄膜形成剤(ｂ)が組成物総量の０.５から２４重量％の量で存在し 、膨張可能ポリマー(ｃ)が組成物総量の０.５から２４重量％の量で存在する、 請 求の範囲第１−８項のいずれか１項に記載のトローチ剤。 １０．成分(ｄ)が存在し、それが経口または口腔粘膜を通して投与できる少な くとも１種の薬学的有効物質に相当する、請求の範囲第１−９項のいずれか１項 に記載のトローチ剤。 １１．成分(ｄ)がニコチンまたはその塩または誘導体である、請求の範囲第１ ０項に記載のトローチ剤。 １２．成分(ｄ)が酒石酸ニコチンである、請求の範囲第１１項に記載のトロー チ剤。 １３．成分(ｄ)がフッ化物補給物、メラトニン、塩化ベンゾキソニウムおよび リドカインの混合物、制酸剤、制吐剤、鎮痛剤および抗歯垢剤からなる群から選 択される、請求の範囲第１０項に記載のトローチ剤。
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