JPH01294625A - 消炎鎮痛外用剤 - Google Patents
消炎鎮痛外用剤Info
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- JPH01294625A JPH01294625A JP12327588A JP12327588A JPH01294625A JP H01294625 A JPH01294625 A JP H01294625A JP 12327588 A JP12327588 A JP 12327588A JP 12327588 A JP12327588 A JP 12327588A JP H01294625 A JPH01294625 A JP H01294625A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は有効成分としてサリチル酸エステル誘導体を安
定に含有することを特徴とする消炎鎮痛外用剤に関する
ものである。更に詳しくは、消炎鎮痛作用を有する有効
成分として、一般用消炎鎮痛外用剤に汎用されているサ
リチル酸エステル誘導体の経時的安定性をよくした消炎
鎮痛外用剤に関するものである。
定に含有することを特徴とする消炎鎮痛外用剤に関する
ものである。更に詳しくは、消炎鎮痛作用を有する有効
成分として、一般用消炎鎮痛外用剤に汎用されているサ
リチル酸エステル誘導体の経時的安定性をよくした消炎
鎮痛外用剤に関するものである。
（従来の技術）
これまで、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル等
のサリチル酸エステル誘導体は、消炎鎮痛作用を有する
有効成分として、軟膏剤、クリーム剤、液剤、エアゾー
ル剤などに汎用されている。
のサリチル酸エステル誘導体は、消炎鎮痛作用を有する
有効成分として、軟膏剤、クリーム剤、液剤、エアゾー
ル剤などに汎用されている。
しかしながら、製剤中での経時的安定性は十分とはいえ
ず長期間保存した場合や、苛酷条件で保存した場合には
、加水分解やエステル交換反応による含量低下がみられ
た。このため、加水分解或はエステル交換反応を抑える
ため、製剤のｐＨを調節したり、添加剤を加えるなどの
検討が行われてきたが、いずれも満足のいく結果は得ら
れていない状況であった。
ず長期間保存した場合や、苛酷条件で保存した場合には
、加水分解やエステル交換反応による含量低下がみられ
た。このため、加水分解或はエステル交換反応を抑える
ため、製剤のｐＨを調節したり、添加剤を加えるなどの
検討が行われてきたが、いずれも満足のいく結果は得ら
れていない状況であった。
（発明が解決しようとする問題点）
サリチル酸グリコールやサリチル酸メチル等のサリチル
酸エステル誘導体は、水溶液中で酸、或は塩基の存在下
で加水分解を受けやすく、また、液剤、エアゾール剤の
ようにエタノールを配合する製剤の場合は、加水分解に
加えてエステル交換反応もおこり、サリチル酸エステル
誘導体の分解は一層大きくなる。特に、エアゾール製剤
の場合は、製剤の内部に圧力がかかるため上記反応は更
に促進され、経時的な安定性を保つことは困難であった
。特に、サリチル酸グリコールはエタノールとエステル
交換反応を起こし易く、その結果生じるサリチル酸エチ
ルエステルは悪臭を呈し、商品価値が低下していた。
酸エステル誘導体は、水溶液中で酸、或は塩基の存在下
で加水分解を受けやすく、また、液剤、エアゾール剤の
ようにエタノールを配合する製剤の場合は、加水分解に
加えてエステル交換反応もおこり、サリチル酸エステル
誘導体の分解は一層大きくなる。特に、エアゾール製剤
の場合は、製剤の内部に圧力がかかるため上記反応は更
に促進され、経時的な安定性を保つことは困難であった
。特に、サリチル酸グリコールはエタノールとエステル
交換反応を起こし易く、その結果生じるサリチル酸エチ
ルエステルは悪臭を呈し、商品価値が低下していた。
（問題点を解決するための手段）
本発明者らは、製剤中におけるサリチル酸エステル誘導
体の経時的な安定性を保つため鋭意研究を行った結果、
従来、粘稠剤、乳化補助剤として製剤の粘度調節、乳化
安定化の目的で配合されてきたカルボキシビニルポリマ
ーを少量添加することによりサリチル酸エステル誘導体
の加水分解、及びエステル交換反応が著しく抑制される
ことを見い出し、本発明を完成した。即ち、本発明はサ
リチル酸エステル誘導体の安定剤としてカルボキシビニ
ルポリマーを配合することを特徴としたものである。
体の経時的な安定性を保つため鋭意研究を行った結果、
従来、粘稠剤、乳化補助剤として製剤の粘度調節、乳化
安定化の目的で配合されてきたカルボキシビニルポリマ
ーを少量添加することによりサリチル酸エステル誘導体
の加水分解、及びエステル交換反応が著しく抑制される
ことを見い出し、本発明を完成した。即ち、本発明はサ
リチル酸エステル誘導体の安定剤としてカルボキシビニ
ルポリマーを配合することを特徴としたものである。
本発明に係わる製剤の剤形としては、クリーム剤、液剤
、ローション剤、エアゾール剤などが挙げられるが、特
に、エアゾール製剤においてその効果が著しい、また、
本発明で安定化剤として使用サレるカルボキシビニルポ
リマーはアクリル酸を主成分とした親水性の架橋型ポリ
マーであり、例えば、グッドリンチケミカル社のカーボ
ボール９３４．９４０，９４１、和光純薬社のハイビス
和光１０３，１０４，１０５などの市販品を使用するこ
とができる。
、ローション剤、エアゾール剤などが挙げられるが、特
に、エアゾール製剤においてその効果が著しい、また、
本発明で安定化剤として使用サレるカルボキシビニルポ
リマーはアクリル酸を主成分とした親水性の架橋型ポリ
マーであり、例えば、グッドリンチケミカル社のカーボ
ボール９３４．９４０，９４１、和光純薬社のハイビス
和光１０３，１０４，１０５などの市販品を使用するこ
とができる。
本発明におけるカルボキシビニルポリマーによるサリチ
ル酸エステル誘導体の安定化の作用機序は明確ではない
が、網目状を有するカルボキシビニルポリマーのカルボ
キシル基に由来する水素結合がサリチル酸エステル誘導
体の反応性を抑制しているものと推測される。
ル酸エステル誘導体の安定化の作用機序は明確ではない
が、網目状を有するカルボキシビニルポリマーのカルボ
キシル基に由来する水素結合がサリチル酸エステル誘導
体の反応性を抑制しているものと推測される。
本発明で安定化のために配合されるカルボキシビニルポ
リマーの配合量はサリチル酸エステル誘導体、１！ｔ％
に対して０．００５〜１重量％、好ましくは０．００８
〜０．５重量％が配合される。
リマーの配合量はサリチル酸エステル誘導体、１！ｔ％
に対して０．００５〜１重量％、好ましくは０．００８
〜０．５重量％が配合される。
０．００５重量％以下では効果が十分ではなく、１重量
％以上では製剤の粘度が高すぎて製剤上好ましくない、
また、カルボキシビニルポリマーをゲル剤、クリーム剤
、ローション剤などに配合する場合、粘度を上げるため
通常、中和剤として無機及び有機の塩基を配合するが、
本発明ではカルボキシビニルポリマーを単独で用いる方
が好ましい。
％以上では製剤の粘度が高すぎて製剤上好ましくない、
また、カルボキシビニルポリマーをゲル剤、クリーム剤
、ローション剤などに配合する場合、粘度を上げるため
通常、中和剤として無機及び有機の塩基を配合するが、
本発明ではカルボキシビニルポリマーを単独で用いる方
が好ましい。
また、サリチル酸エステル誘導体以外の有効成分として
、通常、消炎鎮痛外用剤に配合される薬物、例えばｌ−
メントール、〃−カンフル、インドメタシン、ケトプロ
フェン、フルルビプロフェンなどを１種もしくは２種以
上の組合せでもって配合しても影響な（本発明を実施す
ることができる。
、通常、消炎鎮痛外用剤に配合される薬物、例えばｌ−
メントール、〃−カンフル、インドメタシン、ケトプロ
フェン、フルルビプロフェンなどを１種もしくは２種以
上の組合せでもって配合しても影響な（本発明を実施す
ることができる。
本発明を実施するには、クリーム剤、液剤、ローション
剤、エアゾール剤などの通常の製造方法において、水に
膨潤したカルボキシビニルポリマーを所定量添加するこ
とによって行うことができる。
剤、エアゾール剤などの通常の製造方法において、水に
膨潤したカルボキシビニルポリマーを所定量添加するこ
とによって行うことができる。
以下に実施例及び試験例を示し、本発明を更に具体的に
説明するが、もちろん本発明はこれらの実施例のみに限
定されるものではない。
説明するが、もちろん本発明はこれらの実施例のみに限
定されるものではない。
実施例１
１−メントール ２．５重量％サリチル
酸グリコール １．０スクワラン
０．６プロピレングリコール ０．６
ポリオキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．５カルボキシビニルポリマー ０．０２水
８．２８フロン
１１４ ８３ １−メントール、サリチル酸グリコール、スクワラン、
プロピレングリコール、を混合し、５０℃に加温して溶
解した０次に、これにポリオキシエチレン（２０）ポリ
オキシプロピレン（８）セチルエーテル、タルク及び水
に膨潤したカルボキシビニルポリマー溶液を加えて乳化
した。次に、これをエアゾール容器に充填した後、フロ
ン１１４を圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール剤を得た。
酸グリコール １．０スクワラン
０．６プロピレングリコール ０．６
ポリオキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．５カルボキシビニルポリマー ０．０２水
８．２８フロン
１１４ ８３ １−メントール、サリチル酸グリコール、スクワラン、
プロピレングリコール、を混合し、５０℃に加温して溶
解した０次に、これにポリオキシエチレン（２０）ポリ
オキシプロピレン（８）セチルエーテル、タルク及び水
に膨潤したカルボキシビニルポリマー溶液を加えて乳化
した。次に、これをエアゾール容器に充填した後、フロ
ン１１４を圧入し、消炎鎮痛泡状エアゾール剤を得た。
実施例２
１−メントール ３．７重量％サリチル
酸グリコール ０．７ａ−カンフル
０．３サリチル酸メチル １．６
ユーカリ油 ０．４スクワラン
０．３１．３−ブチレングリコール
０．５ポリオキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．０カルボキシビニルポリマー ０．０５水
８．５フロン１
１４ ８０ 実施例１に準じた方法で消炎鎮痛泡状エアゾール剤を得
た。
酸グリコール ０．７ａ−カンフル
０．３サリチル酸メチル １．６
ユーカリ油 ０．４スクワラン
０．３１．３−ブチレングリコール
０．５ポリオキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．０カルボキシビニルポリマー ０．０５水
８．５フロン１
１４ ８０ 実施例１に準じた方法で消炎鎮痛泡状エアゾール剤を得
た。
実施例３
！−メントール ３．５重量％ミーカン
ツル ５．５サリチル酸メチル
３．５サリチル酸グリコール ２．０
エタノール ３４．２タルク
ｌ・０カルボキシビニルポリマー
０．１水 ２７．
３ジメチルエーテル １４．０液化天然ガス
９．０１−メントール、〃−カンフ
ル、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールをエタノ
ールに溶解する０次に水に膨潤したカルボキシビニルポ
リマー溶液を加えて原液とする。これをエアゾール容器
に充填した後、ジメチルエーテル、液化天然ガスを圧入
し、消炎鎮痛エアゾール剤を得た。
ツル ５．５サリチル酸メチル
３．５サリチル酸グリコール ２．０
エタノール ３４．２タルク
ｌ・０カルボキシビニルポリマー
０．１水 ２７．
３ジメチルエーテル １４．０液化天然ガス
９．０１−メントール、〃−カンフ
ル、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールをエタノ
ールに溶解する０次に水に膨潤したカルボキシビニルポ
リマー溶液を加えて原液とする。これをエアゾール容器
に充填した後、ジメチルエーテル、液化天然ガスを圧入
し、消炎鎮痛エアゾール剤を得た。
実施例４
！−メントール ３．０重量％インドメ
タシン ０．７５サリチル酸グリコール
１．０エタノール ３５．
０タルク １．５カルボキシビ
ニルポリマー ０．０５水
２６．７ジメチルエーテル ２
５．０液化天然ガス ７．０実施例３
に準じた方法で消炎鎮痛エアゾール剤を得た。
タシン ０．７５サリチル酸グリコール
１．０エタノール ３５．
０タルク １．５カルボキシビ
ニルポリマー ０．０５水
２６．７ジメチルエーテル ２
５．０液化天然ガス ７．０実施例３
に準じた方法で消炎鎮痛エアゾール剤を得た。
実施例５
！−メントール ２．０！量％ケトプロ
フェン １．０サリチル酸グリコール
２．０エタノール ５９．０
カルボキシビニルポリマー ０．０５水
３５．９５１−メントール、
ケトプロフェン、及びサリチル酸グリコールをエタノー
ルに溶解し、これに水に膨潤したカルボキシビニルポリ
マー溶液を加えて攪拌し、消炎鎮痛液剤を得た。
フェン １．０サリチル酸グリコール
２．０エタノール ５９．０
カルボキシビニルポリマー ０．０５水
３５．９５１−メントール、
ケトプロフェン、及びサリチル酸グリコールをエタノー
ルに溶解し、これに水に膨潤したカルボキシビニルポリ
マー溶液を加えて攪拌し、消炎鎮痛液剤を得た。
試験例１ （安定性試験）
カルボキシビニルポリマーのサリチル酸グリコールに対
する安定化作用を調べるため、実施例１においてカルボ
キシビニルポリマーをそれぞれ０．０１．０．０２．０
．０３．０．０５重量％配合したエアゾール製剤及びコ
ントロールとして未配合の製剤を調製しカルボキシビニ
ルポリマーの配合量と安定化効果との関係を検討した０
表１に各エアゾール製剤を４０℃に保存したときのサリ
チル酸グリコールの経時的な残存量の変化を示す。
する安定化作用を調べるため、実施例１においてカルボ
キシビニルポリマーをそれぞれ０．０１．０．０２．０
．０３．０．０５重量％配合したエアゾール製剤及びコ
ントロールとして未配合の製剤を調製しカルボキシビニ
ルポリマーの配合量と安定化効果との関係を検討した０
表１に各エアゾール製剤を４０℃に保存したときのサリ
チル酸グリコールの経時的な残存量の変化を示す。
表１ サリチル酸グリコールの安定性試験表１かられか
るように、エアゾール製剤中のサリチル酸グリコールの
安定性はカルボキシビニルポリマーを少量添加すること
により飛躍的に向上した。
るように、エアゾール製剤中のサリチル酸グリコールの
安定性はカルボキシビニルポリマーを少量添加すること
により飛躍的に向上した。
（発明の効果）
本発明で得られるサリチル酸グリコールやサリチル酸メ
チル等のサリチル酸エステル誘導体を安定に含有する消
炎鎮痛製剤は、有効成分が長期間保存しても含量変化が
ないため、長期間にわたって優れた消炎鎮痛効果が得ら
れる。また、サリチル酸エステル誘導体の加水分解やエ
ステル交換反応による分解物の生成もないため、分解物
による皮膚刺激などもなく、安全性の面からも大変有用
である。特にサリチル酸グリコールは分解によって悪臭
のサリチル酸エステルを生じるため、無臭性の消炎鎮痛
製剤をつくる場合、サリチル酸グリコールの安定性を保
つことは、使用感の点から特に有用である。
チル等のサリチル酸エステル誘導体を安定に含有する消
炎鎮痛製剤は、有効成分が長期間保存しても含量変化が
ないため、長期間にわたって優れた消炎鎮痛効果が得ら
れる。また、サリチル酸エステル誘導体の加水分解やエ
ステル交換反応による分解物の生成もないため、分解物
による皮膚刺激などもなく、安全性の面からも大変有用
である。特にサリチル酸グリコールは分解によって悪臭
のサリチル酸エステルを生じるため、無臭性の消炎鎮痛
製剤をつくる場合、サリチル酸グリコールの安定性を保
つことは、使用感の点から特に有用である。
以上の点から、サリチル酸エステル誘導体を安定に含有
する本発明の消炎鎮痛製剤は、関節痛、腰痛、打摸、捻
挫、筋肉痛、朧鞘炎などの炎症性疾患の治療薬として医
療上有用な製剤である。
する本発明の消炎鎮痛製剤は、関節痛、腰痛、打摸、捻
挫、筋肉痛、朧鞘炎などの炎症性疾患の治療薬として医
療上有用な製剤である。
手続補正書３．）
平成１年７月８日
１、事件の表示
昭和６３年 特許願第１２３２７５号
２、発明の名称 消炎鎮痛外用剤３、補正をす
る者 ４、補正命令の日付 自発 明細書 １１発明の名称 消炎鎮痛外用剤 ２、特許請求の範囲 １、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として配合す
ることを特徴とする消炎鎮痛外用剤。
る者 ４、補正命令の日付 自発 明細書 １１発明の名称 消炎鎮痛外用剤 ２、特許請求の範囲 １、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として配合す
ることを特徴とする消炎鎮痛外用剤。
２、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として配合す
ることを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製剤。
ることを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製剤。
３、有効成分としてサリチル酸エステル誘導体を含有す
る製剤の安定化剤として、カルボキシビニルポリマーを
配合することを特徴とする消炎鎮痛外用剤。
る製剤の安定化剤として、カルボキシビニルポリマーを
配合することを特徴とする消炎鎮痛外用剤。
４、有効成分としてサリチル酸エステル誘導体を含有す
る製剤の安定化剤として、カルボキシビニルポリマーを
配合することを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製剤。
る製剤の安定化剤として、カルボキシビニルポリマーを
配合することを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製剤。
５、有効成分であるサリチル酸エステル誘導体１重量％
に対し、安定化剤であるカルボキシビニルポリマーｏ、
ｏ ｏ ｓ〜１重量％を配合することを特徴とする消
炎鎮痛外用剤。
に対し、安定化剤であるカルボキシビニルポリマーｏ、
ｏ ｏ ｓ〜１重量％を配合することを特徴とする消
炎鎮痛外用剤。
６、有効成分であるサリチル酸エステル誘導体１重量％
に対し、安定化剤であるカルボキシビニルポリマーｏ、
ｏ ｏ ｓ〜１重量％を配合することを特徴とする消
炎鎮痛エアゾール製剤。
に対し、安定化剤であるカルボキシビニルポリマーｏ、
ｏ ｏ ｓ〜１重量％を配合することを特徴とする消
炎鎮痛エアゾール製剤。
７、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として含有し
てなる外用製剤が、クリーム剤、液剤、ローション剤、
エアゾール剤からなることを特徴とする消炎鎮痛外用剤
。
てなる外用製剤が、クリーム剤、液剤、ローション剤、
エアゾール剤からなることを特徴とする消炎鎮痛外用剤
。
３、発明の詳細な説明
（産業上の利用分野）
本発明は有効成分としてサリチル酸エステル誘導体を安
定に含有することを特徴とする消炎鎮痛外用剤に関する
ものである。更に詳しくは、消炎鎮痛作用を有する有効
成分として、一般用消炎鎮痛外用剤に汎用されているサ
リチル酸エステル誘導体の経時的安定性をよくした消炎
鎮痛外用剤に関するものである。
定に含有することを特徴とする消炎鎮痛外用剤に関する
ものである。更に詳しくは、消炎鎮痛作用を有する有効
成分として、一般用消炎鎮痛外用剤に汎用されているサ
リチル酸エステル誘導体の経時的安定性をよくした消炎
鎮痛外用剤に関するものである。
（従来の技術）
これまで、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル等
のサリチル酸エステル誘導体は、消炎鎮痛作用を有する
有効成分として、軟膏剤、クリーム剤、液剤、エアゾー
ル剤などに汎用されている。
のサリチル酸エステル誘導体は、消炎鎮痛作用を有する
有効成分として、軟膏剤、クリーム剤、液剤、エアゾー
ル剤などに汎用されている。
しかしながら、製剤中での経時的安定性は十分とはいえ
ず長期間保存した場合や、苛酷条件で保存した場合には
、加水分解やエステル交換反応による含量低下がみられ
た。このため、加水分解或はエステル交換反応を抑える
ため、製剤のｐＨを調節したり、添加剤を加えるなどの
検討が行われてきたが、いずれも満足のいく結果は得ら
れていない状況であった。
ず長期間保存した場合や、苛酷条件で保存した場合には
、加水分解やエステル交換反応による含量低下がみられ
た。このため、加水分解或はエステル交換反応を抑える
ため、製剤のｐＨを調節したり、添加剤を加えるなどの
検討が行われてきたが、いずれも満足のいく結果は得ら
れていない状況であった。
（発明が解決しようとする問題点）
サリチル酸グリコールやサリチル酸メチル等のサリチル
酸エステル誘導体は、水溶液中で酸、或は塩基の存在下
で加水分解を受けやすく、また、液剤、エアゾール剤の
ようにエタノールを配合する製剤の場合は、加水分解に
加えてエステル交換反応もおこり、サリチル酸エステル
誘導体の分解は一層大きくなる。特に、エアゾール製剤
の場合は、製剤の内部に圧力がかかるため上記反応は更
に促進され、経時的な安定性を保つことは困難であった
。特に、サリチル酸グリコールはエタノールとエステル
交換反応を起こし易く、その結果化じるサリチル酸エチ
ルエステルは悪臭を呈し、商品価値が低下していた。
酸エステル誘導体は、水溶液中で酸、或は塩基の存在下
で加水分解を受けやすく、また、液剤、エアゾール剤の
ようにエタノールを配合する製剤の場合は、加水分解に
加えてエステル交換反応もおこり、サリチル酸エステル
誘導体の分解は一層大きくなる。特に、エアゾール製剤
の場合は、製剤の内部に圧力がかかるため上記反応は更
に促進され、経時的な安定性を保つことは困難であった
。特に、サリチル酸グリコールはエタノールとエステル
交換反応を起こし易く、その結果化じるサリチル酸エチ
ルエステルは悪臭を呈し、商品価値が低下していた。
（問題点を解決するための手段）
本発明者らは、製剤中におけるサリチル酸エステル誘導
体の経時的な安定性を保つため鋭意研究を行った結果、
従来、粘稠剤、乳化補助剤として製剤の粘度調節、乳化
安定化の目的で配合されてきたカルボキシビニルポリマ
ーを少量添加することによりサリチル酸エステル誘導体
の加水分解、及びエステル交換反応が著しく抑制される
ことを見い出し、本発明を完成した。即ち、本発明はす
リチル酸エステル誘導体の安定剤としてカルボキシビニ
ルポリマーを配合することを特徴としたものである。
体の経時的な安定性を保つため鋭意研究を行った結果、
従来、粘稠剤、乳化補助剤として製剤の粘度調節、乳化
安定化の目的で配合されてきたカルボキシビニルポリマ
ーを少量添加することによりサリチル酸エステル誘導体
の加水分解、及びエステル交換反応が著しく抑制される
ことを見い出し、本発明を完成した。即ち、本発明はす
リチル酸エステル誘導体の安定剤としてカルボキシビニ
ルポリマーを配合することを特徴としたものである。
本発明に係わる製剤の荊形としては、クリーム剤、液剤
、ローション剤、エアゾール剤などが挙げられるが、特
に、エアゾール製剤においてその効果が著しい。また、
本発明で安定化剤として使用されるカルボキシビニルポ
リマーはアクリル酸を主成分とした親水性の架橋型ポリ
マーであり、例えば、グッドリンチケミカル社のカーボ
ボール９３４．９４０，９４１、和光純薬社のハイビス
和光１０３，１０４，１０５などの市販品を使用するこ
とができる。
、ローション剤、エアゾール剤などが挙げられるが、特
に、エアゾール製剤においてその効果が著しい。また、
本発明で安定化剤として使用されるカルボキシビニルポ
リマーはアクリル酸を主成分とした親水性の架橋型ポリ
マーであり、例えば、グッドリンチケミカル社のカーボ
ボール９３４．９４０，９４１、和光純薬社のハイビス
和光１０３，１０４，１０５などの市販品を使用するこ
とができる。
本発明におけるカルボキシビニルポリマーによるサリチ
ル酸エステル誘導体の安定化の作用機序は明確ではない
が、網目状を有するカルボキシビニルポリマーのカルボ
キシル基に由来する水素結合がサリチル酸エステル誘導
体の反応性を抑制しているものと推測される。
ル酸エステル誘導体の安定化の作用機序は明確ではない
が、網目状を有するカルボキシビニルポリマーのカルボ
キシル基に由来する水素結合がサリチル酸エステル誘導
体の反応性を抑制しているものと推測される。
本発明で安定化のために配合されるカルボキシビニルポ
リマーの配合量はサリチル酸エステル誘導体、１重量％
に対して０．００５〜１重量％、好ましくは０．００８
〜０，５重量％が配合される。
リマーの配合量はサリチル酸エステル誘導体、１重量％
に対して０．００５〜１重量％、好ましくは０．００８
〜０，５重量％が配合される。
０．００５重量％以下では効果が十分ではなく、１重量
％以上では製剤の粘度が高すぎて製剤上好ましくない。
％以上では製剤の粘度が高すぎて製剤上好ましくない。
また、カルボキシビニルポリマーをゲル剤、クリーム剤
、ローション剤などに配合する場合、粘度を上げるため
通常、中和剤として無機及び有機の塩基を配合するが、
本発明ではカルボキシビニルポリマーを単独で用いる方
が好ましい。
、ローション剤などに配合する場合、粘度を上げるため
通常、中和剤として無機及び有機の塩基を配合するが、
本発明ではカルボキシビニルポリマーを単独で用いる方
が好ましい。
また、サリチル酸エステル誘導体以外の有効成分として
、通常、消炎鎮痛外用剤に配合される薬物、例えば！−
メントール、ｄｌ−カンフル、インドメタシン、ケトプ
ロフェン、フルルビプロフェンなどを１種もしくは２種
以上の組合せでもって配合しても影響なく本発明を実施
することができる。
、通常、消炎鎮痛外用剤に配合される薬物、例えば！−
メントール、ｄｌ−カンフル、インドメタシン、ケトプ
ロフェン、フルルビプロフェンなどを１種もしくは２種
以上の組合せでもって配合しても影響なく本発明を実施
することができる。
本発明を実施するには、クリーム剤、液剤、ローション
剤、エアゾール剤などの通常の製造方法において、水に
膨潤したカルボキシビニルポリマーを所定量添加するこ
とによって行うことができる。
剤、エアゾール剤などの通常の製造方法において、水に
膨潤したカルボキシビニルポリマーを所定量添加するこ
とによって行うことができる。
以下に実施例及び試験例を示し、本発明を更に具体的に
説明するが、もちろん本発明はこれらの実施例のみに限
定されるものではない。
説明するが、もちろん本発明はこれらの実施例のみに限
定されるものではない。
実施例１
！−メントール ２．５サリチル酸グ
リコール １．０スクワラン
０．６プロピレングリコール ０．６ポリ
オキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．５カルボキシビニルポリマー ０．０２水
８．２８フロン
１１４ ８２．５１００．００重量％ 上記成分からなるｌ−メントール、サリチル酸グリコー
ル、スクワラン、プロピレングリコール、を混合し、５
０℃に加温して溶解した。次に、これにポリオキシエチ
レン（２０）ポリオキシプロピレン（８）セチルエーテ
ル、タルク及び水に膨潤したカルボキシビニルポリマー
溶液を加えて乳化した。次に、これをエアゾール容器に
充填した後、フロン１１４を圧入し、消炎鎮痛泡状エア
ゾール剤を得た。
リコール １．０スクワラン
０．６プロピレングリコール ０．６ポリ
オキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．５カルボキシビニルポリマー ０．０２水
８．２８フロン
１１４ ８２．５１００．００重量％ 上記成分からなるｌ−メントール、サリチル酸グリコー
ル、スクワラン、プロピレングリコール、を混合し、５
０℃に加温して溶解した。次に、これにポリオキシエチ
レン（２０）ポリオキシプロピレン（８）セチルエーテ
ル、タルク及び水に膨潤したカルボキシビニルポリマー
溶液を加えて乳化した。次に、これをエアゾール容器に
充填した後、フロン１１４を圧入し、消炎鎮痛泡状エア
ゾール剤を得た。
実施例２
１−メントール ３．７サリチル酸グ
リコール ０．７ａ−カンフル
０．２５サリチル酸メチル １．６ユ
ーカリ油 ０．４スクワラン
０．３ １．３−ブチレングリコール ０．５ポリオキシエ
チレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１・０エチルアルコール
２．０カルボキシビニルポリマー ０．０５水
８．５フロン１
１４ ８０ １００．００重量％ 実施例１に準じた方法で消炎鎮痛泡状エアゾール剤を得
た。
リコール ０．７ａ−カンフル
０．２５サリチル酸メチル １．６ユ
ーカリ油 ０．４スクワラン
０．３ １．３−ブチレングリコール ０．５ポリオキシエ
チレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１・０エチルアルコール
２．０カルボキシビニルポリマー ０．０５水
８．５フロン１
１４ ８０ １００．００重量％ 実施例１に準じた方法で消炎鎮痛泡状エアゾール剤を得
た。
実施例３
！−メントール ３．５ａ−カンフル
５．４サリチル酸メチル
３．５サリチル酸グリコール ２．０エタノ
ール ３４．２タルク
１．０カルボキシビニルポリマー ０
．１水 ２７．３
ジメチルエーテル １４．０゛ ヒ ・・ガ
ス ９．０１００．０重量％ 上記成分からなるｌ−メントール、〃−カンフル、サリ
チル酸メチル、サリチル酸グリコールをエタノールに溶
解する。次に水に膨潤したカルボキシビニルポリマー溶
液を加えて原液とする。これをエアゾール容器に充填し
た後、ジメチルエーテル、液化天然ガスを圧入し、消炎
鎮痛エアゾール剤を得た。
５．４サリチル酸メチル
３．５サリチル酸グリコール ２．０エタノ
ール ３４．２タルク
１．０カルボキシビニルポリマー ０
．１水 ２７．３
ジメチルエーテル １４．０゛ ヒ ・・ガ
ス ９．０１００．０重量％ 上記成分からなるｌ−メントール、〃−カンフル、サリ
チル酸メチル、サリチル酸グリコールをエタノールに溶
解する。次に水に膨潤したカルボキシビニルポリマー溶
液を加えて原液とする。これをエアゾール容器に充填し
た後、ジメチルエーテル、液化天然ガスを圧入し、消炎
鎮痛エアゾール剤を得た。
実施例４
１−メントール ３．０インドメタシン
０．７５サリチル酸グリコール
１．０エタノール ３５．０タル
ク １．５カルボキシビニルポ
リマー ０．０５水
２６．７ジメチルエーテル ２５．
０゛ ヒ 然ガス ７．０１００．０
０重量％ 実施例３に準じた方法で消炎鎮痛エアゾール剤を得た。
０．７５サリチル酸グリコール
１．０エタノール ３５．０タル
ク １．５カルボキシビニルポ
リマー ０．０５水
２６．７ジメチルエーテル ２５．
０゛ ヒ 然ガス ７．０１００．０
０重量％ 実施例３に準じた方法で消炎鎮痛エアゾール剤を得た。
実施例５
！−メントール ２．０ケトプロフエ
ン １．０サリチル酸グリコール
２．０エタノール ５９．０カル
ボキシビニルポリマー ０．０５水−３５，９５ １００，００重量％ 上記成分からなる！−メントール、ケトプロフェン、及
びサリチル酸グリコールをエタノールに溶解し、これに
水に膨潤したカルボキシビニルポリマー溶液を加えて攪
拌し、消炎鎮痛液剤を得た。
ン １．０サリチル酸グリコール
２．０エタノール ５９．０カル
ボキシビニルポリマー ０．０５水−３５，９５ １００，００重量％ 上記成分からなる！−メントール、ケトプロフェン、及
びサリチル酸グリコールをエタノールに溶解し、これに
水に膨潤したカルボキシビニルポリマー溶液を加えて攪
拌し、消炎鎮痛液剤を得た。
実施例６
１−メントール ２．５サリチル酸グリ
コール １．０スクワラン
０．６１．３〜ブチレングリコール ０．６ポリ
オキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．５カルボキシビニルポリマー ０．０２水
８．２８゛
然ガス ８２．５１００．００重量％ 実施例１もしくは３に準じた方法で消炎鎮痛泡状エアゾ
ール剤を得た。
コール １．０スクワラン
０．６１．３〜ブチレングリコール ０．６ポリ
オキシエチレン（２０） ポリオキシプロピレン（８） セチルエーテル １．０タルク
１．０エチルアルコール
２．５カルボキシビニルポリマー ０．０２水
８．２８゛
然ガス ８２．５１００．００重量％ 実施例１もしくは３に準じた方法で消炎鎮痛泡状エアゾ
ール剤を得た。
試験例１ （安定性試験）
カルボキシビニルポリマーのサリチル酸グリコールに対
する安定化作用を調べるため、実施例１においてカルボ
キシビニルポリマーをそれぞれ０．０１． ０．０２．
０．０３． ０．０５重量％配合したエアゾール製剤及
びコントロールとして未配合の製剤を調製しカルボキシ
ビニルポリマーの配合量と安定化効果との関係を検討し
た。表１に各エアゾール製剤を４０℃に保存したときの
サリチル酸グリコールの経時的な残存量の変化を示す。
する安定化作用を調べるため、実施例１においてカルボ
キシビニルポリマーをそれぞれ０．０１． ０．０２．
０．０３． ０．０５重量％配合したエアゾール製剤及
びコントロールとして未配合の製剤を調製しカルボキシ
ビニルポリマーの配合量と安定化効果との関係を検討し
た。表１に各エアゾール製剤を４０℃に保存したときの
サリチル酸グリコールの経時的な残存量の変化を示す。
表１ サリチル酸グリコールの安定性試験表１かられか
るように、エアゾール製剤中のサリチル酸グリコールの
安定性はカルボキシビニルポリマーを少量添加すること
により飛躍的に向上した。
るように、エアゾール製剤中のサリチル酸グリコールの
安定性はカルボキシビニルポリマーを少量添加すること
により飛躍的に向上した。
（発明の効果）
本発明で得られるサリチル酸グリコールやサリチル酸メ
チル等のサリチル酸エステル誘導体を安定に含有する消
炎鎮痛製剤は、有効成分が長期間保存しても含量変化が
ないため、長期間にわたって優れた消炎鎮痛効果が得ら
れる。また、サリチル酸エステル誘導体の加水分解やエ
ステル交換反応による分解物の生成もないため、分解物
による皮膚刺激などもなく、安全性の面からも大変有用
である。特にサリチル酸グリコールは分解によって悪臭
のサリチル酸エステルを生じるため、無臭性の消炎鎮痛
製剤をつくる場合、サリチル酸グリコールの安定性を保
つことは、使用感の点から特に有用である。
チル等のサリチル酸エステル誘導体を安定に含有する消
炎鎮痛製剤は、有効成分が長期間保存しても含量変化が
ないため、長期間にわたって優れた消炎鎮痛効果が得ら
れる。また、サリチル酸エステル誘導体の加水分解やエ
ステル交換反応による分解物の生成もないため、分解物
による皮膚刺激などもなく、安全性の面からも大変有用
である。特にサリチル酸グリコールは分解によって悪臭
のサリチル酸エステルを生じるため、無臭性の消炎鎮痛
製剤をつくる場合、サリチル酸グリコールの安定性を保
つことは、使用感の点から特に有用である。
以上の点から、サリチル酸エステル誘導体を安定に含有
する本発明の消炎鎮痛製剤は、関節痛、腰痛、打撲、捻
挫、筋肉痛、腓鞘炎などの炎症性疾患の治療薬として医
療上有用な製剤である。
する本発明の消炎鎮痛製剤は、関節痛、腰痛、打撲、捻
挫、筋肉痛、腓鞘炎などの炎症性疾患の治療薬として医
療上有用な製剤である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として配合す
ることを特徴とする消炎鎮痛外用剤。 ２、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として配合す
ることを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製剤。 ３、有効成分としてサリチル酸エステル誘導体を含有す
る製剤の安定化剤として、カルボキシビニルポリマーを
配合することを特徴とする消炎鎮痛外用剤。 ４、有効成分としてサリチル酸エステル誘導体を含有す
る製剤の安定化剤として、カルボキシビニルポリマーを
配合することを特徴とする消炎鎮痛エアゾール製剤。 ５、有効成分であるサリチル酸エステル誘導体１重量％
に対し、安定化剤であるカルボキシビニルポリマー０．
００５〜１重量％を配合することを特徴とする消炎鎮痛
外用剤。 ６、有効成分であるサリチル酸エステル誘導体１重量％
に対し、安定化剤であるカルボキシビニルポリマー０．
００５〜１重量％を配合することを特徴とする消炎鎮痛
エアゾール製剤。 ７、カルボキシビニルポリマーを安定化剤として含有し
てなる外用製剤が、クリーム剤、液剤、ローション剤、
エアゾール剤からなることを特徴とする消炎鎮痛外用剤
。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63123275A JPH07103031B2 (ja) | 1988-05-19 | 1988-05-19 | 消炎鎮痛外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63123275A JPH07103031B2 (ja) | 1988-05-19 | 1988-05-19 | 消炎鎮痛外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01294625A true JPH01294625A (ja) | 1989-11-28 |
| JPH07103031B2 JPH07103031B2 (ja) | 1995-11-08 |
Family
ID=14856535
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63123275A Expired - Lifetime JPH07103031B2 (ja) | 1988-05-19 | 1988-05-19 | 消炎鎮痛外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07103031B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012211096A (ja) * | 2011-03-30 | 2012-11-01 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | ゲル状医薬組成物 |
| JP2019203096A (ja) * | 2018-05-25 | 2019-11-28 | エステー株式会社 | 疑似介護臭組成物および疑似介護臭組成物を用いた介護臭に対する消臭効果の評価方法 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA3138193A1 (en) * | 2019-04-30 | 2020-11-05 | Bayer Healthcare Llc | Topical analgesic spray compositions |
| CA3138194A1 (en) | 2019-04-30 | 2020-11-05 | Bayer Healthcare Llc | Topical analgesic gel compositions |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5920217A (ja) * | 1982-07-27 | 1984-02-01 | Kawaken Fine Chem Co Ltd | 尿素を安定に含む水性ゼリ−状組成物 |
| JPS6261631A (ja) * | 1985-09-07 | 1987-03-18 | アクアロン・カンパニー | 水中油型エマルジヨン |
| JPS62205019A (ja) * | 1986-03-03 | 1987-09-09 | Kao Corp | 外用医薬品組成物 |
| JPS62273912A (ja) * | 1986-05-21 | 1987-11-28 | Kao Corp | 人体塗布用エアゾ−ル剤 |
-
1988
- 1988-05-19 JP JP63123275A patent/JPH07103031B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5920217A (ja) * | 1982-07-27 | 1984-02-01 | Kawaken Fine Chem Co Ltd | 尿素を安定に含む水性ゼリ−状組成物 |
| JPS6261631A (ja) * | 1985-09-07 | 1987-03-18 | アクアロン・カンパニー | 水中油型エマルジヨン |
| JPS62205019A (ja) * | 1986-03-03 | 1987-09-09 | Kao Corp | 外用医薬品組成物 |
| JPS62273912A (ja) * | 1986-05-21 | 1987-11-28 | Kao Corp | 人体塗布用エアゾ−ル剤 |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012211096A (ja) * | 2011-03-30 | 2012-11-01 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | ゲル状医薬組成物 |
| JP2019203096A (ja) * | 2018-05-25 | 2019-11-28 | エステー株式会社 | 疑似介護臭組成物および疑似介護臭組成物を用いた介護臭に対する消臭効果の評価方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07103031B2 (ja) | 1995-11-08 |
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