JPH02233620A - 鎮痛剤 - Google Patents
鎮痛剤Info
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- JPH02233620A JPH02233620A JP1054465A JP5446589A JPH02233620A JP H02233620 A JPH02233620 A JP H02233620A JP 1054465 A JP1054465 A JP 1054465A JP 5446589 A JP5446589 A JP 5446589A JP H02233620 A JPH02233620 A JP H02233620A
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- analgesic
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- fatty acid
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、鎮痛剤に関し、更に詳しくは、鎮痛剤の消化
管障害を減少させた副作用の少ない安全な鎮痛剤に関す
る． ［従来の技術］ 従来の鎮痛剤は、有効成分として酸性非ステロイド性抗
炎症剤を使用していた． ［発明が解決しようとする課題コ しかしこの場合、副作用として消化管障害があらわれる
ため問題となっていた． すなわち、本発明の目的は、消化管障害を減弱した鎮痛
剤を提供することにある． ［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意研究した
結果、酸性非ステロイド性抗炎症剤と特定の化合物とを
組み合わせると、鎮痛剤の有効成分による消化管障害が
著しく減弱することを見いだし、本発明を完成した． すなわち、本発明は（Ａ）中鎖脂肪酸トリグリセライＦ
、（Ｂ）プロビレングリコールモノ才レエート、《Ｃ》
ソルビタン脂肪酸エステル及び（Ｄ）ポリ才キシエチレ
ンラウリルエーテルからなる群より選ばれる１種又は２
種以上の物質と酸性非ステロイド性抗炎症剤を配合した
鎮痛剤である．本発明において、酸性非ステロイド性抗
炎症剤としては、例えば、フェニル酢酸系誘導体、サリ
チル酸系誘導体、ビラゾロン系誘導体、アントラ二ル酸
系誘導体、ピロキシカム、スリンダツク、ブラノプロフ
ェン、ナプロキセン、フエンプフエン、インドメタシン
、フルルビプロフエン、ジブルニサール、オキサブロジ
ン、アセトアミノフエンなどを使用することができる． 前記フェニル酢酸系誘導体とは、イブフエナツク、イブ
ブロフェン、アルクロプエナツクなどである． 前記サリチル酸系誘導体とは、例えば、サリチル酸ナト
リウム、アスピリン、アスピリンアルミニウム、エテン
ザミド、サザピリン、サリチルアミドなどである． 前記ピラゾロン系誘導体とは、フエニルブタゾン、才キ
シフェンブタゾン、ケトフエニルブタゾン、クロフェゾ
ンなどである． 前記アントラニル酸系誘導体とは、例えば、シクロフエ
ナックナトリウム、フルフエナム酸、フルフェナム酸ア
ルミニウム、メフエナム酸などである． また、前記ソルビタン詣肪酸エステルとじては、ソルビ
タンセスキ才レエート、ソルビタンモノ才レエート、ソ
ルピタントリオレエート、ソルビタンモノステアレート
、ソルピタンモノパルミテート、ソルビタンモノラウレ
ート、ソルピタンモノリノレートなどを使用することが
できる．本発明において、酸性弗ステロイド性抗炎症剤
と前記（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比は、酸性非ステロ
イド性抗炎症剤１重量部に対し、０．１〜５０重量部で
あり、好ましくは０．５〜１０重量部である．この鎮痛
剤の有効成分と前記（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比が前
記範囲外であると、消化管障害防止効果が不十分になる
（０．１重量部未満の場合）か、あるいは１回服用量の
増大をもたらす（５０重量部を越える場合）． 本発明に係る鎮痛剤は、通常製剤に用いられる成分、例
えば、賦形剤（例えば、乳糖、デンブン、ショ糖、マン
ニット、ソルビット、結晶セルロース、カルボキシメチ
ルセルロース、二酸化ケイ素など）、結合剤（ポリビニ
ルピロリドン、ヒドロキシブロビルセルロース、ヒドロ
キシブロピルメチルセルロース、アラビアゴム、デキス
トリンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ポリエチレン
グリフール、流動パラフィン、カルナウバロウ、硬化ヒ
マシ油など）、湿潤剤（グリセリン、プロピレングリコ
ールなど）、抗酸化剤（大豆レシチン、メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、ジブチルヒドロキシトルエンなど
）などを配合することができる． また、前記成分の他に、必要に応じて鎮静催眠剤（例え
ば、バルビタール、プロムワレニル尿素、グルテチミド
、臭化ナトリウムなど）、中枢性興奮剤（例えば、カフ
ェイン、セロトニン、カンフルなど）、抗ヒスタミン剤
（例えば、ジフエンヒドラミン、クロルフエニラミン、
プロメタジン、トンジルアミン、クロルサイクリジンな
ど）、ビタミン剤（例えば、ビタミンＢ，、ビタミンＢ
，、ビタミンＢ．、ビタミンＢ，，、ビタミンＡ、ビタ
ミンＣ，ビタミンＥなど）、制酸剤（ジメチルボリシロ
キサンなど）などの補助剤を配合することもできる． 本発明の鎮痛剤は、通常用いられる方法により、錠剤、
顆粒剤、散剤、ハードカプセル剤、カプセル剤、ソフト
カプセル剤などの各種経口タイブの製剤として調製する
ことができる．［実施例］ 以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する． 実施例１ フェンブフェン３．５ｇ及びパナセート８１０（中鎖脂
肪酸トリグリセライドの商品名，日進化成社製）２ｇを
混合し、均一な懸濁液を調製した．この懸濁液を４５０
ｍｇずつ１号カプセルに充填し、液体充填ハードカプセ
ルを１０カプセル得た．実施例２ イブブロフェン１ ， ８００ ｇ及びサンソフトＮｏ
．２５−ＯＤ［プロピレングリコールモノ才レエートの
商品名，太陽化学社製］２０００ｇを混合し、均一な懸
濁液を調製した．この懸濁液を通常の方法により４００
軸ずつソフトカプセルに充填し、８．０００カプセルを
得た． 実施例３ 実施例１においてパナセート８１０のかわりにソルビタ
ントリオレエートを用い、液体充填ノ１−ドカブセノレ
を１０力ブセノレ得た． 実施例４ 実施例１においてフエンプフエンのかわりにジクロフエ
ナックナトリウムを用い、液体充墳ノ１ードカブセノレ
を１０力ブセノレ得た． 実施例５ 実施例１においてフエンブフエンのかわりにインドメタ
シンを用い、液体充填ハードカプセルを１０カプセル得
た． 実施例６ 実施例１においてフエンプフエンのかわ′りにアスピリ
ンを用い、液体充填ハードカプセルをｌＯカプセル得た
． 実施例７ 実施例１においてバナセート８１０のかわりにポリオキ
シエチレンラウリルエーテルを用い、液体充填ハードカ
プセルを１０カプセル得た．実施例８ イブブロフェン３．５ｇ，パナセート８１０２ｇ及び流
動パラフィン１ｇを混合した．この懸濁液を４５０ｓｇ
ずつ１号カプセルに充填し、液体充填ハードカプセルを
１０力プセノレ得た． 実施例９ 実施例８において流動パラフィンのかわりにジメチルボ
リシロキサンを用い液体充填ハードカプセルを１０カプ
セル得た． 実施例１０ メフェナム酸３．５ｇ，パナセート８１０１ｇ及びトコ
フェロール１．５ｇを混合した．この懸濁液を４５０＋
ａｇずつ１号カプセルに充填し、液体充填ハード力ブセ
ノレを１０力ブセノレ得た． ［発明の効果］ 次記試験例からも明らかなように、本発明により消化管
障害が減弱された鎮痛剤を提供することが可能となった
． ［試験例］ ラットによる消化管障害減弱効果試験 （Ｄ被験動物 ウィスタ一系雄性ラット（体重１８０〜
２２０ｇ）を、１群８匹として使用した．■被験試料
第１表に示す処方で試料１〜１ｏを調製した． ■》試験方法 試料１〜１０をそれぞれ５％アラビアゴ
ム水溶液に懸濁し、各試料をそれぞれ別個の被験動物に
経口投与した．６時間後に被験動物の胃を取り出し潰瘍
が生じている面積を求めて潰瘍係数を算出し、第２表に
示した． 第 表 注）・投与量は、イブブロフェン及びプエンブフェンに
ついては投与量が２００ｍｇになるように、インドメタ
シンについては投与量が３０ｍｇになるように調整した
． ・潰瘍係数の項の士以下の数値はバラッキを示す．
管障害を減少させた副作用の少ない安全な鎮痛剤に関す
る． ［従来の技術］ 従来の鎮痛剤は、有効成分として酸性非ステロイド性抗
炎症剤を使用していた． ［発明が解決しようとする課題コ しかしこの場合、副作用として消化管障害があらわれる
ため問題となっていた． すなわち、本発明の目的は、消化管障害を減弱した鎮痛
剤を提供することにある． ［課題を解決するための手段］ 本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意研究した
結果、酸性非ステロイド性抗炎症剤と特定の化合物とを
組み合わせると、鎮痛剤の有効成分による消化管障害が
著しく減弱することを見いだし、本発明を完成した． すなわち、本発明は（Ａ）中鎖脂肪酸トリグリセライＦ
、（Ｂ）プロビレングリコールモノ才レエート、《Ｃ》
ソルビタン脂肪酸エステル及び（Ｄ）ポリ才キシエチレ
ンラウリルエーテルからなる群より選ばれる１種又は２
種以上の物質と酸性非ステロイド性抗炎症剤を配合した
鎮痛剤である．本発明において、酸性非ステロイド性抗
炎症剤としては、例えば、フェニル酢酸系誘導体、サリ
チル酸系誘導体、ビラゾロン系誘導体、アントラ二ル酸
系誘導体、ピロキシカム、スリンダツク、ブラノプロフ
ェン、ナプロキセン、フエンプフエン、インドメタシン
、フルルビプロフエン、ジブルニサール、オキサブロジ
ン、アセトアミノフエンなどを使用することができる． 前記フェニル酢酸系誘導体とは、イブフエナツク、イブ
ブロフェン、アルクロプエナツクなどである． 前記サリチル酸系誘導体とは、例えば、サリチル酸ナト
リウム、アスピリン、アスピリンアルミニウム、エテン
ザミド、サザピリン、サリチルアミドなどである． 前記ピラゾロン系誘導体とは、フエニルブタゾン、才キ
シフェンブタゾン、ケトフエニルブタゾン、クロフェゾ
ンなどである． 前記アントラニル酸系誘導体とは、例えば、シクロフエ
ナックナトリウム、フルフエナム酸、フルフェナム酸ア
ルミニウム、メフエナム酸などである． また、前記ソルビタン詣肪酸エステルとじては、ソルビ
タンセスキ才レエート、ソルビタンモノ才レエート、ソ
ルピタントリオレエート、ソルビタンモノステアレート
、ソルピタンモノパルミテート、ソルビタンモノラウレ
ート、ソルピタンモノリノレートなどを使用することが
できる．本発明において、酸性弗ステロイド性抗炎症剤
と前記（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比は、酸性非ステロ
イド性抗炎症剤１重量部に対し、０．１〜５０重量部で
あり、好ましくは０．５〜１０重量部である．この鎮痛
剤の有効成分と前記（Ａ）〜（Ｄ）の成分の配合比が前
記範囲外であると、消化管障害防止効果が不十分になる
（０．１重量部未満の場合）か、あるいは１回服用量の
増大をもたらす（５０重量部を越える場合）． 本発明に係る鎮痛剤は、通常製剤に用いられる成分、例
えば、賦形剤（例えば、乳糖、デンブン、ショ糖、マン
ニット、ソルビット、結晶セルロース、カルボキシメチ
ルセルロース、二酸化ケイ素など）、結合剤（ポリビニ
ルピロリドン、ヒドロキシブロビルセルロース、ヒドロ
キシブロピルメチルセルロース、アラビアゴム、デキス
トリンなど）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシ
ウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ポリエチレン
グリフール、流動パラフィン、カルナウバロウ、硬化ヒ
マシ油など）、湿潤剤（グリセリン、プロピレングリコ
ールなど）、抗酸化剤（大豆レシチン、メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、ジブチルヒドロキシトルエンなど
）などを配合することができる． また、前記成分の他に、必要に応じて鎮静催眠剤（例え
ば、バルビタール、プロムワレニル尿素、グルテチミド
、臭化ナトリウムなど）、中枢性興奮剤（例えば、カフ
ェイン、セロトニン、カンフルなど）、抗ヒスタミン剤
（例えば、ジフエンヒドラミン、クロルフエニラミン、
プロメタジン、トンジルアミン、クロルサイクリジンな
ど）、ビタミン剤（例えば、ビタミンＢ，、ビタミンＢ
，、ビタミンＢ．、ビタミンＢ，，、ビタミンＡ、ビタ
ミンＣ，ビタミンＥなど）、制酸剤（ジメチルボリシロ
キサンなど）などの補助剤を配合することもできる． 本発明の鎮痛剤は、通常用いられる方法により、錠剤、
顆粒剤、散剤、ハードカプセル剤、カプセル剤、ソフト
カプセル剤などの各種経口タイブの製剤として調製する
ことができる．［実施例］ 以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する． 実施例１ フェンブフェン３．５ｇ及びパナセート８１０（中鎖脂
肪酸トリグリセライドの商品名，日進化成社製）２ｇを
混合し、均一な懸濁液を調製した．この懸濁液を４５０
ｍｇずつ１号カプセルに充填し、液体充填ハードカプセ
ルを１０カプセル得た．実施例２ イブブロフェン１ ， ８００ ｇ及びサンソフトＮｏ
．２５−ＯＤ［プロピレングリコールモノ才レエートの
商品名，太陽化学社製］２０００ｇを混合し、均一な懸
濁液を調製した．この懸濁液を通常の方法により４００
軸ずつソフトカプセルに充填し、８．０００カプセルを
得た． 実施例３ 実施例１においてパナセート８１０のかわりにソルビタ
ントリオレエートを用い、液体充填ノ１−ドカブセノレ
を１０力ブセノレ得た． 実施例４ 実施例１においてフエンプフエンのかわりにジクロフエ
ナックナトリウムを用い、液体充墳ノ１ードカブセノレ
を１０力ブセノレ得た． 実施例５ 実施例１においてフエンブフエンのかわりにインドメタ
シンを用い、液体充填ハードカプセルを１０カプセル得
た． 実施例６ 実施例１においてフエンプフエンのかわ′りにアスピリ
ンを用い、液体充填ハードカプセルをｌＯカプセル得た
． 実施例７ 実施例１においてバナセート８１０のかわりにポリオキ
シエチレンラウリルエーテルを用い、液体充填ハードカ
プセルを１０カプセル得た．実施例８ イブブロフェン３．５ｇ，パナセート８１０２ｇ及び流
動パラフィン１ｇを混合した．この懸濁液を４５０ｓｇ
ずつ１号カプセルに充填し、液体充填ハードカプセルを
１０力プセノレ得た． 実施例９ 実施例８において流動パラフィンのかわりにジメチルボ
リシロキサンを用い液体充填ハードカプセルを１０カプ
セル得た． 実施例１０ メフェナム酸３．５ｇ，パナセート８１０１ｇ及びトコ
フェロール１．５ｇを混合した．この懸濁液を４５０＋
ａｇずつ１号カプセルに充填し、液体充填ハード力ブセ
ノレを１０力ブセノレ得た． ［発明の効果］ 次記試験例からも明らかなように、本発明により消化管
障害が減弱された鎮痛剤を提供することが可能となった
． ［試験例］ ラットによる消化管障害減弱効果試験 （Ｄ被験動物 ウィスタ一系雄性ラット（体重１８０〜
２２０ｇ）を、１群８匹として使用した．■被験試料
第１表に示す処方で試料１〜１ｏを調製した． ■》試験方法 試料１〜１０をそれぞれ５％アラビアゴ
ム水溶液に懸濁し、各試料をそれぞれ別個の被験動物に
経口投与した．６時間後に被験動物の胃を取り出し潰瘍
が生じている面積を求めて潰瘍係数を算出し、第２表に
示した． 第 表 注）・投与量は、イブブロフェン及びプエンブフェンに
ついては投与量が２００ｍｇになるように、インドメタ
シンについては投与量が３０ｍｇになるように調整した
． ・潰瘍係数の項の士以下の数値はバラッキを示す．
Claims (1)
- （１）（Ａ）中鎖脂肪酸トリグリセライド、（Ｂ）プロ
ピレングリコールモノオレエート、（Ｃ）ソルビタン脂
肪酸エステル及び（Ｄ）ポリオキシエチレンラウリルエ
ーテルからなる群より選ばれる１種又は２種以上の物質
と酸性非ステロイド性抗炎症剤を配合した鎮痛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1054465A JP2936574B2 (ja) | 1989-03-07 | 1989-03-07 | 鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1054465A JP2936574B2 (ja) | 1989-03-07 | 1989-03-07 | 鎮痛剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02233620A true JPH02233620A (ja) | 1990-09-17 |
| JP2936574B2 JP2936574B2 (ja) | 1999-08-23 |
Family
ID=12971420
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1054465A Expired - Fee Related JP2936574B2 (ja) | 1989-03-07 | 1989-03-07 | 鎮痛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2936574B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2699405A1 (fr) * | 1992-12-23 | 1994-06-24 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Un onguent pharmaceutique dénué d'action irritante sur la peau et un procédé pour la préparation dudit onguent. |
| EP0699444A3 (en) * | 1994-09-02 | 1999-05-12 | Dalhousie University | Composition for the treatment of intestinal wounds or ulcers containing proteins, carbohydrates and fat |
| SG81182A1 (en) * | 1992-06-11 | 2001-06-19 | Indena Spa | New derivatives of non-steroidal anti- flammatory, analgesic and/or antipyretic substances, their use and pharmaceutical formulations containing them |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61275211A (ja) * | 1985-03-21 | 1986-12-05 | ザ、プロクタ−、エンド、ギヤンブル、カンパニ− | 治療薬粒子 |
-
1989
- 1989-03-07 JP JP1054465A patent/JP2936574B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61275211A (ja) * | 1985-03-21 | 1986-12-05 | ザ、プロクタ−、エンド、ギヤンブル、カンパニ− | 治療薬粒子 |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SG81182A1 (en) * | 1992-06-11 | 2001-06-19 | Indena Spa | New derivatives of non-steroidal anti- flammatory, analgesic and/or antipyretic substances, their use and pharmaceutical formulations containing them |
| FR2699405A1 (fr) * | 1992-12-23 | 1994-06-24 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | Un onguent pharmaceutique dénué d'action irritante sur la peau et un procédé pour la préparation dudit onguent. |
| EP0699444A3 (en) * | 1994-09-02 | 1999-05-12 | Dalhousie University | Composition for the treatment of intestinal wounds or ulcers containing proteins, carbohydrates and fat |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2936574B2 (ja) | 1999-08-23 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
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Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |