JPH02178231A - オウレンの分画精製法 - Google Patents
オウレンの分画精製法Info
- Publication number
- JPH02178231A JPH02178231A JP63333031A JP33303188A JPH02178231A JP H02178231 A JPH02178231 A JP H02178231A JP 63333031 A JP63333031 A JP 63333031A JP 33303188 A JP33303188 A JP 33303188A JP H02178231 A JPH02178231 A JP H02178231A
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- JP
- Japan
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- solvent
- water
- extracted
- under heating
- present
- Prior art date
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
本発明は、オウレンの分画精製法に関するものである。
オウレンは苦味健胃薬として有用なベルベリンの原料と
して有名である。ベルベリンはオウレンを低級アルコー
ル等で抽出する際にその溶剤中に含まれるものであるが
、本発明はそのときの残渣の有効利用方法に係るもので
ある。本発明は、オウレンからベルベリン系アルカロイ
ド類を除去した後（水及び親水性溶剤で加熱抽出して得
られた）抗炎症効果成分の製造を特徴とするものである
。
して有名である。ベルベリンはオウレンを低級アルコー
ル等で抽出する際にその溶剤中に含まれるものであるが
、本発明はそのときの残渣の有効利用方法に係るもので
ある。本発明は、オウレンからベルベリン系アルカロイ
ド類を除去した後（水及び親水性溶剤で加熱抽出して得
られた）抗炎症効果成分の製造を特徴とするものである
。
オウレンは、古来から止血、止流、消炎、苦味健胃の要
薬として繁用され、第十−改正日本薬局方にも収載され
ている重要な薬物資源のひとつである。このオウレンの
苦味健胃と整腸の薬理効果を代表するものは、一連のベ
ルベリン系アルカロイド類であり、化学構造との関連が
ほぼ解明されている。 しかしオウレンは、和漢薬としては他の胃腸薬と比べて
高価であり、かつその胃腸薬としての効果は他の和漢薬
と同等であるところから、その利用には限界があった。
薬として繁用され、第十−改正日本薬局方にも収載され
ている重要な薬物資源のひとつである。このオウレンの
苦味健胃と整腸の薬理効果を代表するものは、一連のベ
ルベリン系アルカロイド類であり、化学構造との関連が
ほぼ解明されている。 しかしオウレンは、和漢薬としては他の胃腸薬と比べて
高価であり、かつその胃腸薬としての効果は他の和漢薬
と同等であるところから、その利用には限界があった。
本発明の目的は、オウレンの新しい利用価値を見出し、
実質的な新用途を開発することにあった。 本発明者らは、種々検討の結果、オウレンに対して一定
の抽出、精製操作を組み合わせ処理すると、極めて効率
よく一定の薬理効果を有する成分を取得することができ
る事実を見出し、本発明を完成した。
実質的な新用途を開発することにあった。 本発明者らは、種々検討の結果、オウレンに対して一定
の抽出、精製操作を組み合わせ処理すると、極めて効率
よく一定の薬理効果を有する成分を取得することができ
る事実を見出し、本発明を完成した。
本発明の要旨は、オウレンより抽出した成分をいくつか
に分画し、抗潰瘍効果を有する成分を取得するところに
ある。 本発明の構成について詳細に説明する。 本発明においては、まずオウレンに低級アルコール類、
例えば、メタノール、エタノール等を加えて加熱抽出す
る。 ついでその溶剤を除去し、該操作を加えたオウレンに、
（ａ）水、及び（ｂ）含水率５０％以上の親水性溶剤、
の（ａ）又は（ｂ）のいずれかを加えて加熱抽出する。 この場合には、親水性溶剤の含水率を５０〜９０％とす
ることが望ましい。 この場合の親水性溶剤としては、例えば、エタノール、
アセトニトリル、アセトン等を用いることができる。 得られた抽出液は溶剤を留去して後、粗エキスを得る。 この粗エキスに水を加え、非親水性溶剤を加えて分配す
る。この場合の溶剤としては、例えば、ｎ−ブタノール
、ベンゼン、酢酸エチル、イソブタノール、ローへ手サ
ン等を用いることができる。 粗エキスを分配した溶剤層のうち、水層を分取し、溶剤
を留去することにより褐色の粉末状の物質を得ることが
できる。 本発明に係る物質は、抗潰瘍剤としてそのまま又は他の
薬物と配合して用いることができる。本発明物質の投与
にあたっては、経口投与のほか皮下投与によることがで
きる。本発明物質は、投与方法に適した剤型に調製して
投与することができる。 オウレンは古くから永い年月にわたって生薬として人体
に適用されてきており、本発明物質が極めて毒性の低い
物質であることは明白である。消化性潰瘍の治療にはあ
る程度長期の期間が必要であり、治癒後の薬物による維
持療法も重要であることから、抗潰瘍剤は連用に応える
ものでなければならない。本発明物質は、この意味から
も極めて利用度の高いものである。
に分画し、抗潰瘍効果を有する成分を取得するところに
ある。 本発明の構成について詳細に説明する。 本発明においては、まずオウレンに低級アルコール類、
例えば、メタノール、エタノール等を加えて加熱抽出す
る。 ついでその溶剤を除去し、該操作を加えたオウレンに、
（ａ）水、及び（ｂ）含水率５０％以上の親水性溶剤、
の（ａ）又は（ｂ）のいずれかを加えて加熱抽出する。 この場合には、親水性溶剤の含水率を５０〜９０％とす
ることが望ましい。 この場合の親水性溶剤としては、例えば、エタノール、
アセトニトリル、アセトン等を用いることができる。 得られた抽出液は溶剤を留去して後、粗エキスを得る。 この粗エキスに水を加え、非親水性溶剤を加えて分配す
る。この場合の溶剤としては、例えば、ｎ−ブタノール
、ベンゼン、酢酸エチル、イソブタノール、ローへ手サ
ン等を用いることができる。 粗エキスを分配した溶剤層のうち、水層を分取し、溶剤
を留去することにより褐色の粉末状の物質を得ることが
できる。 本発明に係る物質は、抗潰瘍剤としてそのまま又は他の
薬物と配合して用いることができる。本発明物質の投与
にあたっては、経口投与のほか皮下投与によることがで
きる。本発明物質は、投与方法に適した剤型に調製して
投与することができる。 オウレンは古くから永い年月にわたって生薬として人体
に適用されてきており、本発明物質が極めて毒性の低い
物質であることは明白である。消化性潰瘍の治療にはあ
る程度長期の期間が必要であり、治癒後の薬物による維
持療法も重要であることから、抗潰瘍剤は連用に応える
ものでなければならない。本発明物質は、この意味から
も極めて利用度の高いものである。
以下に本発明の実施例を掲げて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明は以下の実施例のみに限定されるわけで
はない。 実施例１ オウレン１０００ ｇを細刻し、メタノール４０００ｍ
１を加え４時間還流加熱する。溶剤を変えてこの操作を
２回繰り返した後、溶剤を除去する。残渣に水４０００
ｍｌを加え、４時間加熱抽出する。溶剤を変えてこの
操作をもう一度繰り返した後、抽出液を合わせて減圧下
で溶剤を留去する。 ついで残留物に水４００ｍ１を加えて溶解、分散させ、
それにｎ−ブタノール３００ｍ１を加えて３０分間振盪
する。静置することにより分配して、得られた水層を分
取し、減圧下で溶剤を留去して、褐色の粉末状物質１３
ｇを得た。 試験例１ 体重１７０〜１９０ ｇのウィスター／ＳＴ系雄性ラッ
トを、２４時間絶食及び１６時間絶太させた後１００％
エタノール１．Ｏｍｌを胃内に強制投与する。３０分後
に動物を屠殺して胃を摘出し、腺胃部に生じた線状の損
傷の長さを測定し、その合計を潰瘍指数とした。検体は
エタノール投与の３０分前に皮下投与した。対照として
既知薬物であるジメチルプロスタグランジン日、を用い
た。結果を表１に示した。 本発明に係る物質に潰瘍の抑制効果が認められたことが
明白である。 表１ コントロール −−−−７４，０±１６．３ジメチル
ブロスクグランジン８２ ０．００１３．６± ２．２
９５．２ 。 ” ： Ｐ＝０．０５ ” ： Ｐ＝０．０１
するが、本発明は以下の実施例のみに限定されるわけで
はない。 実施例１ オウレン１０００ ｇを細刻し、メタノール４０００ｍ
１を加え４時間還流加熱する。溶剤を変えてこの操作を
２回繰り返した後、溶剤を除去する。残渣に水４０００
ｍｌを加え、４時間加熱抽出する。溶剤を変えてこの
操作をもう一度繰り返した後、抽出液を合わせて減圧下
で溶剤を留去する。 ついで残留物に水４００ｍ１を加えて溶解、分散させ、
それにｎ−ブタノール３００ｍ１を加えて３０分間振盪
する。静置することにより分配して、得られた水層を分
取し、減圧下で溶剤を留去して、褐色の粉末状物質１３
ｇを得た。 試験例１ 体重１７０〜１９０ ｇのウィスター／ＳＴ系雄性ラッ
トを、２４時間絶食及び１６時間絶太させた後１００％
エタノール１．Ｏｍｌを胃内に強制投与する。３０分後
に動物を屠殺して胃を摘出し、腺胃部に生じた線状の損
傷の長さを測定し、その合計を潰瘍指数とした。検体は
エタノール投与の３０分前に皮下投与した。対照として
既知薬物であるジメチルプロスタグランジン日、を用い
た。結果を表１に示した。 本発明に係る物質に潰瘍の抑制効果が認められたことが
明白である。 表１ コントロール −−−−７４，０±１６．３ジメチル
ブロスクグランジン８２ ０．００１３．６± ２．２
９５．２ 。 ” ： Ｐ＝０．０５ ” ： Ｐ＝０．０１
Claims (1)
- （１）オウレンを［１］低級アルコールで処理して可溶
部分を除去し、［２］これに（ａ）水、（ｂ）含水率５
０％以上の親水性溶剤、の（ａ）又は（ｂ）のいずれか
を加えて加熱抽出し、［３］その後溶剤を留去して残渣
を得、［４］これに水を加え、［５］その後非親水性溶
剤を加えて分配し、［６］水層を分取して溶剤を留去し
、上記［１］〜［６］の操作をこの順に行うことを特徴
とする、オウレンの分画精製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63333031A JPH02178231A (ja) | 1988-12-27 | 1988-12-27 | オウレンの分画精製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63333031A JPH02178231A (ja) | 1988-12-27 | 1988-12-27 | オウレンの分画精製法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02178231A true JPH02178231A (ja) | 1990-07-11 |
| JPH056530B2 JPH056530B2 (ja) | 1993-01-26 |
Family
ID=18261496
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63333031A Granted JPH02178231A (ja) | 1988-12-27 | 1988-12-27 | オウレンの分画精製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02178231A (ja) |
-
1988
- 1988-12-27 JP JP63333031A patent/JPH02178231A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH056530B2 (ja) | 1993-01-26 |
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